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Tykerb

Tykerb (Lapatinib 250 mg) — GSK inibitore duale di EGFR + HER2 per il cancro al seno avanzato o metastatico HER2-positivo con capecitabina o letrozolo.

Revisionato da esperti medici Morgan Ellis — Ricercatore Farmaceutico · 8 anni di esperienza  · Ultima revisione: maggio 2026

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Tykerb — Lapatinib 250 mg (GlaxoSmithKline). Inibitore duale di EGFR + HER2 per il cancro al seno avanzato o metastatico HER2-positivo (con capecitabina dopo fallimento del trastuzumab, o con letrozolo come prima linea in malattia HR+/HER2+ in donne in post-menopausa).

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⚠️ Terapia antitumorale supervisionata da specialisti — questo farmaco viene avviato, monitorato e interrotto da un oncologo o ematologo. Il dosaggio dipende dal tipo di tumore, stadio, superficie corporea, funzione degli organi e terapia concomitante. L'autotrattamento non è appropriato; le informazioni seguenti sono educative e supportano conversazioni informate con il vostro specialista.

Principi della classe TKI
Gli inibitori della tirosin-chinasi sono terapie mirate orali. Richiedono l'inizio da parte di uno specialista, il monitoraggio terapeutico continuo (dove disponibile) e la gestione delle tossicità specifiche della classe. L'aderenza è fondamentale — le dosi saltate rischiano il fallimento terapeutico. La maggior parte dei TKI sono substrati del CYP3A4 con importanti interazioni farmacologiche.
Epatotossicità + disfunzione cardiaca
Sono stati segnalati casi di grave epatotossicità. Eseguire test di funzionalità epatica (LFT) basali e mensili per i primi 6 mesi. Interrompere il trattamento se LFT >3× ULN con sintomi. Può verificarsi una riduzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF) — eseguire ecocardiogramma basale e periodico. Prolungamento dell'intervallo QT. Assumere a stomaco vuoto (1 ora prima/dopo i pasti) — il cibo aumenta significativamente la biodisponibilità e la tossicità.

Domande frequenti

Cos'è un TKI?

Gli inibitori della tirosin-chinasi bloccano specifici pathway di segnalazione che guidano la crescita delle cellule tumorali. Ogni TKI è selettivo per diversi target (EGFR per gefitinib/erlotinib; multichinasi per sorafenib/sunitinib; BCR-ABL per nilotinib/imatinib; BTK per ibrutinib; JAK per ruxolitinib; CDK4/6 per palbociclib).

Effetti collaterali?

Segni distintivi della classe: rash (spesso correlato alla risposta negli inibitori dell'EGFR), diarrea, affaticamento, reazione cutanea mano-piede, ipertensione (multichinasi), epatotossicità, prolungamento del QT. Ogni TKI ha un profilo specifico.

Interazioni farmacologiche?

La maggior parte dei TKI sono substrati del CYP3A4. I forti inibitori (azoli, macrolidi, ritonavir, pompelmo) aumentano i livelli e la tossicità; i forti induttori (rifampicina, fenitoina, carbamazepina, erba di San Giovanni) riducono i livelli e rischiano il fallimento terapeutico.

Assumere con il cibo?

Alcuni TKI (lapatinib, erlotinib) vanno assunti a stomaco vuoto (il cibo ne aumenta variabilmente la biodisponibilità). Altri (gefitinib, sorafenib) possono essere assunti con o senza cibo. Le istruzioni specifiche dipendono dalla molecola — confermare con l'oncologo prescrittore.

E per il monitoraggio della risposta?

Imaging (TC/RMN/PET) ogni 2-3 mesi nella fase iniziale; marcatori tumorali se applicabili. Il trattamento prosegue finché vi è beneficio; si cambia in caso di progressione o tossicità inaccettabile.

Resistenza?

La resistenza ai TKI si sviluppa nel tempo (tipicamente 9-18 mesi nei tumori solidi). Meccanismi: mutazioni del target (T790M per EGFR, T315I per BCR-ABL), attivazione di vie alternative, sovraespressione del target. I TKI di nuova generazione (osimertinib, ponatinib) superano specifiche mutazioni di resistenza.

E se dimentico una dose?

Assumere quando ci si ricorda se è lo stesso giorno e mancano più di 6 ore alla dose successiva. Altrimenti saltare — non raddoppiare. Le istruzioni specifiche variano a seconda del farmaco; confermare con il team oncologico.

Gravidanza?

Tutti i TKI sono teratogeni — contraccezione efficace durante e per almeno 4-6 mesi dopo il trattamento per entrambi i partner.

Monitoraggio cardiaco?

TKI multichinasi (sorafenib, sunitinib): monitoraggio della PA, ECG (QT), ecocardiogramma in casi selezionati. TKI BCR-ABL (nilotinib): ECG obbligatorio al basale e durante il follow-up — rischio di prolungamento del QT.

Costo-efficacia?

I TKI generici sono ampiamente prodotti con licenze volontarie in India e altre giurisdizioni. I prezzi dei generici indiani sono notevolmente più bassi rispetto agli equivalenti di marca. Qualità e bioequivalenza sono ben documentate.

Altri Farmaci per il Cancro

  • Xeloda — capecitabine 500 mg — profarmaco del 5-FU orale per tumori al seno/colorettali/gastrici
  • Altraz — anastrozole 1 mg — inibitore dell'aromatasi per il carcinoma mammario in donne post-menopausa
  • Xbira — abiraterone 250 mg — inibitore del CYP17 per il carcinoma prostatico metastatico
  • Zoldria — acido zoledronico EV — per metastasi ossee e ipercalcemia
  • Actorise — darbepoetina alfa — per l'anemia indotta da chemioterapia
Dichiarazione di non responsabilità medica: La terapia antitumorale è altamente personalizzata. Il farmaco specifico, la dose, il regime terapeutico, il monitoraggio e le cure di supporto devono essere determinati da un oncologo o ematologo qualificato in base alla biologia del tumore, allo stadio, alle comorbidità e agli obiettivi terapeutici. Queste informazioni hanno scopo educativo e non sostituiscono il parere medico professionale.

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Dosaggio

250 mg

Quantità

30 Compresse, 60 Compresse, 90 Compresse

Forma farmaceutica

Compresse

Produttore

Glaxosmithkline

Trattamento

Tumore al seno

Marca Generica

Lapatinib

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