GHRP-2 Acetate

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Qu'est-ce que l'acétate de GHRP-2 ?

GHRP-2 (Peptide de libération de l'hormone de croissance 2), également connu sous le nom de Pralmorelin ou par son code de développement original KP-102, est un hexapeptide synthétique à 6 acides aminés et l'un des membres canoniques de première génération de la classe des peptides sécrétagogues de l'hormone de croissance (GHS). Il a été développé peu après le GHRP-6 dans le même programme de relation structure-activité de Bowers à l'Université Tulane, avec un accent sur l'augmentation de la puissance par mg par rapport au composé parent tout en préservant le profil de récepteur sélectif GHS-R1a. Le contre-ion acétate est utilisé dans la lyophilisation de qualité recherche car il améliore la stabilité à long terme du peptide et sa solubilité aqueuse sans altérer la pharmacologie.

La séquence bien caractérisée est D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, poids moléculaire 817,97 Da, formule empirique C₄₅H₅₅N₉O₆. L'innovation structurelle par rapport au GHRP-6 est l'introduction de la D-2-naphthylalanine (D-2-Nal) en position 2 à la place de la D-Trp — l'anneau naphthyle plus lipophile augmente l'affinité pour le GHS-R1a et produit environ 2 à 3 fois plus de puissance de libération de GH par mg dans les recherches publiées. Les deux substitutions d'acides aminés D (D-Ala en position 1, D-Phe en position 5) confèrent une résistance aux protéases. Notamment, au Japon, le GHRP-2 (sous le nom de Pralmorelin Hydrochloride / GHRP Kaken) a été approuvé comme agent de diagnostic intraveineux à usage unique pour les tests de déficit en hormone de croissance chez l'adulte — l'un des rares peptides GHS à atteindre une forme d'approbation clinique. Le GHRP-2 reste non approuvé par la FDA, l'EMA, la MHRA ou tout autre régulateur occidental pour un usage thérapeutique. L'acétate de GHRP-2 de qualité recherche vendu ici est fourni uniquement pour la recherche en laboratoire et n'est pas destiné à une administration humaine ou vétérinaire.

Mécanisme d'action — Agonisme du récepteur GHS-R1a avec une puissance accrue

Ce qui rend le GHRP-2 mécaniquement distinct parmi les sécrétagogues de l'hormone de croissance de première génération est la combinaison de affinité élevée pour le GHS-R1a avec une demi-vie plasmatique relativement courte, produisant une impulsion de GH plus nette et plus reproductible dans les recherches publiées :

• Agonisme du récepteur GHS-R1a sur les somatotropes — Le GHRP-2 se lie au récepteur de la sécrétagogue de l'hormone de croissance de type 1a (GHS-R1a, le récepteur de la ghréline) sur les somatotrophes de l'hypophyse antérieure. L'activation du récepteur se couple à Gα_q/11 et à la phospholipase C, augmentant le calcium intracellulaire et déclenchant l'exocytose des vésicules contenant la GH. La substitution du D-2-Nal en position 2 produit une occupation du récepteur environ 2 à 3 fois plus élevée à doses équivalentes par rapport au GHRP-6 dans les tests de liaison par radioligand, se traduisant par une impulsion de GH plus importante par unité de dose.
• Suppression du tonus de la somatostatine — Comme les autres GHRP, le GHRP-2 agit à la fois sur les somatotrophes et sur les neurones hypothalamiques qui libèrent la somatostatine. En supprimant simultanément l'inhibition tonique de la somatostatine tout en stimulant la libération par les somatotrophes, le peptide produit une impulsion nette de GH plus importante que ne le prédirait la stimulation directe de l'hypophyse seule. Cette double action est le mécanisme canonique de la classe des GHRP et sous-tend la synergie avec les analogues du GHRH décrite ci-dessous.
• Synergie avec les agonistes du récepteur du GHRH — Les voies GHS-R et GHRH-R convergent intracellulairement mais utilisent des systèmes de seconds messagers différents (PLC/IP₃Puis-je commander de l'acétate d'ocytocine pour une livraison internationale ?²⁺ vs adénylyl cyclase/cAMP/PKA), donc le GHRP-2 et les analogues du GHRH produisent une libération de GH additive ou synergique lorsqu'ils sont combinés. Le protocole de recherche canonique associe le GHRP-2 à un analogue du GHRH tel que Sermorelin ou CJC-1295 avec DAC pour un stimulus de recherche pulsatile maximal de GH. Le test “ GHRP-2 + GHRH ” est également à la base de l'utilisation clinique japonaise du Pralmorelin dans les tests diagnostiques de déficit en GH.

Le GHRP-2 produit un signal d'appétit plus faible que le GHRP-6 dans les recherches comparatives sur les rongeurs et les humains — la substitution du D-2-Nal en position 2 réduit mais n'élimine pas l'activité orexigène héritée de l'agonisme du récepteur de la ghréline. Les signaux de cortisol et de prolactine restent présents à des niveaux comparables à ceux du GHRP-6, ce qui est la principale confusion pertinente pour la recherche que les nouveaux analogues sélectifs du récepteur (Ipamorelin) ont été conçus pour éliminer. La demi-vie plasmatique est d'environ 15 à 20 minutes — plus courte que celle du GHRP-6 (~30–60 min) — ce qui produit une impulsion de GH plus nette et plus reproductible mais nécessite une administration plus fréquente pour les protocoles de recherche à stimulus soutenu.

Applications de recherche publiées

Le GHRP-2 est utilisé dans des contextes de recherche en laboratoire qui étudient :

• Pharmacologie de l'axe de l'hormone de croissance — la dynamique pulsatile de la GH, la réponse dose-effet des somatotrophes, les tests comparatifs de puissance des GHS ; référence des GHS de première génération à haute puissance dans la littérature sur l'axe GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab ; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Recherche diagnostique sur la déficience en GH — tests de stimulation par GHRP-2 pour la déficience en GH chez l'adulte (cas d'utilisation clinique japonais), tests combinés GHRP-2 + GHRH, caractérisation de la réserve somatotrope dans des modèles précliniques
• Recherche sur la fonction hypophysaire — tests de réserve en GH, hypertrophie/hyperplasie des somatotrophes, recherche sur le mécanisme d'action des nouveaux sécrétagogues de GH
• Recherche sur la cachexie et le syndrome de dépérissement — cachexie chez les rongeurs porteurs de tumeurs, déperdition associée à la BPCO, modèles de sarcopénie liée au vieillissement ; un signal d'appétit plus faible que celui du GHRP-6 rend le GHRP-2 utile lorsque l'apport alimentaire est un facteur confondant
• Pharmacologie de l'axe ghréline — signal d'appétit réduit mais non nul ; bras de recherche utile pour séparer les effets médiés par le GHS-R sur l'appétit des effets sur l'axe GH
• Recherche comparative sur les GHS — benchmarking en tête-à-tête contre GHRP-6 (frère de première génération), Ipamorelin (analogue sélectif de troisième génération), l'hexaréline et les petits molécules GHS actives par voie orale comme le MK-677
• Recherche combinée GHRP + GHRH — protocole synergique canonique “ GHRP-2 + GHRH ” pour un stimulus maximal de recherche sur les pulses de GH, associant le GHRP-2 avec Sermorelin ou CJC-1295 avec DAC.

Pour un contexte plus large sur la place du GHRP-2 dans le paysage des peptides de l'axe de croissance, voir GHRP-6 comme le frère de première génération, Ipamorelin comme l'analogue plus récent sélectif du récepteur, et CJC-1295 avec DAC comme partenaire synergique canonique du GHRH. Parcouz l'intégralité catalogue complet de peptides de recherche pour les composés associés.

Forces et concentrations disponibles

MedsBase propose du GHRP-2 Acétate sous deux formats de flacons lyophilisés calibrés pour les durées typiques des protocoles de recherche. Chaque dosage est disponible en packs de 10 ou 20 flacons avec des instructions complètes de reconstitution :

Les deux dosages correspondent à la même forme chimique (poudre lyophilisée de sel d'acétate, pureté HPLC ≥ 99 %). Les flacons à plus forte concentration nécessitent des volumes de reconstitution plus faibles par dose unitaire, ce qui est utile lorsque les chercheurs souhaitent minimiser le volume d'injection dans les protocoles sur rongeurs. Comme les doses de GHRP-2 se situent généralement entre 100 et 500 mcg par administration, un seul flacon de 5 mg permet plusieurs semaines de recherche aux doses habituelles.

Comparaison — GHRP-2 vs GHRP-6

Le GHRP-2 et GHRP-6 sont les deux hexapeptides sécrétagogues de première génération issus du programme du laboratoire Bowers. Ils partagent le même récepteur (GHS-R1a) et la même architecture hexapeptidique à six résidus, différant principalement par l'acide aminé en position 2 — la D-2-naphtylalanine pour le GHRP-2 contre le D-tryptophane pour le GHRP-6. Cette simple substitution explique la plupart des différences pharmacologiques observées dans les études publiées.

Pour les recherches où la stimulation de l'appétit fait partie des critères d'évaluation (modèles de cachexie, études sur la prise alimentaire), le GHRP-6 est le choix conventionnel car le signal orexigène est plus fort. Pour les recherches où l'effet confondant de l'appétit est une préoccupation mais où la tolérance au cortisol/prolactine est acceptable, le GHRP-2 produit une impulsion de GH plus nette avec moins d'interférence sur le comportement alimentaire. Pour la pharmacologie la plus propre possible de l'axe GH où le cortisol et la prolactine doivent être contrôlés, Ipamorelin (analogue sélectif de troisième génération) est l'alternative sélective des récepteurs.

Stockage et reconstitution

Avant la reconstitution : conserver les flacons lyophilisés au réfrigérateur entre 2 et 8 °C dans leur emballage d'origine pour le stockage de travail à court terme. Pour le stockage à long terme non ouvert, congeler à −20 °C. Le GHRP-2 acétate lyophilisé est stable sous réfrigération jusqu'à 24 mois et à −20 °C jusqu'à 36 mois. Éviter les cycles de congélation-décongélation sur la poudre lyophilisée.

Procédure de reconstitution : injecter de l'eau bactériostatique le long de la paroi latérale du flacon de peptide (pas directement sur la poudre lyophilisée). Pour un flacon de 5 mg, 2,0 mL d'eau bactériostatique donnent une concentration de travail de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fournit une dose de recherche de 100 mcg ; 0,1 mL fournit 250 mcg. Agiter doucement — ne pas reçoit pas secouer — et laisser 2 à 5 minutes pour une dissolution complète. Une solution correctement reconstituée doit être claire et incolore.

Après reconstitution : conservez au réfrigérateur à 2–8 °C et utilisez dans les 30 jours pour une stabilité optimale. Ne congelez pas la solution reconstituée — les cycles de gel-dégel dégradent l'intégrité du peptide. Jetez tout flacon présentant de la turbidité, un précipité ou une décoloration.

Questions fréquemment posées

À quoi sert le GHRP-2 dans la recherche ?

Le GHRP-2 est utilisé en recherche en laboratoire pour étudier l'axe de l'hormone de croissance, la dynamique de libération pulsatile de GH, la caractérisation dose-réponse des somatotrophes, les protocoles de diagnostic des déficits en GH, la pharmacologie de l'axe ghréline, les modèles de cachexie et de syndrome de dépérissement, ainsi que les protocoles synergiques de libération de GH combinant GHRP + GHRH. C'est le peptide de recherche de première génération GHS le plus puissant par mg. Le GHRP-2 de qualité recherche vendu ici est reçoit pas approuvé par la FDA (sauf pour l'indication diagnostique au Japon) et est fourni strictement pour une utilisation en recherche en laboratoire uniquement.

En quoi le GHRP-2 diffère-t-il du GHRP-6 ?

Les deux sont des hexapeptides sécrétagogues de l'hormone de croissance de première génération agissant sur le même récepteur GHS-R1a, mais ils diffèrent par l'acide aminé en position 2 — la D-2-naphtylalanine dans le GHRP-2 contre le D-tryptophane dans le GHRP-6. Cette simple substitution rend le GHRP-2 environ 2 à 3 fois plus puissant par mg et produit un signal d'appétit moindre. Les deux peptides conservent le signal modeste de cortisol/prolactine que les nouveaux analogues sélectifs des récepteurs (comme l'Ipamoréline) ont été conçus pour éliminer. La demi-vie plasmatique est plus courte pour le GHRP-2 (~15–20 min) que pour le GHRP-6 (~30–60 min).

Quelle est la différence entre le GHRP-2 et le Pralmoréline ?

Il s'agit du même composé sous des noms différents. “ GHRP-2 ” est la désignation dans la littérature de recherche ; “ Pralmoréline ” est le nom international non protégé (DCI) ; “ KP-102 ” était le code de développement original de Kaken Pharmaceutical. Le composé a été approuvé au Japon sous le nom de Pralmoréline comme test diagnostique intraveineux à usage unique pour le déficit en hormone de croissance chez l'adulte — la seule approbation réglementaire de style occidental pour un peptide de la série GHRP à ce jour.

Quelle est la dose typique de GHRP-2 en recherche ?

Les protocoles précliniques publiés utilisent généralement 100 à 500 mcg par administration, administrés par voie sous-cutanée 1 à 3 fois par jour pour des cycles de recherche de 2 à 12 semaines. Un flacon de 5 mg reconstitué avec 2,0 mL d'eau bactériostatique donne une solution à 2,5 mg/mL — 0,04 mL équivaut à 100 mcg, 0,1 mL équivaut à 250 mcg. La dose du test diagnostique japonais est de 100 mcg en administration intraveineuse unique.

Le GHRP-2 est-il approuvé par la FDA ?

Non. Le GHRP-2 n'est approuvé ni par la FDA, ni par l'EMA, ni par la MHRA, ni par aucun autre régulateur occidental pour un usage thérapeutique ou diagnostique chez l'homme. Il est approuvé au Japon sous le nom de Chlorhydrate de Pralmoréline / GHRP Kaken comme agent diagnostique intraveineux à usage unique pour le test de déficit en hormone de croissance chez l'adulte. Tout GHRP-2 vendu par des fournisseurs à usage de recherche uniquement en dehors du Japon est destiné à des investigations en laboratoire et ne doit pas être administré à des humains.

Comment le GHRP-2 Acétate doit-il être stocké ?

Flacons lyophilisés : conservés au réfrigérateur à 2–8 °C pour les stocks de travail à court terme, ou à −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Solution reconstituée : conservée au réfrigérateur à 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée — les cycles de congélation-décongélation dégradent le peptide. Protéger de la lumière directe en permanence.

Comment reconstituer le GHRP-2 ?

Suivez la procédure de reconstitution ci-dessus. Ajoutez de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon (pas directement sur la poudre lyophilisée), agitez doucement et laissez reposer 2 à 5 minutes pour une dissolution complète. Ne reçoit pas Secouez le flacon. Une solution correctement reconstituée est claire et incolore. Pour un flacon de 5 mg + 2,0 mL de diluant, la concentration de travail est de 2,5 mg/mL.

Quelles sont les dosages disponibles chez MedsBase ?

MedsBase propose du GHRP-2 Acétate en flacons lyophilisés de 5 mg et 10 mg. Chaque dosage est disponible en lots de 10 ou 20 flacons. Tous les flacons sont fournis avec une pureté HPLC de 99 %+ et un certificat d'analyse disponible sur demande.

Pourquoi le GHRP-2 est-il plus puissant que le GHRP-6 ?

La différence structurelle réside dans l'acide aminé en position 2 de l'hexapeptide — la D-2-naphthylalanine dans le GHRP-2 contre le D-tryptophane dans le GHRP-6. Le cycle naphtyle est plus lipophile et légèrement plus grand que le cycle indole du tryptophane, produisant une liaison plus étroite avec la poche hydrophobe du récepteur GHS-R1a. Les tests de liaison par radioligand montrent une occupation des récepteurs environ 2 à 3 fois plus élevée à doses équivalentes, ce qui se traduit par une plus grande impulsion de GH par unité de dose dans les recherches précliniques et cliniques publiées.

Le GHRP-2 peut-il être associé à un analogue de GHRH dans la recherche ?

Oui — c'est le protocole synergique canonique des impulsions de GH et la base du test clinique japonais de diagnostic du déficit en GH. Le GHRP-2 active le GHS-R1a (PLC/IP₃Puis-je commander de l'acétate d'ocytocine pour une livraison internationale ?²⁺ Le GHRP-6 provoque-t-il des effets secondaires dans la recherche ? Sermorelin ou CJC-1295 avec DAC active le récepteur GHRH (signalisation adénylyl cyclase/AMPc/PKA). Les deux voies convergent vers les somatotrophes mais utilisent des systèmes de seconds messagers différents, produisant une libération de GH additive ou synergique lorsqu'elles sont combinées.

Le GHRP-2 provoque-t-il des effets secondaires dans la recherche ?

Les principaux effets sur cible sont la libération de GH et une stimulation (modeste) de l'appétit. Les observations hors cible incluent des augmentations modestes du cortisol et de la prolactine — le principal facteur de confusion pertinent pour les études propres sur l'axe GH — comparables en magnitude à celles du GHRP-6. Des bouffées de chaleur transitoires ou des réactions locales au site d'injection sont rapportées. À fortes doses, des effets médiés par le GHS-R sur la fonction cardiaque et la pression artérielle peuvent être observés. Le signal cortisol/prolactine est la principale raison pour laquelle des analogues sélectifs de nouvelle génération comme l'Ipamorelin ont été développés.

Quelle est la demi-vie du GHRP-2 ?

Dans les recherches précliniques et cliniques, le GHRP-2 a une demi-vie plasmatique d'environ 15 à 20 minutes après administration sous-cutanée ou intraveineuse — légèrement plus courte que celle du GHRP-6 (~30–60 min). La demi-vie plus courte produit une impulsion de GH plus nette et plus reproductible, utile pour les recherches diagnostiques et de dose-réponse, mais nécessite des administrations plus fréquentes pour les protocoles de recherche à stimulus soutenu.

Combien de temps faut-il au GHRP-2 pour montrer des effets dans la recherche préclinique ?

Les impulsions aiguës de GH sont détectables dans les 10 à 20 minutes suivant l'administration sous-cutanée ou intraveineuse et atteignent un pic en 30 à 45 minutes — un début d'action plus rapide que le GHRP-6 en raison d'une affinité plus élevée pour le GHS-R1a. Les effets de stimulation de l'appétit sur la prise alimentaire sont plus faibles et plus lents à se développer qu'avec le GHRP-6. Les effets en aval sur la production d'IGF-1 et la signalisation de l'axe GH au niveau tissulaire s'accumulent sur 1 à 4 semaines d'administration régulière.

Puis-je commander du GHRP-2 pour une expédition internationale ?

Oui. MedsBase expédie le GHRP-2 dans le monde entier depuis notre réseau dédié d'expédition de peptides. Les commandes de peptides uniquement sont éligibles pour notre service d'expédition de peptides autonome. Toutes les commandes sont expédiées dans un emballage à température contrôlée avec un suivi complet et sont couvertes par notre Politique de Réexpéditions Garanties.

Autres peptides pour la recherche sur l'axe de croissance, la libération de GH et l'anabolisme

• GHRP-6 — Frère hexapeptide de première génération — signal d'appétit plus fort, demi-vie plus longue
• Ipamorelin — Pentapeptide GHS sélectif de troisième génération — pulse de GH propre sans cortisol/prolactine
• CJC-1295 avec DAC — Analogue de GHRH à action prolongée — partenaire synergique canonique de GHRH
• Sermorelin — Analogue GHRH(1-29) à action plus courte — recherche sur les pulses naturels de GH
• IGF-1 LR3 — Analogue recombinant IGF-1 à longue arginine — en aval de l'axe GH/IGF

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