Kisspeptine-10
✅ Régulateur apical de l'activité des neurones à GnRH
✅ Agoniste du récepteur KISS1R / GPR54
✅ Composé de recherche sur l'axe HPG et la puberté
✅ Recherche sur la FIV et l'induction de l'ovulation
✅ Initialement identifié comme suppresseur de métastase
Kisspeptine-10 contient un composé peptidique synthétique.
✓ Revu médicalement par Morgan Ellis — Chercheur en pharmacie · 8 ans d'expérience · Dernière révision : mai 2026
Réponse rapide — Qu'est-ce que la Kisspeptine-10 ?
Kisspeptine-10 (KP-10) est un peptide de 10 acides aminés amidé en C-terminal et le fragment actif le plus étudié du produit du gène KISS1. Il est le régulateur endogène apical de l'activité neuronale GnRH — des recherches publiées l'ont établi comme l'interrupteur en amont qui initie la puberté et déclenche la libération pulsatile de gonadotrophines. Agit via le récepteur couplé à la protéine G GPR54 (KISS1R). Fourni en flacons lyophilisés de 5 mg et 10 mg pour usage exclusif en recherche de laboratoire.
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| Spécification | Détail |
|---|---|
| Numéro CAS | 374675-21-5 (kisspeptine-10, humaine) |
| Formule moléculaire | C63H83N17O14 |
| Masse moléculaire | 1302.45 Da |
| Séquence | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2, 10 acides aminés ; fragment actif amidé en C-terminal de la kisspeptine mature de 54 aa) |
| Forme | Poudre lyophilisée (blanche à blanc cassé) |
| Pureté | ≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande) |
| Stockage | Lyophilisé : 2–8 °C (réfrigérateur) pour le stock de travail ; −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans ~30 jours. Protéger de la lumière. Ne pas congeler-décongeler la solution reconstituée. |
| Solubilité | Eau bactériostatique (recommandée) ou eau stérile pour des fenêtres d'utilisation plus courtes |
| Usage de recherche | Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Ne convient pas à un usage diagnostique ou thérapeutique humain ou vétérinaire. |
Qu'est-ce que la Kisspeptine-10 ?
Kisspeptine-10 (KP-10) est un peptide de 10 acides aminés et le fragment actif le plus étudié du produit du gène KISS1, une préprokisspeptine de 145 acides aminés qui est transformée en kisspeptine mature de 54 acides aminés et plusieurs fragments actifs plus courts en C-terminal (kisspeptine-14, kisspeptine-13, kisspeptine-10). Tous les fragments plus courts partagent le noyau actif de 10 résidus en C-terminal et ont une puissance comparable au niveau du récepteur de la kisspeptine — la kisspeptine-10 est la forme entièrement active la plus courte et de loin le peptide de recherche le plus courant dans la littérature sur la kisspeptine.
La séquence bien caractérisée est YNWNSFGLRF-NH2, poids moléculaire 1302.45 Da, formule empirique C63H83N17O14. L'amidation en C-terminal est essentielle pour une activité complète du récepteur. KISS1 a été initialement identifié comme un gène suppresseur de métastases par Lee et al. (Cancer Res 1996) et a été renommé kisspeptine en l'honneur de Hershey, Pennsylvanie (berceau des chocolats Hershey’s Kisses) où le gène a été cloné pour la première fois. Le rôle reproducteur — KISS1/GPR54 comme régulateur apical des neurones GnRH et gardien moléculaire de la puberté — a été établi par deux articles indépendants en 2003 (Seminara et al., NEJM ; de Roux et al., PNAS) démontrant que les mutations perte de fonction de GPR54 causent l'hypogonadisme hypogonadotrope idiopathique chez l'homme. La kisspeptine-10 est fournie sous forme de poudre lyophilisée de haute pureté pour reconstitution avec de l'eau bactériostatique. Elle est non approuvé par la FDA, l'EMA, la MHRA ou tout autre régulateur majeur pour un usage thérapeutique humain, bien que des recherches en cours sur la FIV et l'infertilité explorent des applications cliniques. La kisspeptine-10 de qualité recherche vendue ici est fournie uniquement pour la recherche en laboratoire et n'est pas destiné à une administration humaine ou vétérinaire.
Mécanisme d'action — Signalisation GPR54/KISS1R et l'axe HPG
Ce qui distingue mécaniquement la kisspeptine-10 parmi les peptides de recherche en reproduction est sa position en tant que régulateur apical en amont de l'ensemble de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG). Le peptide agit sur un seul récepteur — GPR54 (également appelé KISS1R) — mais la cascade en aval contrôle l'ensemble du système endocrinien reproducteur selon les recherches publiées :
- Activation de GPR54 (KISS1R) sur les neurones à GnRH — La kisspeptine-10 se lie à GPR54, un récepteur couplé aux protéines G de classe A exprimé densément sur les corps cellulaires des neurones à GnRH dans les noyaux arqués hypothalamiques et périventriculaires antérovéntraux. L'activation du récepteur couple à Gαq/11 et à la phospholipase C, augmentant le calcium intracellulaire et déclenchant la dépolarisation des neurones à GnRH et la libération pulsatile de GnRH dans le système porte hypophysaire. C'est le mécanisme le plus direct — le déclenchement des neurones à GnRH est l'étape limitante de l'activité de l'axe HPG, et la kisspeptine est le principal stimulus endogène.
- Régulation pulsatile vs en mode surge de l'axe HPG — Les neurones à kisspeptine dans le noyau arqué entraînent le modèle pulsatile de GnRH/LH qui maintient la fonction gonadique tout au long de la vie reproductive adulte. Une population distincte de neurones à kisspeptine dans le noyau périventriculaire antérovéntral (chez les rongeurs) génère le pic préovulatoire de LH chez les femelles. La recherche utilisant une stimulation sélective ou l'inactivation de ces populations a permis d'analyser les deux modes de sortie de l'axe HPG dans les recherches publiées.
- Initiation de la puberté et le “ commutateur kisspeptine ” — Les mutations perte de fonction de GPR54 provoquent un échec complet du déclenchement de la puberté chez l'homme et les modèles animaux ; les mutations gain de fonction provoquent une puberté précoce centrale. L'hypothèse du “ commutateur kisspeptine ” — que la puberté est initiée lorsque les neurones à kisspeptine du noyau arqué atteignent un seuil d'activité critique — est le modèle dominant du déclenchement pubertaire dans la recherche actuelle en neurosciences de la reproduction.
La kisspeptine-10 a une demi-vie plasmatique relativement courte (~5–10 minutes) en raison d'un clivage protéolytique rapide, particulièrement au niveau du motif RF amide central par les métalloprotéinases matricielles. Les voies sous-cutanée, intraveineuse et intracérébroventriculaire sont toutes documentées dans les recherches publiées ; la voie centrale est réservée aux études de mécanisme d'action chez les rongeurs où la question du passage de la barrière hémato-encéphalique est pertinente. Pour la recherche systémique sur l'axe HPG, l'administration périphérique produit des réponses mesurables de GnRH/LH en quelques minutes après une injection en bolus.
Applications de recherche publiées
La kisspeptine-10 est utilisée dans les contextes de recherche en laboratoire qui étudient :
- Endocrinologie de la reproduction et pharmacologie de l'axe HPG — dynamique pulsatile de GnRH/LH/FSH, régulation par rétroaction gonadique, rétroaction des stéroïdes sexuels sur l'activité des neurones à kisspeptine (Seminara et al., NEJM 2003 ; de Roux et al., PNAS 2003)
- Recherche sur la puberté — chronologie du déclenchement pubertaire dans les modèles rongeurs, modèles d'activation des neurones à kisspeptine durant la transition pubertaire, analyse mécanistique de la puberté précoce centrale
- Recherche sur l'hypogonadisme hypogonadotrope — modèles précliniques de perte de fonction du GPR54, protocoles de remplacement de la kisspeptine, recherche sur le mécanisme d'action des nouvelles thérapies de l'hypogonadisme
- Recherche sur la FIV et l'induction de l'ovulation — alternatives au déclencheur hCG dans les protocoles de FIV, induction comparative du pic de LH ; la traduction clinique a atteint la Phase 2 dans certains programmes de recherche bien que la kisspeptine-10 elle-même ne soit pas approuvée
- Recherche sur le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) — altération du tonus de la kisspeptine dans les modèles précliniques de SOPK, anomalies de la fréquence des pulses de LH, recherche sur la maturation folliculaire
- Suppression des métastases et biologie du cancer — KISS1 a été initialement identifié comme un gène suppresseur de métastases ; les recherches publiées continuent d'étudier l'activité anti-métastatique de la kisspeptine dans les modèles de cancer du sein, de mélanome et de cancer pancréatique
- Recherche cardiovasculaire et métabolique — expression émergente de KISS1R sur les cardiomyocytes et les cellules β pancréatiques ; effets sur l'homéostasie du glucose et la contractilité cardiaque en cours d'investigation
- Recherche comparative sur les peptides reproductifs — évaluation comparative contre PT-141 (Bremelanotide) pour la recherche sur le comportement sexuel via l'axe mélanocortine et contre Acétate d'ocytocine pour les points finaux affiliatifs et de lien social.
Pour un contexte plus large sur la place de la kisspeptine-10 dans le paysage des peptides reproductifs et actifs sur le SNC, voir PT-141 (agoniste de la mélanocortine pour la recherche sur le comportement sexuel), Acétate d'ocytocine (neuropeptide du comportement affiliatif), et Sermorelin (recherche hypothalamo-hypophysaire sur l'axe GHRH). Parcouz l'intégralité catalogue complet de peptides de recherche pour les composés associés.
Forces et concentrations disponibles
MedsBase propose la Kisspeptine-10 en deux tailles de flacons lyophilisés calibrés pour les durées typiques des protocoles de recherche. Chaque concentration est disponible en formats de packs de 10 ou 20 flacons avec des instructions complètes de reconstitution :
| Concentration du flacon | Cas d'utilisation typique en recherche | Tailles de conditionnement |
|---|---|---|
| 5 mg | Concentration standard pour la recherche — dosage pilote, protocoles de pulsation de l'axe HPG, études à cohorte unique | 10 ou 20 flacons |
| 10 mg | Protocoles à cycle prolongé, études à cohortes multiples, coût le plus bas par mg | 10 ou 20 flacons |
Les deux concentrations sont sous la même forme chimique (poudre lyophilisée, pureté HPLC de 99 %+). Les flacons à plus forte concentration nécessitent des volumes de reconstitution plus petits par dose unitaire, ce qui est utile lorsque les chercheurs souhaitent minimiser le volume d'injection dans les protocoles sur rongeurs. Étant donné que les plages de dosage de la kisspeptine-10 sont dans le régime de faible microgramme par administration, un seul flacon de 5 mg supporte plusieurs semaines de recherche en protocole de pulsation à des doses typiques.
Comparaison — Kisspeptine-10 vs PT-141
Kisspeptine-10 et PT-141 (Bremelanotide) sont tous deux de petits peptides actifs sur le SNC utilisés dans la recherche sur la reproduction et le comportement sexuel, mais ils agissent sur des voies fondamentalement différentes. La kisspeptine-10 agit sur l'axe endocrinien HPG au niveau des neurones à GnRH ; le PT-141 agit sur l'axe comportemental-sexuel des mélanocortines au niveau des récepteurs MC4R. Les deux sont mécanistiquement complémentaires plutôt que concurrents dans les modèles de recherche.
| Critère | Kisspeptine-10 | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Longueur | 10 acides aminés (décapeptide) | 7 acides aminés (heptapeptide cyclique) |
| Récepteur principal | GPR54 / KISS1R | Récepteurs des mélanocortines MC3R / MC4R |
| Effet principal | Libération de GnRH/LH/FSH (endocrinien) | Comportement sexuel médié par le SNC (comportemental) |
| Domaine de recherche | Axe HPG, puberté, hypogonadisme, FIV | Désir sexuel, excitation, fonction érectile |
| Demi-vie plasmatique | ~5–10 min | ~2 heures (voie SC) |
| Utilisation clinique approuvée | Aucun (Phase 2 dans la recherche sur la FIV) | Approuvé par la FDA sous le nom Vyleesi pour le TDSH (molécule différente de celle utilisée en recherche) |
| Dose typique en recherche | 10–200 mcg, en bolus ou en pulsation | 0,25–2 mg, administration unique |
Les deux peptides ciblent différentes couches de la biologie reproductive — la kisspeptine-10 agit sur l'axe endocrinien HPG, tandis que le PT-141 agit sur l'axe comportemental médié par le SNC — ils ne sont donc pas des alternatives directes. La recherche portant sur la dynamique pulsatile de la GnRH/LH, le timing de la puberté ou l'hypogonadisme utilise la kisspeptine-10. La recherche intéressée par les voies d'excitation sexuelle médiées par le SNC utilise le PT-141.
Stockage et reconstitution
Avant la reconstitution : Conservez les flacons lyophilisés au réfrigérateur entre 2 et 8 °C dans leur emballage d'origine pour un stock de travail à court terme. Pour un stockage à long terme non ouvert, congelez à −20 °C. La kisspeptine-10 lyophilisée est stable sous réfrigération jusqu'à 24 mois et à −20 °C jusqu'à 36 mois. Évitez les cycles de congélation-décongélation de la poudre lyophilisée.
Procédure de reconstitution : Injectez de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon de peptide (pas directement sur le gâteau lyophilisé). Pour un flacon de 5 mg, 2,0 mL d'eau bactériostatique donnent une concentration de travail de 2,5 mg/mL — 0,04 mL délivre une dose de recherche de 100 mcg. Pour des travaux à plus faible dose, une dilution supplémentaire dans de l'eau bactériostatique (avec éventuellement une protéine porteuse BSA à 0,1 %) peut être utilisée. Agitez doucement — ne reçoit pas secouer — et laisser 2 à 5 minutes pour une dissolution complète. Une solution correctement reconstituée doit être claire et incolore.
Après reconstitution : Conservez au réfrigérateur entre 2 et 8 °C et utilisez dans les 30 jours pour une stabilité optimale. Ne congelez pas la solution reconstituée — les cycles de congélation-décongélation dégradent l'intégrité du peptide. Jetez tout flacon présentant de la turbidité, un précipité ou une décoloration. La kisspeptine-10 est sensible au clivage protéolytique au niveau du motif RF-amide C-terminal ; la solution reconstituée doit être utilisée rapidement dans les 30 jours pour les protocoles nécessitant un étalonnage précis de la dose-réponse.
Questions fréquemment posées
À quoi sert la Kisspeptine-10 dans la recherche ?
La kisspeptine-10 est utilisée en recherche laboratoire pour étudier l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG), l'activité des neurones à GnRH, la libération pulsatile de gonadotrophines, le déclenchement de la puberté, l'hypogonadisme hypogonadotrope, le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK), les alternatives à l'hCG pour la FIV et l'induction de l'ovulation, la suppression des métastases cancéreuses (KISS1 a été initialement identifié comme un gène suppresseur de métastases), et les nouvelles voies de signalisation cardiométabolique de la kisspeptine. C'est l'outil de recherche canonique pour la pharmacologie du KISS1R / GPR54. La kisspeptine-10 de qualité recherche vendue ici est reçoit pas approuvé par la FDA et est fourni strictement pour une utilisation en recherche en laboratoire uniquement.
En quoi la Kisspeptine-10 diffère-t-elle du PT-141 ?
Les deux sont de petits peptides reproductifs actifs sur le SNC, mais ils ciblent différents récepteurs et couches biologiques. La kisspeptine-10 agit sur le récepteur GPR54/KISS1R des neurones à GnRH et stimule l'axe endocrinien HPG (LH, FSH, production de stéroïdes gonadiques). Le PT-141 agit sur les récepteurs mélanocortines MC3R/MC4R dans le SNC et stimule les réponses comportementales-sexuelles (désir, excitation, fonction érectile). Les deux sont mécanistiquement complémentaires et répondent à des questions de recherche différentes.
Quelle est la différence entre la Kisspeptine-10 et la Kisspeptine-54 ?
Les deux sont des fragments actifs du produit du gène KISS1. La Kisspeptine-54 (également appelée métastine) est le peptide mature complet de 54 acides aminés sécrété in vivo. La Kisspeptine-10 est le cœur actif C-terminal de 10 acides aminés, qui conserve essentiellement toute la puissance du récepteur et est le peptide de recherche le plus couramment utilisé car sa taille plus petite rend la synthèse moins chère, la pureté plus facile à vérifier et la reconstitution plus simple. La Kisspeptine-13 et la Kisspeptine-14 sont des produits de clivage intermédiaires qui partagent également le cœur actif C-terminal. Les quatre ont une puissance comparable au niveau du GPR54.
Quelle est la dose typique de recherche pour la Kisspeptine-10 ?
Les protocoles précliniques publiés utilisent généralement 10 à 200 mcg par administration dans des modèles rongeurs, administrés par voie sous-cutanée ou intraveineuse pour la recherche en bolus-pulse, ou en perfusion continue pour les études de stimulation chronique. La recherche sur la FIV humaine a utilisé 6,4 à 12,8 μg/kg comme dose unique sous-cutanée de déclenchement. Un flacon de 5 mg reconstitué avec 2,0 mL d'eau bactériostatique donne 2,5 mg/mL — 0,04 mL équivaut à 100 mcg.
La Kisspeptine-10 est-elle approuvée par la FDA ?
Non. La Kisspeptine-10 n'est approuvée ni par la FDA, ni par l'EMA, ni par la MHRA, ni par aucun autre régulateur majeur pour une utilisation thérapeutique humaine. Des recherches cliniques de phase 2 sur l'induction de l'ovulation en FIV sont en cours, mais la Kisspeptine-10 n'a été approuvée pour aucune indication clinique. Toute la Kisspeptine-10 vendue par les fournisseurs uniquement destinés à la recherche est destinée à des investigations en laboratoire et ne doit pas être administrée à des humains.
Comment la Kisspeptine-10 doit-elle être stockée ?
Flacons lyophilisés : réfrigérés à 2–8 °C pour les stocks de travail à court terme, ou à −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Solution reconstituée : réfrigérée à 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée — les cycles de congélation-décongélation dégradent le peptide. Protéger de la lumière directe en permanence. Pour les dilutions de travail à faible concentration, une protéine porteuse de BSA (0,1 %) est recommandée pour minimiser les pertes par adsorption.
Comment reconstituer la Kisspeptine-10 ?
Suivez la procédure de reconstitution ci-dessus. Ajoutez de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon (pas directement sur la poudre lyophilisée), agitez doucement et laissez reposer 2 à 5 minutes pour une dissolution complète. Ne reçoit pas Secouez le flacon. Une solution correctement reconstituée est claire et incolore. Pour un flacon de 5 mg + 2,0 mL de diluant, la concentration de travail est de 2,5 mg/mL.
Quelles sont les dosages disponibles chez MedsBase ?
MedsBase propose la Kisspeptine-10 en flacons lyophilisés de 5 mg et 10 mg. Chaque concentration est disponible en tailles de pack de 10 ou 20 flacons. Tous les flacons sont fournis avec une pureté HPLC de 99 %+ et un certificat d'analyse disponible sur demande.
Pourquoi le gène KISS1 a-t-il été initialement nommé kisspeptine ?
Le gène KISS1 a été découvert comme un gène suppresseur de métastases par Lee et al. à Hershey, en Pennsylvanie (Cancer Res 1996). Le nom “ kisspeptine ” était une référence humoristique aux Hershey's Kisses, les chocolats emblématiques produits dans la même ville. Le rôle reproductif n'a été caractérisé qu'en 2003 avec la publication simultanée d'études sur l'hypogonadisme par mutation du GPR54 humain dans le NEJM (Seminara et al.) et le PNAS (de Roux et al.). Le peptide a ainsi la particularité inhabituelle d'avoir été caractérisé indépendamment à la fois comme un suppresseur de métastases cancéreuses et comme le régulateur apical de la puberté — deux rôles qui restent incomplètement connectés sur le plan mécanistique.
La Kisspeptine-10 provoque-t-elle des effets secondaires dans la recherche ?
Les recherches précliniques publiées et les recherches cliniques de phase 1/2 ont documenté une bonne tolérance aux doses typiques de recherche. Les principaux effets sur cible sont l'activation de l'axe HPG — augmentation de la LH, de la FSH, de la testostérone (mâles) ou de l'estradiol (femelles), et des effets stéroïdiens gonadiques en aval. Les observations hors cible incluent des effets cardiovasculaires modestes médiés par l'expression de KISS1R sur les tissus vasculaires, et un effet de rougeur/vasodilatation observé dans certaines recherches humaines à doses plus élevées. Les données de sécurité à long terme en dehors des contextes de recherche sont limitées.
Quelle est la demi-vie de la Kisspeptine-10 ?
Dans les recherches précliniques et cliniques, la kisspeptine-10 a une demi-vie plasmatique d'environ 5 à 10 minutes après administration intraveineuse ou sous-cutanée. Cette courte demi-vie est due à la clivage protéolytique rapide par les métalloprotéinases matricielles au niveau du motif RF-amide central. Pour les recherches en stimulation chronique, des protocoles de perfusion continue ou d'administration pulsée répétée sont utilisés pour maintenir l'occupation des récepteurs.
Combien de temps faut-il à la Kisspeptine-10 pour montrer des effets dans la recherche préclinique ?
Les réponses aiguës de LH à l'administration en bolus de kisspeptine-10 sont détectables en 5 à 15 minutes dans les recherches sur rongeurs et humains. Les réponses de la FSH et des stéroïdes gonadiques en aval se développent sur des heures à des jours. Les effets de stimulation chronique sur le timing de la puberté dans les modèles de jeunes rongeurs se manifestent pendant la fenêtre pubertaire naturelle — de jours à semaines selon l'espèce et le stade de développement au moment de l'intervention.
Puis-je commander de la Kisspeptine-10 pour une expédition internationale ?
Oui. MedsBase expédie la Kisspeptine-10 dans le monde entier depuis notre réseau dédié d'expédition de peptides. Les commandes contenant uniquement des peptides sont éligibles pour notre service d'expédition dédié aux peptides. Toutes les commandes sont expédiées dans un emballage à température contrôlée avec suivi complet et sont couvertes par notre Politique de Réexpéditions Garanties.
Autres peptides pour la recherche reproductive, sur le SNC et comportementale
- PT-141 (Bremelanotide) — Agoniste mélanocortine heptapeptidique cyclique — recherche sur le comportement sexuel médié par le SNC
- Acétate d'ocytocine — Neuropeptide cyclique à 9 aa — recherche sur le comportement d'attachement social et affiliatif
- Sermorelin — Analogie GHRH(1-29) — recherche sur l'axe hypothalamo-hypophysaire
- CJC-1295 avec DAC — Analogie GHRH à action prolongée — recherche sur l'axe de croissance
- Selank — Heptapeptide anxiolytique — recherche sur la résilience au stress GABA/BDNF
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| Dosage | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| Quantité | 10 flacons, 20 flacons, 30 flacons |
Kisspeptine-10
Questions et réponses
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