Cagrilintide

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Qu'est-ce que le cagrilintide ?

Cagrilintide est un analogue synthétique à longue durée d'action de l'amylin — une hormone peptidique pancréatique de 37 acides aminés co-sécrétée avec l'insuline par les cellules bêta et l'un des principaux régulateurs endogènes de l'excursion glucosique postprandiale, de la signalisation de satiété et de la vidange gastrique. L'amylin humaine endogène a une demi-vie plasmatique courte (~13 minutes), une pharmacocinétique médiocre et une forte tendance à former des agrégats amyloïdes (le même amyloïde des îlots qui s'accumule dans les tissus pancréatiques des diabétiques de type 2). Le cagrilintide a été conçu par Novo Nordisk (code de développement AM833) pour surmonter chacune de ces limitations : des substitutions pour réduire l'agrégation, un pont disulfure intramoléculaire préservé pour la liaison aux récepteurs, et une chaîne acyle diacide gras C20 attachée via un espaceur γ-Glu-OEG-OEG qui favorise une liaison réversible forte à l'albumine sérique circulante. L'effet combiné est une demi-vie plasmatique d'environ 159 heures (~6,5 jours), permettant une administration hebdomadaire en recherche sous-cutanée.

Le cagrilintide a un poids moléculaire mature d'environ 4 981 Da, incluant la chaîne acyle et le pont disulfure. Le pont disulfure intramoléculaire Cys2–Cys7 est essentiel pour la liaison aux récepteurs — la réduction de cette liaison convertit le peptide en une forme linéaire inactive. L'attache d'acide gras est un carbone de plus que la chaîne acyle C18 du sémaglutide, produisant la longue demi-vie via le même mécanisme de liaison à l'albumine. Le cagrilintide est le composé le plus avancé dans la nouvelle vague de pharmacologie de la voie de l'amylin, avec le programme clinique principal étant la combinaison CagriSema — cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg hebdomadaires — qui a complété les essais de phase 3 REDEFINE-1 (obésité) et REDEFINE-2 (DT2) avec des réductions de poids corporel d'environ 20–23 % sur 68 semaines. Le cagrilintide est non approuvé par la FDA, l'EMA, la MHRA ou tout autre régulateur majeur pour un usage thérapeutique humain en tant qu'agent autonome ou en combinaison. Le cagrilintide de qualité recherche vendu ici est fourni uniquement pour la recherche en laboratoire et n'est pas destiné à une administration humaine ou vétérinaire.

Mécanisme d'action — Agonisme des récepteurs de l'amylin dans les sites centraux et périphériques

Ce qui distingue pharmacologiquement le cagrilintide des agonistes GLP-1 est qu'il agit sur un système récepteur complètement différent — la famille des récepteurs de l'amylin/calcitonine — via trois mécanismes principaux documentés dans la recherche publiée :

• Agonisme des récepteurs de l'amylin (AMY1, AMY2, AMY3) — circuits de satiété du tronc cérébral — Les récepteurs de l'amylin sont des hétérodimères du récepteur de la calcitonine (CTR) avec les protéines modifiant l'activité des récepteurs RAMP1, RAMP2 et RAMP3, générant les sous-types de récepteurs AMY1, AMY2 et AMY3. Le site principal d'action pour la signalisation de la satiété est l'area postrema dans le tronc cérébral — l'une des rares régions du SNC qui ne possède pas de barrière hémato-encéphalique, permettant un accès direct par l'amylin circulant et les analogues acylés comme le cagrilintide. L'activation des récepteurs AMY du tronc cérébral déclenche des projections vagales et noradrénergiques vers l'hypothalamus, supprimant la prise alimentaire à l'échelle d'un repas.
• Suppression du glucagon et vidange gastrique retardée — En plus de la satiété centrale, le cagrilintide reproduit les actions métaboliques périphériques de l'amylin : suppression dépendante du glucose de la sécrétion de glucagon par les cellules alpha pancréatiques, réduction de la production hépatique de glucose postprandiale et retard prononcé de la vidange gastrique. Le retard de vidange gastrique renforce la satiété en prolongeant le signal de satiété postprandial et réduit l'amplitude de l'excursion de glucose postprandial. La tachyphylaxie (désensibilisation partielle) du retard de vidange gastrique se développe sur des semaines d'occupation continue des récepteurs, parallèlement au modèle de l'axe GLP-1.
• Mécanisme complémentaire au GLP-1 — la logique du CagriSema — La logique clinique pour combiner le cagrilintide avec semaglutide repose sur les mécanismes non chevauchants. Les agonistes GLP-1 agissent principalement sur les neurones POMC de l'arc hypothalamique (régulation de la prise alimentaire via le système central de l'appétit) et les cellules bêta pancréatiques (sécrétion d'insuline dépendante du glucose). Les agonistes de l'amylin agissent principalement sur les récepteurs AMY de l'area postrema du tronc cérébral (renforcement de la satiété par repas) et les cellules alpha pancréatiques (suppression du glucagon). Les deux mécanismes sont additifs plutôt que chevauchants, ce qui explique pourquoi le CagriSema produit des effets sur le poids corporel dans les essais de phase 3 qui approchent l'amplitude des triple-agonistes retatrutide sans passer par le récepteur GIP ou glucagon.

L'acylation diacide C20 en lysine (analogue à la modification C18 du semaglutide) entraîne une liaison réversible à l'albumine sérique qui produit une demi-vie plasmatique d'environ 159 heures. Le pont disulfure intramoléculaire Cys2–Cys7 maintient la conformation bioactive nécessaire à la liaison au récepteur AMY — les chercheurs doivent éviter les secousses vigoureuses ou les cycles de gel-dégel qui pourraient perturber le disulfure. L'administration sous-cutanée est la voie de recherche standard et la seule voie utilisée dans le développement clinique.

Applications de recherche publiées

Le cagrilintide est utilisé dans des contextes de recherche en laboratoire qui étudient :

• L'obésité et la régulation du poids corporel — des modèles précliniques de DIO (obésité induite par l'alimentation) chez les rongeurs, la composition corporelle (DEXA/IRM), les tests de prise alimentaire, la caractérisation de la dépense énergétique ; peptide de recherche canonique pour le programme renouvelé de pharmacologie de la voie de l'amylin
• Recherche combinée cagrilintide + GLP-1 (CagriSema) — études en tête-à-tête et en combinaison avec semaglutide dans des modèles d'obésité et de diabète de type 2 ; analyse mécanistique des effets complémentaires vs additifs vs synergiques sur le poids corporel (Enebo et al., Lancet 2021 ; résultats de la phase 3 de CagriSema)
• Recherche préclinique sur le diabète de type 2 — contrôle glycémique, suppression du glucagon, excursion postprandiale du glucose dans des modèles rongeurs sous régime riche en graisses
• Pharmacologie des récepteurs de l'amylin — sélectivité des sous-types de récepteurs AMY1 / AMY2 / AMY3, signalisation dépendante des RAMP, puissance agoniste comparative aux récepteurs de la calcitonine vs de l'amylin
• Recherche sur les circuits de satiété du tronc cérébral — activation spécifique des récepteurs de l'area postrema, cartographie des projections vagales et noradrénergiques, distinction des mécanismes GLP-1 du noyau arqué
• Recherche sur la vidange gastrique et la physiologie postprandiale — temps de vidange gastrique, dynamique du glucose postprandial, intégration de l'axe des hormones intestinales
• Recherche comparative sur les peptides incrétines/amylines — comparaison avec les agonistes simples GLP-1 (Semaglutide), les agonistes doubles GIP/GLP-1 (Tirzepatide), et les agonistes triples GLP-1/GIP/glucagon (Retatrutide) pour les effets sur le poids corporel, le contrôle glycémique et le profil des effets secondaires.

Pour un contexte plus large sur la place de la cagrilintide dans le paysage des peptides métaboliques, voir Semaglutide en tant que partenaire de la combinaison CagriSema, Tirzepatide en tant que comparateur à double récepteur, et Retatrutide en tant que comparateur à triple récepteur. Parcourez l'intégralité catalogue complet de peptides de recherche pour les composés associés.

Forces et concentrations disponibles

MedsBase propose la Cagrilintide en deux tailles de flacons lyophilisés calibrés pour les durées typiques des protocoles de recherche. Chaque concentration est disponible en formats de 10 ou 20 flacons avec des instructions complètes de reconstitution :

Les deux concentrations sont de la même forme chimique (poudre lyophilisée, pureté HPLC de 99 %+). Les doses cliniques de phase 3 sont de 2,4 mg par semaine (le bras CagriSema), donc les flacons de qualité recherche à 5 mg ou 10 mg représentent des approvisionnements pluriannuels de doses cliniques équivalentes pour les travaux in vivo. La Cagrilintide est un peptide de recherche relativement rare en raison de la complexité structurelle (pont disulfure + attache acyle) et des contrôles en cours de développement clinique, ce qui se reflète dans le prix par mg par rapport aux petits peptides synthétiques.

Comment elle se compare — Cagrilintide vs Semaglutide

La Cagrilintide et Semaglutide sont les deux moitiés de la combinaison CagriSema — le composé clinique de phase 3 principal dans la pharmacologie actuelle de l'obésité. Ils agissent sur des systèmes de récepteurs entièrement différents (amylines/calcitonine vs GLP-1) et produisent des effets complémentaires sur le plan mécanique : renforcement de la satiété par l'axe amyline et suppression du glucagon d'un côté, régulation de l'appétit par l'axe GLP-1 et sécrétion d'insuline dépendante du glucose de l'autre.

Pour les recherches spécifiquement intéressées par l'axe amylinique, le cagrilintide est le peptide de recherche à action prolongée canonique. Pour les recherches intéressées par un effet maximal sur le poids corporel via une pharmacologie combinée, le modèle CagriSema (cagrilintide + semaglutide) est la référence principale. Pour une comparaison avec l'approche d'empilement des récepteurs adoptée par les multi-agonistes à molécule unique, voir Tirzepatide (double GLP-1/GIP) et Retatrutide (triple GLP-1/GIP/glucagon).

Stockage et reconstitution

Avant la reconstitution : conservez les flacons lyophilisés réfrigérés à 2–8 °C dans leur emballage d'origine pour un stock de travail à court terme. Pour un stockage à long terme non ouvert, congelez à −20 °C. Le cagrilintide lyophilisé est stable sous réfrigération jusqu'à 24 mois et à −20 °C jusqu'à 36 mois. Évitez les cycles de congélation-décongélation sur la poudre lyophilisée. Comme d'autres peptides pontés par disulfure, la liaison du cagrilintide au récepteur dépend de la liaison intacte Cys2–Cys7 — toute manipulation perturbant le disulfure dégradera l'activité.

Procédure de reconstitution : injectez de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon (pas directement sur le gâteau lyophilisé). Pour un flacon de 5 mg, 2,0 mL d'eau bactériostatique donnent une concentration de travail de 2,5 mg/mL — 0,04 mL délivre 100 mcg ; 0,1 mL délivre 250 mcg ; ~1,0 mL délivre une dose de recherche équivalente clinique de 2,4 mg. Agitez doucement — ne reçoit pas Agitez — et laissez reposer 5 à 10 minutes pour une dissolution complète. Les peptides acylés se dissolvent plus lentement que les petits peptides non modifiés ; ne précipitez pas cette étape. Une solution correctement reconstituée doit être limpide et incolore, sans particules visibles.

Après reconstitution : Conservez au réfrigérateur entre 2 et 8 °C et utilisez dans les 30 jours pour une stabilité optimale. Ne congelez pas la solution reconstituée — les cycles de gel-dégradation altèrent l'intégrité des peptides et peuvent rompre la liaison disulfure Cys2–Cys7. Jetez tout flacon présentant une turbidité, un précipité ou une décoloration.

Questions fréquemment posées

À quoi sert le Cagrilintide dans la recherche ?

Le Cagrilintide est utilisé en recherche laboratoire pour étudier l'axe des récepteurs amyline/calcitonine, les circuits de satiété de l'area postrema du tronc cérébral, la physiologie du glucose postprandial, la vidange gastrique, l'obésité et la régulation du poids corporel, les modèles précliniques de diabète de type 2, et surtout la pharmacologie combinée avec les agonistes GLP-1 (le modèle de recherche CagriSema avec semaglutide). C'est l'analogue de l'amyline à longue durée d'action le plus cité dans la recherche actuelle sur les peptides métaboliques. Le cagrilintide de qualité recherche vendu ici est reçoit pas approuvé par la FDA et est fourni strictement pour une utilisation en recherche en laboratoire uniquement.

Qu'est-ce que le CagriSema ?

CagriSema est le nom de développement de la combinaison à dose fixe de cagrilintide + semaglutide à 2,4 mg + 2,4 mg hebdomadaires. C'est le principal programme de phase 3 de Novo Nordisk contre l'obésité — les essais REDEFINE-1 et REDEFINE-2 ont rapporté des réductions de poids corporel d'environ 20–23 % sur 68 semaines, plaçant le CagriSema dans la même fourchette d'effet que les triple-agonistes retatrutide tout en empruntant une voie mécanistique complètement différente (combinaison de deux agonistes monorécepteurs plutôt qu'une seule molécule multi-agoniste). Le Cagrilintide est la partie amyline de cette combinaison.

En quoi le Cagrilintide diffère-t-il du Semaglutide ?

La différence fondamentale réside dans le système récepteur. Le Cagrilintide agit sur la famille des récepteurs amyline/calcitonine (AMY1, AMY2, AMY3) avec des effets centraux primaires dans l'area postrema du tronc cérébral. Le Semaglutide agit sur le récepteur GLP-1 avec des effets centraux primaires dans le noyau arqué de l'hypothalamus. Les deux sont pharmacologiquement complémentaires, pas concurrents — leur combinaison dans le CagriSema produit des effets sur le poids corporel additifs, supérieurs à chacun seul. Les deux sont des peptides à longue durée d'action avec une acylation par acide gras C20 / C18 permettant une administration hebdomadaire.

En quoi le Cagrilintide diffère-t-il du Tirzepatide ?

Le Tirzepatide est une seule molécule activant deux récepteurs (double agoniste GLP-1/GIP). Le Cagrilintide n'active que la famille des récepteurs amyline/calcitonine. Pour la recherche intéressée par des effets pondéraux dépassant ceux du GLP-1 monorécepteur, le tirzepatide adopte l'approche “ empilement de récepteurs dans une molécule ” tandis que le CagriSema (cagrilintide + semaglutide) adopte l'approche “ molécules séparées en combinaison ”. Les deux stratégies ont produit des amplitudes d'effet pondéral comparables dans leurs essais de phase 3 respectifs.

Quelle est la dose typique de Cagrilintide pour la recherche ?

Les protocoles de recherche précliniques et cliniques publiés utilisent une administration sous-cutanée hebdomadaire avec un schéma de titration commençant à 0,16 mg et augmentant progressivement à 0,3, 0,6, 1,2 et enfin 2,4 mg en entretien hebdomadaire — la même dose utilisée dans la combinaison CagriSema. Un flacon de 5 mg reconstitué avec 2,0 mL d'eau bactériostatique donne une concentration de 2,5 mg/mL — environ 1,0 mL équivaut à une dose de recherche cliniquement équivalente de 2,4 mg.

Le Cagrilintide est-il approuvé par la FDA ?

Non. Le Cagrilintide n'est approuvé ni par la FDA, ni par l'EMA, ni par la MHRA, ni par aucun autre régulateur majeur pour une utilisation thérapeutique humaine, que ce soit en tant qu'agent autonome ou dans la combinaison CagriSema. Les essais de phase 3 de CagriSema (REDEFINE-1 pour l'obésité, REDEFINE-2 pour le diabète de type 2) ont rapporté des résultats positifs, mais la soumission et l'examen réglementaires sont toujours en cours selon la littérature actuelle. Tout le cagrilintide vendu par les fournisseurs exclusivement pour la recherche est destiné à des investigations en laboratoire et ne doit pas être administré à des humains.

Comment le Cagrilintide doit-il être stocké ?

Flacons lyophilisés : réfrigérés à 2–8 °C pour le stock de travail à court terme, ou à −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Solution reconstituée : réfrigérée à 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée — les cycles de congélation-décongélation dégradent le peptide et peuvent perturber le pont disulfure essentiel Cys2–Cys7. Protéger de la lumière directe en permanence.

Comment reconstituer le Cagrilintide ?

Suivez la procédure de reconstitution ci-dessus. Ajoutez de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon (pas directement sur le gâteau lyophilisé), agitez doucement et laissez reposer 5 à 10 minutes pour une dissolution complète (les peptides acylés se dissolvent plus lentement que les petits peptides non modifiés). Ne reçoit pas secouez pas le flacon. Une solution correctement reconstituée est claire et incolore, sans particules visibles. Pour un flacon de 5 mg + 2,0 mL de diluant, la concentration de travail est de 2,5 mg/mL.

Quelles sont les dosages disponibles chez MedsBase ?

MedsBase propose le Cagrilintide en flacons lyophilisés de 5 mg et 10 mg. Chaque dosage est disponible en paquets de 10 ou 20 flacons. Tous les flacons sont fournis avec une pureté HPLC de 99 %+ et un certificat d'analyse disponible sur demande.

Pourquoi le Cagrilintide est-il plus cher que d'autres peptides ?

Le Cagrilintide est structurellement complexe (37 acides aminés avec un pont disulfure intramoléculaire et une chaîne acyle diacide grasse) et est un composé relativement récent encore en développement clinique actif par Novo Nordisk. Ces deux facteurs contribuent à un coût de synthèse plus élevé et à une offre limitée par rapport aux petits peptides synthétiques matures comme le BPC-157 ou le TB-500. Le prix par mg reflète ces facteurs d'offre et de complexité plutôt qu'une différence dans l'utilité de la recherche.

Le Cagrilintide peut-il être associé au Semaglutide dans la recherche ?

Oui — c'est le protocole de recherche canonique de CagriSema et la combinaison clinique principale de phase 3. Le Cagrilintide et le semaglutide agissent sur des familles de récepteurs différentes (amylin/calcitonine vs GLP-1) avec des mécanismes centraux et périphériques non chevauchants, produisant des effets additifs sur le poids corporel nettement supérieurs à ceux de chaque composé seul. Le ratio de dose fixe clinique est de 2,4 mg de cagrilintide + 2,4 mg de semaglutide par semaine.

Le Cagrilintide provoque-t-il des effets secondaires dans la recherche ?

Comme d'autres peptides de l'axe de satiété, le résultat le plus constant est gastro-intestinal — nausées, suppression transitoire de l'appétit et vidange gastrique retardée sont dose-dépendants et ont tendance à s'atténuer après 4 à 8 semaines de dosage continu à mesure que la tachyphylaxie des récepteurs se développe. Comme le cagrilintide est l'analogue de l'amylin et non un GLP-1, le profil gastro-intestinal diffère de celui du semaglutide dans son schéma, mais l'ampleur est comparable dans les recherches cliniques publiées. Les données de sécurité à long terme continuent de s'accumuler à partir des essais de phase 3.

Quelle est la demi-vie du Cagrilintide ?

Le Cagrilintide a une demi-vie plasmatique d'environ 159 heures (~6,5 jours) après administration sous-cutanée. La demi-vie prolongée est obtenue par liaison réversible à l'albumine sérique via l'ancrage diacide gras en C20 sur la lysine, ce qui protège le peptide de la clairance rénale. La demi-vie est comparable à celle du semaglutide (~165 heures), permettant aux deux composés d'être co-dosés hebdomadairement dans les recherches sur le CagriSema sans divergence pharmacocinétique.

Combien de temps faut-il au Cagrilintide pour montrer des effets dans la recherche préclinique ?

Les effets pharmacodynamiques aigus sur la vidange gastrique et la satiété par repas sont détectables quelques heures après la première dose. Les effets sur le poids corporel dans les modèles rongeurs DIO deviennent généralement significatifs statistiquement après 1 à 2 semaines de dosage hebdomadaire et continuent à s'accumuler jusqu'à 8-12 semaines. L'effet maximal sur la composition corporelle se développe sur 16-24 semaines de dosage continu, reflétant la trajectoire de la Phase 3 humaine dans REDEFINE-1.

Puis-je commander du Cagrilintide pour une livraison internationale ?

Oui. MedsBase expédie le Cagrilintide dans le monde entier depuis notre réseau dédié d'expédition de peptides. Les commandes de peptides uniquement sont éligibles à notre service d'expédition de peptides autonome. Toutes les commandes sont expédiées dans un emballage à température contrôlée avec suivi complet et sont couvertes par notre Politique de Réexpéditions Garanties.

Autres peptides pour la recherche métabolique, sur la composition corporelle et l'axe de la satiété

• Semaglutide — Agoniste unique du GLP-1 — Partenaire de combinaison CagriSema ; comparateur canonique pour la recherche glycémique et CV
• Tirzepatide — Agoniste double GLP-1/GIP — comparateur de superposition de récepteurs en une seule molécule
• Retatrutide — Triple agoniste GLP-1/GIP/glucagon — recherche métabolique multi-axes
• MOTS-c — Peptide encodé mitochondrialement — recherche sur l'AMPK et la sensibilité à l'insuline
• Tesamorelin — Analogue de GHRH — recherche sur l'adiposité viscérale

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BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : 115,00 $US à 705,00 $US

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : 310,00 $US à 6 515,00 $US

Eau BAC (Eau bactériostatique)

US$50.00 – US$150.00Plage de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : 210,00 $US à 1 975,00 $US