Amlopres

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O que é o Amlopres?

O Amlopres é um comprimido oral de 2,5/5/10 mg de amlodipina da Cipla, fornecido em embalagens de 30-90 comprimidos. Introduzido em 1990 (Pfizer como Norvasc / Istin). O diidropiridina de referência para a hipertensão em todo o mundo.

A amlodipina pertence à subclasse dos bloqueadores dos canais de cálcio diidropiridínicos , distinguindo-se das não-dihidropiridinas (diltiazem, verapamil) pela sua ação seletiva no músculo liso vascular com efeito cardíaco direto mínimo. Este perfil de seletividade é clinicamente importante: as diidropiridinas podem ser combinadas com segurança com beta-bloqueadores (a combinação é padrão na angina), enquanto as não-dihidropiridinas não podem (risco aditivo de bradicardia/bloqueio cardíaco).

Como funciona a amlodipina

Os bloqueadores dos canais de cálcio ligam-se aos canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo L e reduzem a entrada de cálcio na célula durante a despolarização. No músculo liso arterial, a redução da entrada de cálcio significa menor interação actina-miosina e vasodilatação arterial direta — reduzindo a resistência vascular sistémica e a pressão arterial.

As di-hidropiridinas são aproximadamente 10 vezes mais potentes no músculo liso vascular do que no músculo cardíaco — portanto, o efeito clínico dominante é a vasodilatação, com supressão mínima direta da contratilidade ou condução cardíaca. O barorreflexo do corpo pode desencadear uma taquicardia reflexa ligeira após vasodilatação de início rápido; o início muito prolongado da amlodipina elimina este efeito clinicamente.

Início do efeito clínico: início gradual ao longo de 6-12 horas, efeito total aos 7-8 dias.

Usos Aprovados e Baseados em Evidências

• Hipertensão não complicada — frequentemente de primeira linha, particularmente para pacientes negros e aqueles com mais de 55 anos (NICE, AHA)
• Hipertensão + angina estável (indicação dupla)
• Angina de Prinzmetal/vasospástica — primeira linha
• Fenómeno de Raynaud
• Hipertensão na insuficiência cardíaca com fração de ejeção preservada (HF-pEF) — mais seguro do que os CCBs não-DHP que são contraindicados na HF-REF
• Hipertensão na gravidez — não é a primeira linha, mas uma opção razoável como segunda alternativa após metildopa / labetalol / nifedipina MR

Evidência do ensaio pivotal: ASCOT-BPLA (2005) — perindopril + amlodipina superaram atenolol + tiazida em resultados cardiovasculares na hipertensão, estabelecendo a preferência moderna por CCB + ACEi/ARB em vez de beta-bloqueador + tiazida. VALUE (2004) — a terapia baseada em amlodipina teve uma ligeira vantagem sobre a terapia baseada em valsartan nos pontos finais de AVC+enfarte, impulsionada em grande parte por uma queda mais rápida da PA. ALLHAT (2002) — a amlodipina foi equivalente à clortalidona para a maioria dos resultados, melhor do que o lisinopril para AVC em pacientes negros.

Dosagem de Amlopres

Hipertensão:

• Dose inicial: 5 mg uma vez por dia (2,5 mg se idoso, pequena estatura ou comprometimento hepático)
• Dose alvo: 5-10 mg uma vez por dia
• Máximo: 10 mg uma vez por dia
• Ajustar a cada 1-2 semanas com base na resposta da PA e na tolerabilidade (particularmente edema)

Angina: 5-10 mg uma vez por dia para angina estável crónica e vasospástica

Administração: uma vez por dia (ou duas vezes por dia para formulações de nifedipina de libertação imediata). Engolir inteiro — NÃO esmagar ou partir formulações de libertação prolongada (liberta uma dose de libertação imediata com risco de hipotensão). Tomar com ou sem alimentos.

Descontinuação: não há síndrome de abstinência específico; pode ser interrompido sem desmame. A tensão arterial voltará aos níveis pré-tratamento em 1-2 semanas.

Efeitos Secundários

Comuns (>5%, maioritariamente ligeiros e transitórios):

• Edema periférico (tornozelo) — Edema periférico (tornozelo) por vasodilatação pré-capilar — dose-dependente (até 25% com 10 mg/dia). Não é por sobrecarga de fluidos; não responde a diuréticos. Gestão: reduzir a dose, combinar com um inibidor da ECA ou BRA (que neutralizam o edema através de vasodilatação equilibrada pré e pós-capilar), ou mudar para um BCC não-DHP (diltiazem, verapamilo) se o efeito na frequência cardíaca for aceitável.
• Rubor (rosto e parte superior do corpo quentes)
• Cefaleia (particularmente no início da terapia; geralmente adapta-se em 2-4 semanas)
• Palpitações ligeiras (menos comum do que com nifedipina de ação curta)
• Tonturas, hipotensão postural
• Fadiga
• Obstipação ligeira (menos do que com não-DHPs)

Incomum:

• Erupção cutânea, prurido
• Náuseas, desconforto abdominal
• Disfunção erétil (rara)
• Elevações das enzimas hepáticas (geralmente ligeiras, reversíveis)
• Relatos raros de fotossensibilidade

Contraindicações e Precauções

• Hipersensibilidade conhecida à amlodipina ou à classe das dihidropiridinas
• Choque cardiogénico
• Estenose aórtica grave (pode causar hipotensão crítica)
• Angina instável ou enfarte do miocárdio nos últimos 30 dias (DHPs exceto amlodipina)
• Miocardiopatia hipertrófica obstrutiva (reduz dinamicamente o gradiente de saída)
• Insuficiência hepática grave (todos os DHPs são metabolizados pelo fígado)

Gravidez: a amlodipina não é de primeira linha na gravidez, mas tem dados observacionais tranquilizadores; uma escolha razoável de segunda linha se o labetalol, a metildopa e a nifedipina MR forem ineficazes ou contraindicados.

Aleitamento materno: pequenas quantidades no leite materno; geralmente considerado aceitável com monitorização do lactente.

Interações medicamentosas

• Sumo de toranja — inibe o metabolismo do CYP3A4; pode aumentar os níveis plasmáticos de amlodipina e particularmente de nifedipina/nimodipina em 2-3×. Evitar nos dias de tratamento, ou usar consistentemente, se for o caso.
• Inibidores fortes do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, cobicistate) — aumentam os níveis plasmáticos dos BCC; reduzir a dose ou evitar
• Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, hipericão) — reduzem os níveis plasmáticos dos BCC; pode ser necessário aumentar a dose
• Simvastatina — o amlodipino aumenta ligeiramente a exposição à simvastatina; limitar a simvastatina a 20 mg/dia quando combinada
• Bloqueadores beta — os BCC di-hidropiridínicos combinam-se em segurança com beta-bloqueantes (a combinação é padrão na angina — o beta-bloqueante atenua a taquicardia reflexa, o BCC proporciona vasodilatação). Diferente dos BCC não di-hidropiridínicos (diltiazem, verapamilo) que NÃO devem ser combinados com beta-bloqueantes.
• Outros anti-hipertensores — geralmente complementares; monitorizar a TA
• Sildenafil / tadalafil (inibidores da PDE5 para disfunção erétil) — hipotensão aditiva; precaução especialmente em doses elevadas de BCC

Visão Geral da Classe dos Bloqueadores dos Canais de Cálcio

DHP vs não-DHP — por que é importante: Os DHPs (amlodipina, nifedipina) atuam seletivamente no músculo liso arterial com efeito cardíaco mínimo — seguros para combinar com beta-bloqueadores. Os não-DHPs (diltiazem, verapamil) retardam a condução nodo-auricular e reduzem a contratilidade cardíaca — NÃO combine com beta-bloqueadores (risco aditivo de bradicardia, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca aguda). Se o seu doente já estiver a tomar um beta-bloqueador, utilize um DHP.

Armazenamento

Armazene o Amlopres abaixo de 25°C. Proteja da luz. Mantenha fora do alcance das crianças.

Perguntas Frequentes

Porque é que os meus tornozelos começaram a inchar depois de tomar Amlopres?

O edema periférico é um efeito de classe das di-hidropiridinas, causado pela dilatação arteriolar pré-capilar que aumenta a pressão hidrostática nas vénulas das pernas. Não se trata de sobrecarga de líquidos e NÃO responde a diuréticos. Opções de gestão: (1) reduzir a dose do BCC; (2) adicionar um inibidor da ECA ou um BRA que equilibra a vasodilatação pré e pós-capilar e elimina o mecanismo de edema (frequentemente a solução preferida); (3) mudar para um CCB não-DHP (diltiazem, verapamil) se os efeitos secundários relacionados com a frequência forem aceitáveis; (4) elevação das pernas e meias de compressão como adjuvantes.

Quanto tempo demora o Amlopres a baixar a tensão arterial?

Início gradual — redução mensurável da TA em 24-48 horas; efeito total aos 7-8 dias. A meia-vida extremamente longa da amlodipina (35-50 h) proporciona um dos perfis de TA mais suaves na medicina cardiovascular.

Posso tomar Amlopres com um beta-bloqueante?

Sim — os DHP combinam-se em segurança com beta-bloqueantes. A combinação é padrão na angina: o DHP vasodilata e reduz a demanda de oxigénio do miocárdio; o beta-bloqueante atenua a taquicardia reflexa. Isto é diferente dos CCB não-DHP (diltiazem, verapamil) que NÃO devem ser combinados com beta-bloqueantes devido ao risco aditivo de bradicardia e bloqueio cardíaco.

Posso comer toranja com Amlopres?

A toranja (sumo e fruta fresca) inibe o metabolismo CYP3A4 e pode aumentar os níveis plasmáticos de amlodipina em 2-3×, aumentando o risco de hipotensão, tonturas e edema. Melhor prática: evitar toranja/sumo enquanto estiver a tomar CCB, ou consumir de forma consistente (a sua dose é titulada em função da resposta da TA; a toranja esporádica perturba isso).

O Amlopres é seguro na gravidez?

A amlodipina não é de primeira linha na gravidez, mas tem dados observacionais tranquilizadores; uma segunda linha razoável se o labetalol, a metildopa e a nifedipina MR forem ineficazes ou contraindicados. Discuta com o seu obstetra.

Posso combinar o Amlopres com os meus outros medicamentos para a TA?

Sim — os CCB DHP combinam-se bem com Inibidores da ECA (ramipril, lisinopril), ARA (losartan, telmisartan, olmesartan), bloqueadores beta (bisoprolol, metoprolol), e diuréticos tiazídicos (HCTZ). A combinação de ACEi/ARB + CCB é particularmente útil porque elimina o efeito secundário de edema nos tornozelos.

Onde posso comprar Amlopres online?

Pode comprar Amlopres (amlodipina 2,5 / 5 / 10 mg, 30-90 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.

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