⚡ Бърз отговор — Какво е Bicalumutide?
Bicalumutide е орална таблетка от Cipla, съдържаща бикалутамид 50 мг — нестероиден андроген-рецепторен антагонист (антиандроген) използва се за напреднал или метастатичен рак на простатата. Стандартна употреба: в комбинация с LHRH агонист (гозерелин, леупролин) за комбинирана андрогенна блокада (CAB). Стандартна доза: 50 мг веднъж дневно (с LHRH агонист) или 150 мг веднъж дневно (монотерапия). Основни странични ефекти: гинекомастия и болка в гърдите (чести), приливи, хепатотоксичност (задължителен мониторинг на чернодробните ензими), намалено либидо, рядко интерстициална пневмония. Задължително: базови + месечни изследвания на чернодробните ензими за първите 4 месеца, след това периодични.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
Какво е Bicalumutide?
Bicalumutide е орална таблетка от Cipla, съдържаща бикалутамид 50 мг. Bicalutamide е нестероиден антиандроген, който конкурентно блокира андрогеновия рецептор в клетките на рака на простатата, потискайки пролиферативния ефект на тестостерона и дихидротестостерона (DHT). Използва се при напреднал или метастатичен рак на простатата, почти винаги в комбинация с агонист на LHRH (гозерелин, леупрорелин, трипторелин) за комбинирана андрогенна блокада (CAB).
Как действа Bicalumutide?
Растежът на рака на простатата се стимулира от андроген-рецепторната сигнализация. Стандартната терапия за потискане на андрогените (ADT) потиска производството на андрогени от яйчниците чрез LHRH агонисти. Въпреки това, надбъбречните жлези продължават да произвеждат ~10% от общите андрогени в тялото, а остатъчният сигнал е достатъчен да доведе до прогресиране на заболяването при много пациенти. Bicalumutide блокира самия андрогенов рецептор, така че остатъчните надбъбречни андрогени не могат да сигнализират — което води до по-пълна блокада на андрогените.
- Конкурентен антагонист на андрогеновия рецептор — свързва се с AR и предотвратява активирането му от тестостерон / DHT.
- Дълъг полуживот (~6 дни) — прием веднъж дневно перорално.
- Използва се за предотвратяване на “туморен флаър” при започване на терапия с LHRH агонист — първоначалният LHRH-индуциран тестостеронов вълн може временно да влоши заболяването, а предишното лечение с антиандроген блокира това.
Употреба и показания
- Комбинирана андрогенна блокада (CAB) при напреднал или метастатичен рак на простатата (с LHRH агонист)
- Предотвратяване на туморен флаър при иницииране на LHRH агонист (2–4 седмици преди лечение)
- Монотерапия 150 mg/ден при локално напреднал неметастатичен рак на простатата (алтернатива на LHRH агонист за пациенти, които приоритизират запазването на сексуалната функция)
- След биохимичен рецидив като част от прекъснати или непрекъснати режими на андрогенна депривация
Дозиране и начин на приемане на Bicalumutide
Стандартна доза: 50 мг веднъж дневно (с LHRH агонист) или 150 мг веднъж дневно (монотерапия).
- Веднъж дневно по едно и също време всеки ден. С или без храна.
- Глътнете цялата таблетка с вода.
- Задължително наблюдение: базови чернодробни тестове (AST, ALT) и PSA. Повторете чернодробните тестове месечно през първите 4 месеца, след това на всеки 3–6 месеца. PSA на всеки 3 месеца. Преустановете и изследвайте, ако AST/ALT > 3× горната граница на нормата.
- Профилактика на преди-LHRH-агонист опухолев фларе: започнете Bicalumutide 2–4 седмици преди началото на LHRH агонист, продължете поне 1 месец след това.
- Не спирайте без указание от онколог.
Странични ефекти на Bicalumutide
Чести:
- Гинекомастия и болки в гърдите (40–70% при монотерапия; по-малко при CAB)
- Горещи вълни
- Намалено либидо и еректилна дисфункция
- Умора, астения
- Диария (особено при флутамид)
- Лек стомашно-чревен дискомфорт
Важно — задължително наблюдение:
- Хепатотоксичност — може да бъде тежко и непредвидимо. Незабавно спрете при жълтеница, тъмна урина, силна умора или AST/ALT > 3× ULN. Повечето случаи се появяват в първите 4 месеца.
- Рядък интерстициален пневмонит — нововъзникнала кашлица, диспнея
Рядко: хемолитична анемия, фотосензибилизация, тежки кожни реакции.
Предупреждения и предпазни мерки
- Бременност и кърмене: не е приложимо (показание само за мъже), но антиандрогените са фетотоксични при погрешно приемане по време на бременност.
- Чернодробни функции: задължителни месечни изследвания на чернодробните ензими за първите 4 месеца. Спрете при AST/ALT > 3× ULN.
- Диабет: може да влоши гликемичния контрол.
- Сърдечно-съдови: Антиандрогенната терапия като цяло е свързана с повишен риск от сърдечно-съдови събития. Оптимизирайте модифицируемите рискови фактори.
- Профилактика на гинекомастия: ниски дози тамоксифен 10–20 mg/ден или профилактична облъчване на гърдите намаляват инцидентността (специалист).
- Шофиране: внимание — умора и замаяност могат да нарушат способността за шофиране.
Лекарствени взаимодействия
| Комбинирайте с | Ефект | Какво да правите |
|---|---|---|
| Варфарин и други кумаринови антикоагуланти | Значително повишаване на INR — риск от кървене | Проверявайте INR седмично в началото. Намалете дозата на варфарин с 30–50%. |
| CYP3A4 инхибитори (незначителен ефект) | Повишават нивата на бикалутамид | Мониторинг за хепатотоксичност. |
| LHRH агонисти (гозерелин, леупрорелин) | Стандартна комбинация — комбинирана андрогенна блокада. | Стандартен CAB режим. |
| Alcohol | Аддитивна хепатотоксичност | Ограничете приема на алкохол по време на лечение. |
Съхранение
- Съхранявайте при стайна температура, 15–25°C, в оригиналната блистерна опаковка.
- Държете далеч от деца, жени и домашни любимци — антиандрогените са фетотоксични.
Свързани алтернативи в MedsBase
Други онкологични лекарства, налични заедно с този продукт:
Разгледайте всички антиракови лекарства →
Често задавани въпроси
Защо Bicalumutide обикновено се комбинира с LHRH агонист?
LHRH агонистите (гозерелин, леупрорелин) потискат тестикуларното производство на андрогени, но надбъбречните жлези продължават да произвеждат ~10% от телесните андрогени, които могат да стимулират растежа на простатния рак. Бикалутамидът блокира самия андрогенен рецептор, така че надбъбречните андрогени не могат да предават сигнал. Комбинацията се нарича комбинирана андрогенна блокада (CAB) и осигурява по-дълбоко потискане на андрогените в сравнение с използването само на LHRH агонист при напреднало заболяване.
Какво е “туморен флаър” и защо Бикалутамидът го предотвратява?
Когато започне терапията с LHRH агонист, хипофизната жлеза първоначално се стимулира и тестостеронът се повишава за 1–2 седмици, преди да започне даунрегулацията. При пациенти със значително заболяване (костни метастази, уринарна обструкция, риск от компресия на гръбначния мозък), този преходен скок на тестостерона може да влоши симптомите остро. Започването на Бикалутамид 2–4 седмици преди LHRH агониста блокира рецептора и предотвратява флаъра.
Как се управлява гинекомастията?
Болка в гърдите и гинекомастия засягат 40–70% от пациентите, приемащи бикалутамид като монотерапия в по-високи дози. Опции за профилактика: нискодозов тамоксифен 10–20 mg/ден (най-добри доказателства) или профилактична лъчева терапия на гърдите като единична фракция от 8–12 Gy преди започване на антиандрогенна терапия. Обсъдете с онколога преди започване, ако косметичните проблеми са значителни.
Какви кръвни изследвания са ми необходими?
Задължително: базови изследвания на чернодробните ензими (AST, ALT) и PSA. След това чернодробни тестове месечно през първите 4 месеца, след това на всеки 3–6 месеца. PSA на всеки 3 месеца. Преустановете Бикалутамид незабавно и се свържете с вашия онколог, ако AST/ALT > 3× ULN, или при поява на жълтеница, тъмна урина или тежка умора.
Мога ли да пия алкохол, докато приемам Бикалутамид?
Ограничете алкохола — и алкохолът, и бикалутамидът са хепатотоксични и комбинацията увеличава риска от тежко увреждане на черния дроб, индуцирано от лекарствата. Рядко приемане на малки количества обикновено е допустимо; тежко или ежедневно пиене трябва да се избягва по време на лечението.
Бикалутамид срещу флутамид срещу ензалутамид — каква е разликата?
И трите са орални антиандрогени за простатен рак. Бикалутамид: веднъж дневно, добре поносим, стандартен избор от първо поколение. Флутамид: три пъти дневно, с по-висок риск от диария и хепатотоксичност — в голяма степен заменен от бикалутамид. Ензалутамид: второ поколение, по-мощен, използван за кастрационно-резистентно заболяване (след като CAB е неуспешен) — вижте Bdenza.
Бикалутамидът ще повлияе ли на сърцето ми?
Монотерапията с антиандрогени има минимален пряк ефект върху сърдечно-съдовата система, но по-широката андрогенна депривационна терапия (LHRH агонист + антиандроген) е свързана с увеличени сърдечно-съдови събития, включително инфаркт и инсулт. Оптимизирайте сърдечно-съдовите рискови фактори: контрол на кръвното налягане, статин при хиперлипидемия, спиране на пушенето, упражнения, управление на теглото.
Мога ли да спра Бикалутамид, ако PSA остане ниско?
Обсъдете с вашия онколог. При някои протоколи за прекъсната CAB терапия, CAB се преустановява, когато PSA е потиснат под прага, и се възобновява, когато PSA се повиши — това може да намали страничните ефекти без да компрометира оцеляването. Никога не спирайте самостоятелно — мониторингът на PSA и времето за възобновяване са критични.
Защо да поръчвате от MedsBase
Всяка партида е закупена от СЗО-GMP сертифициран производител. Поръчките се изпращат в обикновени опаковки без маркировка от нашите партньори за изпълнение и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка: ако пратката не пристигне в рамките на 20 работни дни, изпращаме безплатна повторна пратка, без допълнителни въпроси.
Свързани алтернативи
Други продукти в Хронични заболявания които клиентите също разглеждат:























