クイックアンサー — SLU-PP-332とは?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3、分子式 C18H14N2O2, 、分子量 290.3 g/mol)は合成低分子化合物 エストロゲン関連受容体のパンアゴニスト (ERRα / ERRβ / ERRγ)は、セントルイス大学のBurris研究室で開発されました。ERRはオーファン核内受容体転写因子であり、ミトコンドリア新生、脂肪酸酸化、酸化型筋線維の発達、および運動によって通常活性化される筋適応プログラムを促進します — これによりSLU-PP-332は主要な “「運動模倣薬」” 研究ツール。Billonら(2023年、, ACS Chemical Biology) — 単回投与により骨格筋に有酸素運動応答遺伝子シグネチャーが誘導され、慢性投与ではマウスのIIa型酸化型筋線維の割合が増加し、持久力が向上します。 低分子化合物 — ペプチドではありません。 ご注意:一部の供給元のバッチではSLU-PP-322 / SLU-PP-332が互換的に表示される場合がありますが、いずれも同じBurris研究室のERRパンアゴニストを指します。バッチ固有の識別情報についてはCOAをご確認ください。研究用試薬のみ。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| 化合物クラス | エストロゲン関連受容体(ERRα / ERRβ / ERRγ)の合成低分子パンアゴニスト;オーファン核内受容体アゴニスト;運動模倣研究ツール;; ペプチドではありません |
| 化学名 | SLU-PP-332(別名:一部のバッチではSLU-PP-322;パンERRアゴニスト;Burris研究室化合物332) |
| CAS番号 | 303760-60-3(標準CAS番号、MedKoo / MedChemExpress / 科学文献に基づく) |
| 分子式 | C18H14N2O2 |
| 分子量 | 290.32 g/mol |
| 作用機序 | パンアゴニスト: ERRα, ERRβ, ERRγ 核内受容体であり、ERRαに対する選択性はERRγの約4倍。EC50 ERRα約98 nM(Billon et al. 2023)。ERR受容体の活性化は、PGC-1α標的遺伝子の転写を促進します。具体的には、ミトコンドリア新生(TFAM、NRF1、NRF2)、脂肪酸β酸化(CPT1B、MCAD、LCAD)、酸化的リン酸化複合体サブユニット、酸化型筋線維タイプのミオシン重鎖が含まれます。最終的な効果は、運動適応の転写プログラムを模倣します。 |
| 配列 | 該当なし(低分子合成化合物 — ペプチドではありません) |
| 形態 | 凍結乾燥された白色~微黄白色の粉末;研究用の単回使用バイアル |
| 純度 | ≥99%(HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供) |
| 溶解性 | DMSOに50 mg/mL以上溶解;水溶性は中程度(サブmg/mL)。in vitro実験では、DMSOストック溶液を調製し、使用直前に培養液で希釈します。in vivo実験では、通常DMSO/PEG/生理食塩水または類似の共溶媒系を使用します。 |
| 保管方法 | 凍結乾燥品:短期間は2~8°C、長期間(36か月以上)は−20°C。DMSO溶解後:−20°Cで保存し、一度の解凍で使用。光から保護してください。繰り返しの凍結融解は避けてください。 |
| 研究用途 | 研究用試薬であり、ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用できません。現時点ではWADA禁止リストに特定名称としては記載されていませんが、より広範なS4(ホルモンおよび代謝調節薬)クラスには運動模倣化合物が含まれており、SLU-PP-332の規制状況は変化する可能性があることに研究者は留意してください。 |
作用機序 — Pan-ERR作動薬が運動適応転写を駆動する
SLU-PP-332は、発表文献において最も引用されている合成低分子ERRパンアゴニストです。ERR(エストロゲン関連受容体α、β、γ)は、エストロゲン受容体のDNA結合ドメインを共有しながらエストロゲンには結合しないオーファン核内受容体であり、天然の内在性リガンドがなくても構成的に活性を示し、代わりにコアクチベーターの結合(最も重要なのはPGC-1α)によって制御されます。ERRは以下の主要な転写ドライバーです:
- ミトコンドリア新生 — TFAM、NRF1、NRF2、および多数のミトコンドリアタンパク質輸入遺伝子の直接的な転写制御
- 脂肪酸β酸化 — CPT1B(カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1B)、MCAD、LCAD、その他のβ酸化酵素の誘導
- 酸化的リン酸化 — 核コードのETC複合体サブユニットの転写
- 酸化型筋線維の発達 — IIa型(酸化型速筋)ミオシン重鎖の誘導;解糖系IIb型線維から酸化型IIa型線維への転換
- グルコース処理の適応 — DIO(食事誘発性肥満)マウスモデルにおける骨格筋インスリン感受性の改善
これは、PGC-1α駆動の運動適応によって起動されるのと同じ転写プログラムです。つまり、pan-ERRアゴニズムは運動適応表現型への直接的な薬理学的ルートとなります。Billonら(2023) ACS Chemical Biology の論文は、マウス骨格筋に対するSLU-PP-332の急性単回投与が、自発走行運動の1回分によって生じる遺伝子発現サインと大きく重複することを示しました。さらに、慢性投与(50 mg/kg/日 IP、4週間)により、マウスのIIa型線維比率およびトレッドミル持久力が向上しました。追跡研究(Billonら、2024年、メタボリックシンドロームの緩和)では、糖負荷改善や肝臓脂肪症の軽減など、DIOマウスにおける代謝改善効果が実証されています。
公表された研究用途
- Pan-ERR受容体薬理学 — 標準的な低分子ERR汎アゴニスト
- 運動模倣転写研究 — 「飲む運動」とも称される主要化合物として発表され AICAR; 作用機序は異なる(ERR直接作用 vs AMPK-AMP模倣)
- ミトコンドリア生合成研究 — TFAM / NRF1 / NRF2軸の直接的な転写ドライバー
- 骨格筋適応研究 — IIa型酸化筋線維の誘導、持久力パフォーマンス表現型
- メタボリックシンドローム研究 — DIOマウスモデル、肝脂肪症、インスリン感受性
- PGC-1α経路薬理学 — 下流からPGC-1α駆動の転写カスケードを引き起こす
より広い文脈については AICAR (標準的なAMPK介在性運動模倣薬 — 異なるメカニズム), AOD-9604 (脂肪分解のみの脂肪減少研究ペプチド), MOTS-c (ミトコンドリア由来ペプチド), 5-Amino-1MQ (NAD軸NNMT阻害剤), NAD⁺ (電子伝達補酵素)。
取り扱い力価
| バイアル力価 | パックサイズ |
|---|---|
| 5 mg — 研究基準品です。50 mg/kg/日×4~8週間のDIOマウスコホート、およびnM~µM濃度のin vitro薬理試験をサポートします。 | 10または20バイアル |
比較:SLU-PP-332 vs AICAR
SLU-PP-332と AICAR 本カタログで最も引用されている「エクササイズ模倣」研究化合物の2つですが、それぞれ機構的に異なる上流経路を介して運動適応プログラムを活性化します。SLU-PP-332はERRファミリー(ミトコンドリア新生プログラムの下流転写因子)を直接活性化します。AICARはAMPK(上流のエネルギーセンサーキナーゼで、他の多くの効果に加えPGC-1α発現とPGC-1α-ERR共活性化を促進します)を活性化します。したがって、これら2つの化合物は同じ下流遺伝子発現シグネチャーに収束しますが、調節カスケードの異なるポイントからそれを活性化します。
| 評価項目 | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| 分子量 | 290.32 g/mol | 258.23 g/mol |
| 作用機序 | 直接型ERRα/β/γ核内受容体アゴニスト | AMPK活性化剤(細胞内ZMP経由) |
| 介入ポイント | 下流転写因子 | 上流エネルギーセンサーキナーゼ |
| 主な研究対象 | タイプIIa酸化筋線維誘導、持久力表現型 | インスリン感受性、肝糖新生、広範AMPK薬理 |
| 一般的な用量 | 50 mg/kg/日 IP(マウス、Billonプロトコル) | 250–500 mg/kg/日 IP(マウス) |
| WADAステータス | 現在、名称はありません。 | 常に禁止されています(S4.5) |
保管方法と再溶解
凍結乾燥バイアル:短期間は2~8 °C、長期間は-20 °Cで保管してください。DMSOで10 mg/mL以上の作業ストックとして再溶解してください(水溶性は限られており、DMSOが推奨溶媒です)。in vivo実験では、投与直前に共溶媒(DMSO/PEG-400/生理食塩水など)で調製してください。DMSOストックは-20 °Cで保管し、一度解凍したら使い切りです。遮光してください。繰り返しの凍結融解は避けてください。
FAQ
「SLU-PP-322」はSLU-PP-332と同じですか?
一部の供給元バッチでは、同じBurris研究室のERR汎アゴニストに対して「SLU-PP-322」と「SLU-PP-332」を互換的に使用しています。正式な科学的名称はSLU-PP-332(Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology)であり、CAS 303760-60-3です。最終的な確認にはバッチの分析証明書(COA)をご参照ください。
公表されている用量範囲はどのようなものがありますか?
マウスin vivoプロトコルでは、50 mg/kg/日 IPで4~8週間投与します(Billon et al.の標準プロトコル)。in vitro筋管細胞および初代筋細胞の薬理実験では、増殖培地中で100 nM~10 µMを使用します。EC50 ERRαに対して約98 nMです。
SLU-PP-332は他のエクササイズ模倣薬とどのように異なりますか?
SLU-PP-332は、下流の転写因子であるERRを直接活性化します。AICARはAMPK(上流のキナーゼ)を活性化します。2010年代のPPARδアゴニスト(GW501516)は、異なるが部分的に重複する転写プログラムを活性化します。異なるメカニズムで、部分的に重複した作用をもたらします。
SLU-PP-332はWADA禁止リストに記載されていますか?
現在、その特定名では記載されていませんが、より広範なS4クラス(ホルモンおよび代謝調節剤)にはエクササイズ模倣化合物が含まれます。本化合物の規制上の位置づけは、研究データが蓄積されるにつれて変化する可能性があります。ヒトを対象とする研究においては、最新のWADAリストをご確認ください。
その他のエクササイズ模倣/代謝研究化合物
- AICAR — 標準的なAMPK介在性エクササイズ模倣薬 — 相補的メカニズム
- AOD-9604 — 脂肪分解のみのhGH C末端フラグメント
- MOTS-c — ミトコンドリア由来代謝ペプチドAMPK活性化因子
- 5-Amino-1MQ — NNMT阻害剤 — NAD軸前駆体温存
- NAD⁺ — ジヌクレオチドプールの直接補充
- BAC Water(静菌水) — 全ての凍結乾燥バイアルの再溶解に必要 — 無菌、0.9%ベンジルアルコール保存希釈液

























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