Acetato de GHRP-2

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O que é GHRP-2 Acetato?

GHRP-2 (Peptídeo Liberador de Hormônio do Crescimento 2), também conhecido como Pralmorelin ou pelo seu código de desenvolvimento original KP-102, é um hexapeptídeo sintético de 6 aminoácidos e um dos membros canônicos de primeira geração da classe de peptídeos secretagogos de hormônio do crescimento (GHS). Foi desenvolvido logo após o GHRP-6 no mesmo programa de relação estrutura-atividade de Bowers na Universidade Tulane, com foco em aumentar a potência por mg em relação ao composto original, preservando o perfil seletivo do receptor GHS-R1a. O contraíon acetato é usado na liofilização de grau de pesquisa porque melhora a estabilidade a longo prazo e a solubilidade aquosa do peptídeo sem alterar a farmacologia.

A sequência bem caracterizada é D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, peso molecular 817,97 Da, fórmula empírica C₄₅H₅₅N₉O₆. A inovação estrutural em relação ao GHRP-6 é a introdução de D-2-naftilalanina (D-2-Nal) na posição 2 em vez de D-Trp — o anel naftil mais lipofílico aumenta a afinidade pelo GHS-R1a e produz aproximadamente 2–3 vezes maior potência de liberação de GH por mg em pesquisas publicadas. As duas substituições de D-aminoácidos (D-Ala na posição 1, D-Phe na posição 5) conferem resistência à protease. Notavelmente, no Japão, o GHRP-2 (sob o nome Pralmorelin Hidrocloreto / GHRP Kaken) foi aprovado como agente diagnóstico intravenoso de uso único para testes de deficiência de hormônio do crescimento em adultos — um dos únicos peptídeos GHS a alcançar qualquer forma de aprovação clínica. O GHRP-2 permanece não aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador ocidental para uso terapêutico. O GHRP-2 acetato de grau de pesquisa vendido aqui é fornecido apenas para uso em pesquisa laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Agonismo do Receptor GHS-R1a com Potência Aprimorada

O que torna o GHRP-2 mecanicamente distinto entre os secretagogos de hormônio do crescimento de primeira geração é a combinação de alta afinidade pelo GHS-R1a com uma meia-vida plasmática relativamente curta, produzindo um pulso de GH mais agudo e reprodutível em pesquisas publicadas:

• Agonismo do receptor GHS-R1a em somatotrofos — O GHRP-2 se liga ao receptor secretagogo de hormônio do crescimento tipo 1a (GHS-R1a, o receptor da grelina) nos somatotróficos da hipófise anterior. A ativação do receptor acopla-se à Gα_q/11 e à fosfolipase C, elevando o cálcio intracelular e desencadeando a exocitose de vesículas contendo GH. A substituição de D-2-Nal na posição 2 produz aproximadamente 2–3 vezes maior ocupação do receptor em doses equivalentes em comparação com o GHRP-6 em ensaios de ligação de radioligantes, traduzindo-se em um pulso de GH maior por unidade de dose.
• Supressão do tônus de somatostatina — Como outros GHRPs, o GHRP-2 atua tanto no somatotrófico quanto nos neurônios hipotalâmicos que liberam somatostatina. Ao suprimir a inibição tônica da somatostatina simultaneamente com a estimulação da liberação do somatotrófico, o peptídeo produz um pulso de GH líquido maior do que a estimulação direta da hipófise sozinha preveria. Essa ação dupla é o mecanismo canônico da classe GHRP e fundamenta a sinergia com os análogos de GHRH descritos abaixo.
• Sinergia com agonistas do receptor GHRH — As vias GHS-R e GHRH-R convergem intracelularmente, mas utilizam sistemas de segundos mensageiros diferentes (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenilil ciclase/cAMP/PKA), então o GHRP-2 e os análogos de GHRH produzem liberação de GH aditiva ou sinérgica quando combinados. O protocolo de pesquisa canônico emparelha o GHRP-2 com um análogo de GHRH como Sermorelina ou CJC-1295 com DAC para o estímulo máximo de pesquisa de pulso de GH. O desafio “GHRP-2 + GHRH” também é a base para o uso clínico japonês do Pralmorelin em testes de diagnóstico de deficiência de GH.

O GHRP-2 produz um sinal de apetite menor do que o GHRP-6 em pesquisas comparativas em roedores e humanos — a substituição de D-2-Nal na posição 2 reduz, mas não elimina, a atividade orexigênica herdada do agonismo do receptor da grelina. Os sinais de cortisol e prolactina permanecem presentes em níveis comparáveis ao GHRP-6, que é o principal confundimento relevante para a pesquisa que os análogos seletivos de receptor mais novos (Ipamorelin) foram projetados para eliminar. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 15–20 minutos — mais curta que a do GHRP-6 (~30–60 min) — o que produz um pulso de GH mais agudo e reprodutível, mas requer dosagem mais frequente para protocolos de pesquisa de estímulo sustentado.

Aplicações em Pesquisa Publicada

O GHRP-2 é usado em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:

• Farmacologia do eixo do hormônio do crescimento — dinâmica pulsátil de GH, dose-resposta do somatotrófico, ensaios comparativos de potência de GHS; referência de GHS de alta potência de primeira geração na literatura publicada sobre o eixo GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Pesquisa de diagnóstico de deficiência de GH — Teste de estimulação com GHRP-2 para deficiência de GH em adultos (caso clínico japonês), teste combinado GHRP-2 + GHRH, caracterização da reserva somatotrófica em modelos pré-clínicos
• Pesquisa sobre função pituitária — Teste de reserva de GH, hipertrofia/hiperplasia somatotrófica, pesquisa de mecanismo de ação para novos secretagogos de GH
• Pesquisa sobre caquexia e síndrome de desgaste — Caquexia em roedores com tumores, desgaste associado à DPOC, modelos de sarcopenia relacionada ao envelhecimento; sinal de apetite menor que o GHRP-6 torna o GHRP-2 útil quando a ingestão de alimentos é um fator confundente
• Farmacologia do eixo da grelina — Sinal de apetite reduzido, mas não nulo; braço de pesquisa útil para separar o apetite mediado pelo GHS-R dos efeitos do eixo do GH
• Pesquisa comparativa de GHS — Comparação direta com GHRP-6 (irmão de primeira geração), Ipamorelina (terceira geração seletiva para receptor), hexarelina e pequenas moléculas GHS oralmente ativas, como MK-677
• Pesquisa combinada de GHRP + GHRH — Protocolo sinérgico canônico “GHRP-2 + GHRH” para estímulo máximo de pulso de GH em pesquisa, emparelhando GHRP-2 com Sermorelina ou CJC-1295 com DAC.

Para um contexto mais amplo sobre onde o GHRP-2 se encaixa no cenário de peptídeos do eixo do crescimento, consulte GHRP-6 como o irmão de primeira geração, Ipamorelina como o análogo mais novo seletivo para receptor, e CJC-1295 com DAC como o parceiro sinérgico canônico GHRH. Navegue pelo catálogo de peptídeos de pesquisa para compostos relacionados.

Concentrações e Dosagens Disponíveis

A MedsBase oferece GHRP-2 Acetato em dois tamanhos de frascos liofilizados calibrados para comprimentos típicos de protocolos de pesquisa. Cada concentração está disponível em formatos de pacote com 10 ou 20 frascos, com orientação completa de reconstituição:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado de sal de acetato, pureza HPLC 99%+). Frascos com maior mg requerem volumes menores de reconstituição por dose unitária, o que é útil quando os pesquisadores desejam minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores. Como as faixas de dose de GHRP-2 estão no regime de 100–500 mcg por administração, um único frasco de 5 mg suporta muitas semanas de pesquisa em doses típicas.

Como Comparar — GHRP-2 vs GHRP-6

GHRP-2 e GHRP-6 são os dois secretagogos de hormônio do crescimento hexapeptídicos canônicos de primeira geração do programa laboratorial Bowers. Eles compartilham o mesmo receptor (GHS-R1a) e a mesma arquitetura hexapeptídica de seis resíduos, diferindo principalmente no aminoácido na posição 2 — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. Essa única substituição é responsável pela maioria das diferenças farmacológicas observadas em pesquisas publicadas.

Para pesquisas onde a estimulação do apetite faz parte do objetivo final (modelos de caquexia, estudos de ingestão alimentar), o GHRP-6 é a escolha convencional porque o sinal orexigênico é mais forte. Para pesquisas onde a interferência do apetite é uma preocupação, mas a tolerabilidade ao cortisol/prolactina é aceitável, o GHRP-2 produz um pulso de GH mais acentuado com menos interferência no comportamento alimentar. Para a farmacologia do eixo GH mais limpa possível, onde cortisol e prolactina devem ser controlados, Ipamorelina (análogo seletivo de terceira geração) é a alternativa seletiva ao receptor.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazene frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para estoque de trabalho de curto prazo. Para armazenamento de longo prazo não aberto, congele a −20 °C. O acetato de GHRP-2 liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelamento-descongelamento no pó liofilizado.

Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática pela parede lateral do frasco de peptídeo (não diretamente sobre o pó liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática produzem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornece uma dose de pesquisa de 100 mcg; 0,1 mL fornece 250 mcg. Agite suavemente — não não sacuda — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução reconstituída corretamente deve estar límpida e incolor.

Após a reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e use dentro de 30 dias para estabilidade ideal. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelamento-descongelamento degradam a integridade do peptídeo. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.

Perguntas Frequentes

Para que o GHRP-2 é usado em pesquisas?

O GHRP-2 é usado em pesquisas laboratoriais que investigam o eixo do hormônio do crescimento, dinâmica de liberação pulsátil de GH, caracterização dose-resposta de somatotrofos, protocolos de diagnóstico de deficiência de GH, farmacologia do eixo da grelina, modelos de caquexia e síndrome de desgaste, e protocolos sinérgicos de liberação de GH combinando GHRP + GHRH. É o peptídeo de pesquisa GHS de primeira geração mais potente por mg. O GHRP-2 de grau de pesquisa vendido aqui é não aprovado pela FDA (exceto para a indicação diagnóstica no Japão) e é fornecido estritamente para uso em pesquisa laboratorial apenas.

Como o GHRP-2 difere do GHRP-6?

Ambos são secretagogos de hormônio do crescimento hexapeptídicos de primeira geração que atuam no mesmo receptor GHS-R1a, mas diferem no aminoácido na posição 2 — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. Essa única substituição torna o GHRP-2 cerca de 2–3× mais potente por mg e produz um sinal de apetite menor. Ambos os peptídeos mantêm o modesto sinal de cortisol/prolactina que os análogos seletivos de receptor mais recentes (como o Ipamorelina) foram projetados para eliminar. A meia-vida plasmática é mais curta para o GHRP-2 (~15–20 min) em comparação com o GHRP-6 (~30–60 min).

Qual é a diferença entre GHRP-2 e Pralmorelina?

Eles são o mesmo composto com nomes diferentes. “GHRP-2” é a designação na literatura de pesquisa; “Pralmorelina” é o nome genérico internacional (INN); “KP-102” era o código de desenvolvimento original da Kaken Pharmaceutical. O composto foi aprovado no Japão sob o nome Pralmorelina como um teste diagnóstico intravenoso de dose única para deficiência de hormônio do crescimento em adultos — a única aprovação regulatória ocidental de qualquer peptídeo da série GHRP até o momento.

Qual é a dose típica de pesquisa do GHRP-2?

Protocolos pré-clínicos publicados normalmente usam 100–500 mcg por administração, administrados por via subcutânea 1–3 vezes ao dia por ciclos de pesquisa de 2–12 semanas. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática rende 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalem a 100 mcg, 0,1 mL equivalem a 250 mcg. A dose do teste diagnóstico japonês é de 100 mcg por via intravenosa como uma única administração.

O GHRP-2 é aprovado pela FDA?

Não. O GHRP-2 não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador ocidental para uso terapêutico ou diagnóstico em humanos. Ele é aprovado no Japão sob o nome Pralmorelina Hidroclorida / GHRP Kaken como um agente diagnóstico intravenoso de dose única para testes de deficiência de hormônio do crescimento em adultos. Todo o GHRP-2 vendido por fornecedores apenas para pesquisa fora do Japão é para investigação laboratorial e não deve ser administrado em humanos.

Como o GHRP-2 Acetato deve ser armazenado?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho em curto prazo, ou −20 °C para armazenamento em longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, usar dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelamento e descongelamento degradam o peptídeo. Proteja da luz direta em todos os momentos.

Como devo reconstituir o GHRP-2?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o liofilizado), agite suavemente e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Quais dosagens a MedsBase oferece?

A MedsBase oferece GHRP-2 Acetato em frascos liofilizados de 5 mg e 10 mg. Cada concentração está disponível em tamanhos de embalagem de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e um certificado de análise disponível mediante solicitação.

Por que o GHRP-2 é mais potente que o GHRP-6?

A diferença estrutural é o aminoácido na posição 2 do hexapeptídeo — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. O anel naftil é mais lipofílico e ligeiramente maior que o anel indol do triptofano, produzindo uma ligação mais firme ao bolso hidrofóbico do receptor GHS-R1a. Ensaios de ligação de radioligante mostram aproximadamente 2–3 vezes maior ocupação do receptor em doses equivalentes, o que se traduz em um pulso de GH maior por unidade de dose em pesquisas pré-clínicas e clínicas publicadas.

O GHRP-2 pode ser combinado com um análogo de GHRH em pesquisa?

Sim — este é o protocolo canônico sinérgico de pulso de GH e a base do teste diagnóstico clínico japonês para deficiência de GH. O GHRP-2 ativa o GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ sinalização) enquanto análogos de GHRH como Sermorelina ou CJC-1295 com DAC ativar o GHRH-R (sinalização da adenilil ciclase/cAMP/PKA). As duas vias convergem para os somatotróficos, mas utilizam sistemas de segundos mensageiros diferentes, produzindo liberação de GH aditiva ou sinérgica quando combinadas.

O GHRP-2 causa efeitos colaterais em pesquisas?

Os principais efeitos no alvo são a liberação de GH e a estimulação (modesta) do apetite. Os achados fora do alvo incluem aumentos modestos de cortisol e prolactina — o principal confundidor relevante para pesquisas em estudos limpos do eixo GH — comparáveis em magnitude ao GHRP-6. Reações transitórias de rubor ou reações locais no local da injeção são relatadas. Em doses altas, efeitos mediados pelo GHS-R na função cardíaca e na pressão arterial podem ser observados. O sinal de cortisol/prolactina é a principal razão pela qual análogos seletivos de nova geração, como o Ipamorelin, foram desenvolvidos.

Qual é a meia-vida do GHRP-2?

Em pesquisas pré-clínicas e clínicas, o GHRP-2 tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 15–20 minutos após administração subcutânea ou intravenosa — um pouco mais curta que a do GHRP-6 (~30–60 min). A meia-vida mais curta produz um pulso de GH mais agudo e reprodutível, o que é útil para pesquisas de diagnóstico e de resposta à dose, mas requer dosagens mais frequentes para protocolos de pesquisa com estímulo sustentado.

Quanto tempo o GHRP-2 leva para mostrar efeitos em pesquisas pré-clínicas?

Pulsos agudos de GH são detectáveis dentro de 10–20 minutos após administração subcutânea ou intravenosa e atingem o pico em 30–45 minutos — início mais rápido que o GHRP-6 devido à maior afinidade pelo GHS-R1a. Os efeitos de estimulação do apetite sobre a ingestão de alimentos são menores e mais lentos para se desenvolverem do que com o GHRP-6. Os efeitos subsequentes na produção de IGF-1 e na sinalização do eixo GH em nível tecidual se acumulam ao longo de 1–4 semanas de dosagem regular.

Posso pedir GHRP-2 para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia GHRP-2 para todo o mundo a partir de nossa rede dedicada de envio de peptídeos. Pedidos apenas de peptídeos se qualificam para nosso serviço de envio de peptídeos independente. Todos os pedidos são enviados em embalagens com controle de temperatura, com rastreamento completo e são cobertos por nossa Política de Reenvio Garantido.

Outros Peptídeos para Pesquisa em Eixo de Crescimento, Liberação de GH e Anabolismo

• GHRP-6 — Irmão hexapeptídeo de primeira geração — sinal de apetite mais forte, meia-vida mais longa
• Ipamorelina — Pentapeptídeo GHS seletivo de terceira geração — pulso de GH limpo sem cortisol/prolactina
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH de ação prolongada — parceiro sinérgico canônico de GHRH
• Sermorelina — Análogo de GHRH(1-29) de ação mais curta — pesquisa de pulsos naturais de GH
• IGF-1 LR3 — Análogo recombinante de IGF-1 com arginina longa — a jusante do eixo GH/IGF

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