Alphadopa

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Защо да поръчвате от MedsBase

Нашите генерични лекарства се доставят от производители, сертифицирани от WHO-GMP, и се изпращат по целия свят в дискретна, обикновена опаковка — без име на лекарството външно на пратката. Плащанията с карта се обработват чрез регулиран процесор (описанието на извлечението включва регулиран процесор за плащане с карта — никога “MedsBase” или име на лекарство). Приемат се също криптовалути и банков превод SEPA. Всяка поръчка е подкрепена от нашата политика за гарантирано преизпращане.

Какво е Alphadopa?

Алфадопа е таблетка за перорална употреба от 250 mg метилдопа от Lupin, доставяна в опаковки от 30-90 таблетки. Метилдопа беше въведена от Merck Sharp & Dohme през 1960 г., като 40-годишните данни за безопасност ѝ осигуряват уникална позиция. Aldomet. Първоначално разработена като експериментален инхибитор на ДОПА-декарбоксилазата, нейният антихипертензивен ефект в клиничните изследвания доведе до пускането ѝ като един от първите доказано ефективни лекарства за ХТН. VA Cooperative Study on Antihypertensive Agents (1967) потвърди терапията с метилдопа като първото доказателство, че лечението на хипертония намалява сърдечно-съдовите събития — исторически резултат. Съвременната употреба се е стеснила значително с появата на ACE инхибитори, ARB, CCB и бета-блокери, но метилдопа остава златният стандарт за хипертония при бременност, където 40-годишните данни за безопасност ѝ придават уникална позиция.

Метилдопа действа върху

Преобразуване в алфа-метилнорадреналин централни алфа-2 адренергични рецептори в мозъчния ствол — действа чрез фалшивия невротрансмитер метаболит алфа-метил-норадреналин, който се съхранява в адренергичните неврони и се освобождава вместо норадреналин, предимно стимулирайки инхибиторните алфа-2 рецептори и намалявайки централния симпатичен тонус. Последващите ефекти:

• Преобразуване в алфа-метил-норадреналин в централни адренергични неврони — метилдопа се поглъща в същите неврони като ендогенната допа, декарбоксилира се от същите ензими и се съхранява като “фалшив невротрансмитер”
• Преимуществена стимулация на инхибиторните алфа-2 рецептори — фалшивият предавател се освобождава от нервната дейност, но предпочитано стимулира инхибиторни алфа-2 авторецептори, потискайки по-нататъшното освобождаване на норадреналин
• Намален периферен симпатичен отток — плавно, устойчиво намаляване на кръвното налягане; минимална рефлексна тахикардия, тъй като централният симпатичен сигнал е действително намален, а не просто компенсиран
• — целият клиничен ефект е централен Няма ефект върху ренин-ангиотензиновата система, електролитите или глюкозата
• — основната причина за приемливия метаболитен профил при бременни — основната причина за приемливия му метаболитен профил по време на бременност
• Преносът през плацентата е ограничен — метилдопа преминава през плацентата, но не произвежда измерим ефект върху феталното или неонаталното кръвно налягане през 40-годишната употреба при бременни

Одобрени и доказани приложения

• Хипертония при бременност (златен стандарт, първа линия), резистентна хипертония като допълнение, исторически антихипертензив
• Хипертония по време на бременност — първа линия според NICE, ACOG и ISSHP; златен стандарт
• Резистентна хипертония извън бременност — допълнение от четвърта/пета линия
• Исторически антихипертензив от първа линия (VA Cooperative Study 1967) — заменен от по-добре толерирани съвременни класове

Ключови доказателства от клинични изследвания: Кооперативно изследване на VA (1967, 1970) — комбинацията метилдопа + хидрохлоротиазид + резерпин намали фатални и нефатални сърдечно-съдови събития при мъже с хипертония. Първото и окончателно доказателство, че лечението на хипертонията спасява животи. Redman et al. (1976, 1982) — метилдопа при бременност не повлия неблагоприятно на неврологичното развитие на потомството през 7.5-годишното проследяване. Изследване CHIPS (2015) — по-строг срещу по-слаб контрол на кръвното налягане при бременни; метилдопа и лабеталол бяха най-често използваните средства; по-строгият контрол намали тежката майчина хипертония без влошаване на феталните резултати. Насоки NICE / ACOG / ISSHP последователно включват метилдопа, лабеталол и нифедипин като първа линия при хипертония по време на бременност.

Дозиране на Alphadopa

Основна доза: Хипертония при бременност: започнете с 250 mg два или три пъти дневно; титрувайте на всеки 2-3 дни до 500-2,000 mg/ден в две до четири разделени дози (типична поддържаща доза 500 mg TDS до 750 mg TDS). Целево офисно кръвно налягане <140/90. Предпочитана поради най-голямата база данни за безопасност при бременност от всички антихипертензивни лекарства (над 40 години, хиляди бременности, без тератогенност или нежелани неонатални ефекти). Небременни възрастни с резистентна ХТН: 250 mg два до четири пъти дневно, с титруване до 2,000 mg/ден. Рядко се използва като първа линия извън бременност, предвид по-добре поносимите съвременни алтернативи.

Други показания: Метилдопа се използва почти изключително за хипертония — особено при бременни. Исторически се е използвала при хипертонична енцефалопатия и подготовка за феохромоцитом (вече заменена).

Прилагане: приема се с или без храна; дневната доза се разделя на 2-4 приема. Вечерната доза може да е най-голяма, за да премести седацията в съня.

График на мониторинг:

• Базово изследване: измерване на кръвно налягане в легнало и изправено положение (документиране на ортостатичен спад), сърдечен ритъм, чернодробни тестове, пълен кръвен обем, директен тест на Кумс, списък с лекарства (проверка за взаимодействащи агенти).
• Седмица 1-2: повторете кръвното налягане (легнало и изправено), сърдечен ритъм, преглед на симптоми. Коригирайте дозата нагоре или надолу въз основа на кръвното налягане и толерантност.
• Седмица 4-6: оценка на целевото кръвно налягане; симптомно натоварване; повторни изследвания на чернодробните ензими.
• Продължаващо: Чернодробни тестове на всеки 6 месеца; пълен кръвен обем/Кумс годишно. Скрининг за депресия при всяко посещение.
• Спрете или намалете дозата при: повишаване на трансаминазите >3× ULN, необяснима анемия, тежка депресия, хиперчувствителна реакция.

Прекратяване на терапията: няма синдром на отскок. Метилдопа може да бъде спряна внезапно при смяна на режима, въпреки че постепенното кръстосано титруване е разумно, ако заместващият агент отнема дни да достигне стабилно състояние.

Практически съображения за Alphadopa

• Златен стандарт при бременност. Никоя друга антихипертензивна база данни за бременни не може да се сравни с надеждно голямата база за метилдопа — това е основната причина тя да остава в съвременния формуляр. Алтернативи при бременност: лабеталол, нифедипин, хидралазин.
• Риск от хепатит — идиосинкратичен хепатит и рядък фатален фулминантен чернодробен отказ (приблизително 1/5 000 случаи). Проверете чернодробните ензими при включване, след това на 4, 8 и 12 седмици, а след това на всеки 6 месеца. Преустановете незабавно при повишение на трансаминазите >3× над горната граница на нормата или при симптоми на хепатит.
• Кумс-позитивна хемолитична анемия — до 20% от пациентите развиват положителен директен тест на Кумс след 6-12 месеца; истинската хемолитична анемия е рядка (<1%). Проверете хемоглобина и теста на Кумс при включване и годишно; преустановете при всяка необяснима анемия.
• Седация и депресия — централното симпатично потискане причинява значителна умора, особено в началото на лечението. Избягвайте при пациенти с анамнеза за тежка депресия.
• Липса на рикошетна хипертония при преустановяване — за разлика от клонидин; метилдопа може да бъде преустановена внезапно.
• Взаимодейства с катехоламиновите анализи — метаболитите на метилдопа могат да причинят фалшиво положителни резултати за уринарни катехоламини; преустановете за 7-14 дни преди тестване за феохромоцитом.

Странични ефекти

Често (>1%):

• Седация, умора, дневна сънливост (много често, особено през първите 2-4 седмици)
• Сухота в устата
• Ортостатична хипотензия, замаяност
• Депресия, промяна в настроението, намалено либидо
• Назална запушеност
• Екстрапирамидални симптоми (паркинсонизъм, брадикинезия) при податливи пациенти
• Задържане на течности и покачване на тегло
• Положителен директен тест на Кумс (10-20%); рядко прогресира до хемолитична анемия
• Хепатит (идиосинкратичен)
• Треска, хиперчувствителна обривка

Нечесто срещани, но клинично значими:

• Идиосинкратичен хепатит, включително фулминантен чернодробен недостатък — рядко, но фатално, ако не бъде забелязано. Мониторирайте чернодробните функционални тестове при първоначално изследване, след 4 седмици, 8 седмици, 12 седмици, а след това на всеки 6 месеца.
• Кумс-позитивна хемолитична анемия — до 20% стават Кумс-положителни, <1% развиват явна хемолиза. Проверявайте пълна кръвна карта годишно или при необяснима умора.
• Лупус, панкреатит, миокардит, предизвикани от лекарства — рядка свръхчувствителност.
• Тежка депресия или суицидални мисли — централното симпатично потискане може да задълбочи депресията.
• Брадикардия и сърдечна блокада (по-рядко от клонидин, но възможни).
• Екстрапирамидални синдроми (паркинсонизъм) при податливи пациенти.

Противопоказания

• Активен хепатит или предходна чернодробна увреждания, свързани с метилдопа
• Феохромоцитом (фалшифицира катехоламиновите изследвания; неконтролирана алфа-1 активност може парадоксално да повиши кръвното налягане)
• Терапия с MAOI (взаимодействие върху симпатиковия тонус)
• Тежка депресия
• Хемолитична анемия от всякаква причина (относителна)
• Известна свръхчувствителност към метилдопа

Бременност: антихипертензив от първа линия при бременност. Над 40 години данни за безопасност при хиляди бременности показват липса на тератогенност и неблагоприятни неврологични ефекти при децата, проследявани до 7,5-годишна възраст (Redman et al.). Доза 250-750 mg два или три пъти дневно; целево кръвно налягане <140/90. Алтернативи: лабеталол, нифедипин.

Кърмене: съвместимо с кърмене; малки количества се отделят в кърмата без докладвани неблагоприятни ефекти върху кърмачето.

Лекарствени взаимодействия

• Литий — метилдопа може да увеличи токсичността на лития при непроменени дози литий; мониторирайте нивата.
• Желязо (железен сулфат, железен глюконат) — намалява абсорбцията на метилдопа с 50-80%. Разделете дозите с поне 2 часа.
• ИМАО инхибитори — хипертонична криза чрез неконтролирано освобождаване на катехоламини. Контраиндикирана комбинация.
• Леводопа — метилдопа се конкурира с леводопа; намалява антипаркинсоновия ефект.
• Толбутамид, халоперидол, литий — увеличена депресия на ЦНС.
• Трициклични антидепресанти и симпатомиметици (псевдоефедрин) — антагонизират антихипертензивния ефект на метилдопа.
• Общи анестетици — адитивна хипотония; уведомете анестезиолога.
• Alcohol — адитивна седация и ортостатична хипотония.

Мястото на Alphadopa в йерархията на антихипертензивните препарати

Съхранение

Съхранявайте Alphadopa при температура под 25°C в оригиналната блистерна опаковка. Държете извън обсега на деца.

Често задавани въпроси

Дали Alphadopa е подходящият препарат за високо кръвно налягане по време на бременност?

Да — метилдопа е златният стандарт за антихипертензивна терапия по време на бременност и се препоръчва като първа линия от NICE, ACOG и ISSHP. Причината не е по-добър ефект върху кръвното налягане, а безпрецедентната безопасност: над 40 години употреба при десетки хиляди бременности без признаци на тератогенност или неблагоприятно неврологично развитие (проучване на Redman до 7,5-годишна възраст). Лабеталол и нифедипин са обичайните алтернативи, когато метилдопа не се понася, и се използват все по-често като равностойни първи избори в съвременната практика.

Нужни ли са кръвни изследвания при прием на Alphadopa?

Да — за разлика от повечето антихипертензивни препарати, метилдопа изисква периодичен мониторинг на черния дроб и кръвната картина поради две редки, но сериозни идиосинкратични реакции: лекарствен хепатит (приблизително 1/5,000) и Кумс-положителна хемолитична анемия (до 20% положителен тест на Кумс, <1% явна хемолиза). График: Функционални тестове на черния дроб при първоначално изследване, след 4 седмици, 8 седмици, 12 седмици и след това на всеки 6 месеца. Пълна кръвна картина и директен тест на Кумс при първоначалното преглеждане и годишно, или по-рано при необяснима умора или жълтеница. Незабавно спрете метилдопа, ако трансаминазите надвишат три пъти горната граница на нормата или при поява на необяснима анемия.

Мога ли да приемам Alphadopa с алкохол?

Лека, рядка консумация на алкохол обикновено се понася. Редовната или прекомерна употреба значително усилва ортостативната хипотония и седацията, причинени от Alphadopa — рискът от падания, припадъци и инциденти се увеличава. Пациентите с по-висок риск (възрастни, с предишни падания, едновременен прием на диуретици или седативи) трябва напълно да избягват алкохола при прием на този лекарствен препарат.

Защо се чувствам толкова уморен/а при прием на Alphadopa?

Метилдопът потиска централната симпатикова активност — същият механизъм, който понижава кръвното налягане, намалява и общото ниво на будност. Седацията и умората са почти неизбежни през първите 2-4 седмици и обикновено частично се подобряват до 6-8 седмица. Стратегии: прехвърлете по-голяма част от дневната доза към вечерния прием; избягвайте алкохол и други депресанти на ЦНС; приемайте най-малката ефективна доза. Ако умората остава изключително тежка след 8-10 седмици, преминете към алтернатива (лабеталол при небременни; нифедипин; или ACE инхибитор при небременни). Тежка или влошаваща се депресия по време на лечение с метилдопа изисква незабавна преглед — метилдопа може да предизвика депресия при податливи пациенти.

Какво да направя, ако пропусна доза?

Приемете го веднага щом си спомните, освен ако не е почти време за следващата ви доза — в този случай пропуснете изпуснатата доза и продължете по обичайния график. Не удвоявайте дозата. Единична пропусната доза не влияе значително на дългосрочния контрол на кръвното налягане.

Мога ли да спра Alphadopa, ако кръвното ми налягане е под контрол?

Метилдопа може да бъде спряна без риск за синдром на отскок, но хипертонията обикновено се завръща в рамките на няколко дни — хроничната хипертония не се “излекува” от успешното лечение. Ако спирате метилдопа поради странични ефекти, преминете към алтернативен препарат, вместо просто да прекъснете лечението. Пациентки след раждане, които са започнали метилдопа за гестационна хипертония, могат да преминат към съвременен препарат (ACE инхибитор, ARB, CCB), ако кърменето позволява; обсъдете със специалиста си.

Мога ли да приемам Alphadopa по време на бременност?

Да — метилдопа е предпочитан антихипертензивен при бременност. Алтернативи са лабеталол и нифедипин. Избягвайте ACE инхибитори, ARB, ренинови инхибитори и антагонисти на минералокортикоидните рецептори по време на бременност.

Къде мога да купя Alphadopa онлайн?

Можете да закупите Alphadopa (250 mg метилдопа, 30-90 таблетки) от MedsBase с дискретна опаковка и доставка по целия свят.

Сродни антихипертензивни препарати в MedsBase

• Aldactone — Спиронолактон 25/50/100 mg (PATHWAY-2 4-ти ред)
• Arkamin — Клонидин 100 mcg (Torrent)
• Natrilix SR — Индапамид 1.5 mg (тиазидоподобен)
• Prazopill XL — Празозин ER 5 mg
• Ramcor — Рамиприл 2.5/5/10 mg (ACE инхибитор)
• Telma H — Телмисартан + HCTZ комбинация
• Разгледайте всички лекарства за високо кръвно налягане

Още опции в лекарства за високо кръвно налягане

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

Losar

US$6.53 – US$29.25Ценови диапазон: от US$6.53 до US$29.25

Telmaheal

US$9.00 – US$36.00Ценови диапазон: от US$9.00 до US$36.00

Аркамин

US$3.00 – US$8.00Ценови диапазон: от US$3.00 до US$8.00

Циплар

US$2.40 – US$6.55Ценови диапазон: от US$2.40 до US$6.55