Cagrilintide

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é um análogo sintético de longa ação da amilina — um hormona peptídica pancreática de 37 aminoácidos co-secretada com a insulina pelas células beta e um dos principais reguladores endógenos da excursão glicémica pós-prandial, sinalização de saciedade e esvaziamento gástrico. A amilina humana endógena tem uma meia-vida plasmática curta (~13 minutos), farmacocinética pobre e uma forte tendência para formar agregados amiloides (o mesmo amiloide das ilhotas que se acumula no tecido pancreático de diabéticos tipo 2). A Cagrilintida foi desenvolvida pela Novo Nordisk (código de desenvolvimento AM833) para superar cada uma destas limitações: substituições para reduzir a agregação, uma ponte dissulfeto intramolecular preservada para a ligação ao recetor, e uma cadeia acilada de ácido diácido C20 ligada através de um espaçador γ-Glu-OEG-OEG que promove uma forte ligação reversível à albumina sérica. O efeito combinado é uma meia-vida plasmática de aproximadamente 159 horas (~6,5 dias), permitindo uma dosagem semanal subcutânea em investigação.

Cagrilintide A Cagrilintida tem um peso molecular maduro de aproximadamente 4,981 Da, incluindo a cadeia acilada e a ponte dissulfeto. A ponte dissulfeto intramolecular Cys2–Cys7 é essencial para a ligação ao recetor — a redução desta ligação converte o peptídeo numa forma linear inativa. A cadeia de ácido gordo é um carbono mais longa do que a cadeia acilada C18 da semaglutida, produzindo a longa meia-vida através do mesmo mecanismo de ligação à albumina. A Cagrilintida é o composto mais avançado na nova onda de farmacologia da via da amilina, com o programa clínico líder sendo a.

O Cagrilintide tem um peso molecular maduro de aproximadamente 4.981 Da, incluindo a cadeia acil e a ponte dissulfeto. A ligação dissulfeto intramolecular Cys2–Cys7 é essencial para a ligação ao recetor — a redução desta ligação converte o péptido numa forma linear inativa. A cadeia de ácido gordo é um carbono mais longa do que a cadeia acil C18 do semaglutida, produzindo a meia-vida longa através do mesmo mecanismo de ligação à albumina. O Cagrilintide é o composto mais avançado na nova onda de farmacologia da via da amilina, com o programa clínico principal a ser o — cagrilintida 2,4 mg + 2,4 mg semanal — que completou os ensaios de Fase 3 REDEFINE-1 (obesidade) e REDEFINE-2 (DM2) com reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas. A Cagrilintida é semaglutide 2,4 mg semanais — que completaram os ensaios de Fase 3 REDEFINE-1 (obesidade) e REDEFINE-2 (DM2) com reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas. O Cagrilintide é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano como agente isolado ou em combinação. A cagrilintida de grau de investigação vendida aqui é fornecida apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Agonismo do Receptor de Amilina em Locais Centrais e Periféricos

O que torna a cagrilintida farmacologicamente distinta dos agonistas do GLP-1 é que atua num sistema receptor completamente diferente — a família de receptores de amilina/calcitonina — através de três mecanismos principais documentados em investigação publicada:

• Agonismo do receptor de amilina (AMY1, AMY2, AMY3) — circuitos de saciedade no tronco cerebral — Os receptores de amilina são heterodímeros do receptor de calcitonina (CTR) com proteínas modificadoras da atividade do receptor RAMP1, RAMP2 e RAMP3, gerando os subtipos de receptor AMY1, AMY2 e AMY3. O principal local de ação para a sinalização de saciedade é a área postrema no tronco cerebral — uma das poucas regiões do SNC que não possui uma barreira hematoencefálica, permitindo o acesso direto da amilina circulante e análogos acilados como a cagrilintida. A ativação dos receptores AMY no tronco cerebral desencadeia projeções vagais e noradrenérgicas para o hipotálamo, suprimindo a ingestão de alimentos numa escala temporal por refeição.
• Supressão do glucagon e atraso no esvaziamento gástrico — Além da saciedade central, a cagrilintida reproduz as ações metabólicas periféricas da amilina: supressão dependente de glucose da secreção de glucagon pelas células alfa pancreáticas, redução da produção hepática de glucose pós-prandial e atraso pronunciado no esvaziamento gástrico. O atraso no esvaziamento gástrico reforça a saciedade ao prolongar o sinal de saciedade pós-refeição e reduz a magnitude da excursão de glucose pós-prandial. Desenvolve-se taquifilaxia (dessensibilização parcial) do atraso no esvaziamento gástrico ao longo de semanas de ocupação contínua do receptor, paralelamente ao padrão do eixo GLP-1.
• Mecanismo complementar ao GLP-1 — a racionalidade do CagriSema — A justificação clínica para combinar cagrilintida com semaglutide baseia-se em mecanismos não sobrepostos. Os agonistas GLP-1 atuam predominantemente nos neurónios POMC do núcleo arqueado hipotalâmico (regulação da ingestão alimentar através do sistema central de apetite) e nas células beta pancreáticas (secreção de insulina dependente da glucose). Os agonistas da amilina atuam predominantemente nos recetores AMY da área postrema do tronco cerebral (reforço da saciedade por refeição) e nas células alfa pancreáticas (supressão do glucagon). Os dois mecanismos são mecanicamente aditivos em vez de sobrepostos, razão pela qual o CagriSema produz efeitos no peso corporal nos ensaios de Fase 3 que se aproximam da magnitude do triplo agonista retatrutide sem passar pelo recetor GIP ou do glucagon.

A acilação do ácido diácido C20 na lisina (análoga à modificação C18 da semaglutida) induz a ligação reversível à albumina sérica que produz a meia-vida plasmática de ~159 horas. A ponte dissulfureta intramolecular Cys2–Cys7 mantém a conformação bioativa necessária para a ligação ao recetor AMY — os investigadores devem evitar agitação vigorosa ou ciclos de congelação-descongelação que possam perturbar a ponte dissulfureta. A administração subcutânea é a via de investigação padrão e a única utilizada no desenvolvimento clínico.

Aplicações de Investigação Publicadas

A cagrilintida é utilizada em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Obesidade e regulação do peso corporal — modelos pré-clínicos de obesidade induzida por dieta (DIO) em roedores, composição corporal (DEXA/RMI), ensaios de ingestão alimentar, caracterização do gasto energético; péptido de investigação canónico para o renovado programa de farmacologia da via da amilina
• Investigação combinada de cagrilintida + GLP-1 (CagriSema) — estudos comparativos e de combinação com semaglutide em modelos de obesidade e DM2; dissecação mecanicista dos efeitos complementares vs aditivos vs sinérgicos no peso corporal (Enebo et al., Lancet 2021; resultados da Fase 3 do CagriSema)
• Investigação pré-clínica de diabetes tipo 2 — controlo glicémico, supressão do glucagon, excursão glicémica pós-prandial em modelos de roedores com dieta rica em gordura
• Farmacologia do recetor da amilina — seletividade do subtipo de recetor AMY1 / AMY2 / AMY3, sinalização dependente de RAMP, potência comparativa do agonista nos recetores da calcitonina vs amilina
• Investigação dos circuitos de saciedade do tronco cerebral — ativação específica do recetor da área postrema, mapeamento das projeções vagais e noradrenérgicas, distinção dos mecanismos GLP-1 do núcleo arqueado
• Investigação sobre o esvaziamento gástrico e fisiologia pós-prandial — tempo de esvaziamento gástrico, dinâmica da glucose pós-prandial, integração do eixo intestino-hormona
• Investigação comparativa de peptídeos incretina/amilina — comparação com agonista único de GLP-1 (Semaglutide), agonista duplo de GIP/GLP-1 (Tirzepatide), e agonista triplo de GLP-1/GIP/glucagon (Retatrutide) quanto ao efeito no peso corporal, controlo glicémico e perfil de efeitos secundários.

Para um contexto mais amplo sobre o posicionamento da cagrilintida no panorama dos peptídeos metabólicos, consulte Semaglutide como parceiro da combinação CagriSema, Tirzepatide como comparador de recetor duplo, e Retatrutide como comparador de recetor triplo. Explore a completa catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

MedsBase stocks Cagrilintide in two lyophilized vial sizes calibrated to typical research protocol lengths. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack formats with full reconstitution guidance:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). As doses clínicas da Fase 3 são de 2,4 mg semanais (no braço CagriSema), pelo que os frascos de grau de investigação de 5 mg ou 10 mg representam fornecimentos de várias semanas de dosagem equivalente clínica para trabalho in vivo. A Cagrilintida é um peptídeo de investigação relativamente escasso devido à complexidade estrutural (ponte dissulfureto + ligação acil) e aos controlos em curso de desenvolvimento clínico, o que se reflete no preço por mg em relação a pequenos peptídeos sintéticos.

Como Compara — Cagrilintida vs Semaglutida

Cagrilintide e Semaglutide são as duas metades da combinação CagriSema — o principal composto clínico da Fase 3 na farmacologia atual da obesidade. Atuam em sistemas de recetores completamente diferentes (amilina/calcitonina vs GLP-1) e produzem efeitos mecanicamente complementares: reforço da saciedade pelo eixo da amilina e supressão do glucagon por um lado, regulação do apetite pelo eixo GLP-1 e secreção de insulina dependente da glucose por outro.

Para investigação focada especificamente no eixo da amilina, o peptídeo de investigação de ação prolongada canónico é a cagrilintida. Para investigação focada no efeito máximo de redução de peso corporal através de farmacologia combinada, o modelo CagriSema (cagrilintida + semaglutide) é a referência principal. Para comparação com a abordagem de empilhamento de recetores utilizada por agonistas múltiplos de molécula única, consulte Tirzepatide (duplo GLP-1/GIP) e Retatrutide (triplo GLP-1/GIP/glucagon).

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: Armazene os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para stock de trabalho a curto prazo. Para armazenamento a longo prazo sem abertura, congele a −20 °C. O cagrilintida liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado. Como outros péptidos com pontes dissulfureto, a ligação do cagrilintida ao recetor depende da ligação intacta Cys2–Cys7 — manipulações que perturbem a ponte dissulfureto degradarão a atividade.

Procedimento de reconstituição: Injecte água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática produzem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornece 100 mcg; 0,1 mL fornece 250 mcg; ~1,0 mL fornece uma dose de investigação equivalente clínico de 2,4 mg. Agite suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 5–10 minutos para dissolução completa. Péptidos acilados dissolvem-se mais lentamente do que péptidos não modificados mais pequenos; não apresse este passo. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor, sem partículas visíveis.

Após reconstituição: Armazene refrigerado a 2–8 °C e utilize no prazo de 30 dias para estabilidade ótima. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do péptido e podem perturbar a ligação dissulfureto Cys2–Cys7. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o Cagrilintida em investigação?

O Cagrilintida é utilizado em investigação laboratorial para estudar o eixo do recetor da amilina/calcitonina, circuitos de saciedade da área postrema do tronco cerebral, fisiologia da glucose pós-prandial, esvaziamento gástrico, obesidade e regulação do peso corporal, modelos pré-clínicos de diabetes tipo 2, e especialmente a farmacologia de combinação com agonistas do GLP-1 (o modelo de investigação CagriSema com semaglutide). É o análogo da amilina de ação prolongada mais citado na investigação atual de péptidos metabólicos. O cagrilintida de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

O que é o CagriSema?

CagriSema é o nome de desenvolvimento para a combinação em dose fixa de cagrilintida + semaglutida a 2,4 mg + 2,4 mg semanal. É o principal programa de obesidade em Fase 3 da Novo Nordisk — os ensaios REDEFINE-1 e REDEFINE-2 reportaram reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas, colocando o CagriSema na mesma faixa de tamanho de efeito que o retatrutide enquanto segue uma rota mecanicista completamente diferente (combinação de dois agonistas de recetor único em vez de uma única molécula multi-agonista). O Cagrilintida é a componente amilina desta combinação.

Como é que o Cagrilintida difere da Semaglutida?

A diferença fundamental é o sistema de recetores. O Cagrilintida atua na família de recetores da amilina/calcitonina (AMY1, AMY2, AMY3) com efeitos centrais primários na área postrema do tronco cerebral. A Semaglutida atua no recetor do GLP-1 com efeitos centrais primários no núcleo arqueado do hipotálamo. Os dois são farmacologicamente complementares, não concorrentes — a sua combinação no CagriSema produz efeitos aditivos no peso corporal superiores a qualquer um isoladamente. Ambos são péptidos de ação prolongada com acilação de ácido gordo C20 / C18 que permite dosagem semanal única.

Como é que o Cagrilintida difere do Tirzepatida?

O Tirzepatide é uma única molécula que ativa dois recetores (agonista duplo GLP-1/GIP). O Cagrilintide ativa apenas a família de recetores amilina/calcitonina. Para investigação interessada na magnitude do peso corporal além do GLP-1 de recetor único, o Tirzepatide adota a abordagem de “empilhamento de recetores numa única molécula”, enquanto o CagriSema (cagrilintide + semaglutide) adota a abordagem de “moléculas separadas em combinação”. As duas estratégias produziram tamanhos de efeito comparáveis no peso corporal nos respetivos ensaios de Fase 3.

Qual é a dose típica de investigação com Cagrilintide?

Os protocolos de investigação pré-clínica e clínica publicados utilizam a administração subcutânea semanal com um esquema de titulação começando em 0,16 mg e aumentando para 0,3, 0,6, 1,2 e finalmente 2,4 mg de manutenção semanal — a mesma dose utilizada na combinação CagriSema. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — aproximadamente 1,0 mL equivale a uma dose de investigação clínica equivalente de 2,4 mg.

O Cagrilintide é aprovado pela FDA?

Não. O Cagrilintide não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano, seja como agente isolado ou na combinação CagriSema. Os ensaios de Fase 3 do CagriSema (REDEFINE-1 obesidade, REDEFINE-2 DM2) relataram resultados positivos, mas a submissão e revisão regulatória permanecem em curso na literatura atual. Todo o cagrilintide vendido por fornecedores exclusivos para investigação destina-se a investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos.

Como deve ser armazenado o Cagrilintide?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho de curto prazo, ou −20 °C para armazenamento de longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — os ciclos de congelação e descongelação degradam o péptido e podem perturbar a ponte dissulfeto essencial Cys2–Cys7. Proteger da luz direta em todos os momentos.

Como reconstituir o Cagrilintide?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e deixe repousar durante 5–10 minutos para dissolução completa (os péptidos acilados dissolvem-se mais lentamente do que os péptidos menores não modificados). Não não agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor, sem partículas visíveis. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

MedsBase carries Cagrilintide in 5 mg and 10 mg lyophilized vials. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack sizes. All vials are supplied at 99%+ HPLC purity with a certificate of analysis available on request.

Por que o Cagrilintide é mais caro do que outros peptídeos?

O Cagrilintide é estruturalmente complexo (37 aminoácidos com uma ponte dissulfeto intramolecular e uma cadeia acil de ácido graxo) e é um composto relativamente recente que ainda está em desenvolvimento clínico ativo pela Novo Nordisk. Ambos os fatores contribuem para um custo de síntese mais elevado e uma oferta limitada em comparação com peptídeos sintéticos pequenos e maduros, como o BPC-157 ou o TB-500. O preço por mg reflete esses fatores de oferta e complexidade, e não qualquer diferença na utilidade da pesquisa.

O Cagrilintide pode ser combinado com o Semaglutide em pesquisa?

Sim — este é o protocolo de pesquisa canónico do CagriSema e a principal combinação clínica da Fase 3. O Cagrilintide e o semaglutide atuam em diferentes famílias de recetores (amilina/calcitonina vs GLP-1) com mecanismos centrais e periféricos não sobrepostos, produzindo efeitos aditivos no peso corporal substancialmente maiores do que qualquer um isoladamente. A proporção fixa de dose clínica é de 2,4 mg de cagrilintide + 2,4 mg de semaglutide por semana.

O Cagrilintide causa efeitos secundários em pesquisa?

Como outros peptídeos do eixo da saciedade, o achado mais consistente é gastrointestinal — náuseas, supressão transitória do apetite e esvaziamento gástrico retardado são dose-dependentes e tendem a atenuar-se ao longo de 4–8 semanas de dosagem contínua à medida que a taquifilaxia do recetor se desenvolve. Como o cagrilintide é o análogo da amilina e não um GLP-1, o perfil gastrointestinal difere do semaglutide no padrão, mas a magnitude é comparável na pesquisa clínica publicada. Os dados de segurança a longo prazo continuam a acumular-se a partir dos ensaios da Fase 3.

Qual é a meia-vida do Cagrilintide?

O Cagrilintide tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 159 horas (~6,5 dias) após administração subcutânea. A meia-vida prolongada é alcançada pela ligação reversa à albumina sérica circulante através da ligação de ácido graxo C20 na lisina, o que protege o peptídeo da depuração renal. A meia-vida é comparável à do semaglutide (~165 horas), permitindo que ambos os compostos sejam coadministrados semanalmente na pesquisa CagriSema sem farmacocinética divergente.

Quanto tempo leva para o Cagrilintide mostrar efeitos em pesquisa pré-clínica?

Os efeitos farmacodinâmicos agudos no esvaziamento gástrico e na saciedade por refeição são detetáveis poucas horas após a primeira dose. Os efeitos no peso corporal em modelos de roedores DIO tornam-se tipicamente estatisticamente significativos após 1–2 semanas de dosagem semanal e continuam a acumular-se ao longo de 8–12 semanas. O efeito máximo na composição corporal desenvolve-se ao longo de 16–24 semanas de dosagem contínua, espelhando a trajetória da Fase 3 humana no REDEFINE-1.

Posso encomendar Cagrilintide para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Cagrilintide para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de peptídeos. As encomendas exclusivas de peptídeos qualificam-se para o nosso serviço de envio de peptídeos independente. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura com rastreio completo e estão cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

Outros Peptídeos para Pesquisa Metabólica, de Composição Corporal e do Eixo da Saciedade

• Semaglutide — Agonista único de GLP-1 — Parceiro de combinação CagriSema; comparador canónico de pesquisa glicémica e CV
• Tirzepatide — Agonista duplo GLP-1/GIP — comparador de empilhamento de recetores numa molécula
• Retatrutide — Agonista triplo GLP-1/GIP/glucagon — investigação metabólica multi-eixo
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