B7-33 (Análogo da Cadeia B da Relaxina RXFP1 com Viés)

✅ Análogo sintético de cadeia única de relaxina-B de 33-aa
✅ Agonista enviesado de RXFP1 — anti-fibrótico ERK1/2 sem sinalização pró-câncer via cAMP
✅ Hossain/Howe (Instituto Florey) 2017 Nat Commun: versão modificada de Serelaxina
✅ Pesquisa em fibrose cardíaca/renal/hepática/pulmonar; modelos de pré-eclâmpsia
✅ ~PM 3.800 Da; dosagem publicada 25-50 µg/kg/dia SC em camundongos

B7-33 contém peptídeo de pesquisa sintético análogo à cadeia B da relaxina (33 aa).

SKU: N/A Categoria: Peptídeos Tag: peptídeo anti-fibrótico, B7-33, pesquisa em fibrose cardíaca, análogo da relaxina, peptídeo de pesquisa, agonista enviesado de RXFP1

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Resposta Rápida — O que é B7-33?

B7-33 é um análogo sintético de 33 aminoácidos análogo peptídico de cadeia única da cadeia B da relaxina desenvolvido por Hossain, Howe e colegas no Instituto Florey (Melbourne, Austrália) e publicado na Nature Communications (2017). Enquanto a relaxina-2 nativa (o hormônio canônico para tratamento de fibrose, clinicamente Serelaxina) é um peptídeo de duas cadeias ligadas por dissulfeto A/B que ativa tanto RXFP1 (anti-fibrótico) quanto RXFP2 (pró-sobrevivência de células cancerosas), B7-33 é um agonista seletivo de RXFP1 — design de cadeia única apenas com a porção B que ativa seletivamente a sinalização anti-fibrótica do RXFP1 (via ERK1/2 → upregulação de MMP-2 → degradação da MEC) evitando a sinalização pró-câncer via cAMP do RXFP1 que contribuiu para a descontinuação do Serelaxina. Aplicações de pesquisa publicadas: insuficiência cardíaca, fibrose hepática/renal/pulmonar/cardíaca, pré-eclâmpsia. Somente para uso em pesquisa laboratorial.

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Especificação	Detalhe
Classe do Composto	Análogo sintético de cadeia única da cadeia B da relaxina (33 aa); agonista seletivo do receptor RXFP1 (via anti-fibrótica ERK, com sinalização reduzida de cAMP pró-sobrevivência)
Nome Químico	B7-33 (análogo da cadeia B da relaxina 7-33 com modificações estabilizadoras; Hossain et al. 2017 Nat Commun)
Número CAS	Peptídeo para pesquisa — sem CAS único amplamente registrado; identificação por sequência publicada e COA do fornecedor
Fórmula Molecular	Análogo de cadeia única de 33 resíduos da cadeia B — MF aproximado derivado da sequência C₁₆₄H₂₅₂N₅₀O₄₅S₂; MW publicado ~3.728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem).
Comprimento da Sequência / MW	33 aminoácidos derivados da cadeia B da H2-relaxina com modificações N- e C-terminais para solubilidade/estabilidade; MW ~3.800 Da
Mecanismo	Agonista seletivo de RXFP1. Ativa seletivamente ERK1/2 → upregulação de MMP-2/MMP-9 → via de degradação de colágeno/remodelação da matriz extracelular (o braço anti-fibrótico da sinalização do RXFP1) com redução na ativação da sinalização via cAMP do RXFP1 (a via implicada nos eventos cardíacos adversos do Serelaxina e no efeito pró-sobrevivência de células cancerosas que complicou o desenvolvimento clínico da relaxina).
Forma / Pureza / Armazenamento	Para uso exclusivo em pesquisa laboratorial. Não está na Lista de Substâncias Proibidas da WADA. Aviptadil (formulação sintética de VIP) teve pesquisa em Fase III por via inalatória para ARDS da COVID-19, mas não obteve aprovação regulatória.
Uso em Pesquisa	Somente para uso em pesquisa laboratorial. Não consta na Lista de Proibidos da WADA. Composto para pesquisa pré-clínica.

Mecanismo de Ação — Agonismo Seletivo de RXFP1 (ERK sem cAMP)

B7-33 foi desenvolvido pelo grupo Hossain/Howe/Bathgate no Florey Institute como solução para o “problema do Serelaxina”. O Serelaxina (relaxina-2 humana recombinante) completou ensaios de Fase III para insuficiência cardíaca aguda, mas não obteve aprovação da FDA — em parte devido a sinais mistos de segurança cardiovascular atribuídos à dupla sinalização do RXFP1 (via ERK anti-fibrótica benéfica; via cAMP potencialmente pró-arritmica e pró-sobrevivência de células cancerosas).

Hipótese de design do B7-33: a relaxina apenas a cadeia B (a cadeia que media a ligação ao RXFP1) pode ser projetada em um peptídeo estável de cadeia única que ativa apenas o braço anti-fibrótico da sinalização do RXFP1 via ERK1/2 / upregulação de MMP, evitando o braço pró-câncer/pró-arritmia mediado por cAMP. O artigo publicado na Nature Communications em 2017 confirmou isso: o B7-33 produz ativação mensurável de RXFP1-ERK1/2, mas elevação mínima de cAMP — definido como agonismo enviesado. Em modelos publicados de fibrose cardíaca, fibrose renal e pré-eclâmpsia em camundongos, o B7-33 produziu eficácia anti-fibrótica equivalente ou superior à relaxina nativa, sem as complicações mediadas por cAMP.

Aplicações em Pesquisa Publicada

Farmacologia de agonista enviesado do RXFP1 — exemplo canônico de enviesamento de via de receptor na literatura publicada sobre engenharia de peptídeos
Pesquisa em fibrose cardíaca — modelos de cardiomiopatia isquêmica e hipertensiva; leituras de deposição de colágeno e remodelação da MEC
Pesquisa em fibrose renal/hepática/pulmonar — upregulação de MMP-2/9 e degradação da MEC em modelos crônicos de fibrose
Pesquisa em pré-eclâmpsia — publicado em modelos de camundongos grávidas; o eixo da relaxina está centralmente envolvido na adaptação hemodinâmica da gravidez normal
Pesquisa pré-clínica de insuficiência cardíaca — alternativa ao Serelaxina para pesquisa clínico-translacional onde o perfil de sinalização enviesada é mais favorável
Pesquisa sobre lesão renal aguda — estudos de proteção tubular renal mediada por RXFP1

Para um contexto mais amplo, consulte os peptídeos de pesquisa relacionados: BPC-157 (reparo tecidual), TB-500 (recuperação), GHK-Cu (remodelação da pele e tecido conjuntivo). Navegue pelo catálogo de pesquisa de peptídeos.

Concentrações Disponíveis

Dosagem do Frasco	Tamanhos de Embalagem
2 mg — padrão de protocolo de pesquisa para farmacologia RXFP1 in vitro e trabalho in vivo de ciclo curto	10 ou 20 frascos
10 mg — modelos de fibrose com dosagem crônica estendida, tamanhos de amostra multicohorte; menor custo por mg	10 ou 20 frascos

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Armazenamento e Reconstituição

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Perguntas Frequentes

Como o B7-33 é diferente do Serelaxina / relaxina-2 nativa?

A relaxina-2 nativa é um peptídeo de duas cadeias (A + B) ligadas por dissulfeto que ativa ambas as vias a jusante do RXFP1 — o braço anti-fibrótico ERK e o braço pró-sobrevivência cAMP. O Serelaxina é a relaxina-2 nativa recombinante; ele falhou na Fase III para insuficiência cardíaca aguda em parte devido a sinais adversos da via cAMP. O B7-33 é um análogo de cadeia única B que engaja seletivamente o braço anti-fibrótico ERK sem o sinal da via cAMP.

O B7-33 já esteve em ensaios clínicos?

O B7-33 continua sendo um composto de pesquisa pré-clínica; nenhum ensaio clínico humano formal de Fase I/II foi concluído até o momento.

Quais faixas de dosagem são utilizadas em pesquisas?

Protocolos publicados em modelos murinos in vivo utilizam 25–50 µg/kg por via subcutânea diariamente por 2–4 semanas. Trabalhos in vitro com culturas celulares utilizam concentrações nanomolares.

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Outros Peptídeos de Pesquisa em Reparo Tecidual/Antifibróticos

BPC-157 — Composto de pesquisa em reparo tecidual pentadecapeptídico
TB-500 — Fragmento de Timosina Beta-4, recuperação
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GLOW Blend — Combinação BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
Kit de Recuperação com Peptídeos — Pacote BPC-157 + TB-500
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