⚡ Réponse rapide — Qu'est-ce que le Theo-Asthalin ?
Theo-Asthalin contient théophylline + salbutamol, un bronchodilatateur méthylxanthine avec des effets anti-inflammatoires, utilisé comme traitement d'appoint pour l'asthme chronique et la BPCO. La théophylline agit sur plusieurs cibles — inhibition de la phosphodiestérase (augmentation de l'AMPc), antagonisme des récepteurs de l'adénosine et activation de l'HDAC2 (anti-inflammatoire). Elle présente un index thérapeutique étroit (concentration sérique cible 10–20 mg/L ; toxicité à partir de 20 mg/L) et de nombreuses interactions médicamenteuses, nécessitant un dosage minutieux et (chez certains patients) une surveillance des taux sanguins. Chaque comprimé contient théophylline 100 mg + salbutamol 2 mg, fabriquée par Cipla dans des installations certifiées WHO-GMP.
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Qu'est-ce que le Theo-Asthalin ?
Le Theo-Asthalin est un bronchodilatateur oral de la famille des méthylxanthines. Les méthylxanthines sont dérivées d'alcaloïdes naturels (la théophylline est la diméthylxanthine présente dans le thé). Leur utilisation a décliné depuis les années 1990 avec l'avènement des β2-agonistes inhalés et des corticostéroïdes en première intention — mais elles conservent un rôle comme traitement d'appoint de troisième ligne dans l'asthme sévère et la BPCO.
Comment fonctionne le Theo-Asthalin ?
- Inhibition de la phosphodiestérase (PDE3, PDE4) — augmente l'AMP cyclique dans le muscle lisse des voies aériennes et les cellules inflammatoires ; le résultat net est une bronchodilatation et une réduction de la libération de médiateurs.
- Antagonisme des récepteurs de l'adénosine — bloque la bronchoconstriction médiée par l'adénosine et la libération de médiateurs par les mastocytes.
- Activation de HDAC2 (théophylline à des taux sériques faibles de 5–10 mg/L) — restaure la sensibilité aux corticostéroïdes dans la BPCO et l'asthme sévère lorsque la résistance aux stéroïdes est en partie médiée par une réduction de l'HDAC2.
- Contractilité diaphragmatique — les méthylxanthines réduisent la fatigue diaphragmatique, utiles dans la BPCO avec limitation sévère du débit aérien.
Utilisations et indications
- Asthme chronique sévère — en complément d'un traitement par CSI-LABA à dose élevée lorsqu'une bronchodilatation supplémentaire est nécessaire
- Traitement d'entretien de la BPCO — en complément d'un LAMA-LABA ou d'une trithérapie
- Asthme nocturne — la formulation à libération prolongée assure une bronchodilatation nocturne
- Apnée du prématuré (théophylline) — utilisation néonatale
- Coeur pulmonaire et hypertension artérielle pulmonaire — adjuvant
Posologie du Theo-Asthalin
| Patient | Dose | Fréquence |
|---|---|---|
| Adultes | 1 comprimé | Trois à quatre fois par jour |
| Enfants >12 ans | 1 comprimé | Trois fois par jour |
Effets secondaires du Theo-Asthalin
- Nausées, vomissements, dyspepsie
- Maux de tête
- Tremblements
- Insomnie, agitation
- Tachycardie, palpitations
- Hypokaliémie légère à doses élevées
Niveaux toxiques (>20 mg/L) — urgence :
- Nausées sévères, vomissements persistents
- Arythmie cardiaque (fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire)
- Crises convulsives (souvent sans avertissement)
- Hypotension, hyperglycémie, hypokaliémie, hypercalcémie
Avertissements et précautions
- Index thérapeutique étroit. Concentration sérique cible 10–20 mg/L. Vérifier le taux sanguin 5 jours après le début, après un changement de dose, avec un nouveau médicament interactif, à l'arrêt du tabac et pendant une maladie/fièvre (la clairance diminue).
- De nombreuses interactions médicamenteuses — voir le tableau des interactions. Principalement métabolisé par CYP1A2 ; de nombreux inhibiteurs et inducteurs modifient significativement les taux.
- Tabagisme induit le CYP1A2 et réduit les taux de théophylline d'environ 50 % — retitrer à l'arrêt du tabac.
- Maladie cardiaque : utiliser avec prudence en cas d'arythmies, d'insuffisance cardiaque, d'hypertension sévère.
- Hyperthyroïdie : clairance accrue associée à des effets adrénergiques exagérés.
- Grossesse et allaitement : généralement évité ; n'utiliser que si le bénéfice est clair.
- Maladie hépatique : réduire la dose — les méthylxanthines sont métabolisées par le foie.
Contre-indications
- Hypersensibilité à la théophylline ou à d'autres xanthines (caféine, théobromine)
- Ulcère gastroduodénal actif
- Tachyarythmies non contrôlées
- Insuffisance cardiaque sévère (NYHA IV)
Interactions médicamenteuses
| Médicament interagissant | Effet | Que faire |
|---|---|---|
| Ciprofloxacine, érythromycine, clarithromycine, fluvoxamine | Inhibition du CYP1A2 → augmentation des taux de théophylline → toxicité (nausées, arythmie, convulsions) | Éviter ou réduire la dose de théophylline de 50 % ; vérifier les taux sériques |
| Cimétidine, allopurinol | Augmenter les niveaux de théophylline | Réduire la dose ; surveiller les niveaux |
| Phénytoïne, carbamazépine, rifampicine | Induit le CYP — niveaux plus bas | Une dose plus élevée peut être nécessaire |
| Tabagisme | Induit le CYP1A2 — niveaux plus bas | Réajuster la dose à l'arrêt du tabac |
| β-agonistes, diurétiques | Hypokaliémie additive | Surveillez le potassium |
Stockage
- Conserver à une température inférieure à 25°C dans un endroit frais et sec, à l'abri de la lumière directe du soleil.
- Conserver dans son emballage d'origine jusqu'à l'utilisation pour le protéger de l'humidité et de la lumière.
- Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur la plaquette.
- Tenir hors de portée des enfants.
Alternatives connexes sur MedsBase
- Asthalin Inhaler — salbutamol bronchodilatateur
- Budecort Inhaler — budesonide corticoïde inhalé préventif
- Foracort Inhaler — budesonide + formoterol corticoïde-LABA
- Tiova Inhaler — tiotropium LAMA pour la BPCO
- Montair — comprimé de montelukast LTRA
Questions fréquemment posées
Pourquoi associer la théophylline au salbutamol ?
La combinaison offre un effet β2 agoniste (bronchodilatation) plus un effet méthylxanthine (bronchodilatation supplémentaire, anti-inflammatoire, contractilité diaphragmatique) dans un seul comprimé — historiquement pratique pour l'observance.
Cette combinaison est-elle encore utilisée ?
Moins fréquemment que les composants séparés. La pratique moderne préfère la thérapie inhalée (β2 agoniste + CSI) aux combinaisons orales, à la fois pour la sécurité (exposition systémique réduite) et l'efficacité.
Les effets secondaires des deux médicaments sont-ils additifs ?
Oui — tremblements, tachycardie, maux de tête, insomnie, hypokaliémie sont amplifiés par les deux composants. Surveiller la tolérance cardiovasculaire.
À quelle vitesse Theo-Asthalin commence-t-il à agir ?
L'effet du salbutamol débute en 15 à 30 minutes ; la théophylline atteint son état d'équilibre en plusieurs jours.
Puis-je le prendre avec mon inhalateur ?
Possible — consultez votre prescripteur. L'association d'agonistes β2 oraux et inhalés peut augmenter les tremblements, la tachycardie et l'hypokaliémie.
Y a-t-il un risque d'interaction avec mes médicaments cardiaques ?
La théophylline interagit avec de nombreux médicaments (voir le tableau des interactions). Informez toujours votre médecin de vos traitements en cours.
Est-il sûr pendant la grossesse ?
Généralement évité ; la thérapie inhalée est préférée.
Combien de temps dure chaque comprimé ?
Les deux composants durent 4 à 6 heures ; posologie de 3 à 4 fois par jour.
Puis-je écraser le comprimé ?
Les comprimés standard peuvent être écrasés ; les versions à libération prolongée ne le peuvent pas. Vérifiez l'étiquette.
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