Zepdon
Zepdon (Raltegravir 400 mg) — Cipla, primo in classe tra gli inibitori del trasferimento di filamento dell'integrasi per l'HIV-1. 400 mg due volte al giorno con backbone di NRTI. Preferito in gravidanza.
✓ Revisionato da esperti medici Morgan Ellis — Ricercatore Farmaceutico · 8 anni di esperienza · Ultima revisione: maggio 2026
Risposta rapida
Zepdon — Raltegravir 400 mg (Cipla Inc). Primo in classe tra gli inibitori del trasferimento di filamento dell'integrasi. 400 mg BID. Combinato con due NRTI per un regime completo. Preferito in gravidanza e quando le interazioni CYP sono problematiche.
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Gli INSTI hanno una barriera genetica più alta rispetto agli NNRTI, ma la resistenza si verifica con una scarsa aderenza. >95% di aderenza rimane l'obiettivo. Monitorare sempre la carica virale ogni 3-6 mesi.
Come funzionano gli inibitori dell'integrasi
Gli inibitori del trasferimento di filamento dell'integrasi (INSTI) bloccano l'enzima integrasi dell'HIV che inserisce il DNA virale nel genoma ospite. Senza integrazione, la replicazione virale non può procedere. Gli INSTI moderni (raltegravir, dolutegravir, bictegravir, elvitegravir, cabotegravir) sono altamente potenti, ben tollerati e hanno una barriera genetica più alta alla resistenza rispetto agli NNRTI.
I regimi basati su INSTI sono la prima linea delle linee guida dell'OMS e degli USA/UE per l'HIV negli adulti — tipicamente combinati con due NRTI (TDF/FTC, TAF/FTC o ABC/3TC) per un regime completo.
Effetti collaterali
- Generalmente ben tollerati — molto meglio rispetto ai vecchi NNRTI e PI
- Insonnia, sogni vividi, mal di testa (soprattutto raltegravir, dolutegravir)
- Aumento di peso (più con dolutegravir, bictegravir rispetto a raltegravir) — monitorare l'IMC a lungo termine
- Modesto aumento della creatinina (cobicistat, dolutegravir) — pseudo-aumento dovuto all'inibizione della secrezione tubulare di creatinina, non un vero danno renale
- Aumento delle transaminasi epatiche (raro) — monitorare gli esami di funzionalità epatica nei primi 6 mesi
- Reazioni nel sito di iniezione di cabotegravir (formulazione a lunga durata d'azione)
Gli INSTI chelano con calcio, magnesio, alluminio e ferro. Separare la dose da antiacidi, integratori di ferro, multivitaminici e integratori contenenti calcio di 2 ore prima o 6 ore dopo.
Domande frequenti
Perché gli INSTI sono di prima linea?
Elevata potenza, rapida soppressione virale, alta barriera genetica alla resistenza, generalmente ben tollerati, minori interazioni farmacologiche, ampia attività tra i sottotipi di HIV-1. Le linee guida OMS dal 2018 in poi e US DHHS/EACS preferiscono tutti i regimi di prima linea basati su INSTI.
Interazioni farmacologiche?
Gli INSTI chelano con cationi polivalenti (Mg2+, Al3+, Fe2+, Ca2+) — separare da antiacidi, ferro, calcio, multivitaminici di 2 ore prima / 6 ore dopo. Altrimenti relativamente poche interazioni; le versioni potenziate con cobicistat (elvitegravir/c) hanno problemi con CYP3A4, raltegravir ha meno interazioni.
E la resistenza?
Barriera genetica più alta degli NNRTI ma la resistenza emerge con scarsa aderenza — monitorare la carica virale e intervenire precocemente.
Gravidanza?
Dolutegravir è sicuro in gravidanza (il segnale iniziale di Tsepamo sui difetti del tubo neurale è stato smentito da coorti più ampie; il rischio non è diverso da altri ART). Raltegravir è anch'esso sicuro con ampi dati in gravidanza.
Effetti collaterali?
Insonnia, sogni vividi, mal di testa, aumento di peso, modesto aumento della creatinina sierica (per lo più cosmetico — non riflette un vero danno renale).
Iniettabili a lunga durata d'azione?
Cabotegravir + rilpivirina IM a lunga durata d'azione (ogni 1-2 mesi) è approvato per adulti stabili e virologicamente soppressi — alternativa alla terapia orale giornaliera. Lenacapavir è un'opzione più recente.
E se dimentico una dose?
Prendilo quando ti ricordi se sei in ritardo di 6 ore in ritardo, salta e riprendi — non raddoppiare la dose. Dosi mancate ripetute rischiano resistenza.
Coinfezione da HBV?
Gli INSTI non trattano l'HBV. Usare uno scheletro NRTI contenente TDF o TAF per coinfezione HBV/HIV — non interrompere bruscamente questi farmaci senza supervisione epatologica.
Avrò bisogno di una terapia a vita?
Sì — il trattamento attuale richiede una terapia antiretrovirale (ART) a vita. Gli iniettabili a lunga durata riducono il carico di pillole giornaliere ma rappresentano comunque una terapia continua. La ricerca per una cura (CRISPR, anticorpi neutralizzanti ad ampio spettro, inversione della latenza) è attiva ma non è ancora clinica.
E gli effetti cardiometabolici?
Alcuni INSTI (dolutegravir, bictegravir) e TAF sono stati associati a un aumento di peso e a cambiamenti metabolici. Monitorare peso, pressione sanguigna, lipidi e glucosio annualmente. Gestire il rischio cardiovascolare in modo indipendente.
Altri farmaci per l'HIV e antivirali
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — regime in singola compressa di Cipla
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — vecchia combinazione 3 in 1 (a base di stavudina)
- Zepdon — raltegravir 400 mg — inibitore dell'integrasi
- Abamune L — abacavir + lamivudina — alternativa di backbone NRTI
- Tenvir L — tenofovir + lamivudina — alternativa di backbone NRTI
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| Dosaggio | 400 mg |
|---|---|
| Quantità | 60 Compresse, 120 Compresse, 180 Compresse |
| Forma farmaceutica | Compresse |
| Produttore | Cipla Inc |
| Trattamento | Infezione da HIV |
| Marca Generica | Raltegravir |
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