KPV (Лизин-Пролин-Валин)

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е KPV?

KPV е трибуквеният еднобуквен код за съкращение на трипептида Lys-Pro-Val — C-терминалните три аминокиселини (позиции 11–13) от алфа-меланоцитостимулиращия хормон (α-MSH). През 80-те и 90-те години на XX век множество изследователски групи забелязаха, че пълната α-MSH молекула има два функционално разделени ефекта: добре известната N-терминална MC-рецепторна пигментационна/възбудителна активност и C-терминална противовъзпалително активност. Когато C-терминалният KPV трипептид беше синтезиран и тестван изолирано, той възпроизведе противовъзпалителните ефекти без страничните ефекти на пигментация.

Молекулно тегло приблизително 342,4 Da. KPV е един от най-малките пептиди в семейството на меланокортините и един от най-изследваните противовъзпалителни изследователски трипептиди. Доставя се като високочист лиофилизиран прах. KPV е само за лабораторни изследвания и не е предназначен за човешка или ветеринарна диагностика или терапия. За механизъм, история на изследванията на IBD и контекст на комбиниране, вижте нашия Ръководство за изследване на KPV.

Механизъм на действие — Три противовъзпалителни пътя

Противовъзпалителната активност на KPV се осъществява чрез поне три допълващи се механизма, всички от които водят до намаляване на възпалителната сигнализация, без да засягат други функции на меланокортините:

• Инхибиране на NFkB — KPV блокира транслокацията на NFkB в ядрото, предотвратявайки транскрипцията на провъзпалителни цитокини, включително TNF-алфа, IL-6, IL-1β и IL-8. NFkB е основен регулатор на възпалителната генна експресия, така че блокирането на неговата активация има широк, първичен противовъзпалителен ефект.
• Стабилизиране на мастните клетки — KPV намалява дегранулацията на мастните клетки и освобождаването на хистамин в изследователски модели. Това е различен механизъм от инхибирането на NFkB и е особено значимо за изследвания на алергични възпаления и модели на кожни възпаления при локална употреба.
• Разделяне пептид-срещу-MSH — тъй като KPV е само C-терминалният фрагмент, той не активира MC1R (рецепторът за пигментация) или MC4R (рецепторът за възбуда/хранене). Това механистично разделя противовъзпалителната активност от другите ефекти на α-MSH — различно от по-широките MC аналози като Melanotan II или PT-141.

Практическият изследователски извод: KPV е “чист” противовъзпалителен изследователски инструмент, който предава противовъзпалителния сигнал на α-MSH без ефектите върху загарянето, възбудата или модулацията на апетита, които усложняват интерпретацията на изследванията с пълноагентни MC агонисти.

Публикувани изследователски приложения

KPV се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:

• Изследвания на възпалителни заболявания на червата — модели на гризачи с възпалителни заболявания на червата; KPV е активен както при подкожен, така и при орален прием, което го прави необичайно гъвкав за изследвания на стомашно-чревното възпаление (Brzoska et al., Endocr Rev 2008)
• Алергично възпаление — изследвания на стабилизация на мастните клетки и освобождаване на хистамин в модели на алергия и атопия
• Кожни възпаления — изследователски модели на екзема, псориазис и контактен дерматит; в някои изследователски протоколи се срещат топкални формулировки
• Заздравяване на рани — противовъзпалителна фаза на изследванията на заздравяването на рани, често в комбинация с BPC-157 за комбинирано противовъзпалително и фактор на растежа покритие
• Ставни възпаления — изследователски модели на артрит и ставни възпаления при гризачи
• Изследвания на комбиниране — често се комбинира с BPC-157 в изследвания на храносмилателната система и съединителната тъкан, където е необходима противовъзпалителна и тъканно-въстановителна покритие
• Сравнителни изследвания на меланокортини — паралелно с Melanotan II и PT-141 за изолиране на чистите противовъзпалителни ефекти срещу MC-рецепторите

За по-широк контекст относно противовъзпалителните и лечебни пептиди вижте каталог с изследователски пептиди.

Налични дози и концентрации

MedsBase предлага KPV в следните лиофилизирани размери на флакони:

Изследователските протоколи за KPV обхващат диапазон в зависимост от моделната система — 200–500 mcg подкожно дневно за системни противовъзпалителни изследвания, или топнално/орални методи за изследвания на храносмилателната система и кожата. Всички сили се доставят като лиофилизиран прах с HPLC чистота 99%+.

Как се сравнява — KPV срещу други противовъзпалителни/меланокортинови пептиди

KPV е един от най-чистите противовъзпалителни пептиди, използвани в изследванията, поради тясната му активност. В сравнение с подобни съединения:

За изследвания на стомашно-чревни възпаления, комбинацията KPV + BPC-157 е особено често използвана, тъй като KPV осигурява противовъзпалителен сигнал на по-ранен етап, докато BPC-157 осигурява тъканно-възстановителна активност на фактори на растежа. Това е описано в нашия ръководство за изследвания на BPC-157.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8°C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на праха.

Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по страничната стена на пептидния флакон според горната таблица. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 5–10 минути за пълно разтваряне. Разтворът трябва да е прозрачен и безцветен.

След реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8°C и използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор.

Често задавани въпроси

За какво се използва KPV в изследванията?

KPV се използва в лабораторни изследвания за изследване на антивъзпалителна биология, възпалителна болест на червата (IBD) и колит, алергично възпаление, кожни възпаления (модели на екзема/псориазис), фаза на възпаление при заздравяване на рани, ставен възпалителен процес и сравнителна меланокортинова фармакология. Той се не одобрен от FDA и се продава тук строго за лабораторни изследвания.

Как KPV се различава от Melanotan II или PT-141?

KPV е само триаминокиселинният C-терминален фрагмент на алфа-MSH, докато Melanotan II и PT-141 са пълнодължинни или близки до пълнодължинни циклични MSH аналози. Това означава, че KPV има няма активност към меланокортинови рецептори и следователно няма ефекти върху пигментацията (MC1R), възбуда (MC4R) или апетит (MC4R) — само антивъзпалителна активност чрез NFkB и мастоцитни пътища.

Каква е типичната изследователска доза на KPV?

Публикуваните преклинични протоколи обикновено използват 200–500 mcg подкожно дневно за системни антивъзпалителни изследвания. Някои изследвания на IBD и кожни възпаления използват орално или топкално приложение. Флакон от 10 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава 5 mg/mL — 10 деления на U-100 SC спринцовка доставят 500 mcg.

KPV одобрен ли е от FDA?

Не. KPV не е получил одобрение от FDA, EMA или какъвто и да е регулаторен орган. Пълният алфа-MSH пептид и изследванията, свързани с KPV, са информирали развитието на меланокортинови лекарства като цяло, но самият KPV остава само за изследователска употреба. Целият KPV, продаван от доставчици на пептиди за изследвания, е само за лабораторни изследвания.

Може ли KPV да се приема орално за изследвания на IBD?

Да. За разлика от повечето пептиди, които се разграждат от стомашни ензими, KPV запазва известна антивъзпалителна активност при орален прием в публикувани изследвания на IBD и колит. Това го прави необичайно гъвкав за изследвания на GI-възпаления, при които оралното приложение директно се насочва към храносмилателния тракт. Изследователските протоколи варират в зависимост от модела — подкожният прием остава доминиращият системен път.

Как трябва да се съхранява KPV?

Лиофилизирани флакони: съхраняват се в хладилник при 2–8°C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Рекоституираният разтвор: съхранява се в хладилник при 2–8°C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте рекоституирания разтвор.

Как да реконституирам KPV?

Следвайте горната таблица за реконституиране. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона, разбъркайте леко и оставете 5–10 минути за пълно разтваряне. Не не разклащайте.

Могат ли KPV и BPC-157 да се комбинират в изследвания?

Да — това е една от най-разпространените изследователски комбинации за възпаление на стомашно-чревния тракт и съединителната тъкан. KPV осигурява противовъзпалителна сигнализация по NFkB пътя; BPC-157 осигурява активност за възстановяване на тъканите и фактори на растежа по VEGF пътя. Механизмите са допълващи се, а не припокриващи се.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага KPV в лиофилизирани флакони от 5 mg и 10 mg. Всяка доза е налична в опаковки от 10, 20 или 30 флакона. Всички флакони са с чистота над 99% според HPLC с сертификат за анализ при поискване.

Предизвиква ли KPV странични ефекти при изследвания?

Публикуваните преклинични изследвания съобщават за изключително чист профил на безопасност. Тъй като KPV няма активност към меланокортинови рецептори, ефектите върху пигментацията, възбудата и кръвното налягане, които понякога се наблюдават при пълни MC агонисти, не се проявяват с KPV. Не са идентифицирани значителни извънцелеви сигнали при типични изследователски дози. Данни за дългосрочна безопасност при хора не са налични.

Какъв е полуживотът на KPV?

KPV (Lys-Pro-Val) е трипептид с кратък плазмен полуживот, характерен за малки немодифицирани пептиди — оценен на под 30 минути. Основната му изследователска приложимост е в стомашно-чревния тракт, където изследванията на локално доставяне показват ефекти върху чревните епителни клетки и имунните клетъчни популации, които продължават и след изчезването на пептида от плазмата, което се приписва на пряко взаимодействие с рецепторите на чревната лигавица.

Как KPV намалява възпалението в изследователските модели?

KPV е C-терминалният трипептид на α-MSH (алфа-меланоцит стимулиращ хормон) и запазва голяма част от противовъзпалителната активност на родителския пептид чрез активиране на MC1R. В модели на колит и чревни увреждания, KPV намалява NF-κB сигнализацията, намалява производството на про-възпалителни цитокини (IL-1β, IL-6, TNF-α) и подпомага целостта на чревния епителен бариер. Малкият му размер улеснява прякото поглъщане от епителните клетки без нужда от носещи протеини.

Мога ли да поръчам KPV за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща KPV по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките, съдържащи само пептиди, се възползват от нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Поръчките се изпращат в термо-контролирана опаковка с пълен проследяващ номер.

Други пептиди за изследвания на възстановяване и производителност

• BPC-157 — Съединение за защита на тялото — изследвания на възстановяване на сухожилия, лигаменти и червата
• TB-500 — Фрагмент от тимозин бета-4 — изследвания на възстановяване на меки тъкани и кръвоносни съдове
• Ипаморелин — Селективен агонист на грелин — чист импулс на растежен хормон без кортизол/пролактин
• CJC-1295 с DAC — GHRH аналог с удължен период на полуразпад
• GHK-Cu — Меден пептид — изследвания на регенерация на кожа и съединителна тъкан

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Ártartomány: US$115.00 és US$705.00 között

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Ártartomány: US$310.00 és US$6,515.00 között

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Ártartomány: US$50.00 és US$150.00 között

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Ártartomány: US$210.00 és US$1,975.00 között