⚡ Resposta Rápida — O que é Lotensyl?
Lotensyl comprimido usado para tratar Comprimido de cilnidipino 10/20 mg da Lupin — um bloqueador de canais de cálcio di-hidropiridínico que bloqueia exclusivamente TANTO os canais de cálcio tipo L quanto os tipo N. O bloqueio tipo L produz vasodilatação arterial (efeito padrão dos BCCs); o bloqueio tipo N nos terminais nervosos simpáticos reduz a liberação de noradrenalina, suprimindo a taquicardia reflexa que limita outras di-hidropiridinas. Popular na Índia, Japão e partes do Leste Asiático como uma DHP de “próxima geração”; menos utilizado na Europa/EUA onde anlodipino e nifedipino dominam. Vantagens clínicas vs anlodipino: menores taxas de edema de tornozelo, sem taquicardia reflexa, proteção renal moderadamente melhor na DRC proteinúrica (estudos CARTER-AKI, ACTION-HKD). Dose típica: 5-20 mg uma vez ao dia. Contraindicações: choque cardiogênico, IAM com hipotensão, insuficiência hepática grave, gravidez.
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O Que É Lotensyl?
Lotensyl são comprimidos de cilnidipino 10/20 mg da Lupin, fornecidos em embalagens de 30-90 comprimidos. O cilnidipino foi introduzido no Japão em 1995 (FujiRebio como Atelec) e obteve aprovação equivalente ao FDA em muitos mercados asiáticos. É uma di-hidropiridina de quarta geração com um perfil distinto de bloqueio duplo dos canais de cálcio tipo L/N.
Como o Cilnidipino Funciona
A maioria dos BCCs DHP (anlodipino, nifedipino, felodipino, nicardipino) bloqueiam Canais de cálcio tipo L no músculo liso arterial, produzindo vasodilatação e queda da pressão arterial. O Cilnidipino adiciona de forma única Bloqueio do canal tipo N nos terminais nervosos simpáticos:
- Bloqueio tipo L (músculo liso arterial) — vasodilatação padrão; redução da pós-carga; queda da pressão arterial de 10-15 mmHg
- Bloqueio tipo N (terminais simpáticos pré-sinápticos) — redução da liberação de noradrenalina; suprime a taquicardia reflexa que normalmente segue a vasodilatação arterial
- Taxa mais baixa de edema de tornozelo — o bloqueio tipo L dilata arteríolas pré-capilares; o efeito do bloqueio tipo N no tônus pós-capilar é mais equilibrado, produzindo menor pico de pressão hidrostática capilar e menos edema periférico do que os bloqueadores de cálcio puramente tipo L
- Redução de proteinúria — o tônus simpático renal reduzido dilata arteríolas eferentes e aferentes, reduzindo a hiperfiltração glomerular; ensaios em DRC proteinúrica mostraram maior redução de proteinúria em comparação com a amlodipina na mesma pressão arterial
- Meia-vida longa — 6-8 horas (dose única diária em estado estacionário)
Evidências para Cilnidipino
- CARTER (2007) — cilnidipina vs amlodipina em hipertensos com DRC proteinúrica: a cilnidipina promoveu maior redução de proteinúria com controle pressórico equivalente; trajetória de creatinina similar.
- Comparações diretas cabeça a cabeça com amlodipina mostram eficácia pressórica comparável, mas taxas de edema de tornozelo aproximadamente 50% menores com cilnidipina.
- ACTION-HKD (2014) — dados estendidos de nefroproteção em pacientes com DRC.
- Dados do mundo real na Índia — amplamente utilizado como alternativa à amlodipina quando edema de tornozelo ou taquicardia reflexa limitam o uso de amlodipina.
A cilnidipina não está incluída nas recomendações de primeira linha das diretrizes ocidentais. para hipertensão — em parte porque a amlodipina tem um conjunto de dados de ensaios clínicos muito maior (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE), em parte porque a cilnidipina não foi comercializada nos EUA ou na maior parte da Europa.
Dosagem
Hipertensão: iniciar com 5-10 mg uma vez ao dia; titular para 10-20 mg uma vez ao dia em 2-4 semanas.
Administração: com ou sem alimentos; mesmo horário todos os dias; engolir inteiro.
Monitoramento: PA em 2 e 4 semanas; depois a cada 3-6 meses. Testes de função hepática no início e periodicamente (a cilnidipina é eliminada pelo fígado). Verificar edema de tornozelo na revisão.
Efeitos Colaterais
Comuns:
- Dor de cabeça, rubor
- Tontura
- Edema de tornozelo (menor que a amlodipina — aproximadamente metade da taxa em ensaios clínicos comparativos)
- Constipação
- Elevação leve de transaminases
- Palpitações (muito menos que os DHPs de ação curta)
Incomuns:
- Hipotensão grave
- Hiperplasia gengival (efeito raro da classe dos DHPs)
- Fotossensibilidade
- Erupção cutânea
Contraindicações
- Choque cardiogênico
- Infarto agudo do miocárdio com hipotensão
- Estenose aórtica grave
- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C)
- Hipersensibilidade conhecida às dihidropiridinas
- Gravidez (dados limitados; amlodipina ou nifedipina são os DHPs preferidos se um BCC for necessário na gravidez)
Interações medicamentosas
- Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ritonavir) — aumentam os níveis de cilnidipina; risco aumentado de hipotensão.
- Suco de toranja — interação leve a moderada; o consumo diário regular é desencorajado.
- Outros anti-hipertensivos — redução adicional da PA; intencional na terapia combinada.
- Indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, erva-de-são-joão) — podem reduzir o efeito da cilnidipina.
- Digoxina — leve aumento nos níveis de digoxina; monitorar.
- Álcool — hipotensão ortostática aditiva.
Armazenamento
Armazene Lotensyl abaixo de 25°C. Manter fora do alcance de crianças.
Perguntas Frequentes
Como o cilnidipino difere do anlodipino?
O cilnidipino bloqueia tanto os canais de cálcio tipo L (igual ao anlodipino) QUANTO os tipo N. O bloqueio do tipo N nas terminações nervosas simpáticas reduz a liberação de noradrenalina, conferindo ao cilnidipino duas vantagens práticas: (1) taxas menores de edema de tornozelo (aproximadamente metade da do anlodipino em estudos comparativos); (2) ausência de taquicardia reflexa. O anlodipino, no entanto, possui muito mais evidências de desfechos cardiovasculares (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE) e é o DHP preferido quando dados de desfecho são prioritários.
Quando Lotensyl é uma escolha melhor que anlodipino?
Duas situações clínicas comuns: (1) edema de tornozelo incômodo com anlodipino que não respondeu à adição de um IECA/BRAT; (2) DRC proteinúrica onde o mecanismo tipo N pode oferecer proteção renal adicional (estudo CARTER).
Lotensyl causa inchaço no tornozelo?
Menos que o anlodipino, mas não inexistente. Aproximadamente metade da taxa em estudos comparativos. Adicionar um inibidor da ECA ou BRAT reduz ainda mais o edema residual pela dilatação venosa que reequilibra a pressão capilar.
Posso tomar Lotensyl na gravidez?
Evite — dados em gestação são limitados. Se um BCC for necessário na gravidez, a nifedipina é o DHP preferido (maior banco de dados de segurança).
Onde posso comprar Lotensyl online?
Você pode comprar Lotensyl (cilnidipino 10/20 mg, 30-90 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.
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