Екстейн

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е Xtane?

Xtane е орална таблетка от Natco Pharma, съдържаща exemestane 25 mg. Ексеместан е трето поколение, стероиден инхибитор на ароматазата — структурно и механистично различен от нестероидните инхибитори на ароматазата анастрозол и летрозол. Използва се за адювантно и метастатично лечение на хормонорецептор-позитивен (HR+) рак на гърдата при постменопаузални жени. Първоначално разработен от Pfizer (търговско име Aromasin), ексеместанът сега е широко използван като генеричен лекарствен продукт.

Как работи Xtane?

Ексеместанът е суициден субстратен инхибитор (необратим инактиватор) на ароматазата, ензима, който преобразува андрогени в естрогени в постменопаузалната периферна тъкан. Механистично:

• Стероидна структура наподобяваща естествения андрогенен субстрат (андростендион) — свързва се с активния център на ароматазата и след това се необратимо преобразува в ковалентен ензимен аддукт, който перманентно инактивира ензимната молекула.
• Потиска циркулиращия естроген с ~95% в рамките на дни — сравним с анастрозол и летрозол.
• Няма кръстосана резистентност с нестероидните ароматазни инхибитори — пациенти, при които е настъпил прогрес при лечение с анастрозол или летрозол, понякога реагират на ексеместан (и обратно), тъй като механизмът е структурно различен.
• Лек андрогенен ефект — ексеместан и неговият основен метаболит имат слаба андрогенна рецепторна активност, което може леко да намали загубата на костна плътност, наблюдавана при нестероидните ароматазни инхибитори (въпреки че клиничната значимост е предмет на дискусии).

Употреба и показания

• Адювантна терапия при ранни HR+ карциноми на гърдата при жени в постменопауза, обикновено като последователна терапия след 2–3 години лечение с tamoxifen (според изследването IES) или като първична изкуствена интелигентност
• Метастатичен HR+ карцином на гърдата след прогрес при лечение с нестероиден ароматазен инхибитор (анастрозол или летрозол)
• В комбинация с еверолимус при HR+ HER2- метастатичен карцином на гърдата след неуспех на нестероиден ароматазен инхибитор (BOLERO-2)
• Извън показанията: химиопрофилактика при жени в постменопауза с висок риск (изследване MAP.3); индукция на овулация при PCOS (специалист)

Xtane е не показан за: пременопаузални жени без овариална супресия, HR-негативен карцином на гърдата или некосметични показания.

Xtane Дозиране и начин на приемане

Стандартна доза: 25 mg веднъж дневно след хранене. Храната увеличава биодостъпността на ексеместан с приблизително 40% — така че това не е просто правило за поносимост.

Как да приемате Xtane правилно

1. Приемайте една таблетка от 25 mg веднъж дневно след хранене. Храната значително увеличава абсорбцията — НЕ приемайте на празен стомах.
2. Едно и също време всеки ден за последователност.
3. Глътнете цялата таблетка с вода.
4. Задължително наблюдение: базово DEXA изследване на костната плътност, повтаряйте на всеки 2 години. Годишен липиден профил.
5. Защита на костите: калций 1,000–1,200 mg/ден + витамин D 800–2,000 IU/ден. Бисфосфонат или деносумаб при развитие на остеопения.
6. Управление на болката в ставите: редовни упражнения, парацетамол/НПВС при необходимост. Преминаването към анастрозол или летрозол може да помогне, ако артралгията от ексеместан е непоносима.
7. Продължителност на курса: 5 години обща ендокринна терапия (или по-дълго при по-висок риск) в адювантна среда; до прогресиране при метастатично заболяване.
8. Не спирайте без указание от онколог.

Странични ефекти на Xtane

Често срещани (симптоми на липса на естроген):

• Приливи на топлина (35–40%)
• Артралгия и миалгия (~30%)
• Сухота на вагината, диспареуния
• Промени в настроението, умора
• Леко оредяване на косата
• Повишено изпотяване
• Гадеж (лек, обикновено преминава)

Важно за дългосрочна употреба:

• Ускорена загуба на костна плътност и повишен риск от фрактури — вероятно малко по-малко от нестероидните AI (лек андрогенен ефект на екземестан), но клиничната значимост е предмет на дискусии
• Леки андрогенни странични ефекти (акне, промени по косата) — нечести, но характерни
• Хиперлипидемия (лека)

По-рядко срещани, но изискват преглед:

• Хепатотоксичност (леки повишения на чернодробните ензими са чести)
• Лимфоцитопения, тромбоцитопения
• Тежка хиперчувствителност
• Синдром на карпалния тунел

Предупреждения и предпазни мерки

• Бременност: АБСОЛЮТНА КОНТРАИНДИКАЦИЯ. Ексеместанът е тератогенен. Постменопаузалните пациентки обикновено вече не са фертилни, но перименопаузалните пациентки се нуждаят от надеждна контрацепция.
• Пременопаузални жени: неефективен, освен ако се комбинира с овариална супресия под специализирано ръководство.
• Здраве на костите: базисна DEXA, повтаря се на всеки 2 години. Калций + витамин D + бифосфонат/деносумаб при остеопения.
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност: не се изисква корекция на дозата при лека до умерена; предпазливост при тежка.
• Едновременна естрогенна терапия: избягвайте — противоречи на целта.

Лекарствени взаимодействия

Инструкции за съхранение

• Съхранявайте при стайна температура, 15–30°C. Запазвайте в оригиналната блистерна опаковка.
• Пазите далеч от деца и домашни любимци.
• Върнете неизползваните таблетки в аптека за унищожаване.

Свързани алтернативи в MedsBase

Други онкологични лекарства, налични заедно с този продукт:

• Anaridex (anastrozole 1 mg)
• Fempro (letrozole 2.5 mg)
• Letroheal (letrozole 2.5 mg)
• Tamilong (tamoxifen 10 / 20 mg)
• Tamodex (tamoxifen 10 / 20 mg)
• Tamoxilon (tamoxifen 10 / 20 mg)
• Cytotam (тамоксифен 10 / 20 mg)
• Кадитам (тамоксифен 20 mg)

Разгледайте всички антиракови лекарства →

Защо да поръчвате от MedsBase

Всяка партида е закупена от СЗО-GMP сертифициран производител. Поръчките се изпращат в обикновени опаковки без маркировка от нашите партньори за изпълнение и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка: ако пратката не пристигне в рамките на 20 работни дни, изпращаме безплатна повторна пратка, без допълнителни въпроси.

Свързани противоракови лекарства

Други онкологични лекарства, налични заедно с този продукт:

• Anaridex (anastrozole 1 mg)
• Letroheal (letrozole 2.5 mg)
• Fempro (letrozole 2.5 mg)
• Tamilong (тамоксифен 10/20 mg)
• Тамодекс (тамоксифен 10/20 mg)

Често задавани въпроси

Защо Xtane трябва да се приема с храна?

Храната увеличава биодостъпността на ексеместан с приблизително 40% — това е истински фармакокинетичен ефект, а не просто правило за поносимост. Приемането на ексеместан на празен стомах значително поддозира. Приемайте след първия основен хранен прием за по-стабилна абсорбция.

Как се различава Xtane от анастрозол и летрозол?

Ексеместанът е стероиден инактиватор на ароматаза, който необратимо унищожава молекулите на ензима ароматаза. Анастрозолът и летрозолът са нестероидни обратими инхибитори. Клиничните последици: (1) няма кръстосана резистентност — пациенти, които прогресират при анастрозол или летрозол, все още могат да реагират на ексеместан; (2) лек андрогенен ефект на ексеместан (понякога използван за аргументиране на малко по-ниска загуба на костна маса, въпреки че клиничната значимост е спорна); (3) различен ефект от храната (абсорбцията на ексеместан се увеличава с 40% при прием с храна).

Кога се предпочита Xtane пред анастрозол или летрозол?

Три чести сценария: (1) последователна терапия след 2–3 години тамоксифен (изследването IES използва ексеместан в тази ситуация); (2) след прогресиране при анастрозол или летрозол — структурно различният механизъм може да доведе до нов отговор; (3) след непоносима артралгия при нестероиден AI — около 30% от пациентите понасят един AI, но не и друг.

Колко време трябва да приемам Xtane?

Стандартната продължителност на адювантната терапия е 5 години обща ендокринна терапия (това може да включва тамоксифен или друг AI през първите 2–3 години, ако екземестан се използва в последователна схема). При високорисково нодо-позитивно заболяване се използва все по-често удължена терапия до 7–10 години . При метастатично заболяване – до прогресиране или непоносима токсичност.

Ще отслаби ли Xtane костите ми?

Да – както всички инхибитори на ароматазата. Някои данни предполагат, че екземестан може да причинява малко по-малко загуба на костна маса в сравнение с анастрозол или летрозол поради лекия си андрогенен ефект, но клиничната значимост се дискутира и безопасното предположение е, че е необходима защита на костите. Задължителна базова DEXA, повтаря се на всеки 2 години. Добавки калций + витамин D. Бисфосфонат (золедронова киселина в/в на всеки 6 месеца) или деносумаб (60 mg подкожно на всеки 6 месеца) при остеопения.

Как да справям ставите болки при прием на Xtane?

Същият подход като при други AI: редовни упражнения (йога, ходене, плуване), добавки витамин D, парацетамол или кратки курсове NSAID, контрол на теглото. Ако е непоносимо, преминаването към анастрозол или летрозол понякога помага. Иглотерапията има умерени доказателства при AI-индуцирана артралгия.

Мога ли да използвам хормонална заместителна терапия (ХЗТ) или вагинален естроген с Xtane?

Като цяло не – дори нискодозовият вагинален естроген предизвиква измеримо системно усвояване, което може да компрометира AI терапията. Първа линия за вагинални симптоми: нехормонални овлажнители (Replens, хиалуронови киселинни гелове) и водноосновни лубриканти. Специалистите понякога разглеждат изключително нискодозов вагинален естриол на индивидуален риск-полза принцип.

Има ли лекарствени взаимодействия, за които трябва да се притеснявам?

Основното са силни индуциращи CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой), които значително намаляват нивата на екземестан. Ако индуциращ CYP3A4 е незаменим, дозата може да се удвои до 50 mg/ден под специализиран контрол. Избягвайте напълно зверобоя. В противен случай екземестан има сравнително малко лекарствени взаимодействия.

Още опции в антираковата терапия

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

Anaridex

US$21.00 – US$110.00Ценови диапазон: от US$21.00 до US$110.00

Imat

US$79.00 – US$310.00Ценови диапазон: от US$79.00 до US$310.00