Kisspeptina-10

📦 Todo pedido é coberto pelo nosso Política de Reenvio Garantido — se sua encomenda não chegar em 20 dias úteis, nós a reenviamos.

O Que É Kisspeptina-10?

Kisspeptina-10 (KP-10) é um peptídeo de 10 aminoácidos e o fragmento ativo mais extensivamente estudado do produto do gene KISS1, um pré-pró-kisspeptina de 145 aminoácidos que é processado no kisspeptina madura de 54 aminoácidos e vários fragmentos ativos mais curtos na extremidade C-terminal (kisspeptina-14, kisspeptina-13, kisspeptina-10). Todos os fragmentos mais curtos compartilham o núcleo ativo de 10 resíduos na extremidade C-terminal e têm potência comparável no receptor de kisspeptina — a kisspeptina-10 é a forma totalmente ativa mais curta e é de longe o peptídeo de pesquisa mais comum na literatura sobre kisspeptina.

A sequência bem caracterizada é YNWNSFGLRF-NH₂, peso molecular 1302.45 Da, fórmula empírica C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. A amidação na extremidade C-terminal é essencial para a atividade completa do receptor. O KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástase por Lee et al. (Cancer Res 1996) e foi renomeado para kisspeptina em homenagem a Hershey, Pensilvânia (lar dos chocolates Hershey’s Kisses), onde o gene foi primeiro clonado. O papel reprodutivo — KISS1/GPR54 como o regulador apical dos neurônios GnRH e o guardião molecular da puberdade — foi estabelecido por dois artigos independentes em 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) demonstrando que mutações de perda de função no GPR54 causam hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático em humanos. A kisspeptina-10 é fornecida como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. Ela não é não aprovado aprovada pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano, embora pesquisas em curso em fertilização in vitro (FIV) e infertilidade estejam investigando aplicações clínicas. A kisspeptina-10 de grau de pesquisa vendida aqui é fornecida apenas para uso em pesquisa laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Sinalização GPR54 / KISS1R e o Eixo HPG

O que torna a kisspeptina-10 mecanicamente distinta entre os peptídeos de pesquisa reprodutiva é sua posição como o regulador apical a montante de todo o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG). O peptídeo atua em um único receptor — GPR54 (também chamado KISS1R) — mas a cascata subsequente controla todo o sistema endócrino reprodutivo em pesquisas publicadas:

• Ativação do GPR54 (KISS1R) nos neurônios GnRH — A Kisspeptina-10 se liga ao GPR54, um receptor acoplado à proteína G da classe A expresso densamente nos corpos celulares dos neurônios GnRH nos núcleos arqueados hipotalâmicos e anteroventriculares periventriculares. A ativação do receptor acopla-se à Gα_q/11 e à fosfolipase C, aumentando o cálcio intracelular e desencadeando a despolarização dos neurônios GnRH e a liberação pulsátil de GnRH no sistema porta hipofisário. Este é o mecanismo mais direto — a descarga dos neurônios GnRH é o passo limitante da atividade do eixo HPG, e a kisspeptina é o principal estímulo endógeno.
• Regulação do eixo HPG em modo pulsátil vs surto — Os neurônios de kisspeptina no núcleo arqueado impulsionam o padrão pulsátil de GnRH/LH que mantém a função gonadal ao longo da vida reprodutiva adulta. Uma população separada de neurônios de kisspeptina no núcleo anteroventral periventricular (em roedores) gera o surto pré-ovulatório de LH em fêmeas. Pesquisas usando estimulação seletiva ou knockout dessas populações têm detalhado os dois modos de saída do eixo HPG em pesquisas publicadas.
• Iniciação da puberdade e o “interruptor da kisspeptina” — Mutações de perda de função no GPR54 causam falha completa no início da puberdade em humanos e modelos animais; mutações de ganho de função causam puberdade precoce central. A hipótese do “interruptor da kisspeptina” — que a puberdade é iniciada quando os neurônios de kisspeptina no núcleo arqueado atingem um limiar crítico de atividade — é o modelo dominante do início puberal na pesquisa atual em neurociência reprodutiva.

A Kisspeptina-10 tem uma meia-vida plasmática relativamente curta (~5–10 minutos) devido à rápida clivagem proteolítica, particularmente no motivo central RF amida por metaloproteinases da matriz. As vias subcutânea, intravenosa e intracerebroventricular são todas documentadas em pesquisas publicadas; a via central é reservada para estudos de mecanismo de ação em roedores onde a questão da travessia da BBB é relevante. Para pesquisas sistêmicas do eixo HPG, a administração periférica produz respostas mensuráveis de GnRH/LH dentro de minutos após a injeção em bolus.

Aplicações em Pesquisa Publicada

A Kisspeptina-10 é usada em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:

• Endocrinologia reprodutiva e farmacologia do eixo HPG — dinâmica pulsátil de GnRH/LH/FSH, regulação por feedback gonadal, feedback de esteroides sexuais na atividade dos neurônios de kisspeptina (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Pesquisa sobre puberdade — tempo de início puberal em modelos de roedores, padrões de ativação de neurônios de kisspeptina durante a transição puberal, análise mecanicista da puberdade precoce central
• Pesquisa sobre hipogonadismo hipogonadotrófico — modelos pré-clínicos de perda de função do GPR54, protocolos de reposição de kisspeptina, pesquisa de mecanismo de ação para novas terapias de hipogonadismo
• Pesquisa em FIV e indução da ovulação — alternativas ao gatilho de hCG em protocolos de FIV, indução comparativa do pico de LH; a tradução clínica alcançou a Fase 2 em alguns programas de pesquisa, embora a kisspeptina-10 em si não seja aprovada
• Pesquisa sobre síndrome dos ovários policísticos (SOP) — alteração no tônus de kisspeptina em modelos pré-clínicos de SOP, anormalidades na frequência de pulsos de LH, pesquisa sobre maturação folicular
• Supressão de metástase e biologia do câncer — KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástase; pesquisas publicadas continuam a investigar a atividade anti-metastática da kisspeptina em modelos de câncer de mama, melanoma e pancreático
• Pesquisa cardiovascular e metabólica — expressão emergente de KISS1R em cardiomiócitos e células β pancreáticas; efeitos na homeostase da glucose e contratilidade cardíaca em investigação
• Pesquisa comparativa de peptídeos reprodutivos — comparação com PT-141 (Bremelanotide) para pesquisa sobre comportamento sexual no eixo da melanocortina e contra Acetato de Ocitocina para pontos finais afiliativos e de ligação social.

Para um contexto mais amplo sobre onde o kisspeptin-10 se encaixa no cenário de peptídeos reprodutivos e ativos no SNC, consulte PT-141 (agonista da melanocortina para pesquisa sobre comportamento sexual), Acetato de Ocitocina (neuropeptídeo de comportamento afiliativo), e Sermorelina (pesquisa hipotalâmico-pituitária no eixo do GHRH). Navegue pelo catálogo de peptídeos de pesquisa para compostos relacionados.

Concentrações e Dosagens Disponíveis

A MedsBase oferece Kisspeptin-10 em dois tamanhos de frascos liofilizados calibrados para os comprimentos típicos dos protocolos de pesquisa. Cada concentração está disponível em formatos de pacote de 10 ou 20 frascos com orientação completa de reconstituição:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza de 99%+ por HPLC). Frascos com maior mg requerem volumes menores de reconstituição por dose unitária, o que é útil quando os pesquisadores desejam minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores. Como as faixas de dosagem do kisspeptin-10 estão no regime de baixo micrograma por administração, um único frasco de 5 mg suporta muitas semanas de pesquisa com protocolos de pulso em doses típicas.

Como Comparar — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 e PT-141 (Bremelanotide) são ambos pequenos peptídeos ativos no SNC usados em pesquisas reprodutivas e de comportamento sexual, mas atuam em vias fundamentalmente diferentes. O Kisspeptin-10 atua no eixo endócrino HPG no nível dos neurônios GnRH; o PT-141 atua no eixo comportamental-sexual da melanocortina no nível do MC4R. Os dois são mecanicamente complementares em vez de competirem em modelos de pesquisa.

Os dois peptídeos abordam diferentes camadas da biologia reprodutiva — a kisspeptina-10 o eixo endócrino HPG, o PT-141 o eixo comportamental mediado pelo SNC — portanto, eles não são alternativas diretas. Pesquisas interessadas na dinâmica pulsátil de GnRH/LH, tempo de puberdade ou hipogonadismo usam kisspeptina-10. Pesquisas interessadas em vias de excitação sexual mediadas pelo SNC usam PT-141.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazene frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para estoque de trabalho de curto prazo. Para armazenamento de longo prazo não aberto, congele a −20 °C. A kisspeptina-10 liofilizada é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelamento-descongelamento no pó liofilizado.

Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática na parede lateral do frasco de peptídeo (não diretamente sobre o pó liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática rendem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornece uma dose de pesquisa de 100 mcg. Para trabalhos com doses menores, diluição adicional em água bacteriostática (com proteína carreadora BSA opcional a 0,1%) pode ser usada. Agite suavemente — não não sacuda — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução reconstituída corretamente deve estar límpida e incolor.

Após a reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e use dentro de 30 dias para estabilidade ideal. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelamento-descongelamento degradam a integridade do peptídeo. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração. A kisspeptina-10 é suscetível à clivagem proteolítica no motivo RF-amida C-terminal; a solução reconstituída deve ser usada prontamente dentro da janela de 30 dias para protocolos que exigem calibração rigorosa de dose-resposta.

Perguntas Frequentes

Para que a Kisspeptina-10 é usada em pesquisa?

A kisspeptina-10 é usada em pesquisas laboratoriais que investigam o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG), atividade de neurônios GnRH, liberação pulsátil de gonadotrofinas, início da puberdade, hipogonadismo hipogonadotrófico, síndrome dos ovários policísticos (SOP), alternativas à FIV e indução da ovulação ao hCG, supressão de metástase de câncer (KISS1 foi originalmente identificado como um gene supressor de metástase) e sinalização cardiometabólica emergente da kisspeptina. É a ferramenta de pesquisa canônica para a farmacologia de KISS1R / GPR54. A kisspeptina-10 de grau de pesquisa vendida aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em pesquisas laboratoriais apenas.

Como a Kisspeptina-10 é diferente do PT-141?

Ambos são pequenos peptídeos reprodutivos ativos no SNC, mas eles têm alvos diferentes e camadas biológicas distintas. A kisspeptina-10 atua no receptor GPR54/KISS1R nos neurônios GnRH e impulsiona o eixo endócrino HPG (LH, FSH, produção de esteroides gonadais). O PT-141 atua nos receptores melanocortínicos MC3R/MC4R no SNC e impulsiona respostas sexuais-comportamentais (desejo, excitação, função erétil). Os dois são mecanicamente complementares e abordam diferentes questões de pesquisa.

Qual é a diferença entre Kisspeptina-10 e Kisspeptina-54?

Ambos são fragmentos ativos do produto do gene KISS1. A kisspeptina-54 (também chamada de metastina) é o peptídeo maduro de 54 aminoácidos secretado in vivo. A kisspeptina-10 é o núcleo ativo C-terminal de 10 aminoácidos, que retém essencialmente toda a potência do receptor e é o peptídeo de pesquisa mais comumente usado porque seu tamanho menor torna a síntese mais barata, a pureza mais fácil de verificar e a reconstituição mais simples. A kisspeptina-13 e a kisspeptina-14 são produtos de clivagem intermediários que também compartilham o núcleo ativo C-terminal. Todos os quatro têm potência comparável no GPR54.

Qual é a dose típica de pesquisa de Kisspeptina-10?

Os protocolos pré-clínicos publicados normalmente utilizam 10–200 mcg por administração em modelos de roedores, administrados por via subcutânea ou intravenosa para pesquisas de bolus-pulso, ou como infusão contínua para estudos de estimulação crônica. Pesquisas em FIV humana utilizaram 6,4–12,8 μg/kg como dose única subcutânea de gatilho. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática rende 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalem a 100 mcg.

O Kisspeptin-10 é aprovado pela FDA?

Não. O Kisspeptin-10 não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico em humanos. Pesquisas clínicas de fase 2 em indução de ovulação para FIV estão em andamento, mas o kisspeptin-10 não foi aprovado para nenhuma indicação clínica. Todo o kisspeptin-10 vendido por fornecedores exclusivos para pesquisa é destinado a investigações laboratoriais e não deve ser administrado em humanos.

Como o Kisspeptin-10 deve ser armazenado?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho de curto prazo, ou −20 °C para armazenamento de longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, usar dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelamento-descongelamento degradam o peptídeo. Proteja da luz direta em todos os momentos. Para diluições de trabalho de baixa concentração, recomenda-se proteína carreadora BSA (0,1%) para minimizar perdas por adsorção.

Como reconstituir o Kisspeptin-10?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o liofilizado), agite suavemente e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Quais dosagens a MedsBase oferece?

A MedsBase oferece Kisspeptin-10 em frascos liofilizados de 5 mg e 10 mg. Cada concentração está disponível em tamanhos de embalagem de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e um certificado de análise disponível mediante solicitação.

Por que o KISS1 foi originalmente chamado de kisspeptina?

O gene KISS1 foi descoberto como um gene supressor de metástase por Lee et al. em Hershey, Pensilvânia (Cancer Res 1996). O nome “kisspeptina” foi uma referência bem-humorada aos Hershey’s Kisses, o chocolate icônico produzido na mesma cidade. O papel reprodutivo só foi caracterizado em 2003, com a publicação simultânea de estudos sobre hipogonadismo por mutação no GPR54 humano no NEJM (Seminara et al.) e no PNAS (de Roux et al.). O peptídeo tem, portanto, a distinção incomum de ter sido caracterizado independentemente como um supressor de metástase de câncer e o regulador apical da puberdade — dois papéis que permanecem mecanicamente desconectados.

O Kisspeptin-10 causa efeitos colaterais em pesquisas?

Pesquisas pré-clínicas e clínicas de fase 1/2 publicadas documentaram boa tolerabilidade em doses típicas de pesquisa. Os principais efeitos on-target são a ativação do eixo HPG — aumento de LH, FSH, testosterona (machos) ou estradiol (fêmeas), e efeitos esteroides gonadais subsequentes. Achados off-target incluem modestos efeitos cardiovasculares mediados pela expressão de KISS1R em tecido vascular e um efeito de rubor/vasodilatação observado em algumas pesquisas humanas em doses mais altas. Dados de segurança a longo prazo fora de contextos de pesquisa são limitados.

Qual é a meia-vida do Kisspeptin-10?

Em pesquisas pré-clínicas e clínicas, o kisspeptin-10 tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 5–10 minutos após administração intravenosa ou subcutânea. A curta meia-vida deve-se à rápida clivagem proteolítica por metaloproteinases da matriz no motivo central RF-amida. Para pesquisas de estimulação crônica, são utilizados protocolos de infusão contínua ou pulso repetido para manter a ocupação do receptor.

Quanto tempo o Kisspeptin-10 leva para mostrar efeitos em pesquisas pré-clínicas?

Respostas agudas de LH à administração de bolus de kisspeptin-10 são detectáveis em 5–15 minutos em pesquisas com roedores e humanos. Respostas de FSH e esteroides gonadais subsequentes desenvolvem-se ao longo de horas a dias. Efeitos de estimulação crônica no tempo da puberdade em modelos jovens de roedores manifestam-se durante a janela puberal natural — dias a semanas, dependendo da espécie e do estágio de desenvolvimento na intervenção.

Posso encomendar Kisspeptin-10 para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Kisspeptin-10 para todo o mundo através da nossa rede dedicada de envio de peptídeos. Pedidos exclusivos de peptídeos qualificam-se para o nosso serviço de envio independente de peptídeos. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controle de temperatura, com rastreamento completo e cobertas pela nossa Política de Reenvio Garantido.

Outros Peptídeos para Pesquisa Reprodutiva, SNC e Comportamental

• PT-141 (Bremelanotide) — Agonista de melanocortina heptapeptídico cíclico — pesquisa em comportamento sexual mediado pelo SNC
• Acetato de Ocitocina — Neuropeptídeo cíclico de 9-aa — pesquisa em comportamento de vinculação social e afiliativo
• Sermorelina — Análogo de GHRH(1-29) — pesquisa no eixo hipotálamo-hipófise
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH de ação prolongada — pesquisa no eixo de crescimento
• Selank — Heptapeptídeo ansiolítico — pesquisa em resiliência ao estresse GABA/BDNF

Leitura Adicional

Mais opções em Peptídeos

Classificados pelo volume recente de pedidos no MedsBase — o que outros clientes nesta categoria estão escolhendo.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Rango de precios: desde US$115.00 hasta US$705.00

Retatrutida

US$310.00 – US$6,515.00Rango de precios: desde US$310.00 hasta US$6,515.00

Água BAC (Água Bacteriostática)

US$50.00 – US$150.00Rango de precios: desde US$50.00 hasta US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Rango de precios: desde US$210.00 hasta US$1,975.00