Mazdutide

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este Mazdutide?

Mazdutide este un coagonist dual sintetic cu acțiune prelungită la receptorii GLP-1 și glucagon, dezvoltat sub codurile de dezvoltare IBI362 (Innovent Biologics, licențiat de la Eli Lilly LY3305677). Este unul dintre cele mai avansate compuși din noul val de farmacologie dual-agonist derivată din oxintomodulină — o abordare distinctă atât de programul cu GLP-1 exclusiv (semaglutidă), cât și de programul dual-agonist GLP-1/GIP (tirzepatidă). Inspirația structurală este oxintomodulina însăși, un produs de 37 de aminoacizi al procesării preproglucagonului în celulele L intestinale care activează nativ atât receptorii GLP-1, cât și cei ai glucagonului. Oxintomodulina endogenă are farmacocinetica foarte scurtă; mazdutida rezolvă această problemă prin atașarea unui lanț acil de acid gras la un reziduu de lizină care determină legarea reversibilă de serulbumină și prelungește suficient timpul de înjumătățire plasmatic pentru administrare subcutanată o dată pe săptămână în cercetarea clinică.

Mazdutida are o greutate moleculară matură de aproximativ 4.865 Da, inclusiv modificarea acil. Scheletul structural păstrează farmacologia duală a receptorilor oxintomodulinei, în timp ce substituțiile inginerești conferă rezistență la clivajul proteolitic mediat de DPP-4 care ar produce altfel eliminare rapidă. Mazdutida este principalul program chinezesc de peptide metabolice, cu studii de fază 3 (GLORY-1 în obezitate, DREAMS-1 și DREAMS-2 în diabetul zaharat de tip 2) raportând reduceri ale greutății corporale de aproximativ 15–17% la cel mai mare nivel de doză pe parcursul a 48 de săptămâni. În afara Chinei, mazdutida nu a fost aprobată neaprobat de FDA, EMA, MHRA sau de orice alt regulator occidental major. În China, mazdutida a fost aprobată de NMPA sub marca comercială inițială — făcând-o una dintre primele peptide incretină dual-agonist care a primit autorizație de reglementare pentru uz uman oriunde. Mazdutida de grad de cercetare vândută aici este furnizată destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este destinată administrării umane sau veterinare. Pentru comparatorul triplu-agonist care adaugă GIP pe deasupra aceleiași combinații GLP-1/glucagon, consultați Retatrutidă produs.

Mecanism de acțiune — Coagonism dual la receptorii GLP-1 / Glucagon

Ceea ce face mazdutida distinctă din punct de vedere mecanicistic printre peptidele metabolice dual-agonist curente este faptul că îmbină axa canonică de sațietate/glicemie GLP-1 cu axa de cheltuială energetică a receptorului de glucagon — nu axa receptorului GIP utilizată de tirzepatidă. Profilul dual al receptorilor produce efecte complementare în trei compartimente principale documentate în cercetările publicate:

• Activarea receptorului GLP-1 — sățietate, secreție de insulină din celulele β, golire gastrică — Mazdutida activează receptorul GLP-1 pe celulele beta pancreatice (secreție de insulină dependentă de glucoză), neuronii POMC din nucleul arcuat hipotalamic (semnalizare centrală de sațietate) și aferentele vagale gastrice (întârziere a golirii gastrice). Acest braț se suprapune cu mecanismul semaglutidei și cu componenta GLP-1 a tirzepatidei și retatrutidei.
• Activarea receptorului de glucagon — cheltuiala energetică, mobilizarea lipidă hepatică, activarea țesutului adipos brun — Caracteristica definitorie a mazdutidei este activarea simultană a receptorului de glucagon. Agonismul receptorului de glucagon crește moderat cheltuiala energetică în repaus, stimulează oxidarea acizilor grași hepatici și mobilizarea lipidelor din ficatul steatosic și contribuie la activarea țesutului adipos brun în cercetările publicate pe modele rodent. Componenta de cheltuială energetică este ceea ce diferențiază multiagoniștii care conțin glucagon (mazdutida, retatrutida, survodutida) de efectul asupra greutății corporale al peptidelor cu doar GLP-1 sau duale GLP-1/GIP — acestea din urmă produc pierdere în greutate aproape în întregime prin reducerea aportului energetic, în timp ce agoniiștii care conțin glucagon adaugă o componentă de rată metabolică.
• Echilibrul activității receptorilor și “paradoxul glucagonului” — Provocarea farmacologică în coagonismul receptorului de glucagon este obținerea unui efect net benefic: glucagonul singur crește glicemia prin stimularea producției hepatice de glucoză, ceea ce ar înrăutăți mai degrabă decât să îmbunătățească controlul glicemic. Componenta GLP-1 a mazdutidei suprascrie efectul glucozic determinat de glucagon prin acțiunea dominantă de scădere a glicemiei asupra insulinei și suprimarea glucagonului la celulele beta și alfa, în timp ce brațul glucagonului păstrează beneficiile de mobilizare a lipidelor și cheltuială energetică. Potența relativă a receptorului GLP-1 față de glucagon este concepută să favorizeze un efect net de scădere a glicemiei — o diferență importantă față de agoniiștii tripli precum retatrutide unde și GIP contribuie.

Lanțul acilat de acid gras atașat la un reziduu de lizină se leagă reversibil de albumina serică circulantă, producând un depozit plasmatic care prelungește timpul de înjumătățire efectiv pentru a susține administrarea subcutanată o dată pe săptămână în cercetarea clinică. Administrarea subcutanată este ruta standard de cercetare. Mecanismul de distribuție cu eliberare prelungită este analog cu sistemele de acid gras C18 ale semaglutidei și C20 ale tirzepatidei, dar cu lungime diferită a lanțului și chimie de legătură adaptată farmacologiei duale a receptorului mazdutidei.

Aplicații de Cercetare Publicate

Mazdutida este utilizată în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• Cercetarea obezității și a compoziției corporale — modele rodent DIO preclinice,, compoziția corporală (DEXA/RMN), teste de aport alimentar, raportul de schimb respirator și cheltuială energetică în repaus; peptidul de cercetare canonic dual GLP-1/glucagon
• Cercetare preclinică în diabetul zaharat tip 2 — controlul glicemic, surogatele HbA1c, dinamica suprimării glucagonului, sensibilitatea la insulină în modelele rodent cu dietă bogată în grăsimi și db/db; comparație directă cu agoniiștii simpli GLP-1 și duali GLP-1/GIP
• MASLD/MASH (boală hepatică asociată disfuncției metabolice) — conținutul de trigliceride hepatice, ALT/AST, stadializarea fibrozei; interes deosebit datorită activității de mobilizare a lipidelor a brațului glucagonului în ficatul steatosic
• Cercetarea cheltuielii energetice — măsurarea cheltuielii energetice în repaus, activarea țesutului adipos brun, exprimarea genelor termogenice; disecția mecanică a componentei de rată metabolică determinată de glucagon
• Cercetarea comparativă a agonisților duali — comparație directă cu alternativa agonismului dual Tirzepatide (GLP-1/GIP) și strategia triplu-agonistă Retatrutidă (GLP-1/GIP/glucagon); cercetare privind strategia de stivuire a receptorilor
• Cercetare cardiovasculară și renală — efecte asupra tensiunii arteriale, profilurilor lipidice, progresiei aterosclerozei la ApoE^-/- modele; set de date emergent dată fiind maturizarea mazdutidei în Faza 3
• Farmacologia axei glucagon — caracterizarea farmacologică izolată a receptorului de glucagon, dinamica producției hepatice de glucoză, echilibrul între suprimarea glucagonului și agonismul glucagonului în moleculele duble-agoniste
• Cercetare comparativă a incretinelor — comparare cu GLP-1 monoagonist (Semaglutide), dublu-agonist GLP-1/GIP (Tirzepatide), și GLP-1/GIP/glucagon tripluagonist (Retatrutidă).

Pentru un context mai larg privind locul mazdutidei în peisajul peptidic metabolic multi-agonist, consultați Retatrutidă ca comparator triplu-agonist care adaugă GIP, Tirzepatide ca alternativă dublu-agonistă folosind GIP în loc de glucagon, Semaglutide ca linie de bază mono-agonistă, și Cagrilintide ca alternativă de farmacologie combinată pe axa amilinei. Parcurgeți întregul de peptide de cercetare pentru compuși înrudiți.

Concentrații și doze disponibile

MedsBase deține Mazdutide în două dimensiuni de flacoane liofilizate calibrate pentru lungimile tipice ale protocoalelor de cercetare. Fiecare concentrație este disponibilă în formate de pachete cu 10 sau 20 de flacoane cu ghid complet de reconstituire:

Ambele concentrații sunt aceeași formă chimică (pulbere liofilizată, puritate HPLC ≥99%). Dozele din faza 3 clinică sunt de 4–9 mg pe săptămână, astfel încât flacoanele de grad de cercetare la 5 mg sau 10 mg reprezintă rezerve pentru una sau mai multe săptămâni de dozare echivalentă clinică pentru lucrări in vivo. Mazdutide este un peptid de cercetare relativ rar datorită complexității structurale și dezvoltării clinice active, ceea ce se reflectă în prețul pe mg în comparație cu peptidele sintetice mici mature.

Cum se compară — Mazdutide vs Retatrutide

Mazdutide și Retatrutidă sunt cei doi peptizi metabolici multiagoniști canonici care conțin receptor de glucagon în cercetarea actuală. Aceștia împărtășesc scheletul GLP-1 + glucagon și diferă prin faptul că activează sau nu receptorul GIP — Retatrutide o face (triplu agonist), Mazdutide nu (dublu agonist). Comparația este una dintre cele mai clare din farmacologia actuală a peptizilor metabolici, deoarece brațele GLP-1 și glucagon sunt comune, izolând contribuția componentei GIP.

Principala întrebare farmacologică care separă cele două este valoarea activării receptorului GIP pe lângă GLP-1 + glucagon. Efectul retatrutidei asupra greutății corporale în Faza 2 este mai mare, sugerând că GIP aduce un beneficiu substanțial, dar profilul mai selectiv de agonist dual al mazdutidei produce un semnal de efecte secundare potențial mai curat care poate conta în cercetarea pe termen lung a tolerabilității. Pentru farmacologia specifică axei glucagonului, mazdutida este instrumentul de cercetare mai curat deoarece izolează combinația GLP-1 + glucagon fără confuzia GIP. Pentru cercetarea greutății corporale de magnitudine maximă, triplul-agonist retatrutide rămâne referința canonică.

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: depozitați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru depozitarea pe termen lung nedeschisă, congelați la −20 °C. Mazdutida liofilizată este stabilă la refrigerare până la 24 de luni și la −20 °C până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț pe pulberea liofilizată.

Procedura de reconstituire: injectați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat). Pentru un flacon de 5 mg, 2,0 mL de apă bacteriostatică oferă o concentrație de lucru de 2,5 mg/mL — 0,04 mL livrează 100 mcg; 0,2 mL livrează 500 mcg; ~1,6 mL livrează o doză de cercetare echivalentă clinică de 4 mg. Agitați ușor — nu primește, zgâlțâiți — și așteptați 5–10 minute pentru dizolvare completă (peptidele acilate se dizolvă mai lent decât peptidele nemodificate mai mici). O soluție reconstituită corect ar trebui să fie clară și incoloră, fără particule vizibile.

După reconstituire: Păstrați la frigider la 2–8 °C și utilizați în termen de 30 de zile pentru stabilitate optimă. Nu congelați soluția reconstituită — ciclurile de îngheț-dezgheț degradează integritatea peptidelor. Eliminați orice flacon care prezintă tulbureală, precipitat sau decolorare.

Întrebări frecvente

Pentru ce este utilizată Mazdutida în cercetare?

Mazdutide este utilizat în cercetările de laborator care investighează axa dublă a coagonistului receptorului GLP-1/glucagon, reglarea obezității și a compoziției corpului, modelele preclinice de diabet de tip 2, boala hepatică MASLD/MASH, cheltuiala energetică și termogeneza, precum și farmacologia incretină comparativă a multiagoniștilor față de agoniiștii simpli GLP-1, duali GLP-1/GIP (tirzepatide) și tripli GLP-1/GIP/glucagon (retatrutide). Este cel mai citat peptid metabolic de origine chineză din literatura actuală. Mazdutide de grad de cercetare vândut aici este primește, aprobat de FDA și este furnizat strict pentru utilizare în cercetarea de laborator.

Cum diferă Mazdutide de Semaglutide?

Semaglutide este un agonist singular al receptorului GLP-1. Mazdutide adaugă agonismul receptorului de glucagon pe lângă GLP-1. Componenta adițională de glucagon contribuie cu un mecanism de cheltuială energetică — creșterea ratei metabolice de repaus, mobilizarea lipidilor hepatici și activarea țesutului adipos brun — pe care agonistii doar GLP-1 nu îl produc. În studii de fază 3 comparabile, mazdutide produce un efect puțin mai mare asupra greutății corporale decât semaglutide singur (15–17% vs ~15%), dar principala diferență practică este rațiunea mecanică pentru pierderea în greutate: semaglutide în mare parte prin reducerea consumului de alimente, mazdutide prin reducerea consumului și creșterea cheltuielii energetice.

Cum diferă Mazdutide de Tirzepatide?

Ambele sunt agoniste duale de incretină, dar activează receptori secundari diferiți. Tirzepatide este GLP-1 + GIP. Mazdutide este GLP-1 + glucagon. Cele două combinații de receptori produc profile metabolice calitativ diferite: GIP (tirzepatide) adaugă lipoliză adipocitară în condiții de post și efecte modeste asupra cheltuielii energetice; glucagon (mazdutide) adaugă cheltuială energetică substanțială și mobilizare a lipidilor hepatici. Tirzepatide are setul de date de fază 3 mai mare și un efect mai mare asupra greutății corporale; mazdutide are mecanismul unic pentru cercetarea MASLD/MASH dată componenta hepatică de lipidii determinată de glucagon.

Cum diferă Mazdutide de Retatrutide?

Retatrutide este un agonist triplu (GLP-1 + GIP + glucagon). Mazdutide este un agonist dual care împărtășește componentele GLP-1 + glucagon, dar lipsește componenta GIP. Efectul retatrutidei asupra greutății corporale în faza 2 este mai mare decât rezultatul mazdutidei în faza 3, sugerând că activarea receptorului GIP adaugă un beneficiu substanțial pe lângă GLP-1 + glucagon. Pentru cercetarea care izolează combinația GLP-1 + glucagon în mod specific, mazdutide este instrumentul mai curat deoarece evită confundarea cu GIP; pentru efectul maxim asupra greutății corporale, retatrutide rămâne referința canonică.

Care este doza tipică de cercetare pentru Mazdutide?

Protocoalele de cercetare preclinice și clinice publicate utilizează dozarea subcutanată săptămânală cu un program de titrare începând de la 1,5–3 mg și crescând până la dozele de întreținere de 4–9 mg săptămânal — intervalul de doză utilizat în studiile de fază 3 GLORY-1 și DREAMS-1. Un flacon de 5 mg reconstituit cu 2,0 mL apă bacteriostatică produce 2,5 mg/mL — ~1,6 mL echivalează cu o doză de cercetare echivalentă clinic de 4 mg.

Este Mazdutide aprobat de FDA?

Nu. Mazdutide nu este aprobat de FDA în Statele Unite, nici de EMA sau MHRA. A fost aprobat de NMPA din China pentru uz uman (unul dintre primii agonisti duali GLP-1/glucagon care a primit aprobare reglementară la nivel mondial), dar depunerea pentru aprobare reglementară în Occident este încă în așteptare sau în desfășurare conform literaturii actuale. Tot mazdutide vândut de furnizori pentru uz exclusiv de cercetare în afara Chinei este destinat investigațiilor de laborator și nu trebuie administrat persoanelor.

Cum trebuie depozitat Mazdutide?

Flacoane liofilizate: refrigerate la 2–8 °C pentru stocul de lucru pe termen scurt, sau la −20 °C pentru stocarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise. Soluția reconstituită: refrigerată la 2–8 °C, de utilizat în 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează peptida. Protejați de lumina directă în permanență.

Cum reconstitui Mazdutide?

Urmați procedura de reconstituire de mai sus. Adăugați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat), învârtiți ușor și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare completă (peptidele acilate se dizolvă mai lent decât peptidele nemodificate mai mici). Nu primește, Agitați flaconul. O soluție reconstituită corect este limpede și incoloră. Pentru un flacon de 5 mg + 2,0 mL diluent, concentrația de lucru este de 2,5 mg/mL.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase comercializează Mazdutide în flacoane liofilizate de 5 mg și 10 mg. Fiecare concentrație este disponibilă în pachete de 10 sau 20 de flacoane. Toate flacoanele sunt furnizate cu o puritate HPLC de 99%+ și un certificat de analiză disponibil la cerere.

De ce activează Mazdutide și receptorul de glucagon?

Inspirația structurală pentru mazdutide este oxintomodulina, un produs endogen de 37 de aminoacizi rezultat din procesarea preproglucagonului în celulele L intestinale, care activează în mod natural atât receptorii GLP-1, cât și pe cei ai glucagonului. Prin urmare, farmacologia duală nu este concepută artificial — moștenește de la scheletul natural al oxintomodulinei. Ceea ce este modificat este rezistența la clivajul DPP-4 și acilarea cu acizi grași care conferă o semi-viață de o dată pe săptămână, alături de reglajul fin al raportului de potență între receptorii GLP-1 și glucagon pentru a favoriza efectul net de scădere a glicemiei.

Componenta de glucagon cauzează hiperglicemie?

Acesta este clasicul “paradox al glucagonului” în cercetarea agonistilor duali. Glucagonul singur crește glicemia prin stimularea producției hepatice de glucoză, ceea ce ar înrăutăți diabetul mai degrabă decât să-l îmbunătățească. În cazul mazdutidei, componenta GLP-1 contracarează acest efect prin acțiunea dominantă de scădere a glicemiei asupra insulinei și suprimarea glucagonului în celulele beta și alfa, în timp ce brațul glucagonului păstrează beneficiile mobilizării lipidelor și cheltuielii energetice. Cercetările publicate confirmă scăderea netă a glicemiei în ciuda activării receptorului de glucagon, demonstrând că raportul de potență GLP-1-glucagon modificat atinge echilibrul dorit.

Mazdutide provoacă efecte adverse în cercetare?

Cel mai consistent rezultat este gastrointestinal, similar altor peptide ale axei GLP-1 — greața, suprimarea trecătoare a apetitului și golirea gastrică întârziată sunt dependente de doză și tind să se atenueze în 4–8 săptămâni de administrare continuă pe măsură ce apare tahifilaxia receptorilor. Efectele legate de componenta de glucagon includ creșteri modeste ale frecvenței cardiace de repaus și (rar) efecte tranzitorii asupra tensiunii arteriale. Datele de siguranță pe termen lung continuă să se acumuleze din studiile de fază 3 din China și supravegherea post-aprobare.

Care este semi-viața Mazdutidei?

Mazdutida are o semi-viață plasmatică suficientă pentru a susține administrarea subcutanată o dată pe săptămână în cercetarea clinică, obținută prin legarea reversibilă de albumina serică prin intermediul lanțului de acizi grași. Semi-viața exactă este puțin mai scurtă decât cea a semaglutidei (~165 de ore), dar în același regim de administrare o dată pe săptămână. Programul de dozare și designul studiilor clinice o tratează ca pe un compus cu administrare o dată pe săptămână.

Cât durează până apar efectele Mazdutidei în cercetarea preclinică?

Efectele farmacodinamice acute asupra toleranței la glucoză și golirii gastrice sunt detectabile în câteva ore de la prima doză. Efectele asupra greutății corporale în modelele de rozătoare DIO devin de obicei semnificative statistic după 1–2 săptămâni de administrare săptămânală și continuă să crească până la 8–16 săptămâni. Efectul maxim asupra compoziției corporale se dezvoltă în 16–24 de săptămâni de administrare continuă, reflectând traiectoria din faza 3 umană în studiul GLORY-1.

Pot comanda Mazdutide pentru transport internațional?

Da. MedsBase expediază Mazdutide în întreaga lume prin rețeaua noastră dedicată de transport peptide. Comenzile care conțin doar peptide beneficiază de serviciul nostru separat de transport peptide. Toate comenzile sunt expediate în ambalaje cu control termic, cu urmărire completă și sunt acoperite de Politica noastră de Reexpediere Garantată.

Alte peptide pentru cercetarea metabolică, a compoziției corporale și a agonismului multiplu

• Retatrutidă — Agonist triplu GLP-1/GIP/glucagon — adaugă GIP la profilul receptor al mazdutidei
• Tirzepatide — Agonist dual GLP-1/GIP — agonist dual alternativ care utilizează GIP în loc de glucagon
• Semaglutide — Agonist simplu GLP-1 — comparator de bază canonic
• Cagrilintide — Analog de amilină — abordare alternativă de farmacologie combinată (CagriSema)
• Tesamorelin — Analog GHRH — cercetare a adipozității viscerale

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Hinta-alue: US$115.00 - US$705.00

Retatrutidă

US$310.00 – US$6,515.00Hinta-alue: US$310.00 - US$6,515.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Hinta-alue: US$50.00 - US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Hinta-alue: US$210.00 - US$1,975.00