Cagrilintide

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é um análogo sintético de longa ação da amilina — um hormona peptídica pancreática de 37 aminoácidos co-secretada com a insulina pelas células beta e um dos principais reguladores endógenos da excursão glicémica pós-prandial, sinalização de saciedade e esvaziamento gástrico. A amilina humana endógena tem uma meia-vida plasmática curta (~13 minutos), farmacocinética pobre e uma forte tendência para formar agregados amiloides (o mesmo amiloide das ilhotas que se acumula no tecido pancreático de diabéticos tipo 2). A Cagrilintida foi desenvolvida pela Novo Nordisk (código de desenvolvimento AM833) para superar cada uma destas limitações: substituições para reduzir a agregação, uma ponte dissulfeto intramolecular preservada para a ligação ao recetor, e uma cadeia acilada de ácido diácido C20 ligada através de um espaçador γ-Glu-OEG-OEG que promove uma forte ligação reversível à albumina sérica. O efeito combinado é uma meia-vida plasmática de aproximadamente 159 horas (~6,5 dias), permitindo uma dosagem semanal subcutânea em investigação.

Cagrilintide A Cagrilintida tem um peso molecular maduro de aproximadamente 4,981 Da, incluindo a cadeia acilada e a ponte dissulfeto. A ponte dissulfeto intramolecular Cys2–Cys7 é essencial para a ligação ao recetor — a redução desta ligação converte o peptídeo numa forma linear inativa. A cadeia de ácido gordo é um carbono mais longa do que a cadeia acilada C18 da semaglutida, produzindo a longa meia-vida através do mesmo mecanismo de ligação à albumina. A Cagrilintida é o composto mais avançado na nova onda de farmacologia da via da amilina, com o programa clínico líder sendo a.

O Cagrilintide tem um peso molecular maduro de aproximadamente 4.981 Da, incluindo a cadeia acil e a ponte dissulfeto. A ligação dissulfeto intramolecular Cys2–Cys7 é essencial para a ligação ao recetor — a redução desta ligação converte o péptido numa forma linear inativa. A cadeia de ácido gordo é um carbono mais longa do que a cadeia acil C18 do semaglutida, produzindo a meia-vida longa através do mesmo mecanismo de ligação à albumina. O Cagrilintide é o composto mais avançado na nova onda de farmacologia da via da amilina, com o programa clínico principal a ser o — cagrilintida 2,4 mg + 2,4 mg semanal — que completou os ensaios de Fase 3 REDEFINE-1 (obesidade) e REDEFINE-2 (DM2) com reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas. A Cagrilintida é semaglutide 2,4 mg semanais — que completaram os ensaios de Fase 3 REDEFINE-1 (obesidade) e REDEFINE-2 (DM2) com reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas. O Cagrilintide é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano como agente isolado ou em combinação. A cagrilintida de grau de investigação vendida aqui é fornecida apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Agonismo do Receptor de Amilina em Locais Centrais e Periféricos

O que torna a cagrilintida farmacologicamente distinta dos agonistas do GLP-1 é que atua num sistema receptor completamente diferente — a família de receptores de amilina/calcitonina — através de três mecanismos principais documentados em investigação publicada:

• Agonismo do receptor de amilina (AMY1, AMY2, AMY3) — circuitos de saciedade no tronco cerebral — Os receptores de amilina são heterodímeros do receptor de calcitonina (CTR) com proteínas modificadoras da atividade do receptor RAMP1, RAMP2 e RAMP3, gerando os subtipos de receptor AMY1, AMY2 e AMY3. O principal local de ação para a sinalização de saciedade é a área postrema no tronco cerebral — uma das poucas regiões do SNC que não possui uma barreira hematoencefálica, permitindo o acesso direto da amilina circulante e análogos acilados como a cagrilintida. A ativação dos receptores AMY no tronco cerebral desencadeia projeções vagais e noradrenérgicas para o hipotálamo, suprimindo a ingestão de alimentos numa escala temporal por refeição.
• Supressão do glucagon e atraso no esvaziamento gástrico — Além da saciedade central, a cagrilintida reproduz as ações metabólicas periféricas da amilina: supressão dependente de glucose da secreção de glucagon pelas células alfa pancreáticas, redução da produção hepática de glucose pós-prandial e atraso pronunciado no esvaziamento gástrico. O atraso no esvaziamento gástrico reforça a saciedade ao prolongar o sinal de saciedade pós-refeição e reduz a magnitude da excursão de glucose pós-prandial. Desenvolve-se taquifilaxia (dessensibilização parcial) do atraso no esvaziamento gástrico ao longo de semanas de ocupação contínua do receptor, paralelamente ao padrão do eixo GLP-1.
• Mecanismo complementar ao GLP-1 — a racionalidade do CagriSema — A justificação clínica para combinar cagrilintida com semaglutide baseia-se em mecanismos não sobrepostos. Os agonistas GLP-1 atuam predominantemente nos neurónios POMC do núcleo arqueado hipotalâmico (regulação da ingestão alimentar através do sistema central de apetite) e nas células beta pancreáticas (secreção de insulina dependente da glucose). Os agonistas da amilina atuam predominantemente nos recetores AMY da área postrema do tronco cerebral (reforço da saciedade por refeição) e nas células alfa pancreáticas (supressão do glucagon). Os dois mecanismos são mecanicamente aditivos em vez de sobrepostos, razão pela qual o CagriSema produz efeitos no peso corporal nos ensaios de Fase 3 que se aproximam da magnitude do triplo agonista retatrutide sem passar pelo recetor GIP ou do glucagon.

A acilação do ácido diácido C20 na lisina (análoga à modificação C18 da semaglutida) induz a ligação reversível à albumina sérica que produz a meia-vida plasmática de ~159 horas. A ponte dissulfureta intramolecular Cys2–Cys7 mantém a conformação bioativa necessária para a ligação ao recetor AMY — os investigadores devem evitar agitação vigorosa ou ciclos de congelação-descongelação que possam perturbar a ponte dissulfureta. A administração subcutânea é a via de investigação padrão e a única utilizada no desenvolvimento clínico.

Aplicações de Investigação Publicadas

A cagrilintida é utilizada em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Obesidade e regulação do peso corporal — modelos pré-clínicos de obesidade induzida por dieta (DIO) em roedores, composição corporal (DEXA/RMI), ensaios de ingestão alimentar, caracterização do gasto energético; péptido de investigação canónico para o renovado programa de farmacologia da via da amilina
• Investigação combinada de cagrilintida + GLP-1 (CagriSema) — estudos comparativos e de combinação com semaglutide em modelos de obesidade e DM2; dissecação mecanicista dos efeitos complementares vs aditivos vs sinérgicos no peso corporal (Enebo et al., Lancet 2021; resultados da Fase 3 do CagriSema)
• Investigação pré-clínica de diabetes tipo 2 — controlo glicémico, supressão do glucagon, excursão glicémica pós-prandial em modelos de roedores com dieta rica em gordura
• Farmacologia do recetor da amilina — seletividade do subtipo de recetor AMY1 / AMY2 / AMY3, sinalização dependente de RAMP, potência comparativa do agonista nos recetores da calcitonina vs amilina
• Investigação dos circuitos de saciedade do tronco cerebral — ativação específica do recetor da área postrema, mapeamento das projeções vagais e noradrenérgicas, distinção dos mecanismos GLP-1 do núcleo arqueado
• Investigação sobre o esvaziamento gástrico e fisiologia pós-prandial — tempo de esvaziamento gástrico, dinâmica da glucose pós-prandial, integração do eixo intestino-hormona
• Investigação comparativa de peptídeos incretina/amilina — comparação com agonista único de GLP-1 (Semaglutide), agonista duplo de GIP/GLP-1 (Tirzepatide), e agonista triplo de GLP-1/GIP/glucagon (Retatrutide) quanto ao efeito no peso corporal, controlo glicémico e perfil de efeitos secundários.

Para um contexto mais amplo sobre o posicionamento da cagrilintida no panorama dos peptídeos metabólicos, consulte Semaglutide como parceiro da combinação CagriSema, Tirzepatide como comparador de recetor duplo, e Retatrutide como comparador de recetor triplo. Explore a completa catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

A MedsBase dispõe de Cagrilintida em dois tamanhos de frasco liofilizado calibrados para durações típicas de protocolos de investigação. Cada concentração está disponível em embalagens de 10 ou 20 frascos com orientações completas de reconstituição:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza ≥99% por HPLC). As doses clínicas da Fase 3 são de 2,4 mg semanais (no braço CagriSema), pelo que os frascos de grau de investigação de 5 mg ou 10 mg representam fornecimentos de várias semanas de dosagem equivalente clínica para trabalho in vivo. A Cagrilintida é um peptídeo de investigação relativamente escasso devido à complexidade estrutural (ponte dissulfureto + ligação acil) e aos controlos em curso de desenvolvimento clínico, o que se reflete no preço por mg em relação a pequenos peptídeos sintéticos.

Como Compara — Cagrilintida vs Semaglutida

Cagrilintide e Semaglutide são as duas metades da combinação CagriSema — o principal composto clínico da Fase 3 na farmacologia atual da obesidade. Atuam em sistemas de recetores completamente diferentes (amilina/calcitonina vs GLP-1) e produzem efeitos mecanicamente complementares: reforço da saciedade pelo eixo da amilina e supressão do glucagon por um lado, regulação do apetite pelo eixo GLP-1 e secreção de insulina dependente da glucose por outro.

Para investigação focada especificamente no eixo da amilina, o peptídeo de investigação de ação prolongada canónico é a cagrilintida. Para investigação focada no efeito máximo de redução de peso corporal através de farmacologia combinada, o modelo CagriSema (cagrilintida + semaglutide) é a referência principal. Para comparação com a abordagem de empilhamento de recetores utilizada por agonistas múltiplos de molécula única, consulte Tirzepatide (duplo GLP-1/GIP) e Retatrutide (triplo GLP-1/GIP/glucagon).

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: Armazene os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para stock de trabalho a curto prazo. Para armazenamento a longo prazo sem abertura, congele a −20 °C. O cagrilintida liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado. Como outros péptidos com pontes dissulfureto, a ligação do cagrilintida ao recetor depende da ligação intacta Cys2–Cys7 — manipulações que perturbem a ponte dissulfureto degradarão a atividade.

Procedimento de reconstituição: Injecte água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática produzem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornece 100 mcg; 0,1 mL fornece 250 mcg; ~1,0 mL fornece uma dose de investigação equivalente clínico de 2,4 mg. Agite suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 5–10 minutos para dissolução completa. Péptidos acilados dissolvem-se mais lentamente do que péptidos não modificados mais pequenos; não apresse este passo. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor, sem partículas visíveis.

Após reconstituição: Armazene refrigerado a 2–8 °C e utilize no prazo de 30 dias para estabilidade ótima. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do péptido e podem perturbar a ligação dissulfureto Cys2–Cys7. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o Cagrilintida em investigação?

O Cagrilintida é utilizado em investigação laboratorial para estudar o eixo do recetor da amilina/calcitonina, circuitos de saciedade da área postrema do tronco cerebral, fisiologia da glucose pós-prandial, esvaziamento gástrico, obesidade e regulação do peso corporal, modelos pré-clínicos de diabetes tipo 2, e especialmente a farmacologia de combinação com agonistas do GLP-1 (o modelo de investigação CagriSema com semaglutide). É o análogo da amilina de ação prolongada mais citado na investigação atual de péptidos metabólicos. O cagrilintida de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

O que é o CagriSema?

CagriSema é o nome de desenvolvimento para a combinação em dose fixa de cagrilintida + semaglutida a 2,4 mg + 2,4 mg semanal. É o principal programa de obesidade em Fase 3 da Novo Nordisk — os ensaios REDEFINE-1 e REDEFINE-2 reportaram reduções de peso corporal de aproximadamente 20–23% ao longo de 68 semanas, colocando o CagriSema na mesma faixa de tamanho de efeito que o retatrutide enquanto segue uma rota mecanicista completamente diferente (combinação de dois agonistas de recetor único em vez de uma única molécula multi-agonista). O Cagrilintida é a componente amilina desta combinação.

Como é que o Cagrilintida difere da Semaglutida?

A diferença fundamental é o sistema de recetores. O Cagrilintida atua na família de recetores da amilina/calcitonina (AMY1, AMY2, AMY3) com efeitos centrais primários na área postrema do tronco cerebral. A Semaglutida atua no recetor do GLP-1 com efeitos centrais primários no núcleo arqueado do hipotálamo. Os dois são farmacologicamente complementares, não concorrentes — a sua combinação no CagriSema produz efeitos aditivos no peso corporal superiores a qualquer um isoladamente. Ambos são péptidos de ação prolongada com acilação de ácido gordo C20 / C18 que permite dosagem semanal única.

Como é que o Cagrilintida difere do Tirzepatida?

O Tirzepatide é uma única molécula que ativa dois recetores (agonista duplo GLP-1/GIP). O Cagrilintide ativa apenas a família de recetores amilina/calcitonina. Para investigação interessada na magnitude do peso corporal além do GLP-1 de recetor único, o Tirzepatide adota a abordagem de “empilhamento de recetores numa única molécula”, enquanto o CagriSema (cagrilintide + semaglutide) adota a abordagem de “moléculas separadas em combinação”. As duas estratégias produziram tamanhos de efeito comparáveis no peso corporal nos respetivos ensaios de Fase 3.

Qual é a dose típica de investigação com Cagrilintide?

Os protocolos de investigação pré-clínica e clínica publicados utilizam a administração subcutânea semanal com um esquema de titulação começando em 0,16 mg e aumentando para 0,3, 0,6, 1,2 e finalmente 2,4 mg de manutenção semanal — a mesma dose utilizada na combinação CagriSema. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — aproximadamente 1,0 mL equivale a uma dose de investigação clínica equivalente de 2,4 mg.

O Cagrilintide é aprovado pela FDA?

Não. O Cagrilintide não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico humano, seja como agente isolado ou na combinação CagriSema. Os ensaios de Fase 3 do CagriSema (REDEFINE-1 obesidade, REDEFINE-2 DM2) relataram resultados positivos, mas a submissão e revisão regulatória permanecem em curso na literatura atual. Todo o cagrilintide vendido por fornecedores exclusivos para investigação destina-se a investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos.

Como deve ser armazenado o Cagrilintide?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para estoque de trabalho de curto prazo, ou −20 °C para armazenamento de longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — os ciclos de congelação e descongelação degradam o péptido e podem perturbar a ponte dissulfeto essencial Cys2–Cys7. Proteger da luz direta em todos os momentos.

Como reconstituir o Cagrilintide?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e deixe repousar durante 5–10 minutos para dissolução completa (os péptidos acilados dissolvem-se mais lentamente do que os péptidos menores não modificados). Não não agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor, sem partículas visíveis. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

A MedsBase disponibiliza Cagrilintide em frascos liofilizados de 5 mg e 10 mg. Cada dosagem está disponível em embalagens de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC superior a 99%, com certificado de análise disponível mediante solicitação.

Por que o Cagrilintide é mais caro do que outros peptídeos?

O Cagrilintide é estruturalmente complexo (37 aminoácidos com uma ponte dissulfeto intramolecular e uma cadeia acil de ácido graxo) e é um composto relativamente recente que ainda está em desenvolvimento clínico ativo pela Novo Nordisk. Ambos os fatores contribuem para um custo de síntese mais elevado e uma oferta limitada em comparação com peptídeos sintéticos pequenos e maduros, como o BPC-157 ou o TB-500. O preço por mg reflete esses fatores de oferta e complexidade, e não qualquer diferença na utilidade da pesquisa.

O Cagrilintide pode ser combinado com o Semaglutide em pesquisa?

Sim — este é o protocolo de pesquisa canónico do CagriSema e a principal combinação clínica da Fase 3. O Cagrilintide e o semaglutide atuam em diferentes famílias de recetores (amilina/calcitonina vs GLP-1) com mecanismos centrais e periféricos não sobrepostos, produzindo efeitos aditivos no peso corporal substancialmente maiores do que qualquer um isoladamente. A proporção fixa de dose clínica é de 2,4 mg de cagrilintide + 2,4 mg de semaglutide por semana.

O Cagrilintide causa efeitos secundários em pesquisa?

Como outros peptídeos do eixo da saciedade, o achado mais consistente é gastrointestinal — náuseas, supressão transitória do apetite e esvaziamento gástrico retardado são dose-dependentes e tendem a atenuar-se ao longo de 4–8 semanas de dosagem contínua à medida que a taquifilaxia do recetor se desenvolve. Como o cagrilintide é o análogo da amilina e não um GLP-1, o perfil gastrointestinal difere do semaglutide no padrão, mas a magnitude é comparável na pesquisa clínica publicada. Os dados de segurança a longo prazo continuam a acumular-se a partir dos ensaios da Fase 3.

Qual é a meia-vida do Cagrilintide?

O Cagrilintide tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 159 horas (~6,5 dias) após administração subcutânea. A meia-vida prolongada é alcançada pela ligação reversa à albumina sérica circulante através da ligação de ácido graxo C20 na lisina, o que protege o peptídeo da depuração renal. A meia-vida é comparável à do semaglutide (~165 horas), permitindo que ambos os compostos sejam coadministrados semanalmente na pesquisa CagriSema sem farmacocinética divergente.

Quanto tempo leva para o Cagrilintide mostrar efeitos em pesquisa pré-clínica?

Os efeitos farmacodinâmicos agudos no esvaziamento gástrico e na saciedade por refeição são detetáveis poucas horas após a primeira dose. Os efeitos no peso corporal em modelos de roedores DIO tornam-se tipicamente estatisticamente significativos após 1–2 semanas de dosagem semanal e continuam a acumular-se ao longo de 8–12 semanas. O efeito máximo na composição corporal desenvolve-se ao longo de 16–24 semanas de dosagem contínua, espelhando a trajetória da Fase 3 humana no REDEFINE-1.

Posso encomendar Cagrilintide para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia Cagrilintide para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de peptídeos. As encomendas exclusivas de peptídeos qualificam-se para o nosso serviço de envio de peptídeos independente. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura com rastreio completo e estão cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

Outros Peptídeos para Pesquisa Metabólica, de Composição Corporal e do Eixo da Saciedade

• Semaglutide — Agonista único de GLP-1 — Parceiro de combinação CagriSema; comparador canónico de pesquisa glicémica e CV
• Tirzepatide — Agonista duplo GLP-1/GIP — comparador de empilhamento de recetores numa molécula
• Retatrutide — Agonista triplo GLP-1/GIP/glucagon — investigação metabólica multi-eixo
• MOTS-c — Peptídeo codificado mitocondrialmente — investigação sobre AMPK e sensibilidade à insulina
• Tesamorelin — Análogo de GHRH — investigação sobre adiposidade visceral

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