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Laregab AT est une association à dose fixe de gabapentin 300 mg + amitriptyline 10 mg, utilisé pour les douleurs neuropathiques réfractaires qui n'ont pas répondu de manière adéquate à la gabapentine ou à l'amitriptyline seule. Les deux molécules agissent sur des voies de la douleur complémentaires : la gabapentine réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs au niveau des terminaisons nerveuses hyperexcitables, tandis que l'amitriptyline renforce l'inhibition descendante de la douleur en augmentant la noradrénaline et la sérotonine synaptiques. La dose typique est d'un comprimé au coucher initialement, augmentant à deux fois par jour. Les deux molécules provoquent de la somnolence — commencez le soir, conduisez prudemment et diminuez progressivement lors de l'arrêt.
Qu'est-ce que Laregab AT ?
Laregab AT est un comprimé combiné fabriqué en Inde contenant deux agents bien établis contre la douleur neuropathique :
- Gabapentin 300 mg — ligand des canaux calciques alpha-2-delta, anticonvulsivant, analgésique pour la douleur neuropathique
- Amitriptyline 10 mg — antidépresseur tricyclique, analgésique à faible dose pour la douleur neuropathique, modulateur du sommeil
La combinaison cible les multiples mécanismes sous-jacents à la douleur nerveuse chronique, offrant souvent un meilleur contrôle des symptômes que chaque médicament seul — particulièrement lorsque les troubles du sommeil et la douleur coexistent.
Comment les deux molécules se complètent
| Mécanisme | Gabapentine | Amitriptyline |
|---|---|---|
| Modulation des canaux calciques | Se lie à la sous-unité alpha-2-delta-1 ; réduit la libération de glutamate et de substance P | — |
| Modulation descendante de la douleur | — | Augmente la noradrénaline et la sérotonine dans les voies inhibitrices descendantes |
| Effet sur le sommeil | Sédation légère | Effet fortement promoteur du sommeil à faible dose (anticholinergique, antihistaminique) |
| Anxiété / amélioration de l'humeur | Modeste, hors AMM | Modeste à 10–25 mg ; effet antidépresseur complet à 75–150 mg |
Indications
- Neuropathie périphérique diabétique
- Névralgie post-herpétique (douleur du zona)
- Douleur neuropathique post-traumatique et post-chirurgicale
- Neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie
- Douleur chronique mixte nociceptive-neuropathique du bas du dos avec sciatique
- Fibromyalgie (utilisation combinée hors AMM)
Posologie et administration
| Étape | Dose | Calendrier |
|---|---|---|
| Semaine 1 | 1 comprimé au coucher | Dose nocturne en premier — couvre la douleur nocturne et favorise le sommeil |
| À partir de la 2e semaine (si toléré) | 1 comprimé le matin + 1 comprimé au coucher | Deux fois par jour |
| Patients sélectionnés | 1 comprimé trois fois par jour | Si contrôle de la douleur insuffisant |
| Personnes âgées | 1 comprimé au coucher, titration lente | Risque anticholinergique plus élevé chez les 65 ans et plus |
| Insuffisance rénale | Éviter ou utiliser avec une grande prudence | Le composant gabapentine est éliminé par les reins ; un schéma alternatif est souvent plus sûr |
Effets secondaires courants
- Somnolence, sédation (effet additif des deux composants)
- Vertiges, étourdissements en position debout
- Sécheresse buccale (amitriptyline)
- Constipation (amitriptyline)
- Prise de poids (les deux)
- Œdème périphérique léger (gabapentine)
- Vision trouble (amitriptyline)
- Rêves intenses
Effets secondaires graves
- Somnolence sévère ou difficulté respiratoire (surtout avec les opioïdes ou l'alcool)
- Effets sur la conduction cardiaque — allongement de l'intervalle QT, arythmie (amitriptyline)
- Idées suicidaires (avertissement pour les classes des anticonvulsivants et des antidépresseurs tricycliques)
- Rétention urinaire
- Réaction allergique grave
Contre-indications
- Infarctus du myocarde récent, bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré, arythmie
- Glaucome à angle fermé
- Insuffisance hépatique sévère
- Utilisation d'inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédents
- Hypersensibilité connue à l'un des composants
Interactions médicamenteuses
- Opioïdes — dépression CNS et respiratoire additive ; signal de mortalité important dans les données réelles
- Autres dépresseurs du SNC (benzodiazépines, alcool, antihistaminiques) — sédation additive
- ISRS / IRSN — risque de syndrome sérotoninergique avec le composant amitriptyline
- Tramadol — effet sérotoninergique additif et abaissement du seuil épileptogène
- Antiarythmiques (Classe IA, III) — allongement additif de l'intervalle QT
- Antiacides contenant de l'aluminium / magnésium — réduisent l'absorption de la gabapentine ; espacer d'au moins 2 heures
Stockage
Conserver à une température inférieure à 25 °C dans un endroit sec, à l'abri de la lumière directe du soleil. Conserver dans son emballage blister d'origine. Tenir hors de portée des enfants — une surdose d'amitriptyline chez les enfants est potentiellement mortelle.
Questions fréquemment posées
En quoi Laregab AT diffère-t-il de la gabapentine seule ?
Laregab AT associe 300 mg de gabapentine à 10 mg d'amitriptyline. L'amitriptyline cible la voie descendante inhibitrice de la douleur via la noradrénaline et la sérotonine — un mécanisme différent de la liaison de la gabapentine aux canaux calciques. La combinaison des deux améliore souvent le contrôle de la douleur lorsque l'un ou l'autre seul est insuffisant, et le composant amitriptyline améliore également le sommeil.
Pourquoi Laregab AT est-il pris en premier lieu le soir ?
Les deux composants provoquent de la somnolence, et le composant amitriptyline a un effet fortement inducteur de sommeil. Commencer au coucher évite la sédation diurne et permet au corps de s'adapter. Une fois que la tolérance à la sédation se développe, une dose matinale peut être ajoutée.
Combien de temps faut-il pour que Laregab AT agisse sur la douleur nerveuse ?
L'effet analgésique de la gabapentine se développe sur 2 à 4 semaines. L'effet analgésique de l'amitriptyline (distinct de son effet antidépresseur) se développe sur 1 à 3 semaines. La plupart des patients constatent une amélioration significative à la 4ème semaine de prise régulière.
Puis-je boire de l'alcool avec Laregab AT ?
Évitez l'alcool. La combinaison amplifie la somnolence, les vertiges et le risque de chutes. L'amitriptyline abaisse également le seuil épileptique ; la combiner avec un sevrage alcoolique peut être dangereux.
Laregab AT va-t-il me faire prendre du poids ?
Possiblement — les deux molécules peuvent favoriser la prise de poids. La prise de poids moyenne avec la combinaison gabapentine + amitriptyline est de 2 à 5 kg sur 12 semaines. Surveillez les portions, privilégiez les protéines et restez actif pendant la titration.
Pourquoi ne pouvez-vous pas expédier Laregab AT dans certains États américains ?
La gabapentine est une substance contrôlée par la loi de l'État dans le Kentucky, le Michigan, le Tennessee, la Virginie et la Virginie-Occidentale. Nous ne pouvons pas expédier aux adresses de ces États. Les autres États américains ne sont pas concernés.
Laregab AT est-il une substance contrôlée ?
Dans la plupart des juridictions, la gabapentine n'est pas une substance contrôlée au niveau fédéral — mais plusieurs États américains (KY, MI, TN, VA, WV) l'ont classée comme telle. L'amitriptyline n'est pas contrôlée. Vérifiez les réglementations locales avant de commander.
Puis-je conduire sous Laregab AT ?
La prudence est essentielle, surtout pendant les 2 à 4 premières semaines. La combinaison provoque plus de sédation que chaque médicament seul. Ne conduisez pas avant de savoir comment le médicament vous affecte, et évitez de conduire après la dose du coucher.
Laregab AT est-il sûr pendant la grossesse ?
Les deux composants posent des problèmes pendant la grossesse. Les données humaines sur la gabapentine sont limitées ; l'amitriptyline a été associée à des problèmes respiratoires et d'alimentation chez les nouveau-nés lorsqu'elle est utilisée en fin de grossesse. Discutez des alternatives avec votre obstétricien.
Comment arrêter de prendre Laregab AT ?
Réduisez toujours progressivement. Diminuez d'un comprimé toutes les 1 à 2 semaines. Un arrêt brutal peut provoquer un sevrage dû à l'une ou l'autre des molécules — anxiété, insomnie, douleurs rebond, rêves intenses et (rarement) des symptômes de rebond cholinergique.
Laregab AT aide-t-il à améliorer mon humeur ?
La dose de 10 mg d'amitriptyline est inférieure à la plage typique utilisée comme antidépresseur (75–150 mg). Elle ne procurera pas un effet antidépresseur complet, bien qu'un meilleur sommeil et une réduction de la douleur améliorent souvent indirectement l'humeur. Si la dépression est une préoccupation principale, un antidépresseur dédié à dose thérapeutique est plus approprié.
Les patients répondant à la composante gabapentine de Laregab AT mais tolérant mal l'amitriptyline peuvent passer à Gabasign (monothérapie à base de gabapentine) à la même dose de gabapentine sans le fardeau anticholinergique de la combinaison avec un antidépresseur tricyclique.
Voir aussi : Gabasign 300 / 600 mg — générique de gabapentine de Cipla — même molécule approuvée par la FDA, gamme complète de doses de 300 mg en début de traitement à 600 mg en entretien.
Voir aussi : Synaptol 150 mg — alternative à la tolperisone lorsque la sédation par cyclobenzaprine est inacceptable — action centrale sans somnolence due aux antihistaminiques H1.
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