PNC-27 (peptide chimérique ciblant la membrane p53-HDM2)

✅ ~32-aa peptide chimérique — hélice de liaison HDM2 p53(12-26) + peptide de résidence membranaire
✅ Se lie à la HDM2 anormale à la surface des cellules cancéreuses → lyse membranaire (pas d'apoptose classique)
✅ Mort nécrotique sélective des cellules tumorales ; épargne les cellules normales (pas de HDM2 de surface)
✅ Actif dans les tumeurs mutantes p53 où les inhibiteurs de type nutlin échouent
✅ Conception de peptide chimérique Bowne/Pinto/Michl Albert Einstein ; PM ~3 800 Da

PNC-27 contient un peptide de recherche chimérique synthétique p53-HDM2.

SKU : N/A Catégorie : Peptides Étiquette : peptide de recherche sur le cancer, peptide chimérique, inhibiteur de HDM2, peptide de lyse membranaire, peptide p53, PNC-27, peptide de recherche, peptide ciblant les tumeurs

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Réponse rapide — Qu'est-ce que le PNC-27 ?

PNC-27 est un peptide chimérique synthétique (~32 acides aminés) développé à l'Albert Einstein College of Medicine (Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer, Brower et al.) qui fusionne deux domaines fonctionnels : un hélice de liaison à HDM2 dérivé des résidus 12-26 du domaine de transactivation de p53 (séquence PPLSQETFSDLWKLL) et d'un peptide de résidence membranaire (MRP) ajouté pour ancrer et perturber les membranes plasmiques des cellules cancéreuses. Le principe mécanistique est que HDM2 (l'homologue humain de MDM2) est exprimé de manière anormale à la surface de la membrane plasmique des cellules cancéreuses — pas seulement dans le noyau où il dégrade normalement p53. PNC-27 se lie au HDM2 exposé en surface, le domaine MRP perturbe alors la bicouche lipidique, et les cellules cancéreuses subissent une lyse membranaire rapide et une mort cellulaire nécrotique. Publié dans des modèles de pancréas, leucémie, cancer du sein et autres tumeurs. Réservé à la recherche en laboratoire uniquement. Peptide chimère ciblant les tumeurs et perturbant les membranes.

Ce que vous obtenez avec MedsBase : Peptide chimère PNC-27 lyophilisé ≥99% vérifié par HPLC · COA disponible sur demande · Emballage discret stable à la température · Livraison mondiale pour la recherche · 1 400+ vérifiés avis clients

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Spécification	Détail
Classe de composé	Peptide chimère synthétique ~32-aa ; peptide thérapeutique ciblant les tumeurs et perturbant les membranes ; chimère hélice liant HDM2 + peptide de résidence membranaire (MRP)
Nom chimique	PNC-27 (Peptide Nuclear Construct 27 ; synonymes : chimère p53-MRP, construction p53(12-26)-MRP)
Numéro CAS	Peptide chimère de qualité recherche — pas de numéro CAS canonique unique ; identification par séquence publiée et COA du fournisseur
Séquence	Hélice liant HDM2 en N-terminal (résidus 12-26 de transactivation de p53) : PPLSQETFSDLWKLL; lien ; peptide de résidence membranaire en C-terminal (MRP, la séquence varie légèrement selon les références publiées — les chercheurs doivent consulter le COA pour la séquence exacte du lot). Total ~32 acides aminés.
Masse moléculaire	~3 800 Da (selon la séquence exacte du MRP)
Formule moléculaire	peptide chimère ~32 résidus — MF approximative dérivée de la séquence C₁₇₃H₂₇₈N₅₂O₄₃S ; masse moléculaire publiée ~3 800 Da (selon la liaison exacte peptide-résidence membranaire ; consulter le COA du lot).
Mécanisme	Lyse membranaire sélective des cellules tumorales. (1) PNC-27 se lie à HDM2 sur la membrane plasmique des cellules cancéreuses. Les cellules normales expriment HDM2 uniquement dans le noyau (où il ubiquitine et dégrade p53 pour contrôler les niveaux de p53) ; les cellules cancéreuses expriment anormalement HDM2 à la surface cellulaire — un marqueur spécifique des tumeurs. (2) Une fois lié, le domaine du peptide de résidence membranaire (MRP) s'insère dans la bicouche lipidique. (3) La multimérisation des molécules de PNC-27 liées crée des pores membranaires → mort cellulaire nécrotique rapide en quelques minutes à heures. Le mécanisme est une lyse membranaire nécrotique (PAS une apoptose classique) — ce qui distingue PNC-27 des peptides anticancéreux de la voie des caspases.
Sélectivité pour les cellules tumorales	Des recherches publiées ont démontré une destruction sélective des cellules cancéreuses dans l'adénocarcinome pancréatique, les leucémies AML et ALL, le cancer du sein, le cancer de la prostate, le mélanome et d'autres modèles tumoraux — avec épargne des témoins de cellules normales appariées qui ne présentent pas d'expression de HDM2 à la surface.
Forme	Poudre lyophilisée blanc à blanc cassé ; flacons de recherche à usage unique
Pureté	≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande) ; confirmation de masse par MALDI-TOF à la masse moléculaire spécifique de la chimère
Stockage	Lyophilisé : 2–8 °C à court terme, −20 °C à long terme. Reconstitué : 2–8 °C, utiliser dans les 30 jours. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Usage de recherche	Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique humain ou vétérinaire. PNC-27 est un outil de recherche préclinique qui n'a pas entamé de développement clinique formel. Non inscrit sur la Liste des interdictions de l'AMA.

Mécanisme d'action — Lyse membranaire ciblant HDM2

PNC-27 a été développé par le groupe Bowne / Pinto / Michl / Rauschmayer au Albert Einstein College of Medicine comme exemple de conception de médicament peptidique chimérique appliquée à l'oncologie — associant un domaine de ciblage tumoral (l'hélice de liaison à HDM2 dérivée de p53) avec un domaine tueur générique (le peptide de résidence membranaire). La logique de conception :

HDM2 comme marqueur de surface spécifique des tumeurs — Bowne, Michl et al. ont découvert que HDM2 (l'homologue humain de MDM2, normalement une E3 ligase nucléaire qui ubiquitine p53 pour sa dégradation) est exprimé de manière anormale à la surface membranaire de pratiquement toutes les lignées cellulaires cancéreuses testées, mais pas sur les cellules normales correspondantes. Cela fait de HDM2 membranaire un marqueur de surface quasi universel des cellules cancéreuses.
Hélice p53(12-26) comme ligand de liaison à HDM2 — Les résidus 12–26 du domaine de transactivation de p53 (PPLSQETFSDLWKLL) forment une hélice α qui constitue l'interface naturelle de liaison à HDM2 ; HDM2 capture normalement cette hélice pour ubiquitiner p53. PNC-27 emprunte cette hélice comme domaine de ciblage. Le peptide se lie à HDM2 au même site que les inhibiteurs à petite molécule de type nutlin, mais avec la géométrie naturelle de l'hélice p53.
Peptide de résidence membranaire (MRP) comme domaine tueur — Une fois ancré à HDM2 de surface, le domaine MRP C-terminal s'insère dans la bicouche lipidique. La géométrie amphipathique du MRP, combinée à l'oligomérisation des molécules de PNC-27 liées à la surface des cellules cancéreuses, produit des pores transmembranaires en quelques minutes.
Mort cellulaire nécrotique — La formation de pores entraîne une perte rapide de l'intégrité membranaire, une lyse osmotique et une mort cellulaire nécrotique — distincte de la cascade apoptotique lente déclenchée par les inhibiteurs classiques de HDM2 à petite molécule (qui agissent en stabilisant p53 pour permettre une apoptose médiée par p53 en aval). Le mécanisme nécrotique de PNC-27 est rapide (quelques minutes à quelques heures) et ne dépend pas d'un p53 fonctionnel dans la cellule tumorale — ce qui le rend potentiellement utile dans les tumeurs mutées pour p53 où les inhibiteurs de type nutlin sont inactifs.
Épargne des cellules normales — Les cellules normales ne possèdent pas de HDM2 de surface (HDM2 est normalement uniquement nucléaire), donc PNC-27 n'a pas de site d'ancrage sur les cellules normales et ne provoque pas de lyse membranaire significative. Des recherches publiées ont démontré cette sélectivité dans des comparaisons par paires de cellules cancéreuses/normales appariées sur plusieurs types de tumeurs.

Applications de recherche publiées

Conception de médicaments oncologiques à base de peptides chimériques — exemple canonique de chimère domaine d'homing + domaine tueur appliquée au cancer (parallèlement Adipotide / FTPP dans le même paradigme)
Recherche sur le cancer du pancréas — type de tumeur le plus publié pour les travaux sur l'efficacité du PNC-27 (l'adénocarcinome pancréatique est HDM2-élevé et conventionnellement difficile à traiter)
Recherche sur la leucémie — recherche sur les lignées cellulaires AML et ALL ; combinaison avec les chimiothérapies conventionnelles
Recherche sur le cancer à mutation p53 — contrairement aux inhibiteurs de HDM2 de type nutlin à petites molécules (qui nécessitent un p53 fonctionnel), le PNC-27 est mécaniquement actif dans les tumeurs à mutation p53 — outil utile pour ce sous-ensemble
Recherche sur la biologie de HDM2 de surface — la liaison du PNC-27 est l'un des tests canoniques pour la détection de HDM2 de surface dans la biologie des cellules cancéreuses
Pharmacologie de la mort cellulaire nécrotique vs apoptotique — composé de référence utile pour la dissection de la lyse membranaire vs la cascade de caspases dans la recherche sur la mort cellulaire

Pour un contexte plus large sur les peptides chimières ciblant les tumeurs et perturbant les membranes, voir Adipotide / FTPP (chimère ciblant l'apoptose vasculaire pour la perte de graisse — même paradigme homing+tueur appliqué au tissu adipeux). Voir aussi BPC-157 (peptide de récupération), TB-500 (peptide de récupération), et l'intégralité catalogue de peptides.

Dosages disponibles

Concentration du flacon	Tailles de conditionnement
5 mg — protocoles de recherche d'entrée, titration de dose en culture de cellules tumorales	10 ou 20 flacons
10 mg — protocoles étendus, recherche sur xénogreffe murine à grande cohorte ; coût le plus bas par mg	10 ou 20 flacons

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Stockage et reconstitution

Conserver les flacons lyophilisés à 2–8 °C ; congeler non ouverts à −20 °C pour un stockage à long terme. Reconstituer avec de l'eau bactériostatique (1,0 mL par flacon de 5 mg → 5 mg/mL ; 1,0 mL par flacon de 10 mg → 10 mg/mL). Agiter doucement. Conserver le produit reconstitué à 2–8 °C, utiliser dans les 30 jours. Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation. Le domaine MRP amphipathique peut montrer une mousse transitoire lors de la reconstitution initiale — laisser reposer avant utilisation.

FAQ

En quoi le PNC-27 est-il différent des inhibiteurs de petites molécules de HDM2 comme la nutline ?

Les inhibiteurs de petites molécules de HDM2 (nutline-3, idasanutline, MI-77301) entrent en compétition avec p53 pour la même poche de liaison nucléaire-HDM2 — stabilisant p53 pour permettre l'apoptose en aval. Ils nécessitent un p53 fonctionnel dans la tumeur pour agir. Le PNC-27 agit de manière totalement différente : il se lie surface au HDM2 (anormalement exprimé sur les cellules cancéreuses) et déclenche une lyse membranaire nécrotique sans nécessiter un p53 fonctionnel. Le PNC-27 est donc actif dans les tumeurs mutantes p53 où les inhibiteurs de type nutline ne le sont pas.

Quelles plages de doses publiées ont été utilisées dans la recherche ?

Les tests de cytotoxicité in vitro sur cellules tumorales utilisent généralement 1–50 µM de PNC-27 dans le milieu de culture. La recherche sur xénogreffe murine a utilisé 5–20 mg/kg IP, quotidiennement ou un jour sur deux, pendant 2–4 semaines. Les chercheurs devraient consulter les travaux publiés de Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer pour des conseils spécifiques aux protocoles.

Le PNC-27 est-il en essais cliniques ?

Le PNC-27 reste un composé de recherche préclinique ; aucun essai clinique humain formel de phase I/II/III n'a été achevé à ce jour. Il continue d'être cité comme l'exemple canonique de la conception de médicaments peptidiques chimériques ciblant la surface de HDM2.

Le PNC-27 peut-il être combiné à la chimiothérapie dans la recherche ?

Oui — des recherches publiées ont examiné le PNC-27 en combinaison avec la gemcitabine (cancer du pancréas), la cytarabine (LAM) et d'autres chimiothérapies conventionnelles, avec une cytotoxicité globalement additive ou super-additive rapportée.

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Autres peptides de recherche chimériques/ciblés

Adipotide / FTPP — Chimère d'apoptose ciblée vasculaire (homing tissu adipeux + D(KLAKLAK)₂ tueur) — même paradigme homing+tueur
BPC-157 — Pentadecapeptide de récupération et réparation tissulaire
TB-500 — Fragment de Thymosine Bêta-4, récupération des tissus mous
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