Resposta Rápida — O que é o DSIP?
DSIP (Peptídeo Indutor de Sono Delta) é um neuropeptídeo de 9 aminoácidos isolado pela primeira vez do sangue venoso cerebral de coelhos durante a estimulação elétrica de regiões talâmicas promotoras de sono em 1977. Em investigação publicada, modula a arquitetura do sono — especificamente o sono de ondas lentas (delta) — juntamente com efeitos documentados na reatividade ao stress, síndromes de abstinência e nocicepção. Fornecido em frascos liofilizados de 5 mg a 15 mg apenas para uso em investigação laboratorial.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Número CAS | 62568-57-4 |
| Fórmula Molecular | C35H48N10O15 |
| Peso Molecular | 848.81 Da |
| Sequência | Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu (WAGGDASGE, 9 aminoácidos; terminais lineares, não modificados) |
| Forma | Pó liofilizado (branco a branco sujo) |
| Pureza | ≥99% (HPLC verificado, COA disponível mediante pedido) |
| Armazenamento | Liofilizado: 2–8 °C (frigorífico) para stock de trabalho; −20 °C para armazenamento a longo prazo de frascos não abertos. Reconstituído: 2–8 °C, utilizar no prazo de ~30 dias. Proteger da luz. Não congelar-descongelar a solução reconstituída. |
| Solubilidade | Água bacteriostática (recomendada) ou água estéril para períodos de utilização mais curtos |
| Uso em investigação | Para uso exclusivo em investigação laboratorial. Não para uso diagnóstico ou terapêutico em humanos ou veterinária. |
O que é o DSIP?
DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) é um neuropeptídeo linear de 9 aminoácidos isolado pela primeira vez por Schoenenberger e Monnier na Universidade de Basileia em 1977. O peptídeo foi identificado através da diálise do sangue venoso cerebral de coelhos durante a estimulação eléctrica do tálamo intralaminar — uma região conhecida por induzir o sono de ondas delta (sono de ondas lentas) no córtex — e pela concentração da fração bioativa. O DSIP foi nomeado pela assinatura eletroencefalográfica dominante que produzia quando administrado a animais recetores: aumento da proporção de atividade de ondas delta durante o sono.
A sequência bem caracterizada é WAGGDASGE, peso molecular 848,81 Da, fórmula empírica C35H48N10O15. O DSIP é estruturalmente incomum entre os pequenos peptídeos ativos no SNC — é linear, não modificado em ambos os terminais e não contém resíduos de prolina ou cisteína. O peptídeo é fornecido como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. O DSIP não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico em humanos. O DSIP de grau de investigação vendido aqui é fornecido apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária. Para investigação relacionada com peptídeos do eixo circadiano e do sono, consulte o nosso Epitalon e Selank páginas de produtos.
Mecanismo de Ação — Arquitetura do Sono, Reatividade ao Stress e Neuroproteção
O que torna o DSIP incomum entre os peptídeos de investigação é a amplitude dos efeitos documentados para um peptídeo tão pequeno e linear sem um recetor primário claramente identificado. A investigação publicada mapeou a sua atividade em três domínios sobrepostos, cada um contribuindo para o fenótipo observado:
- Modulação da arquitetura do sono — sono de ondas delta (sono de ondas lentas) — O DSIP aumenta a proporção de sono de ondas lentas (estágio 3–4 / N3) em medições quantitativas de EEG em investigações com roedores, coelhos e humanos sem reduzir proporcionalmente o sono REM. O efeito é mais pronunciado quando o DSIP é administrado a sujeitos com sono fragmentado ou encurtado, sugerindo que o peptídeo atua como um modulador homeostático da pressão do sono em vez de um sedativo primário. Importante, o DSIP não aumenta diretamente o tempo total de sono em sujeitos não privados de sono — reorganiza a arquitetura do sono para uma maior proporção de SWS.
- Modulação do eixo HPA e da reatividade ao stress — Vários estudos publicados documentam a atenuação da libertação de cortisol e ACTH induzida pelo stress em modelos de stress por contenção em roedores, juntamente com a redução da sinalização da hormona libertadora de corticotropina (CRH) no hipotálamo. O efeito de proteção contra o stress opera numa escala temporal mais longa do que os sedativos benzodiazepínicos e não produz sedação comportamental aguda, sugerindo uma modulação do tónus do eixo HPA em vez de uma ansiolise aguda.
- Anti-nocicepção, neuroproteção e anti-abstinência — O DSIP demonstra efeitos analgésicos em modelos de nocicepção térmica e química em roedores, incluindo sujeitos virgens de opioides (sugerindo um mecanismo não opioide). Investigação russa e do Leste Europeu documentou a atenuação de síndromes de abstinência de opioides e álcool em modelos pré-clínicos. Efeitos neuroprotetores contra stress oxidativo, isquemia e excitotoxicidade foram reportados, mas permanecem mecanicamente menos bem caracterizados do que o trabalho sobre arquitetura do sono.
O recetor alvo do DSIP não foi definitivamente identificado, o que é invulgar para um péptido com esta quantidade de dados comportamentais publicados. Mecanismos propostos incluem modulação GABA-A, interação cruzada com o sistema opioide e interação direta com neurónios de CRH hipotalâmicos. A ausência de um recetor primário identificado, combinada com múltiplos efeitos documentados, sugere que o DSIP pode atuar como um neuromodulador multimodal em vez de um agonista recetor clássico — uma hipótese que permanece uma questão de investigação ativa na farmacologia de péptidos publicada.
Aplicações de Investigação Publicadas
O DSIP é utilizado em contextos de investigação laboratorial que estudam:
- Arquitetura do sono e investigação EEG — análise espectral EEG quantitativa, proporção de sono de ondas lentas, fragmentação do sono em investigação com roedores e humanos (Schoenenberger & Monnier, PNAS 1977; Kovalzon & Strekalova, Sleep Med Rev 2006)
- Reatividade ao stress e investigação do eixo HPA — dinâmica do cortisol e ACTH, expressão de CRH, modelos de stress por contenção e stress crónico ligeiro em roedores
- Investigação de síndromes de abstinência — gravidade da abstinência de opióides, abstinência de álcool, desmame de benzodiazepinas; literatura publicada predominantemente russa e do Leste Europeu
- Investigação em nocicepção e dor crónica — modelos de puxão da cauda, placa quente, formalina e lesão por constrição crónica em roedores; caracterização de mecanismos não opióides
- Investigação em neuroproteção — marcadores de stresse oxidativo, lesão de isquemia-reperfusão, modelos de excitotoxicidade
- Investigação em biologia circadiana — arrastamento, resposta de mudança de fase, modulação do ritmo de melatonina e temperatura central
- Investigação comparativa em péptidos do eixo do sono — comparação com Epitalon (tetrapeptídeo pineal) para efeitos circadianos e com Selank para efeitos de proteção contra o stresse sem sedação.
Para um contexto mais amplo sobre onde o DSIP se enquadra no panorama dos pequenos péptidos ativos no SNC, consulte Epitalon (tetrapeptídeo pineal AEDG, investigação no eixo circadiano), Selank (heptapeptídeo ansiolítico), e Semax (heptapeptídeo nootrópico). Explore a completa catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.
Forças e Concentrações Disponíveis
A MedsBase dispõe de DSIP em três tamanhos de frascos liofilizados, abrangendo desde dosagens piloto até protocolos de investigação prolongados. Cada concentração está disponível em embalagens de 10 ou 20 frascos, com orientações completas de reconstituição:
| Força do frasco | Caso de Uso Típico em Investigação | Tamanhos das embalagens |
|---|---|---|
| 5 mg | Protocolos de investigação curtos, dosagem piloto, investigação com sessão única de EEG | 10 ou 20 frascos |
| 10 mg | Força de investigação padrão, estudos de arquitetura do sono com várias semanas | 10 ou 20 frascos |
| 15 mg | Protocolos de ciclo prolongado, menor custo por mg, estudos com múltiplas coortes | 10 ou 20 frascos |
Todas as três forças são da mesma forma química (pó liofilizado, pureza HPLC 99%+). Frascos com maior mg requerem volumes de reconstituição menores por dose unitária, o que é útil quando os investigadores pretendem minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores ou realizar estudos prolongados com um único frasco.
Como Comparar — DSIP vs Epitalon
DSIP e Epitalon são os dois pequenos peptídeos mais citados envolvidos na investigação do sono, ritmo circadiano e estados de repouso. Partilham várias características relevantes para a investigação — ambos são peptídeos curtos, lineares, não modificados e sem recetores primários identificados, e ambos produzem efeitos fenotípicos que persistem após a depuração plasmática — mas os seus sinais primários de investigação são distintos: o DSIP modula a arquitetura do sono diretamente através da proporção de SWS; o Epitalon atua no eixo pineal-melatonina e na expressão génica circadiana.
| Critério | DSIP | Epitalon |
|---|---|---|
| Comprimento | 9 aminoácidos (linear) | 4 aminoácidos (tetrapeptídeo) |
| Sequência | WAGGDASGE | AEDG (Ala-Glu-Asp-Gly) |
| Sinal primário de investigação | Proporção de sono de ondas lentas (delta EEG) | Eixo pineal-melatonina, telomerase, expressão génica circadiana |
| Recetor identificado | Nenhum (neuromodulador multimodal) | Nenhum (regulação génica, intracelular) |
| Dose típica de investigação | 100–500 mcg, 1 vez por dia | 5–10 mg, 1 vez por dia em ciclos |
| Início do efeito | Na mesma sessão (mensurável por EEG) | Várias semanas (escala temporal de expressão génica) |
| Empilhamento | Co-administrado com Epitalon em investigação sobre empilhamento circadiano-sono | Co-administrado com DSIP para efeitos combinados de sono+ritmo circadiano |
Para investigação sobre a arquitetura do sono, o DSIP é a primeira escolha canónica porque produz efeitos mensuráveis ao nível do EEG na proporção de sono de ondas lentas numa única sessão de sono. Para investigação sobre o ritmo circadiano e regulação génica, o Epitalon é preferido porque a escala temporal do efeito corresponde à biologia subjacente (alterações na expressão génica ao longo de dias a semanas). Os dois são frequentemente co-administrados quando ambos os eixos fazem parte da questão de investigação.
Armazenamento e Reconstituição
Antes da reconstituição: armazene frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para estoque de trabalho a curto prazo. Para armazenamento a longo prazo sem abertura, congele a −20 °C. O DSIP liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado. O DSIP é higroscópico — feche os frascos imediatamente após a abertura e armazene-os num recipiente dessecado, se disponível.
Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática pela parede lateral do frasco de péptido (não diretamente sobre o pó liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática produzem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornece uma dose de investigação de 100 mcg. Agite suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor.
Após reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e utilize dentro de 30 dias para estabilidade ótima. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do péptido. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.
Perguntas Frequentes
Para que é utilizado o DSIP na investigação?
O DSIP é utilizado em investigação laboratorial sobre a arquitetura do sono (particularmente a proporção de sono de ondas lentas), reatividade do eixo HPA e ao stress, síndromes de abstinência de opióides e álcool, analgesia não-opióide, neuroproteção e biologia circadiana. É o péptido mais citado na investigação do eixo do sono que não atua principalmente como sedativo — os efeitos manifestam-se como reorganização da arquitetura do sono em vez de aumento do tempo total de sono. O DSIP de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.
Como é que o DSIP difere do Epitalon?
Ambos são pequenos péptidos não modificados sem recetores primários identificados que influenciam a biologia do estado de repouso, mas os seus sinais de investigação primários diferem. O DSIP modula a arquitetura do sono ao nível do EEG — especificamente aumentando a proporção de sono de ondas lentas numa única sessão de sono. O Epitalon atua no eixo pineal-melatonina e na expressão génica circadiana numa escala temporal de dias a semanas. Os dois são mecanicamente complementares e frequentemente co-administrados em investigação que combina objetivos de sono e ritmo circadiano.
Qual é a dose típica de investigação com DSIP?
Protocolos pré-clínicos publicados utilizam tipicamente 100–500 mcg por administração em modelos de roedores, administrados por via subcutânea ou intraperitoneal uma vez por dia durante ciclos de 7–28 dias. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivale a 100 mcg.
O DSIP é aprovado pela FDA?
Não. O DSIP não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador importante para uso terapêutico em humanos. Todo o DSIP vendido por fornecedores de uso exclusivo em investigação destina-se a investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos ou animais.
Como deve ser armazenado o DSIP?
Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para stock de trabalho a curto prazo, ou −20 °C para armazenamento a longo prazo de frascos não abertos. O DSIP é higroscópico — feche os frascos imediatamente após a abertura. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — os ciclos de congelação e descongelação degradam o péptido. Proteja sempre da luz direta.
Como reconstituir o DSIP?
Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e aguarde 2 a 5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.
Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?
A MedsBase disponibiliza DSIP em frascos liofilizados de 5 mg, 10 mg e 15 mg. Cada concentração está disponível em embalagens de 10 ou 20 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e um certificado de análise disponível mediante pedido.
O DSIP causa sedação em modelos de investigação?
Não — esta é uma das descobertas mais citadas na investigação sobre DSIP. Ao contrário das benzodiazepinas ou outros sedativos clássicos, o DSIP não produz sedação comportamental aguda, perda de coordenação motora ou diminuição do estado de alerta. Em vez disso, modula a arquitetura do sono para aumentar a proporção de sono de ondas lentas quando o sujeito dorme, sem aumentar o tempo total de sono em sujeitos não privados de sono. Este perfil distinto é uma das razões pelas quais o DSIP permaneceu um composto de investigação em vez de um sedativo clínico.
O DSIP e o Epitalon podem ser combinados em investigação?
Sim. O DSIP e o Epitalon atuam em diferentes escalas temporais e compartimentos biológicos (arquitetura do sono ao nível do EEG agudo vs regulação circadiana ao nível da expressão génica), pelo que a coadministração não é farmacologicamente redundante. Os protocolos de investigação que estudam os resultados combinados da qualidade do sono e do ritmo circadiano utilizam frequentemente ambos os péptidos.
O DSIP causa efeitos secundários em investigação?
A investigação pré-clínica publicada relatou um perfil de segurança notavelmente limpo em doses típicas de investigação, sem sedação consistente, efeitos na coordenação motora, potencial de dependência ou recaída após a descontinuação. Os dados de segurança humana a longo prazo são limitados porque o péptido não foi submetido a uma revisão regulatória moderna no Ocidente. O pequeno tamanho e a ausência de um recetor primário identificado são consistentes com o perfil de tolerabilidade limpo.
Qual é a meia-vida do DSIP?
Na investigação pré-clínica, o DSIP tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 7–15 minutos após administração intravenosa ou subcutânea. A curta meia-vida plasmática é compensada pela capacidade do péptido de atravessar a barreira hematoencefálica e produzir efeitos na arquitetura do sono e na expressão génica que persistem muito além da depuração plasmática.
Por que foi o DSIP originalmente isolado?
O DSIP foi identificado em 1977 por Schoenenberger e Monnier na Universidade de Basileia através da diálise do sangue venoso cerebral de coelhos durante a estimulação elétrica do tálamo intralaminar — uma região do cérebro conhecida por induzir o sono de ondas delta (sono de ondas lentas). Concentraram a fração bioativa e caracterizaram o péptido que produzia o efeito mais forte no EEG do sono quando transferido para animais recetores. O péptido foi nomeado pela sua assinatura eletroencefalográfica dominante: aumento da atividade de ondas delta durante o sono.
Quanto tempo demora o DSIP a mostrar efeitos na investigação pré-clínica?
Os efeitos agudos na arquitetura do sono e na proporção de ondas delta no EEG são detetáveis na primeira sessão de sono após a administração. Os efeitos no eixo HPA e na reatividade ao stress acumulam-se ao longo de 7 a 14 dias de dosagem regular. Os efeitos anti-abstinência em modelos de abstinência de opiáceos e álcool são normalmente medidos em períodos de abstinência de 3 a 7 dias.
Posso encomendar DSIP para envio internacional?
Sim. A MedsBase envia DSIP para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de peptídeos. As encomendas exclusivas de peptídeos qualificam-se para o nosso serviço de envio autónomo de peptídeos. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura, com rastreio completo e estão cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.
Outros Peptídeos para Investigação do Sono, Ritmo Circadiano e SNC
- Epitalon — Tetrapeptídeo pineal AEDG — investigação do eixo pineal-melatonina e expressão génica circadiana
- Selank — Análogo heptapeptídico tuftsina ansiolítico — investigação da resiliência ao stress GABA/BDNF
- Semax — Heptapeptídeo nootrópico desenvolvido na Rússia — modulação melanocortina e dopaminérgica
- Acetato de Oxitocina — Nonapeptídeo cíclico de 9 aa — investigação do comportamento de ligação social e afiliativo
- BPC-157 — Composto de Proteção Corporal — investigação de cura e recuperação de tecidos
Leitura Adicional
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