⚡ Risposta rapida — Cos'è Affexor XR?
Affexor XR contiene venlafaxina ER (37,5 / 75 / 150 mg ER) prodotto da un produttore certificato WHO-GMP (Pfizer (India)) — un SNRI con ampia evidenza nei disturbi depressivi e dello spettro ansioso. Dosaggio iniziale standard: 75 mg una volta al giorno con il cibo; titolare fino a 150–225 mg/giorno per la piena attività SNRI (max 375 mg nel MDD, 225 mg nel GAD/ansia sociale/panico). Insorgenza: 2–4 settimane. Al di sotto dei 150 mg il farmaco agisce principalmente come un SSRI; l'inibizione del reuptake della noradrenalina si manifesta a dosaggi più elevati. Importante: dose-dipendente aumento della pressione sanguigna (la pressione arteriosa deve essere monitorata a > 225 mg). Ha una sindrome da sospensione grave — riduzione graduale obbligatoria. Più pericoloso in caso di sovradosaggio rispetto agli SSRI (tossicità cardiaca, convulsioni).
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Cos'è Affexor XR?
Affexor XR è un farmaco orale compressa/capsula a rilascio prolungato di venlafaxina (37,5 / 75 / 150 mg ER) prodotto da Pfizer (India) con certificazione WHO-GMP. Venlafaxine (marchio statunitense Effexor XR) è il prototipo inibitore del reuptake della serotonina-noradrenalina (SNRI). Blocca sia il trasportatore della serotonina (SERT) a dosi più basse che il trasportatore della noradrenalina (NET) a dosi più elevate, producendo un cambiamento dose-dipendente da una farmacologia simile agli SSRI a una simile agli SNRI.
È un'opzione di prima linea nelle linee guida NICE e APA per la depressione maggiore ed è uno degli antidepressivi più documentati per il disturbo d'ansia generalizzato.
Indicazioni Approvate
- Disturbo depressivo maggiore (MDD) — inclusa la depressione resistente al trattamento a dosi più elevate
- Disturbo d'ansia generalizzato (GAD)
- Disturbo d'ansia sociale (cronico/generalizzato)
- Disturbo di panico — con e senza agorafobia
- Uso off-label: neuropatia diabetica, sindrome da fatica cronica, fibromialgia, sintomi vasomotori della menopausa
Dosaggio
| Indicazione | Iniziare con | Intervallo di dosaggio efficace tipico | Massimo | Note |
|---|---|---|---|---|
| MDD | 75 mg/giorno con i pasti | 150–225 mg/giorno | 375 mg/giorno | Aumentare di 75 mg ogni 2 settimane |
| GAD, ansia sociale, attacchi di panico | 37,5–75 mg/giorno | 75–225 mg/giorno | 225 mg/giorno | Titolazione più lenta nel panico per evitare agitazione precoce |
| Anziani/compromissione epatica/renale | 37,5 mg/giorno | Fino a 75–150 mg con cautela | — | Ridurre del 25–50% in caso di compromissione epatica moderata |
Meccanismo per dose
Cambiamenti farmacologici con l'aumento della dose
| Dose giornaliera | Farmacologia | Rilevanza clinica |
|---|---|---|
| 37,5–75 mg | Prevalentemente serotoninergico (simile agli SSRI) | Utile come dose iniziale/sotto-terapeutica per migliorare la tollerabilità |
| 75–150 mg | Principalmente serotoninergico con emergente attività noradrenergica | Estremità inferiore dell'intervallo di efficacia antidepressiva |
| 150–225 mg | Inibizione combinata SERT + NET (vero SNRI) | Dose efficace standard per la maggior parte degli adulti; pieno beneficio SNRI |
| 225–375 mg (solo per MDD) | Forte inibizione SERT + NET | Utilizzato nella depressione resistente al trattamento; monitoraggio BP e cardiaco richiesto |
Effetti Collaterali
Effetti collaterali comuni, persistenti e rari
| Frequenza | Effetto | Note / gestione |
|---|---|---|
| Comune | Nausea (dose-dipendente) | Assumere con cibo; solitamente si attenua in 1-2 settimane |
| Comune | Mal di testa, vertigini | Transitorio; idratazione adeguata |
| Comune | Insonnia o sonnolenza | Spesso dosare al mattino se attivante |
| Comune | Bocca secca, stitichezza, sudorazione | La sudorazione può persistere; può essere marcata |
| Comune | Disfunzione sessuale | Prevalenza simile agli SSRI |
| Meno comune | Aumento della pressione sanguigna (dose-dipendente) | Controllare la pressione arteriosa al basale e periodicamente; aumento significativo sopra i 225 mg/giorno nel 5–10% — potrebbe essere necessaria una riduzione della dose o un cambio |
| Meno comune | Aumento del polso, palpitazioni | Attenzione nei pazienti con malattie cardiache |
| Meno comune | Variazioni di peso (modeste) | Minore aumento di peso rispetto a paroxetina o mirtazapina |
| Raro | Iponatriemia (SIADH) | Gli anziani a maggior rischio |
| Raro | Rischio di sanguinamento | Attenzione con FANS, anticoagulanti |
| Raro | Sindrome serotoninergica | Vedere interazioni |
| Raro | Midriasi / glaucoma acuto da chiusura d'angolo | Precauzione in caso di glaucoma ad angolo chiuso |
Sindrome da sospensione
La venlafaxina ha un' emivita breve (composto genitore ~5 h; metabolita attivo desvenlafaxina ~11 h). I sintomi da sospensione sono gravi e rapidi, secondi solo alla paroxetina: scosse cerebrali, vertigini, nausea, sudorazione, irritabilità, insonnia, sogni vividi, dolori simil-influenzali. Spesso compaiono entro 24-48 ore dalla dose mancata.
Riduzione graduale obbligatoria: ridurre di 75 mg ogni 2-4 settimane; sotto i 75 mg utilizzare la capsula più piccola disponibile e considerare una riduzione a giorni alterni o iperbolica. Non interrompere mai bruscamente. I pazienti in terapia a lungo termine con venlafaxina spesso impiegano mesi per la riduzione — questo è normale.
Interazioni farmacologiche
Controindicazioni assolute: MAO inibitori, linezolid, blu di metilene. Periodo di washout di 14 giorni.
Interazioni serotoninergiche: triptani, tramadolo, petidina, destrometorfano, iperico, litio — rischio di sindrome serotoninergica.
Substrato del CYP2D6: i livelli aumentano con forti inibitori del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropione, chinidina). Considerare una riduzione della dose.
Rischio di sanguinamento: FANS, aspirina, warfarin, DOAC.
Considerazioni cardiache e da sovradosaggio
La venlafaxina è più pericolosa in caso di sovradosaggio rispetto agli SSRI: sono stati segnalati anomalie della conduzione cardiaca, prolungamento dell'intervallo QT, convulsioni e sindrome serotoninergica. Fornire solo scorte limitate ai pazienti a rischio acuto di suicidio. Malattie cardiache significative preesistenti, infarto miocardico recente o ipertensione non controllata sono controindicazioni relative.
Domande frequenti
Quanto tempo impiega Affexor XR a fare effetto?
I sintomi dell'ansia spesso migliorano in 2-3 settimane; la risposta dell'umore nel disturbo depressivo maggiore (MDD) si manifesta tipicamente a 4-6 settimane. I pazienti con dosi sub-terapeutiche (< 150 mg) potrebbero aver bisogno di un aumento della dose prima di vedere il beneficio completo.
Perché la dose è così importante per la venlafaxina?
Al di sotto di 150 mg/giorno, la venlafaxina agisce principalmente come un SSRI — l'inibizione del reuptake della noradrenalina si manifesta solo a dosi più elevate. I pazienti che non rispondono a 75 mg spesso rispondono una volta titolati a 150 mg o più.
Affexor XR può aumentare la pressione sanguigna?
Possibilmente — la venlafaxina causa aumenti della pressione sanguigna dipendenti dalla dose. Al di sotto di 150 mg l'effetto è minimo; al di sopra di 225 mg, il 5-10% dei pazienti presenta aumenti clinicamente significativi. La pressione sanguigna dovrebbe essere monitorata al basale e dopo aumenti di dose.
Posso interrompere bruscamente Affexor XR?
No — la venlafaxina ha una delle sindromi da sospensione peggiori nella classe degli antidepressivi (scosse cerebrali, vertigini, nausea, sudorazione). È obbligatorio un periodo di riduzione graduale, spesso per mesi per gli utilizzatori a lungo termine.
Affexor XR è sicuro durante la gravidanza?
Dati limitati — non è l'antidepressivo di prima scelta in gravidanza. La sertralina è preferita. L'esposizione nel terzo trimestre comporta un piccolo rischio di sindrome di adattamento neonatale e ipertensione polmonare persistente del neonato.
Affexor XR causa aumento di peso?
Meno della paroxetina o della mirtazapina. Alcuni pazienti presentano modesti cambiamenti di peso; altri perdono peso a causa degli effetti collaterali gastrointestinali iniziali. Minore impatto metabolico rispetto agli antipsicotici.
Posso bere alcolici durante l'assunzione di Affexor XR?
Un consumo leggero e occasionale di alcol è generalmente tollerato. L'abuso di alcol peggiora la depressione/ansia, aumenta la sedazione ed è associato a comportamenti disinibiti.
Cosa succede se salto una dose?
Prendila appena te ne ricordi, a meno che non sia vicino l'orario della dose successiva. I sintomi da astinenza possono iniziare entro 24-48 ore dalla dose mancata — non saltare più dosi.
In cosa differisce Affexor XR da duloxetina o desvenlafaxina?
Tutti sono SNRI. La duloxetina ha un profilo di legame diverso (più SNRI anche a dosi più basse, problemi epatici), è anche approvata per la neuropatia diabetica e la fibromialgia. La desvenlafaxina è il metabolita attivo della venlafaxina — bypassa il metabolismo CYP2D6, con livelli plasmatici più prevedibili.
Come va conservato Affexor XR?
Conservare a 15–30 °C nella confezione blister originale, lontano da umidità e luce solare. Tenere fuori dalla portata dei bambini — il sovradosaggio di venlafaxina è clinicamente significativo.
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