Бърз отговор
Дарувир — Дарунавир 600 mg (Cipla Inc). Инхибитор на протеазата от второ поколение. Усилен с ритонавир 100 mg два пъти дневно или 800 mg + ритонавир 100 mg веднъж дневно. Висока генетична бариера — предпочитан PI при резистентни инфекции.
Какво получавате с MedsBase:
- СЗО-GMP сертифициран производител
- Дискретна опаковка в обикновен плик
- Доставка по целия свят
- Оценено от над 1,400 клиенти (прочети ревюта)
📦 Гаранция за преизпращане: ако поръчката ви не е пристигнала в рамките на 20 работни дни след изпращане, я преизпращаме без допълнителни такси. Прочети политиката.
Защо да поръчвате от MedsBase
Daruvir се доставя от производител, сертифициран от WHO-GMP, в обикновена опаковка, фактуриран чрез регулиран платежен процесор (описанието на транзакцията е регулиран процесор за картови плащания — никога MedsBase или име на лекарство). Всяка поръчка включва нашата 20-работнодневна гаранция за повторна доставка.
PI имат относително по-висока генетична бариера за резистентност в сравнение с NNRTI, но все пак изискват >95% спазване на лечението. Винаги се комбинират с два NRTI (обикновено TDF/FTC или ABC/3TC) за пълен режим. PI/r се отнася до PI, усилен с ритонавир — ритонавир се дава в ниска доза (100 mg) като инхибитор на CYP3A4 за повишаване на нивата на съпътстващия PI.
Как действат инхибиторите на протеазата
HIV протеазата разцепва gag-pol полипротеина в зрели, функционални вирусни протеини. Без протеаза, HIV произвежда незрели неинфекциозни вириони. PI се свързват с активния център на протеазата и блокират разцепването.
Съвременната терапия с PI почти винаги използва ритонавир или кобицистат като фармакокинетичен усилвател — тези инхибитори на CYP3A4 повишават нивата на съпътстващия PI (атазанавир, дарунавир, лопинавир) и позволяват веднъж дневно дозиране.
Клас-специфични странични ефекти
- СТОМАШНО-ЧРЕВНИ: диария, гадене, болки в корема (особено при лопинавир/r — най-склонен към диария)
- Метаболични: дислипидемия, инсулинова резистентност, липодистрофия (по-слабо изразени при новите PI дарунавир, атазанавир в сравнение с по-старите лопинавир)
- Чернодробни: повишени чернодробни ензими; предпазливост при коинфекция с HBV/HCV
- Сърдечно-съдови: незначителна асоциация с риск от инфаркт (по-стари инхибитори на протеаза); по-новите инхибитори на протеаза са по-малко засегнати
- Специфично за атазанавир: обратима индиректна хипербилирубинемия (жълтеница от тип Гилберт — косметична, не хепатотоксична), нефролитиаза, холелитиаза
- Специфично за дарунавир: обрив (свързан със сулфаниламиди), хепатит
Важни лекарствени взаимодействия
- Силен субстрат на CYP3A4 с тесен терапевтичен индекс — абсолютни контраиндикации: симвастатин, ловастатин (използвайте правастатин/флувастатин/питавастатин вместо това); ерготаминови алкалоиди; пимозид; мидазолам/триазолам (орално); рифамипицин; зверобой; цизаприд.
- Инхибитори на протонната помпа: намаляват абсорбцията на атазанавир — разделете приемните с ≥12 часа ИЛИ избягвайте. По-малък проблем при дарунавир, лопинавир.
- Рифамипицин: намалява нивата на инхибиторите на протеаза >75% — използвайте рифабутин вместо това, с корекция на дозата на инхибитора на протеаза.
- Хормонална контрацепция: Някои инхибитори на протеазата намаляват етинил естрадиола — използвайте бариерни методи за контрацепция или алтернативи.
- Противовирусни препарати с пряк ефект за HCV: Винаги проверявайте актуалната база данни Liverpool HIV-DDI преди комбиниране на терапия за HIV и HCV.
Често задавани въпроси
Защо се използва ритонавир като усилвател?
Ритонавир в ниски дози (100 mg) инхибира CYP3A4, повишавайки нивата на съпътстващия инхибитор на протеазата (атазанавир, дарунавир, лопинавир). Това позволява еднократен дневен прием и по-малко таблетки. Кобицистат е алтернативен усилвател (няма противовирусна активност, само инхибира CYP).
Ще излекува ли режимът HIV?
Не — антиретровирусната терапия потиска вирусната репликация за живот. Спирането на терапията води до вирусен отскок в рамките на седмици. При последователна терапия и неоткриваема вирусна нагрузка, продължителността на живота се доближава до тази на HIV-негативни хора (U=U).
Какво да направя, ако пропусна доза?
Приемете го, когато си спомните, ако сте закъсняли с по-малко от 6 часа. Ако закъснението е повече от 6 часа, пропуснете и продължете по нормалния график — не приемайте двойна доза. Повтарящите се пропуски увеличават риска от резистентност.
Управление на страничните ефекти?
Диария е най-честият страничен ефект — обикновено преминава за 4-6 седмици; може да се използва лоперамид. Промените в липидите може да изискват статин (избягвайте симвастатин/ловастатин — използвайте ниски дози аторвастатин, розувастатин или питавастатин). Жълтеницата при атазанавир е косметична и не е хепатотоксична — няма нужда от смяна.
Кога трябва да го приемам?
Повечето усилвани инхибитори на протеазата се приемат с храна (подобрява абсорбцията и толерантността). Атазанавир/r изисква кисела среда в стомаха — избягвайте инхибитори на протонната помпа; H2 блокаторите са допустими с времево разделяне. Дарунавир/r и лопинавир/r са по-малко чувствителни към pH.
Лекарствени взаимодействия?
Основен клас — винаги съобщавайте всички лекарства. Инхибиторите на протеазата са силни инхибитори на CYP3A4. Статини, рифамипицин, ерготамини, орални контрацептиви, антиконвулсанти, антифунгални и много психиатрични лекарства изискват корекция или замяна. Използвайте базата данни Liverpool HIV-DDI (hiv-druginteractions.org).
Коинфекция с HBV?
Режимите на базата на инхибитори на протеазата не лекуват HBV. NRTI основата (TDF + FTC или 3TC) лекува и HIV, и HBV — поддържайте тази комбинация при коинфекция с HBV. Внезапното спиране може да предизвика обострение на HBV.
Бременност?
Атазанавир/r и дарунавир/r имат най-много данни за употреба по време на бременност и се използват често. Лопинавир/r също е приемлив. Инхибиторите на протеазата, усилвани с кобицистат, обикновено се избягват по време на бременност поради намалени нива през втория/третия триместър.
Кога се предпочитат инхибиторите на протеазата (PI)?
Инхибиторите на протеазата (PI) са втора линия според съвременните препоръки (инхибиторите на интегразата са първа линия). PI остават полезни за: предварително лекувани пациенти с резистентност към INSTI, пациенти със заболявания на ЦНС (пропускливостта в CSF е променлива, но полезна), HIV-2 (където INSTI работят, но механизмите на резистентност се различават) и бременност в някои случаи.
Какво е с риска от сърдечно-съдови заболявания?
По-старите PI (лопинавир, индинавир) носят малък абсолютен излишък от инфаркт на миокарда. По-новите PI (атазанавир, дарунавир) в по-малка степен. Управлявайте традиционните CV рискови фактори (тютюнопушене, кръвно налягане, липиди, тегло, упражнения) — те са по-важни от скромния ефект на PI.
Други лекарства за HIV и антивирусни препарати
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — еднократна доза от Cipla
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — по-стара комбинация 3 в 1 (на база ставудин)
- Zepdon — ралтегравир 400 mg — инхибитор на интегразaта
- Abamune L — абакавир + ламивудин — алтернативна комбинация от нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза
- Tenvir L — тенофовир + ламивудин — алтернативна комбинация от нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза






























Отзиви
Все още няма отзиви