Resposta Rápida — O que é o Hexarelin Acetato?
Hexarelin Acetate (também chamado Examorelin) é um peptídeo sintético de 6 aminoácidos secretagogo da hormona de crescimento (GHS): His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lis-NH2, com o contraião salino bioativo de acetato. CAS 140703-51-1 (peptídeo livre) / 171263-26-6 (sal de acetato). PM 887,04 livre / 947,07 g/mol como acetato. O mimético da grelina mais potente da família GHRP-2/GHRP-6/Ipamorelina — ativa fortemente o GHSR-1a nos somatotrofos pituitários e nos cardiomiócitos (estes últimos via recetor CD36 para efeitos cardioprotetores independentes da libertação de GH). Induz uma forte libertação pulsátil de GH sem aumento agudo da fome, mas com elevação documentada de cortisol e prolactina em doses mais elevadas. Apenas para uso em investigação laboratorial. Peptídeo sintético — não é grelina natural.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Classe do Composto | Peptídeo sintético de 6 aa secretagogo da hormona de crescimento (família GHRP); mimético da grelina; sal de acetato |
| Nome Químico | Hexarelin Acetato (sinónimos: Examorelina, EP-23905, MF6003) |
| Número CAS | 140703-51-1 (peptídeo livre); 171263-26-6 (sal de acetato) |
| Sequência | L-His-D-2-metil-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lis-NH2 (6 aminoácidos; D-2-Me-Trp na posição 2 e D-Phe na posição 5 conferem estabilidade proteolítica e seletividade do recetor; amida C-terminal) |
| Fórmula Molecular / PM | C47H58N12O6 (peptídeo livre, PM 887,04 g/mol); + C2H4O2 contraião de acetato (sal de acetato, PM 947,07 g/mol) |
| Mechanism | Farmacologia de duplo recetor. (1) Primário: agonista no GHSR-1a (recetor secretagogo da hormona do crescimento tipo 1a, o recetor da grelina) nos somatotróficos da hipófise — induz uma forte libertação pulsátil de GH via sinalização Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; também atua no GHSR nos neurónios do núcleo arqueado. (2) Secundário: liga-se ao CD36 (um recetor scavenger) nos cardiomiócitos, endotélio vascular e macrófagos — produz efeitos cardioprotetores em modelos de isquemia-reperfusão independente da libertação de GH. O mecanismo duplo é único ao Hexarelina entre a família GHRP. |
| Potência vs Família | Peptídeo libertador de GH mais potente na família GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelina / Ipamorelina com base em mg — mas com elevação correspondente de cortisol e prolactina em doses mais elevadas (em contraste com Ipamorelin, que produz libertação limpa apenas de GH). |
| Forma | Pó liofilizado branco a branco-acinzentado; frascos de pesquisa de uso único |
| Pureza | ≥99% (HPLC verificado, COA disponível mediante pedido) |
| Armazenamento | Liofilizado: 2–8 °C a curto prazo; −20 °C a longo prazo (≥36 meses). Reconstituído: 2–8 °C, utilizar dentro de 30 dias. Evitar ciclos repetidos de congelação-descongelação. |
| Uso em investigação | Apenas para uso em investigação laboratorial. Não para uso diagnóstico ou terapêutico humano ou veterinário. Hexarelina / Examorelina está na Lista de Substâncias Proibidas da WADA (classe S2, Hormonas Peptídicas e Fatores de Crescimento) e é proibida em todos os momentos em contextos atléticos. |
Mecanismo de Ação — Farmacologia Dual GHSR-1a + CD36
A Hexarelina é única na família GHRP por ter uma atividade bem documentada em dois recetores mecanicamente distintos:
- Agonismo GHSR-1a (mecanismo primário de libertação de GH) — A Hexarelina liga-se ao recetor da grelina (GHSR-1a, um GPCR acoplado a Gq) nos somatotrofos pituitários com afinidade sub-nanomolar. A ativação do recetor conduz à PLC → IP3 → libertação de Ca2+ , desencadeando a exocitose dos grânulos secretores de GH. O D-2-Me-Trp na posição 2 e o D-Phe na posição 5 conferem alta resistência à degradação proteolítica, prolongando a meia-vida plasmática em comparação com a grelina natural.
- Ligação ao CD36 (mecanismo secundário cardioprotetor) — A Hexarelina (ao contrário da Ipamorelina ou do GHRP-6 no mesmo grau) liga-se ao CD36 — um recetor scavenger nos cardiomiócitos, endotélio vascular e macrófagos. Investigação publicada (Bodart et al. 2002, outros) demonstrou efeitos cardioprotetores diretos em modelos de lesão de isquemia-reperfusão que são independentes da hormona do crescimento — o mecanismo de ligação ao CD36 preserva a contratilidade cardíaca, reduz a disfunção ventricular pós-isquémica e modula a ativação dos macrófagos.
- Consequências a jusante do eixo GH — Como todos os GHRPs, a atividade de libertação de GH da Hexarelina impulsiona a produção de IGF-1 a jusante, aumento da lipólise, aumento da massa magra e melhoria do balanço de nitrogénio em trabalhos in-vivo publicados. Os efeitos espelham amplamente a farmacologia mais ampla do eixo GH.
- Taquifilaxia com administração crónica — A administração sustentada de doses elevadas de Hexarelina produz dessensibilização do GHSR-1a (taquifilaxia), reduzindo a potência de libertação de GH ao longo de 4–6 semanas de administração contínua. A investigação publicada utiliza protocolos de dosagem pulsada para mitigar este efeito.
- Elevação de cortisol e prolactina — Em doses mais elevadas, a Hexarelina eleva o cortisol sérico e a prolactina juntamente com o GH (semelhante ao GHRP-2 e GHRP-6 neste aspeto). Para protocolos de investigação onde é necessária uma libertação limpa apenas de GH, Ipamorelin é a alternativa seletiva preferida.
Aplicações de Investigação Publicadas
- Farmacologia dos GHRP / secretagogos de GH — composto de referência GHRP mais potente numa base por mg
- Farmacologia do recetor GHSR-1a — ferramenta de investigação canónica juntamente com a grelina e a ipamorelina
- Investigação em cardioproteção (dependente de CD36) — único na família GHRP por efeitos cardíacos diretos documentados em modelos de isquemia-reperfusão
- Investigação do eixo da hormona de crescimento — induz um forte pulso endógeno de GH sem injetar hGH exógeno
- Investigação em composição corporal — utilizado em trabalhos publicados em roedores juntamente com análogos de GHRH para a dissociação massa magra / massa gorda
- Investigação sobre taquifilaxia e dessensibilização do GHSR-1a — o perfil de taquifilaxia bem documentado torna-o uma ferramenta útil para a farmacologia de dessensibilização de recetores
Para um contexto mais amplo, consulte Ipamorelin (secretagogo limpo apenas de GH — sem cortisol/prolactina), Acetato de GHRP-2 (GHS irmão), GHRP-6 Acetato (GHS irmão), CJC-1295 com DAC (análogo de GHRH, comumente combinado), Sermorelin (GHRH 1-29).
Concentrações disponíveis
| Força do frasco | Tamanhos das embalagens |
|---|---|
| 2 mg — protocolos de investigação iniciais, trabalho de titulação de dose | 10 ou 20 frascos |
| 5 mg — protocolos de investigação padrão, tamanhos de amostra multi-coorte; menor custo por mg | 10 ou 20 frascos |
Como Comparar — Hexarelina vs Ipamorelina
Ipamorelin é o secretagogo mais limpo apenas de GH nesta família — forte libertação de GH sem elevação de cortisol ou prolactina. A Hexarelina é a mais potente da família numa base por mg, mas eleva o cortisol e a prolactina em doses mais altas. A Hexarelina também tem o mecanismo cardioprotetor único de ligação ao CD36. Os investigadores escolhem a Hexarelina para a potência máxima de libertação de GH ou para o eixo CD36 especificamente; a Ipamorelina para investigação limpa do eixo de GH isolado, onde evitar confundidores de cortisol/prolactina é importante.
| Critério | Hexarelin | Ipamorelin |
|---|---|---|
| PM | 887 / 947 (acetato) | 711.85 |
| Potência de libertação de GH | Mais alta da família (por mg) | Forte, mas menos potente que o Hexarelin |
| Cortisol / prolactina | Elevado em doses mais altas | Sem elevação documentada — limpo |
| Ligação ao CD36 | Sim — cardioprotetor | Mínimo / não documentado |
| Melhor para | Investigação de GH de máxima potência, cardioproteção | Investigação limpa de apenas GH, protocolos sem confundidores |
Armazenamento e Reconstituição
Armazene frascos liofilizados a 2–8 °C; congele frascos não abertos a −20 °C para armazenamento a longo prazo. Reconstitua com água bacteriostática (1,0 mL por frasco de 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL por frasco de 5 mg → 5 mg/mL). Agite suavemente para dissolver. Armazene frascos reconstituídos a 2–8 °C, utilize dentro de 30 dias. Proteja da luz. Evite ciclos repetidos de congelação-descongelação.
FAQ
Em que é que o Hexarelin difere do GHRP-2 e do GHRP-6?
Todos os três são peptídeos sintéticos libertadores de GH com 6 aminoácidos, da mesma família. O Hexarelina é o mais potente por mg, mas também eleva mais o cortisol/prolactina do que o GHRP-2 e menos do que o GHRP-6. O Hexarelina liga-se exclusivamente ao CD36, proporcionando efeitos cardioprotetores não observados com o GHRP-2 ou GHRP-6.
Qual é a dose típica de investigação?
Os protocolos in vivo em roedores utilizam tipicamente 50–200 µg/kg por via subcutânea, 1–3 vezes/dia. Os protocolos in vitro em culturas de pituitárias utilizam concentrações nanomolares. A investigação em humanos publicada utilizou 1–2 mg por dose, por via subcutânea.
Qual é o estatuto da WADA?
O Hexarelina (Examorelina) consta na Lista de Substâncias Proibidas da WADA, na classe S2 (Hormonas Peptídicas, Fatores de Crescimento). Proibido em todos os momentos em contextos atléticos.
O Hexarelina pode ser combinado com o CJC-1295 ou outros análogos de GHRH?
Sim — Hexarelina (GHS) + CJC-1295 (análogo de GHRH) é o protocolo canónico de “GHRP + GHRH” que produz uma libertação sinérgica de GH através da ativação de duas vias pituitárias complementares. O Sermorelina e o Tesamorelina são alternativas como parceiros de GHRH.
Outros Peptídeos de Investigação para o Eixo da Hormona de Crescimento
- Ipamorelin — Secretagogo limpo de GH — sem elevação de cortisol/prolactina
- Acetato de GHRP-2 — Membro da família GHRP
- GHRP-6 Acetato — Membro da família GHRP (também aumenta a fome)
- CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH — parceiro canónico para combinação
- Sermorelin — Análogo de GHRH 1-29 — parceiro alternativo de GHRH
- Água BAC (Água Bacteriostática) — Necessário para reconstituir qualquer frasco liofilizado — diluente estéril, conservado com 0,9% de álcool benzílico

























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