⚡ Risposta rapida — Cos'è Depin Retard?
Depin Retard è una Compressa da 20 mg di nifedipina di Zydus Cadila — un calcio-antagonista diidropiridinico di prima generazione (CCB). Introdotto nel 1981 (Bayer come Adalat / Procardia) — il capostipite dei calcio-antagonisti diidropiridinici. La nifedipina a rilascio immediato a breve durata d'azione ha suscitato polemiche negli anni '90 dopo segnalazioni di aumento di infarti miocardici e mortalità con le formulazioni sublinguali/a insorgenza rapida; la pratica moderna utilizza formulazioni a rilascio prolungato (Retard, MR, CC, XL, OROS) esclusivamente per l'ipertensione cronica. Emivita plasmatica IR ~2-5 ore; Retard/MR/CC/XL ~20-24 ore. Utilizzare SOLO nifedipina a rilascio prolungato (Retard, MR, CC, XL, OROS, GITS) per l'ipertensione cronica. La nifedipina sublinguale o frantumata a rilascio immediato è controindicata per il controllo cronico della pressione arteriosa — provoca rapidi cali pressori con attivazione simpatica riflessa, tachicardia e, in alcuni studi, infarto miocardico o mortalità. Le formulazioni ER evitano questi problemi grazie a un profilo plasmatico costante nelle 24 ore. Dosaggio tipico per ipertensione: Retard 20 mg due volte al giorno OPPURE CC/XL 30 mg una volta al giorno; obiettivo Retard 20-30 mg due volte al giorno OPPURE CC/XL 30-60 mg una volta al giorno. Principali effetti collaterali: edema periferico (alle caviglie), vampate, cefalea da vasodilatazione, tachicardia riflessa (attenuata dall'emivita lunga dell'amlodipina; comune con nifedipina IR). Sicura in combinazione con beta-bloccanti, ACE-inibitori, ARB e diuretici tiazidici (a differenza dei CCB non-DHP). Gravidanza: nifedipina MR è sicura in gravidanza e spesso di prima scelta; l'amlodipina è un'opzione ragionevole come alternativa.
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Cos'è Depin Retard?
Depin Retard è una compressa a rilascio prolungato da 20 mg di nifedipina di Zydus Cadila, disponibile in confezioni da 30-90 compresse. Introdotto nel 1981 (Bayer come Adalat / Procardia) — il capostipite dei calcio-antagonisti diidropiridinici. La nifedipina a rilascio immediato a breve durata d'azione ha suscitato polemiche negli anni '90 dopo segnalazioni di aumento di infarti miocardici e mortalità con le formulazioni sublinguali/a insorgenza rapida; la pratica moderna utilizza formulazioni a rilascio prolungato (Retard, MR, CC, XL, OROS) formulazioni esclusivamente per l'ipertensione cronica.
La nifedipina appartiene alla classe dei sottoclasse dei calcio-antagonisti diidropiridinici , distinta dalle non-diidropiridine (diltiazem, verapamil) per la sua azione selettiva sulla muscolatura liscia vascolare con effetti cardiaci diretti minimi. Questo profilo di selettività è clinicamente importante: i DHP possono essere combinati in sicurezza con i beta-bloccanti (la combinazione è standard nell'angina), mentre le non-diidropiridine non possono (rischio additivo di bradicardia/blocco cardiaco).
Come Agisce la Nifedipina
I calcio-antagonisti si legano ai canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L e riducono l'afflusso di calcio nella cellula durante la depolarizzazione. Nelle cellule muscolari lisce arteriose, la riduzione dell'ingresso di calcio significa minore interazione actina-miosina e vasodilatazione arteriosa diretta — riducendo la resistenza vascolare sistemica e la pressione sanguigna.
Le diidropiridine sono ~10 volte più potenti sulla muscolatura liscia vascolare che sul muscolo cardiaco — quindi l'effetto clinico dominante è la vasodilatazione, con soppressione minima diretta della contrattilità o conduzione cardiaca. Il baroriflesso può scatenare una lieve tachicardia riflessa dopo vasodilatazione rapida; questo è il problema della nifedipina a breve durata d'azione che ha portato alla controversia degli anni '90 — le moderne formulazioni ER lo eliminano grazie a un'insorgenza lenta e graduale.
Insorgenza dell'effetto clinico: Retard 1-4 ore; effetto completo sulla pressione arteriosa a 1-2 settimane.
Usi Approvati e Basati su Evidenze
- Ipertensione — Solo formulazione Retard / CC / XL
- Ipertensione in gravidanza — Retard/MR è di prima o seconda linea insieme a labetalolo e metildopa
- Tocolisi per parto pretermine (uso off-label ma ampiamente diffuso) — rilassa la muscolatura liscia uterina
- Angina di Prinzmetal/vasospastica
- Fenomeno di Raynaud
- Angina stabile cronica — spesso combinato con un beta-bloccante (il beta-bloccante attenua la tachicardia riflessa)
Evidenze da studi pivotali: INSIGHT (2000) — nifedipina GITS non inferiore a co-amilozide per eventi CV in ipertensione. ACTION (2004) — nifedipina GITS aggiunta alla terapia standard per angina ha ridotto la necessità di procedure coronariche.
Dosaggio di Depin Retard
Ipertensione:
- Dose iniziale: Retard 20 mg due volte al giorno OPPURE CC/XL 30 mg una volta al giorno
- Dose target: Retard 20-30 mg due volte al giorno OPPURE CC/XL 30-60 mg una volta al giorno
- Massimo: Retard 60 mg due volte al giorno OPPURE CC/XL 90 mg una volta al giorno
- Titolare ogni 1-2 settimane in base alla risposta della PA e alla tollerabilità (in particolare l'edema)
Angina: Retard 20-40 mg due volte al giorno
Somministrazione: una volta al giorno (o due volte al giorno per le formulazioni IR di nifedipina). Deglutire intero — NON schiacciare o dividere le formulazioni a rilascio prolungato (rilascia una dose IR con rischio di ipotensione). Assumere con o senza cibo.
Sospensione: nessuna sindrome da sospensione specifica; può essere interrotto senza scalare. La pressione sanguigna tornerà ai livelli pre-trattamento entro 1-2 settimane.
Effetti Collaterali
Comuni (>5%, per lo più lievi e transitori):
- Edema periferico (alle caviglie) — Edema periferico (caviglie) — meccanismo simile all'amlodipina; più comune con nifedipina a dosi elevate. L'iperplasia gengivale è una complicanza riconosciuta a lungo termine (10-15% dopo 2+ anni); praticare un'igiene orale meticolosa e programmare controlli dentistici.
- Rossore (viso e parte superiore del corpo caldi)
- Cefalea (soprattutto all'inizio della terapia; di solito si adatta entro 2-4 settimane)
- Tachicardia riflessa (palpitazioni) — meno comune con formulazioni a lunga durata d'azione
- Vertigini, ipotensione posturale
- Affaticamento
- Stipsi lieve (meno frequente rispetto ai non-DHP)
Non comuni:
- Iperplasia gengivale (eccessiva crescita delle gengive) — 10-15% degli utilizzatori a lungo termine; praticare una scrupolosa igiene orale e programmare controlli dentali ogni 6 mesi
- Eruzione cutanea, prurito
- Nausea, fastidio addominale
- Disfunzione erettile (rara)
- Aumento degli enzimi epatici (generalmente lieve e reversibile)
- Segnalazioni rare di fotosensibilità
Avviso storico: le capsule di nifedipina a breve durata d'azione (a rilascio immediato), in particolare quando utilizzate per via sublinguale per “urgenza ipertensiva”, sono state associate a infarto miocardico e aumento della mortalità negli anni '90 (Psaty 1995). La pratica moderna utilizza esclusivamente formulazioni ER (Retard/MR/CC/XL/OROS) per l'ipertensione cronica. Non schiacciare o aprire mai una capsula ER per ottenere una dose IR.
Controindicazioni e precauzioni
- Ipersensibilità nota alla nifedipina o alla classe delle diidropiridine
- Shock cardiogeno
- Stenosi aortica grave (può causare ipotensione critica)
- Angina instabile o infarto miocardico entro 1 mese (DHP diversi dall'amlodipina)
- Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (riduce dinamicamente il gradiente di efflusso)
- Insufficienza epatica grave (tutti i DHP sono metabolizzati a livello epatico)
Gravidanza: la nifedipina MR è sicura in gravidanza ed è di prima o seconda linea per l'ipertensione gestazionale e la preeclampsia insieme a labetalolo e metildopa. Utilizzata anche off-label per la tocolisi nel travaglio pretermine.
Allattamento: Piccole quantità nel latte materno; generalmente considerata accettabile con monitoraggio del lattante.
Interazioni farmacologiche
- Succo di pompelmo — inibisce il metabolismo del CYP3A4; può aumentare i livelli plasmatici di amlodipina e in particolare di nifedipina/nimodipina di 2-3×. Evitare nei giorni di trattamento, o usare in modo coerente se necessario.
- Inibitori forti del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, ritonavir, cobicistat) — aumentano i livelli plasmatici dei CCB; ridurre la dose o evitare.
- Forti induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina, iperico) — riducono i livelli plasmatici dei CCB; potrebbe essere necessario aumentare la dose
- Simvastatina — l'amlodipina aumenta modestamente l'esposizione alla simvastatina; limitare la simvastatina a 20 mg/giorno in combinazione
- Beta-bloccanti — i DHP possono essere combinati in sicurezza con i beta-bloccanti (la combinazione è standard nell'angina — il beta-bloccante attenua la tachicardia riflessa, il CCB fornisce vasodilatazione). Diverso dai CCB non-DHP (diltiazem, verapamil) che NON devono essere combinati con i beta-bloccanti.
- Altri antipertensivi — generalmente complementari; monitorare la PA
- Sildenafil / tadalafil (inibitori della PDE5 per la disfunzione erettile) — ipotensione additiva; cautela soprattutto a dosi elevate di CCB
Panoramica sulla Classe dei Calcio-Antagonisti
| CCB | Classe | Nicchia |
|---|---|---|
| Amlodipina (Amlode, Amlip) | DHP (3a generazione) | Riferimento DHP; ipertensione + angina una volta al giorno; evidenza ASCOT |
| Nifedipina (Depin, Nicardia Retard, Cardipin) | DHP (1a generazione) | MR sicuro in gravidanza; tocolisi; devono essere utilizzate formulazioni ER per l'ipertensione cronica |
| Nimodipina (Nimodip) | DHP (cerebrovascolare) | Prevenzione del vasospasmo nell'emorragia subaracnoidea — NON per l'ipertensione di routine |
| Diltiazem (Dilzem, Dilzem CD) | Non-DHP (benzotiazepina) | Ipertensione + controllo della frequenza + angina; moderato effetto cardiaco |
| Verapamil (Calaptin 40, Calaptin SR) | Non-DHP (fenilalchilamina) | Effetto cardiaco più marcato; SVT, controllo frequenza in FA, cefalea a grappolo |
DHP vs non-DHP — perché è importante: I DHP (amlodipina, nifedipina) agiscono selettivamente sulla muscolatura liscia arteriosa con minimo effetto cardiaco — possono essere combinati con i beta-bloccanti. I non-DHP (diltiazem, verapamil) rallentano la conduzione nodale AV e riducono la contrattilità cardiaca — NON combinare con beta-bloccanti (rischio additivo di bradicardia, blocco cardiaco, scompenso cardiaco acuto). Se il paziente assume già un beta-bloccante, utilizzare un DHP.
Conservazione
Conservare Depin Retard a temperatura inferiore a 25°C. Proteggere dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Domande frequenti
Perché ho iniziato ad avere gonfiore alle caviglie dopo l'assunzione di Depin Retard?
L'edema periferico è un effetto di classe dei diidropiridinici, causato dalla dilatazione delle arteriole precapillari che aumenta la pressione idrostatica nelle venule delle gambe. Non si tratta di sovraccarico di liquidi e NON risponde ai diuretici. Opzioni di gestione: (1) ridurre la dose del CCB; (2) aggiungere un ACE-inibitore o ARB che bilancia la vasodilatazione pre- e post-capillare eliminando il meccanismo dell'edema (spesso la soluzione preferita); (3) passare a un CCB non-DHP (diltiazem, verapamil) se gli effetti collaterali sulla frequenza sono accettabili; (4) elevazione degli arti e calze compressive come misure aggiuntive.
Quanto tempo impiega Depin Retard ad abbassare la pressione sanguigna?
Nifedipina ER/Retard: riduzione evidente della pressione entro 1-4 ore; effetto completo in 1-2 settimane.
Posso assumere Depin Retard con un beta-bloccante?
Sì — i DHP si combinano in sicurezza con i beta-bloccanti. La combinazione è standard nell'angina: il DHP vasodilata e riduce la domanda di ossigeno miocardico; il beta-bloccante attenua la tachicardia riflessa. Questo è diverso dai CCB non-DHP (diltiazem, verapamil) che NON dovrebbero essere combinati con i beta-bloccanti a causa del rischio additivo di bradicardia e blocco cardiaco.
Posso mangiare pompelmo durante l'assunzione di Depin Retard?
Il pompelmo (succo e frutto fresco) inibisce il metabolismo del CYP3A4 e può aumentare i livelli plasmatici di nifedipina di 2-3 volte, aumentando il rischio di ipotensione, vertigini ed edema. Migliore pratica: evitare pompelmo/succo durante l'assunzione di CCB, o consumare in modo costante (il dosaggio è titolato in base alla risposta pressoria; il consumo sporadico di pompelmo interferisce con questo).
Depin Retard è sicuro in gravidanza?
La nifedipina MR è sicura in gravidanza ed è un antipertensivo di prima o seconda linea in gravidanza insieme a labetalolo e metildopa. Utilizzata anche off-label per ritardare il parto pretermine (tocólisi).
Posso combinare Depin Retard con i miei altri farmaci per la pressione?
Sì — i CCB DHP si combinano bene con ACE inibitori (ramipril, lisinopril), ARB (losartan, telmisartan, olmesartan), beta-bloccanti (bisoprololo, metoprololo), e diuretici tiazidici (HCTZ). La combinazione ACEi/ARB + CCB è particolarmente utile perché elimina l'effetto collaterale dell'edema alla caviglia.
Perché non dovrei usare la nifedipina a rilascio immediato per l'ipertensione cronica?
La nifedipina a breve durata d'azione (rilascio immediato) causa rapide diminuzioni della pressione con attivazione simpatica riflessa — tachicardia e un aumento del tono simpatico che, in alcuni studi osservazionali degli anni '90, è stato associato a infarto miocardico e aumento della mortalità. Le formulazioni a rilascio prolungato (Retard, MR, CC, XL, OROS) rilasciano la stessa dose giornaliera totale nell'arco di 24 ore con un profilo plasmatico regolare e non presentano questo problema. Utilizzare sempre nifedipina a rilascio prolungato per l'ipertensione cronica, mai capsule a rilascio immediato.
Dove posso acquistare Depin Retard online?
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