⚡ Бърз отговор — Какво е Eptus?
Eptus е таблетка с еплеренон 25 / 50 mg от Sun Pharma — селективен антагонист на минералокортикоидните рецептори. Eplerenone се различава от spironolactone чрез значително по-висока селективност за MR над прогестероновите и андрогенните рецептори — избягвайки гинекомастия (5-10% при spironolactone) и менструална нередовност, за сметка на умерено по-ниска MR активност и по-висока цена. Ключови приложения: сърдечна дисфункция след инфаркт (EPHESUS 2003) — 15% намаление на общата смъртност; леко до умерена HF-REF (EMPHASIS-HF 2011) — 37% намаление на сърдечно-съдовата смърт или хоспитализация поради сърдечна недостатъчност; първичен алдостеронизъм и резистентна хипертония. Типична доза: 25-50 mg веднъж дневно. Противопоказано при хиперкалиемия >5.5, eGFR <30, болест на Адисън, едновременен прием на силни CYP3A4 инхибитори. Мониторирайте калий и креатинин при началото, след 1 седмица, 1 месец, след това на всеки 3-4 месеца.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
Защо да поръчвате от MedsBase
Нашите генерични лекарства се доставят от производители, сертифицирани от WHO-GMP, и се изпращат по целия свят в дискретна, обикновена опаковка — без име на лекарството външно на пратката. Плащанията с карта се обработват чрез регулиран процесор (описанието на извлечението включва регулиран процесор за плащане с карта — никога “MedsBase” или име на лекарство). Приемат се също криптовалути и банков превод SEPA. Всяка поръчка е подкрепена от нашата политика за гарантирано преизпращане.
Какво е Eptus?
Eptus са таблетки eplerenone 25/50 mg от Sun Pharma, доставяни в опаковки от 30-90 таблетки. Eplerenone беше въведен от Pfizer през 2002 г. като Inspra — първият селективен антагонист на минералокортикоидния рецептор, разработен специално за избягване на антиандрогенните странични ефекти на spironolactone (гинекомастия, менструална нередовност, намалено либидо) чрез елиминиране на кръстосана реактивност с прогестероновите и андрогенните рецептори.
Как действа Eplerenone
Еплеренонът селективно антагонизира минералокортикоидния рецептор (MR) в главните клетки на кортикалната събирателна тръба. Ефекти:
- Намалена реабсорбция на натрий, намалена екскреция на калий — лека натриуреза с задържане на калий (калий-спестяващ ефект)
- Антифибротични и антиремоделиращи ефекти върху миокарда — алдостеронът стимулира сърдечната фиброза независимо от сол-задържащия ефект; блокирането на MR намалява фиброзата. Основен механизъм за намаляване на смъртността при HF-REF.
- Няма антиандрогенна или прогестогенна активност — ключовата разлика от спиронолактона
- По-кратък полуживот от спиронолактона (4-6 ч срещу 1,4 ч за родителното съединение + 16-24 ч за метаболитите)
- По-ниска ефективност в сравнение със спиронолактон — обикновено се изисква 25-50 mg за еквивалентен ефект на спиронолактон 12,5-25 mg
Доказателства и приложения
EPHESUS (2003) — еплеренон 25-50 mg при 6,642 пациенти със след-инфарктна дисфункция на лявата камера (EF ≤40%) + сърдечна недостатъчност или диабет. 15% намаление на общата смъртност; 17% намаление на сърдечно-съдовата смъртност; 21% намаление на внезапната сърдечна смърт. Установи еплеренона като стандартна терапия за след-инфарктна дисфункция на лявата камера.
EMPHASIS-HF (2011) — еплеренон 25-50 mg при 2,737 пациенти с NYHA II HF-REF (EF ≤35%). Прекратена предсрочно поради полза: 37% намаление на сърдечно-съдовата смърт или хоспитализация поради сърдечна недостатъчност; 24% намаление на общата смъртност. Разшири показанията за антагонисти на минералокортикоидните рецептори до лека симптоматична HF-REF (RALES е изследвал само тежка сърдечна недостатъчност).
Други приложения:
- Резистентна хипертония — алтернативен агент от четвърта линия, когато спиронолактонът е непоносим поради гинекомастия
- Първичен алдостеронизъм (синдром на Кон) — стандартна медикаментозна терапия за двустранна адренална хиперплазия, когато спиронолактонът се понася лошо
- HF-REF — особено при след-инфарктна или лека-умерена симптоматична сърдечна недостатъчност
Дозиране
След-инфарктна дисфункция на лявата камера или HF-REF: започнете с 25 mg веднъж дневно; увеличавайте до 50 mg веднъж дневно след 4 седмици, ако калият е <5.0 и се понася добре.
Резистентна хипертония или първичен алдостеронизъм: 25-50 mg веднъж дневно; по-високи дози (до 100 mg) понякога при синдром на Кон под специализиран надзор.
Прилагане: с или без храна, веднъж дневно. Приемът сутрин обикновено е най-лесен, но не е задължителен.
График на мониторинг:
- Базово изследване: калий (трябва да е <5.0 за начало), креатинин, eGFR, кръвно налягане, оценка на симптомите.
- 1 седмица: повторете калий и креатинин.
- 1 месец и 3 месеца: калий, креатинин, кръвно налягане.
- Продължаващо: на всеки 3-4 месеца, или по-рано при промяна в бъбречната функция или започване на взаимодействащ лекарствен препарат.
- Спрете или намалете: калий >5.5, повишение на креатинина >30%, симптоми на хиперкалиемия (слабост, сърцебиене), тежка хипотония.
Еплеренон срещу Спиронолактон
| Характеристика | Еплеренон | Спиронолактон |
|---|---|---|
| Селективност към минералокортикоидни рецептори | Висока | Нисък (също AR и PR) |
| Гинекомастия | <1% | 5-10% при 25-50 mg; до 50% при високи дози |
| Нередовен менструален цикъл | Рядко | Често срещани |
| MR потентност | По-ниска (25 mg ≈ 12.5 mg спиронолактон) | По-висока |
| Период на полуразпад | 4-6 h (веднъж дневно е достатъчно) | 1.4 h родително, 16-24 h метаболити |
| Риск от хиперкалиемия | Подобни | Подобни |
| Доказателна база (HF-REF) | EPHESUS (след инфаркт), EMPHASIS-HF (лек HF) | RALES (тежък HF) |
| Доказателна база (хипертония) | По-малки изследвания; 4-та линия | PATHWAY-2 (най-добър 4-ти агент) |
| Цена | По-висока | По-ниска (извън патент) |
Странични ефекти
Чести:
- Хиперкалиемия — ограничаваща дозата; по-тежка при бъбречна недостатъчност или комбинации с ACEi/ARB
- Замаяност, ортостатна хипотония
- Умора
- Леко повишение на креатинина (очаквано; изследвайте при >30%)
- Леки стомашни разстройства
Нечесто срещани:
- Тежка хиперкалиемия с кардиачна аритмия
- Гинекомастия (рядко в сравнение със спиронолактон)
- Ангиоедема (рядко)
- Хипонатриемия
Противопоказания
- Хиперкалиемия >5.0 mmol/L в базова линия (праг на производителя 5.0; някои препоръки 5.5)
- Тежко нарушение на бъбречната функция (eGFR <30)
- Болест на Адисън
- Едновременен прием на силни CYP3A4 инхибитори (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, нелфинавир, нефазадон)
- Едновременен прием на калиеспестяващи диуретици или калиеви добавки (освен при специализиран мониторинг)
- Известна хиперчувствителност
Бременност: ограничени данни; за разлика от спиронолактона, няма антиандрогенен механизъм, но безопасността не е установена — използвайте само ако ползата явно надвишава риска. Кърмене: ограничени данни; обмислете алтернатива.
Лекарствени взаимодействия
- Силни CYP3A4 инхибитори — КРИТИЧНО. Повишават нивата на еплеренон 5-10 пъти. Противопоказани комбинации: кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, нефазадон, нелфинавир, ритонавир. Умерени инхибитори (еритромицин, флуконазол, дилтиазем, верапамил) — обмислете намаляване на дозата.
- ACE инхибитори, ARB, алискирен — адитивна хиперкалиемия; мониторирайте калия еженеделно при започване.
- Калиеспестяващи диуретици, калиеви добавки — адитивна хиперкалиемия; избягвайте.
- НПВС — повишава риск от ОПБ при комбинация ACEi/ARB + еплеренон (четворен ефект).
- Литий — намалено изчистване; мониторирайте нивата.
- Зверобой — индуцира CYP3A4; намалява нивата на еплеренон.
Съхранение
Съхранявайте Eptus при температура под 25°C. Пазите извън достъпа на деца.
Често задавани въпроси
Защо да изберете еплеренон вместо спиронолактон?
Две основни причини: (1) ако спиронолактонът е причинил гинекомастия, болка в гърдите или нередовност на менструацията — селективността на еплеренона към минералокортикоидните рецептори избягва тези ефекти. (2) Дисфункция на лявата камера след инфаркт на миокарда — изследването EPHESUS специално валидира еплеренона при тази популация; спиронолактонът се изследва само при тежка сърдечна недостатъчност в изследването RALES. Спиронолактонът остава по-евтин и по-силен на милиграм; предимствата на еплеренона са предимно в по-добрата толерантност и специфичните доказателства след инфаркт.
Ще повиши ли Eptus калия ми?
Да — еплеренонът задържа калий. Хперкалиемия >5.5 е доза-ограничаващата токсичност, най-често при хронична бъбречна болест или комбинирана с ACE инхибитор/ARB. Проверете в началото (трябва да е <5.0), след 1 седмица, 1 месец и след това на всеки 3-4 месеца. Добавете или коригирайте терапията, ако калият се повиши над 5.5.
Мога ли да приемам ибупрофен с Eptus?
Кратки курсове обикновено са приемливи при мониторинг на калия. Хронични NSAID + ACE инхибитор/ARB + еплеренон значително увеличават риска от остра бъбречна недостатъчност (четворен удар). Предпочитайте парацетамол.
Какви храни трябва да избягвам?
Нискосолени заместители на солта (които често съдържат калиев хлорид) и храни с високо съдържание на калий в големи количества (банани, портокали, кокосова вода) — всички те повишават нивата на калия. Нормалните порции са допустими; избягвайте умишлени диети с високо съдържание на калий.
Къде мога да купя Eptus онлайн?
Можете да закупите Eptus (eplerenone 25/50 mg, 30-90 таблетки) от MedsBase с дискретна опаковка и доставка по целия свят.
Свързани лекарства за сърдечно-съдови заболявания и хипертония
- Atorvatin — Аторвастатин 5 mg
- Ecosprin — Аспирин 75/150 mg
- Lasix Injection — Фуросемид 40 mg/4 mL IV ампули
- Lipvas — Аторвастатин 10/20/40 mg
- Розулин — Rosuvastatin 5/10 mg
- Тенорик — комбинация от Atenolol + Chlorthalidone
- Разгледайте всички лекарства за високо кръвно налягане
































Отзиви
Все още няма отзиви