⚡ Бърз отговор — Какво е Лосар?
Losar е 25/50 mg таблетка лозартан от Unichem Laboratories — антагонист на ангиотензиновия II рецептор (ARB). БРА са първоизборна антихипертензивна терапия наред с ACE инхибитори, CCB и тиазиди според насоките на NICE, AHA/ACC и ESC/ESH — и са предпочитана алтернатива, когато ACE инхибиторът не се понася (обикновено поради сухата кашлица, която засяга до 20% от потребителите на ACE инхибитори). Първият ARB, одобрен за клинична употреба (DuPont Merck 1995, като Cozaar), референтният агент в класа. Лозартанът е пролекарство, активирано от CYP2C9 и CYP3A4 до своя активен метаболит E-3174 (EXP-3174). Родителското лекарство има полуживот ~2 часа; активният метаболит има полуживот 6-9 часа. Типична доза за хипертония: започнете с 50 mg веднъж дневно (25 mg при възрастни, с обемна деплетия или чернодробна недостатъчност), цел 50-100 mg веднъж дневно (разделена на 50 mg два пъти дневно при някои пациенти). Лозартанът има умерен урикозуричен ефект — намалява серумната урична киселина (уникален сред ARB; другите ARB са неутрални или леко повишават уричната киселина). Особено полезен при пациенти с хипертония И подагра или хипеурикемия, където комбинациите на базата на HCTZ са проблематични. Абсолютно контраиндициран при бременност (всички триместъри — същия тератогенен профил като ACE инхибиторите: фетална бъбречна агенезия, олигогидрамнион, пулмонална хипоплазия), двустенен стеноз на бъбречните артерии, и едновременен прием със sacubitril/valsartan или aliskiren. Мониторирайте калия и креатинина.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
Защо да поръчвате от MedsBase
Нашите генерични лекарства се доставят от производители, сертифицирани от WHO-GMP, и се изпращат по целия свят в дискретна, обикновена опаковка — без име на лекарството външно на пратката. Плащанията с карта се обработват чрез регулиран процесор (описанието на извлечението включва регулиран процесор за плащане с карта — никога “MedsBase” или име на лекарство). Приемат се също криптовалути и банков превод SEPA. Всяка поръчка е подкрепена от нашата политика за гарантирано преизпращане.
Какво е Лосар?
Лосар е перорална 25/50 mg таблетка лозартан от Unichem Laboratories, доставяна в опаковки от 30-180 таблетки. Първият ARB, одобрен за клинична употреба (DuPont Merck 1995, като Cozaar), референтният агент в класа. Лозартанът е пролекарство, активирано от CYP2C9 и CYP3A4 до своя активен метаболит E-3174 (EXP-3174). Родителското лекарство има полуживот ~2 часа; активният метаболит има полуживот 6-9 часа.
Как лозартанът понижава кръвното налягане
ARB блокират ангиотензин II тип 1 (AT1) рецептор директно, предотвратявайки свързването на ангиотензин II и проявяването на неговите вазоконстрикторни и алдостерон-освобождаващи ефекти. Това е един рецептор надолу по веригата от мястото, където действат ACE инхибиторите (които блокират образуването на ангиотензин II) и произвежда еквивалентни клинични ефекти:
- Директна артериална вазодилатация — по-ниско системно съдово съпротивление = по-ниско кръвно налягане
- Намалена секреция на алдостерон — по-малко задържане на натрий и вода
- Намалена активация на симпатиковата нервна система
- Подобрена ендотелна функция и намалено вентрикулярно ремоделиране — васкуларно-защитният механизъм, който надхвърля простото понижаване на кръвното налягане
- НЯМА натрупване на брадикинин — това е ключовата клинична разлика от ACE инхибиторите. ARBs НЕ причиняват суха кашлица, която засяга до 20% от потребителите на ACE инхибитори, тъй като не влияят на метаболизма на брадикинин.
Клинично последствие от този механизъм: ARBs постигат еквивалентен контрол на кръвното налягане като ACE инхибиторите, но с по-ниски нива на кашлица (0-3% срещу 20% за ACEi) и ангиоедем (приблизително 30-50% по-ниски от ACEi, макар и не нулеви).
Одобрени и доказани приложения
- Хипертония — основна индикация; първа линия според международните насоки
- Хипертония с подагра или хипериурикемия — уникален урикозуричен ефект
- Диабетна нефропатия при диабет тип 2 — изпитване RENAAL
- Хипертония с ляво-вентрикулярна хипертрофия — изпитване LIFE
- Сърдечна недостатъчност с намалена изхвърлятелна фракция — алтернатива на ACE инхибитори при непреносимост на кашлица
- Непоносимост към ACE инхибитори (кашлица, по-рядко ангиоедем) — стандартна алтернатива
Ключови доказателства от клинични изследвания: Изпитване LIFE (2002) — терапията с лозартан намали инсулта, сърдечно-съдови смъртни случаи и инфаркт миокард с 13% в сравнение с терапията с атенолол при хипертония с ляво-вентрикулярна хипертрофия, установявайки съвременните преференции за ARB пред по-старите бета-блокери при хипертония. RENAAL + IDNT — нефропротекция при диабетична нефропатия. HEAAL — високодозов лозартан (150 mg) срещу нискодозов (50 mg) при HF-REF; високодозовият намалява хоспитализациите.
Дозиране на Losar
Хипертония:
- Начална доза: 50 mg веднъж дневно (25 mg при възрастни, с обемна деплетия или чернодробна недостатъчност)
- Целева доза: 50-100 mg веднъж дневно (разделено на 50 mg два пъти дневно при някои пациенти)
- Максимална доза: 100 mg/ден
- Титрувайте на всеки 2-4 седмици; пълен антихипертензивен ефект след 3-6 седмици
Сърдечна недостатъчност: Започнете с 12.5 mg веднъж дневно, титрирайте седмично до 50-150 mg веднъж дневно (цел HEAAL)
Прилагане: веднъж дневно, с или без храна. Приемайте в едно и също време всеки ден за стабилен контрол на кръвното налягане.
Мониторинг:
- Базово изследване: урея, електролити (особено калий), креатинин, eGFR. Базово измерване на кръвно налягане в домашни условия.
- След 1-2 седмици: повторно изследване на U&E. Очаква се и е приемливо леко повишение на креатинина (до 30%). Леко повишение на калия е често срещано.
- След увеличаване на дозата: повторете U&E след 1-2 седмици.
- Текущо: годишни изследвания на урея и електролити след стабилизиране.
- Спрете и изследвайте: повишение на креатинина >30%, спад на eGFR >25%, калий >5.5, симптоматична хипотония.
Прекратяване на терапията: няма синдром на отнемане; обаче внезапното спиране причинява ребаунд на кръвното налягане в рамките на дни. Намалявайте дозата постепенно в течение на 1-2 седмици при спиране.
Странични ефекти
Често (>1%, обикновено леки):
- Замаяност, ортостатична хипотония (обикновено лека; по-често в началото на терапията)
- Лека хиперкалиемия
- Очаквано леко повишение на креатинина (до ~30% е приемливо; интраренална хемодинамична промяна, не нефротоксичност)
- Умора, главоболие
- Горни дихателни симптоми, назофарингит
- Болка в гърба, мускулни спазми
Нечесто срещани, но важни:
- Ангиоедем — по-ниска честота в сравнение с ACE инхибиторите, но все пак възможна. Честота ~0,1%. НЕ използвайте ARB, ако пациентът има документиран анамнеза за ангиоедем при ACE инхибитор през първите 4 седмици; предпазливо използване за по-дълъг период често е приемливо.
- Тежка хиперкалиемия — особено при калиесъхраняващи диуретици (спиронолактон), калиеви добавки, НСПВС или хронична бъбречна болест (CKD)
- Остро увреждане на бъбреците при двустенен стеноз на бъбречните артерии — същият механизъм като при ACE инхибиторите
- Хипотензия при първа доза при пациенти с обемна деплетия (напр. при високи дози диуретици, тежка сърдечна недостатъчност)
Противопоказания
- Бременност — АБСОЛЮТНА контраиндикация през всички триместри. Същият тератогенен профил като при ACE инхибиторите. Незабавно спиране при бременност; преминаване към лабеталол, метилдопа, нифедипин или хидралазин.
- Анамнеза за ангиоедем с който и да е ACE инхибитор или ARB (в рамките на 4 седмици)
- Двустенен стеноз на бъбречните артерии или стеноз в един функциониращ бъбрек
- Тежко увреждане на черния дроб (Child-Pugh C) — особено за пролекарствени ARB
- Хиперкалиемия >5.5 mmol/L в началото
- Едновременно използване на сакубитрил/валсартан (Entresto) — изисква се 36-часово изплакване при преминаване
- Едновременно прилагане на алискирен при диабет или хронична бъбречна болест (вреден ефект от изследването ALTITUDE)
- Едновременно използване на ACE инхибитор — вреден ефект без полза в изследването ONTARGET
- Хиперчувствителност към лозартан
Кърмене: избягвайте през първите седмици след раждането на преждевременно родено бебе. Дългосрочната употреба при установено кърмене обикновено се счита за приемлива поради ниско преминаване в млякото, но за предпочитане са алтернативни антихипертензивни средства (пропранолол, нифедипин), когато е възможно.
Лекарствени взаимодействия
- Диуретици, спестяващи калий (спиронолактон, еплеренон, амилорид, триамтерен) — адитивен риск от хиперкалиемия; мониторинг на състоянието
- Калиеви добавки и заместители на сол — риск от хиперкалиемия
- НПВС — намалява антихипертензивния ефект и увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност (особено при “тройната комбинация”: ARB + диуретик + NSAID)
- Литий — ARB намаляват клиренса на литий; мониторинг на нивата
- ACE инхибитори — НЕ комбинирайте (вреден ефект в изследването ONTARGET)
- Sacubitril/valsartan (Entresto) — не комбинирайте; 36-часов период на изчистване
- Алискирен — избягвайте при диабет или хронична бъбречна болест (вреден ефект от ALTITUDE)
- Fluconazole — намалява активирането на лозартан до E-3174 (инхибиция на CYP2C9); може да намали ефекта върху кръвното налягане
Общ преглед на класа ARB
| ARB | Период на полуразпад | Отличителна характеристика |
|---|---|---|
| Лозартан (Losar, Cosart) | 2 ч / 6-9 ч (метаболит) | Урикозуричен (полезен при подагра); намаляване на инсулта в изследването LIFE |
| Олмесартан (Olmin, Olmeheal, Olmesar) | 13 ч | Мощен на mg; предупреждение от FDA за спру-подобен ентеропатичен ефект |
| Телмисартан (Telmaheal, Cresar, Targit) | 24 ч (най-дълъг) | Метаболична полза (PPAR-γ); кардиоваскуларна защита в ONTARGET |
| Валсартан (Diovan 160, Valent) | 6 часа (ефект за 24 часа) | Доказателства при сърдечна недостатъчност (Val-HeFT, VALIANT); предшественик на ARNI (Entresto) |
| Ирбесартан (Irovel) | 11-15 часа | Диабетна нефропатия (IRMA-2, IDNT) |
| Кандесартан | 9 часа | Доказателства при сърдечна недостатъчност (CHARM); не се предлага в MedsBase |
ARB срещу ACE инхибитор — Кога да изберете ARB
ACE инхибитори (ramipril, еналаприл, лизиноприл, периндоприл) и ARB действат по същия ренин-ангиотензинов път и осигуряват еднакво намаляване на кръвното налягане и кардиоваскуларна защита. Изберете ARB при:
- кашлица от ACE инхибитор се появява (при до 20% от потребителите; най-честата причина за смяна)
- Предишна ангиоедема от ACE инхибитор (използвайте ARB с предпазливост, не по-рано от 4 седмици след епизода с ангиоедема)
- Някои пациенти предпочитат веднъж дневното приложение на дългодействащите ARB като телмисартан за плавен 24-часов контрол.
- Специфични показания за молекули — лозартан за хипертония + подагра, ирбесартан за диабетна нефропатия тип 2, валсартан като предшественик на ARNI при сърдечна недостатъчност.
НЕ комбинирайте ARB + ACE инхибитор. Проучването ONTARGET (2008) показа, че комбинацията води до ПОВЕЧЕ нежелани реакции (хиперкалиемия, остра бъбречна недостатъчност, хипотония) без допълнителна сърдечно-съдова полза. Ако пациент приема и двете, спрете едното.
Съхранение
Съхранявайте Losar под 25°C в оригиналната блистерна опаковка. Държете далеч от деца.
Често задавани въпроси
Колко време отнема Losar да понижи кръвното налягане?
Първоначално понижаване на кръвното налягане в рамките на 1-2 часа; пълният антихипертензивен ефект се проявява след 3-6 седмици. Измервайте кръвното налягане в дома в едно и също време всеки ден, за да проследявате реакцията. Ако кръвното налягане не е достигнало целевата стойност до 6 седмици, или увеличете дозата, или добавете втори клас лекарство (CCB или тиазид са стандартните допълнения към ARB).
Смених ACE инхибитор заради кашлица — ще изчезне ли кашлицата?
Да. Кашлицата от ACE инхибитори се причинява от натрупване на брадикинин; ARB не повишават брадикинина. Кашлицата обикновено преминава в рамките на 1-4 седмици спиране на ACE инхибитора. Ако кашлицата продължава след 6 седмици след преминаване към Losar, изследвайте алтернативна причина (рефлукс, постназален капец, астма).
Мога ли да приемам Losar по време на бременност?
Не — ARB са абсолютно контраиндикирани по време на бременност, също като ACE инхибиторите. Те причиняват фетална ренална агенеза, олигогидрамнион, пулмонална хипоплазия и дефекти на черепа. Спрете незабавно при настъпване на бременност. Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция; за тези, които планират бременност, преминете към лабеталол, метилдопа или нифедипин преди зачеването.
Креатининът ми се повиши леко след започване на Losar — трябва ли да спра?
Повишение на креатинина до 30% в рамките на първите 1-2 седмици е очаквано и приемливо. То отразява нормална интраренална хемодинамична адаптация, тъй като се премахва тонусът на еферентните артериоли, опосредован от ангиотензин-II. Повишение над 30% предполага двустенен стеноз на реналните артерии, дехидратация или взаимодействие с НСПВС и изисква изследване (спрете лекарството, направете изследване на бъбреците, прегледайте текущите лекарства).
Трябва ли да избягвам храни, богати на калий, докато приемам Лозар?
Умерен прием на храни, богати на калий (банани, портокали, спанак, авокадо, картофи), е приемлив за повечето потребители. Избягвайте добавки с калий (slow-K) и заместители на солта, съдържащи калий, освен ако не са специално предписани — те могат да причинят опасна хиперкалиемия в комбинация с ARB, особено при хронична бъбречна болест или с калий-спестяващи диуретици.
Мога ли да комбинирам Лозар с другите си лекарства за кръвно налягане?
Да — ARB се комбинират добре с блокатори на калциевите канали (amlodipine), тиазидни диуретици (HCTZ), и бета-блокатори (бисопролол, метопролол сукцинат). НЕ комбинирайте АРА с АЦЕ инхибитор (рамиприл, лизиноприл и др.) — изследването ONTARGET показа вреда без полза.
Мога ли да приемам ибупрофен с Лозар?
Кратковременната употреба от време на време обикновено е допустима; ежедневният хроничен прием на NSAID (ибупрофен, диклофенак, напроксен) намаляват антихипертензивния ефект на АРА И значително увеличават риска от ОПН — особено при комбинация с диуретик (“тройния удар”). При хронична болка парацетамолът е по-безопасен; при възпаление обсъдете алтернативи.
Лозар ли е за цял живот?
За повечето пациенти с есенциална хипертония — да, антихипертензивната терапия е за цял живот, тъй като спирането на лекарството връща кръвното налягане към нивата преди лечението в рамките на дни до седмици. Някои пациенти губят хипертонията си чрез значително отслабване, намалено приемане на алкохол или подобрен сън; техният лекар може след това да опита постепенно намаляване на дозата под наблюдение на кръвното налягане. Никога не спирайте Лозар без медицински съвет.
Какво да направя, ако пропусна доза?
Вземете пропуснатата доза веднага щом си спомните, освен ако не е почти време за следващата доза — в този случай пропуснете пропуснатата доза и продължете нормалния си график. Не приемайте двойна доза. Една пропусната доза няма да повлияе значително на дългосрочния контрол на кръвното налягане.
Къде мога да купя Лозар онлайн?
Можете да закупите Лозар (лозартан 25/50 mg, 30-180 таблетки) от MedsBase с дискретна опаковка и доставка по целия свят.
Сродни антихипертензивни препарати в MedsBase
- Амлод — Амлодипин CCB
- Косарт — Лозартан 25 mg
- Козартан-H — Лозартан + HCTZ
- Диован 160 — Валсартан 160 mg
- Олмесар — Олмесартан 20/40 mg
- Olmin — Олмесартан 10 mg
- Разгледайте всички лекарства за високо кръвно налягане
Свързани алтернативи
Други продукти в Хронични заболявания които клиентите също разглеждат:
































Както винаги, отличен продукт на отлична цена
Това лекарство ми помогна да контролирам високото кръвно налягане. Много съм доволен.