⚡ Бърз отговор — Какво е Aciloc?
Ацилок съдържа ранитидин 150 mg / 300 mg (произведен от Cadila Pharmaceuticals) — антагонист на хистаминови H2 рецептори, който намалява стомашната киселина. Важна регулаторна забележка: ранитидин беше изтеглен от пазарите на Съединените щати, Европейския съюз, Обединеното кралство и Канада през 2020 г. след откриването на замърсяване с N-нитрозодиметиламин (NDMA, вероятен човешки канцероген) в готовите продукти с ранитидин. Индийският регулатор (CDSCO) не е формално изтеглил ранитидина, така че той остава достъпен на индийския пазар. Повечето големи регулатори сега препоръчват фамотидин (Famocid) като заместник на H2-антагонист. Ако живеете в страна, където ранитидинът е изтеглен от местния регулатор, моля, прегледайте предупреждението по-долу преди да поръчате, и обмислете преминаването към фамотидин. Стандартна доза за възрастни, където ранитидинът все още се използва: 150 mg два пъти дневно, или 300 mg преди лягане, за период до 8 седмици.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
Защо да поръчвате от MedsBase
Нашите генерични лекарства се доставят от производители, сертифицирани от WHO-GMP, и се изпращат по целия свят в дискретна, обикновена опаковка — без име на лекарството външно на пратката. Плащанията с карта се обработват чрез регулиран процесор (описанието на извлечението включва регулиран процесор за плащане с карта — никога “MedsBase” или име на лекарство). Приемат се също криптовалути и банков превод SEPA. Всяка поръчка е подкрепена от нашата политика за гарантирано преизпращане.
Какво е Aciloc
Aciloc е търговската марка на Cadila Pharmaceuticals за ranitidine, H2-рецепторен антагонист, който се използва широко по целия свят между 80-те години на 20 век и 2020 г. при киселинозависими заболявания. Всяка таблетка съдържа 150 mg / 300 mg ранитидин. Ренитидинът е вторият разработен H2 антагонист (след циметидина) и в продължение на десетилетия беше най-широко изписваният лекарствен препарат в света. Изтеглянето му през 2020 г. от основните пазари поради замърсяване с NDMA почти изцяло промени клиничната практика в полза на фамотидина.
Как действа ранитидинът (механизъм)
Ренитидинът е конкурентен, обратим антагонист на хистаминовите H2 рецептор на базолатералната мембрана на париеталните клетки. Освобождаването на хистамин от ентерохромафинните клетки на стомаха е доминиращият сигнал, стимулиращ секрецията на киселина; блокирането на този сигнал намалява производството на киселина с 60–80% при стандартни дози. Начало на действие в рамките на 30 минути, пик 1–3 часа, продължителност 8–12 часа. Механизмът е идентичен с този на фамотидина; разликата между двете молекули е чисто химическа — аминонитрилната група на ранитидина го прави склонен към образуване на NDMA при съхранение, докато тиазолната структура на фамотидина не го прави.
Защо беше изтеглен ранитидинът? (Историята с NDMA)
През юни 2019 г. независима онлайн аптека изпрати проби от ранитидин за рутинен скрининг на NDMA (NDMA е известен контаминант в някои лекарства за кръвно налягане и тютюневи продукти) и отчете нива, далеч надвишаващи допустимия дневен прием на FDA от 96 ng. Последващите тестове на FDA потвърдиха откритието и показаха, че нивата на NDMA се увеличават при съхранение при по-високи температури. До април 2020 г. FDA поиска премахване на всички продукти с ранитидин от пазара в САЩ (това е по-строга мярка от изтегляне). EMA, MHRA и Health Canada последваха в рамките на месеци. Механизмът вече е разбран: диметиламинната група на ранитидина може да се разложи до NDMA в самата молекула или да реагира с нитрити в стомаха, за да образува NDMA in vivo. Рискът за всеки отделен пациент от предишно използване на ранитидин е малък в абсолютен смисъл, но ненужната експозиция на вероятен канцероген, когато съществува ефективна алтернатива (фамотидин), вече не се счита за приемлива.
Индийският регулатор CDSCO прегледа данните през 2020 г. и заключи, че местните продукти с ранитидин отговарят на националните стандарти за качество, отказвайки да издаде официално изтегляне. Ранитидинът следователно остава законово достъпен на индийския пазар и от производители, обслужващи този пазар. Клиентите в страни, където ранитидинът е изтеглен от националния регулатор, трябва да обмислят преминаването към фамотидин.
Показания, при които се използваше ранитидин
Където ранитидинът все още се използва, списъкът с показания е същият като при фамотидин:
- Лека до умерена GERD — при необходимост или краткосрочно
- Пептична язва (дванадесетопръстникова и стомашна)
- Профилактика на НСПВС-индуцирани язви (пациенти с ниск риск)
- Профилактика на стрес-язви (когато ИПП не са предпочитани)
- Профилактика на аспирация преди операция
- Золингер-Елисън синдром — високодозов допълнителен режим
За всяко от тези показания фамотидин сега е препоръчителният H₂2 антагонист на избор; ИПП са първа линия при хронични умерени до тежки заболявания.
Дозиране
| Показание / пациент | Доза за възрастни | Продължителност / бележки |
|---|---|---|
| ГЕРБ — лека до умерена | 150 mg два пъти дневно, или 300 mg при лягане | 6–12 седмици; преглед |
| Захърцване на дванадесетопръстникова язва | 300 mg при лягане, или 150 mg два пъти дневно | 4–6 седмици |
| Захърцване на стомашна язва | 300 mg при лягане | 6–8 седмици |
| Поддържаща терапия | 150 mg преди лягане | при необходимост |
| Бъбречна недостатъчност (CrCl < 50) | 150 mg веднъж дневно | намаляване на дозата |
Странични ефекти
Ранитидинът има сравним профил на странични ефекти с фамотидина: главоболие, замайване, запек или диария, умора (1–3%). Нечести: объркваност (особено при възрастни или пациенти с бъбречна недостатъчност), обратима тромбоцитопения, хепатит, тежки хиперчувствителни реакции. За разлика от циметидина, ранитидинът не причинява значителни антиандрогенни ефекти.
Лекарствени взаимодействия
Ранитидинът е много по-слаб инхибитор на CYP ензимите в сравнение с циметидина. Основните взаимодействия са свързани с абсорбцията: HIV антиретровируси, които изискват киселина (атазанавир, рилпивирин), антигъбични средства (кетоконазол, итраконазол), железни добавки и калциев карбонат.
Противопоказания и предпазни мерки
- Известна хиперчувствителност към ранитидин
- Остра порфирия (относителна)
- Тежка бъбречна недостатъчност — намаляване на дозата
- Внимание при възрастни — ЦНС ефекти
- Алармни симптоми (загуба на тегло, дисфагия, храносмилателно кръвотечение, анемия, възраст > 55 години с нови симптоми) — изискват изследване, а не емпирична терапия
Бременност, Кърмене, Деца
Ранитидинът има исторически данни за безопасност по време на бременност, но сигналът за замърсяване с NDMA прави използването му по време на бременност и кърмене по-трудно оправдано, когато има наличен фамотидин. Консултирайте се с вашия акушер/педиатър.
Съхранение
Съхранявайте при 15–30 °C в оригиналната блистерна опаковка, защитени от светлина, топлина и влага. Топлината и влагата ускоряват образуването на NDMA в ранитидина; не съхранявайте в баня или близо до чайник. Изхвърлете след изтичане на срока на годност — не използвайте след посочената дата.
Често задавани въпроси
Защо ранитидинът все още е наличен в Индия?
Индийският регулатор CDSCO прегледа данните за NDMA през 2020 г. и заключи, че местните продукти с ранитидин отговарят на националните стандарти за качество, отказвайки да издаде официално изтегляне от пазара. Основните производители, обслужващи индийския пазар (включително производителите на Aciloc и Rantac), продължават да задоволяват местното търсене. Дали да се използва ранитидин в този регулаторен контекст, където фамотидинът е широко достъпен без сигнал за NDMA, е клинично и лично решение — много лекари са преминали към фамотидин, дори там, където ранитидинът остава законно в продажба.
Голям ли е рискът от рак при ранитидин?
Абсолютният риск за всеки пациент от миналото използване на ранитидин е малък. Причината регулаторите да действаха беше, че кумулативната експозиция на NDMA през годините на ежедневно използване на ранитидин надхвърля допустимите прагове, когато има наличен ефективен алтернативен вариант (фамотидин) без сравними замърсявания. Аргументът не беше, че ранитидинът причинява очевиден рак при потребителите; беше, че няма добра причина да продължаваме да излагаме пациенти на вероятен канцероген, когато има по-безопасна алтернатива.
Трябва ли да премина на фамотидин?
Да — ако живеете в страна, където националният ви регулатор е изтеглил ранитидин от пазара, преминаването към фамотидин 20–40 mg е пряка замяна. Механизмът на действие е идентичен. Има и силен аргумент за преминаване дори там, където ранитидинът остава законен, тъй като цената е подобна, а профилът на безопасност е по-добър. Говорете с вашия лекар.
Съдържа ли Aciloc / Rantac NDMA?
Сигналът за замърсяване се отнася до самата молекула на ранитидина и е повлиян от условията на съхранение (топлина, влага, време на склад). Индийските регулатори са заявили, че местните продукти отговарят на индийските стандарти за качество. Ние не можем независимо да сертифицираме нито една отделна партида. Честният отговор е: трябва да предположите, че всеки продукт с ранитидин носи известен риск от експозиция на NDMA, и този риск е намален (но не и елиминиран) от кратък срок на годност и хладно съхранение. Фамотидинът не носи подобен риск.
Как се сравнява ранитидинът с фамотидина по ефикасност?
Механизмът е идентичен (H2 2 рецепторен антагонизъм); ефикасността при стандартни дози е подобна — ранитидин 150 mg два пъти дневно и фамотидин 20 mg два пъти дневно произвеждат сравними нива на киселинна супресия и скорости на заздравяване на язви. Фамотидинът е по-силен на милиграмова основа (около 8 пъти), поради което типичните дози изглеждат различни.
Каква е разликата между H2 2 антагонистите и PPI?
H2 2 антагонистите (ранитидин, фамотидин, циметидин) блокират хистаминния сигнал, който стимулира секрецията на киселина. PPI (омепразол, езомепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, илапразол) блокират самата H+++/K2 +-ATPase помпа, последната стъпка. PPI осигуряват по-дълбока и продължителна супресия на киселината и са първа линия за хроничен GERD, язвена болест и ерадикация на H. pylori. H.
2 антагонистите са полезни за спорадичен лек рефлукс, пробивни симптоми при PPI и краткосрочна употреба.
Има ли взаимодействия на ранитидина с други лекарства?.
Ранитидинът има много по-малко взаимодействия в сравнение с циметидина. Клинично значимите взаимодействия са свързани с абсорбцията: HIV антиретровируси (атазанавир, рилпивирин), антифунгални средства (кетоконазол, итраконазол), желязо и калциев карбонат. Той няма антиандрогенните ефекти на циметидина.
Безопасен ли е ранитидинът по време на бременност?2 Данните за безопасност на ранитидина преди 2020 г. при бременни бяха успокоителни. Сигналът за замърсяване с NDMA усложнява картината, и фамотидинът е сега за предпочитане като H.
2 антагонист по време на бременност. Обсъдете с вашия акушер.
Да — ранитидинът намалява стомашната киселина и осигурява симптоматично облекчение при лека до умерена рефлуксна болест, пептична язва и гастрит, причинен от НСПВС. Клиничният въпрос не е дали е ефективен, а дали регулаторният и безопасностният контекст благоприятства използването му пред фамотидин. Повечето международни лекари вече решават този въпрос, като прехвърлят пациента на фамотидин.
Как трябва да се съхранява ранитидин?
На хладно, сухо и тъмно място — при 15–30 °C. Топлината, влагата и времето на складиране увеличават образуването на NDMA. Не съхранявайте в баня или топли коли; не използвайте след изтичане на срока на годност. Използвайте най-краткия разумен курс на лечение.
Други лекарства за рефлуксна болест в MedsBase
- Famocid — фамотидин 20/40 mg — H2 антагонист; безопасната модерна замяна на ранитидин; полезен за нощна киселинна пробив
- Omez — омепразол 10/40 mg — широк диапазон на силата; по-ниската доза от 10 mg е полезна за постепенно намаляване
- Езопрол — езомепразол 20/40 mg — S-изомер на омепразол; ~30% предимство в AUC с по-малка междуиндивидуална вариабилност
- Пантодак — пантопразол 40 mg — стандартен PPI за веднъж дневно; минимален ефект върху CYP
- Макралфат суспензия — сукралфат 1 g на 10 mL суспензия — топкален лек за покриване на лигавицата; комбинира се с PPI при упорити заболявания


































Отзиви
Все още няма отзиви