Сиромус

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е Siromus?

Siromus е орална таблетка от Sun Pharma, съдържаща сиролимус 1 mg. Сиролимус (известен също като рапамицин) е макролидно съединение, което се свързва с вътреклетъчния протеин FKBP12, за да образува комплекс, който инхибира mTOR (маммален мишена на рапамицин) серин-треонин киназа. mTOR е основен регулатор на клетъчния растеж, пролиферация и оцеляване след сигнализиране от фактори на растежа и хранителни вещества. Сиролимус е разработен първоначално от Wyeth и одобрен от FDA през 1999 г. (търговско име Rapamune). Той е основното съединение на структурно сходните еверолимус и темсиролимус.

Как работи Siromus?

• Сиролимус се свързва с FKBP12 — същият вътреклетъчен рецептор като такролимус (FK506). Въпреки това, комплексът сиролимус-FKBP12 инхибира различна мишена (mTOR) в сравнение с такролимус-FKBP12, който инхибира калцинеурин.
• инхибиране на mTOR блокира IL-2-задвижвания преход от G1 към S фаза на клетъчния цикъл на лимфоцитите — потискащ пролиферацията на Т-клетки и В-клетки без да ги изтощава.
• Антифибротични и антиангиогенни ефекти — инхибирането на mTOR намалява VEGF сигнализирането и обяснява ефикасността при LAM и TSC-свързани лезии.
• Различен механизъм от инхибиторите на калцинеурин — позволява минимизиране или елиминиране на инхибиторите на калцинеурин в някои трансплантационни протоколи, намалявайки нефротоксичността при поддръжка в късните етапи на трансплантация.

Употреба и показания

• Поддържаща терапия след трансплантация на бъбреци — от 2 до 4 месеца след трансплантацията нататък, с минимизиране на калцинеурин-инхибиторите или при режими без калцинеурин-инхибитори. Особено полезна при пациенти с нефротоксичност, причинена от калцинеурин-инхибитори.
• Лимфангиолейомиоматоза (LAM) — одобрена от FDA през 2015 г. (изследване MILES) — стабилизира белодробната функция при това рядко прогресиращо кистозно белодробно заболяване, което засяга почти изключително жени.
• Лезии, свързани с туберозна склероза (TSC) (извън официалните показания в някои юрисдикции; еверолимусът е официално одобреният агент): субендемална гигантоклетъчна астроцитома (SEGA), бъбречна ангиомиолипома, лицеви ангиофиброми (топикални), рефрактерна епилепсия.
• Пулмонална артериална хипертония (извън официалните показания): някои специализирани приложения.
• Коронарни стентове с лекарствено покритие: сиролимус и негови аналози покриват балон-разширяеми стентове за предотвратяване на рестеноза (отделни показания за медицински устройства).

Siromus е не показан за първично лечение на рак. Тясно свързаният еверолимус има множество онкологични показания (HR+ HER2- рак на гърдата с ексеместан, напреднал карцином на бъбречните клетки, невроендокринни тумори, SEGA, TSC ангиомиолипома), но самият сиролимус е основно фокусиран върху трансплантации.

Дозиране на Siromus и как да го приемате

Стандартна поддържаща доза: 2–5 mg веднъж дневно след начална доза. Задължително е терапевтично мониториране на лекарството — целевата концентрация в кръвта зависи от показанието и комбинираната схема.

Как да приемате Siromus правилно

1. Веднъж дневно по едно и също време всеки ден. Последователността е по-важна от приемане сутрин или вечер.
2. Приемайте последователно с или без храна. Храна с високо съдържание на мазнини увеличава AUC с ~35% и Cmax с ~65% — изберете един режим и се придържайте към него; не преминавайте между приемане с храна и на гладно, тъй като това променя нивата на лекарството.
3. Глътнете таблетките цели с вода. Не смачквайте, дъвчете или разделяйте.
4. Задължително наблюдение: ниво на сиролимус в кръвта (измерено 24 часа след дозата, непосредствено преди следващата доза). Първоначално ниво се измерва на седмица 1, след това седмично до стабилизиране, а след това на всеки 3–6 месеца. Липиден профил в началото и месечно в началото. Кръвна картина, чернодробни тестове, бъбречна функция, гладна глюкоза месечно в началото.
5. Защита на кожата: Слънцезащитен крем с SPF 50+ ежедневно, шапка с широки перила, дълги ръкави. Годишен дерматологичен преглед на цялото тяло — дългосрочната инхибиция на mTOR увеличава риска от рак на кожата.
6. Ваксинации: живи ваксини (MMR, варицела, жълта треска, BCG) са контраиндикиран. Препоръчват се инактивирани ваксини (годишна грипна, COVID, пневмококова).
7. Грижа за рани: Сиролимусът влошава заздравяването на рани. Спрете временно преди планова операция (обикновено 2–4 седмици преди операцията) и възобновете след като раната е добре заздравяла.
8. Не спирайте без указания от специалист.

Странични ефекти на Siromus

Често срещани (често зависещи от дозата):

• Хиперлипидемия (повишени нива на холестерол и триглицериди) — доминиращият метаболичен страничен ефект; лекува се със статини
• Афтозни (устни) язви / мукозити — особено в началото на лечението
• Акне и кожни обриви
• Периферен оток
• Хипертония
• Анемия, тромбоцитопения, левкопения
• Диария, гадене
• Главоболие
• Болка в ставите

Важно — изискват изследване или спиране на лечението:

• Пневмонит (интерстициално белодробно заболяване) — класов ефект на mTOR инхибиторите. Нововъзникнала кашлица, диспнея, хипоксия: спиране, гръден CT, бронхоскопия, консултация със специалист
• Тежки усложнения при заздравяване на рани — разсейване, лимфоцеле, инфекция. Преустановяване около хирургичната процедура
• Тежки инфекции — CMV, BK вирус, Pneumocystis, опортюнистични гъбични инфекции
• Протеинурия (особено при режими без калцинеурин инхибитори) — налага корекция на дозата или консултация със специалист
• Нововъзникнал диабет след трансплантация — метаболитният профил на сиролимус допринася
• Лимфом и рак на кожата — дългосрочен риск от имуносупресия; годишен преглед на кожата

Рядко, но сериозни: тромбоза на чернодробната артерия (FDA черна кутия; избягва се сиролимус при чернодробна трансплантация), разсейване на бронхиалния анастомоз (FDA черна кутия; избягва се сиролимус при белодробна трансплантация), тромботична микроангиопатия.

Предупреждения и предпазни мерки

• Чернодробна трансплантация: FDA черна кутия — повишена смъртност и тромбоза на чернодробната артерия. Избягвайте при чернодробна трансплантация.
• Белодробна трансплантация: FDA черна кутия — дехисценция на бронхиалния анастомоз. Избягвайте при белодробна трансплантация в ранния следоперативен период.
• Бременност: контраиндикирано — тератогенно в животински модели. Ефективна контрацепция през целия период на лечение + 12 седмици след спирането. Влияе върху фертилността и при мъже, и при жени.
• Кърмене: контраиндицирано.
• Живи ваксини: контраиндицирано.
• Загряване на рана: спрете 2–4 седмици преди планова операция; възобновете след като раната е добре зараснала.
• Активна сериозна инфекция: спрете лечението.
• Тежко увреждане на черния дроб: намаляване на дозата с приблизително една трета; специализиран надзор.
• Хиперлипидемия: базово + месечен липиден панел. Лечение със статин при упорито високи нива — за предпочитане са правастатин или флувастатин (най-ниско взаимодействие с CYP3A4).
• Наблюдение за рак на кожата: годишен пълен дерматологичен преглед. Строго използване на SPF 50+ ежедневно.
• Сърдечна трансплантация: риск от mTOR инхибитор-пневмонит — базови тестове за белодробна функция + изследване на гръдния кош при симптоми.

Лекарствени взаимодействия

Сиролимусът е субстрат на CYP3A4 и P-gp — много клинично значими взаимодействия.

Инструкции за съхранение

• Съхранявайте при 2–8°C (в хладилник). Някои формулировки са стабилни при стайна температура за ограничени периоди — проверете етикета на опаковката.
• Защитавайте от светлина. Съхранявайте в оригиналната блистерна опаковка.
• Пазите далеч от деца и домашни любимци.
• Върнете неизползваните таблетки в аптека за унищожаване.

Защо да поръчвате от MedsBase

Всяка партида е закупена от СЗО-GMP сертифициран производител. Поръчките се изпращат в обикновени опаковки без маркировка от нашите партньори за изпълнение и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка: ако пратката не пристигне в рамките на 20 работни дни, изпращаме безплатна повторна пратка, без допълнителни въпроси.

Сродни лекарства

Други лекарства, които предлагаме заедно с този продукт:

• Рапакан (сиролимус 1 mg)
• Cellcept (микофенолат мофетил 500 mg)
• Имутрекс (метотрексат 2.5/7.5/10 mg)
• Фолитрекс (метотрексат 2.5/7.5/10 mg)
• Ендоксан (циклофосфамид 50 mg)

Често задавани въпроси

Защо Siromus е класифициран като антираково лекарство?

Сиролимусът е предимно имуносупресант за трансплантации. Пътят на mTOR е свързан с множество видове рак, а структурно свързаният еверолимус има одобрение от FDA за няколко онкологични показания, но самият сиролимус не е стандартен лекарствен препарат за рак. Настоящото категоризиране изглежда е исторически проблем с таксономията.

Siromus срещу такролимус — кое е по-добро?

Те имат различни механизми на действие (mTOR срещу калцинеурин), различни профили на странични ефекти и различни роли. Такролимусът е стандартната основа за ранна индукция и поддържаща терапия след трансплантация. Сиролимусът обикновено се въвежда 2–4 месеца след трансплантацията, често замествайки или намалявайки такролимуса, особено при пациенти с нефротоксичност от калцинеуринови инхибитори. Те не са взаимозаменяеми.

Siromus срещу еверолимус?

Еверолимусът е аналог на сиролимуса с хидроксиетилова модификация, която осигурява по-кратък полуживот (28 срещу 60 часа), позволявайки двукратно дозиране и по-бърза корекция на дозата. Еверолимусът има повече одобрени показания (HR+ HER2- рак на гърдата с ексеместан, напреднал реналноклетъчен карцином, невроендокринни тумори, SEGA, TSC-AML, лекарствено-покрити стентове). Сиролимусът е основната съставка и остава широко използван при поддържаща терапия след трансплантация и LAM.

Дали Siromus ще увеличи риска ми от рак?

Дългосрочната имуносупресия с който и да е агент (сиролимус, такролимус, циклоспорин, микофенолат) увеличава жизнения риск от рак на кожата, посттрансплантационен лимфопролиферативен разстройство и няколко други злокачествени заболявания. Класът на mTOR инхибиторите може да има по-нисък по-нисък риск от рак на кожата в сравнение с калцинеуриновите инхибитори според данни от трансплантационни когорти — някои центрове прехвърлят пациенти с множествени кожни канцери на сиролимус. Годишен преглед на цялото тяло + SPF 50+ ежедневно е стандарт, независимо от режима.

Защо ми е необходим кръвен тест за сиролимус?

Сиролимусът има тесен терапевтичен диапазон. Под целевата минимална концентрация рискувате отхвърляне на трансплантата; над нея рискувате пневмонит, тежка хиперлипидемия, инфекции и други токсичности. Минималната концентрация 24 часа преди дозата в пълна кръв е стандартният мониторингов образец. Целевите стойности варират в зависимост от показанието и режима — вашият трансплантационен екип ще определи вашите.

Мога ли да се оперирам, докато приемам Siromus?

Сиролимусът нарушава заздравяването на раните чрез инхибиране на mTOR на фибробластите и ендотелната пролиферация. При планова операция сиролимусът обикновено се преустановява 2–4 седмици преди операцията и се възстановява след добре заздравяла рана (обикновено 2–4 седмици след операцията). При спешна операция сиролимусът се преустановява незабавно и се замества с режим на базата на калцинеуринов инхибитор под ръководството на трансплантационния екип.

Защо трябва да приемам Siromus последователно, с или без храна?

Храната с високо съдържание на мазнини увеличава AUC на сиролимуса с ~35% и максималната концентрация с ~65%. Ако редувате дозиране с и без храна, минималните ви нива стават непредвидими. Изберете рутина (повечето хора предпочитат последователно дозиране на гладно, защото е по-лесно за възпроизвеждане) и се придържайте към нея.

Rapacan и Siromus същите ли са като Rapamune?

Да — Rapacan, Siromus и Rapamune са сиролимус 1 mg. Rapamune е оригиналната марка на Wyeth/Pfizer. Rapacan и Siromus са биоеквивалентни генерични версии от различни производители.

Какво е LAM?

Лимфангиолейомиоматозата е рядко прогресиращо кистозно белодробно заболяване, което засяга почти изключително жени и често е свързано с туберозна склероза. Инхибирането на mTOR със сиролимус стабилизира белодробната функция (FEV1) при LAM — изследването MILES доведе до одобрение от FDA през 2015 г. LAM се диагностицира и лекува в специализирани центрове.

Мога ли да пия алкохол, докато приемам Siromus?

Няма специфично взаимодействие с алкохол. Умерен прием обикновено е допустим, но алкохолът влошава хиперлипидемията (чест страничен ефект на сиролимуса) и може да взаимодейства с чернодробния метаболизъм. Ако имате трансплантиран черен дроб или друго чернодробно заболяване, алкохолът е контраиндикиран.

Медицинска клауза: Тази страница с продукти е с образователна цел и не е заместител на медицински съвет. Имуносупресантите могат да причинят животозастрашаващи инфекции, злокачествени образувания и вродени дефекти. Използвайте ги само под специализиран надзор с подходящ мониторинг.

Още опции в антираковата терапия

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

Anaridex

US$21.00 – US$110.00Interval de preț: US$21.00 până la US$110.00

Imat

US$79.00 – US$310.00Interval de preț: US$79.00 până la US$310.00