Risposta rapida — Cos'è l'Hexarelin Acetate?
Hexarelin Acetate (chiamato anche Examorelin) è un peptide sintetico a 6 aminoacidi secretoagogo dell'ormone della crescita (GHS): His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, con il controione acetato bioattivo. CAS 140703-51-1 (peptide libero) / 171263-26-6 (sale di acetato). PM 887.04 libero / 947.07 g/mol come acetato. Il mimetico della grelina più potente nella famiglia GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelin — attiva fortemente il GHSR-1a sui somatotropi ipofisari e sui cardiomiociti (questi ultimi tramite il recettore CD36 per effetti cardioprotettivi indipendenti dal rilascio di GH). Induce un forte rilascio pulsatile di GH senza aumento acuto della fame, ma con documentato aumento di cortisolo e prolattina a dosi più elevate. Solo per uso di ricerca in laboratorio. Peptide sintetico — non grelina naturale.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Classe di Composto | Peptide sintetico a 6 aa secretoagogo dell'ormone della crescita (famiglia GHRP); mimetico della grelina; sale di acetato |
| Nome Chimico | Hexarelin Acetate (sinonimi: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| Numero CAS | 140703-51-1 (peptide libero); 171263-26-6 (sale di acetato) |
| Sequenza | L-His-D-2-metil-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lis-NH2 (6 amminoacidi; D-2-Me-Trp in posizione 2 e D-Phe in posizione 5 conferiscono stabilità proteolitica e selettività recettoriale; ammide C-terminale) |
| Formula Molecolare / PM | C47H58N12O6 (peptide libero, PM 887.04 g/mol); + C2H4O2 controione acetato (sale di acetato, PM 947.07 g/mol) |
| Meccanismo d'azione | Farmacologia duale dei recettori. (1) Primario: agonista del GHSR-1a (recettore growth-hormone-secretagogue tipo 1a, il recettore della grelina) sui somatotropi ipofisari — induce un forte rilascio pulsatile di GH tramite segnalazione Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; interagisce anche con GHSR sui neuroni del nucleo arcuato. (2) Secondario: legame con CD36 (un recettore scavenger) sui cardiomiociti, endotelio vascolare e macrofagi — produce effetti cardioprotettivi in modelli di ischemia-riperfusione indipendente dal rilascio di GH. Il meccanismo duale è unico per l'Hexarelin nella famiglia dei GHRP. |
| Potenza vs Famiglia | Peptide più potente nel rilasciare GH nella famiglia GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin / Ipamorelin su base per mg — ma con corrispondente aumento di cortisolo e prolattina a dosi più elevate (a differenza di Ipamorelin, che produce un rilascio pulito solo di GH). |
| Forma | Polvere liofilizzata da bianca a biancastra; flaconcini monouso per ricerca |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C a breve termine; −20 °C a lungo termine (≥36 mesi). Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento. |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. Hexarelin / Examorelin è nella Lista delle Sostanze Proibite WADA (classe S2, Ormoni Peptidici e Fattori di Crescita) ed è proibito in qualsiasi contesto atletico. |
Meccanismo d'Azione — Farmacologia Duale GHSR-1a + CD36
Hexarelin è unico nella famiglia GHRP per avere un'attività ben documentata su due recettori meccanicamente distinti:
- Attivazione di GHSR-1a (meccanismo primario di rilascio di GH) — Hexarelin si lega al recettore della grelina (GHSR-1a, un GPCR accoppiato a Gq) sui somatotropi ipofisari con affinità sub-nanomolare. L'attivazione del recettore induce PLC → IP3 → Ca2+ rilascio, innescando l'esocitosi dei granuli secretori dell'GH. Il D-2-Me-Trp in posizione 2 e il D-Phe in posizione 5 conferiscono un'elevata resistenza alla degradazione proteolitica, prolungando l'emivita plasmatica rispetto alla grelina naturale.
- legame con CD36 (meccanismo cardioprotettivo secondario) — L'Hexarelin (a differenza di Ipamorelin o GHRP-6 nella stessa misura) si lega al CD36 — un recettore spazzino presente sui cardiomiociti, sull'endotelio vascolare e sui macrofagi. Ricerche pubblicate (Bodart et al. 2002, altri) hanno dimostrato effetti cardioprotettivi diretti in modelli di danno da ischemia-riperfusione che sono indipendenti dall'ormone della crescita — il meccanismo di legame con CD36 preserva la contrattilità cardiaca, riduce la disfunzione ventricolare post-ischemica e modula l'attivazione dei macrofagi.
- conseguenze a valle dell'asse GH — Come tutti i GHRP, l'attività di rilascio dell'GH dell'Hexarelin stimola la produzione di IGF-1 a valle, l'aumento della lipolisi, l'incremento della massa magra e il miglioramento del bilancio azotato in studi in-vivo pubblicati. Gli effetti rispecchiano in gran parte la farmacologia più ampia dell'asse GH.
- Tachifilassi con dosaggio cronico — L'Hexarelin a dosi elevate e prolungate produce desensibilizzazione del recettore GHSR-1a (tachifilassi), riducendo la potenza di rilascio dell'GH dopo 4-6 settimane di somministrazione continua. Le ricerche pubblicate utilizzano protocolli di dosaggio pulsato per mitigare questo effetto.
- Aumento del cortisolo e della prolattina — A dosi più elevate, l'Hexarelin aumenta il cortisolo sierico e la prolattina insieme all'GH (rispecchiando in questo GHRP-2 e GHRP-6). Per i protocolli di ricerca in cui è necessario un rilascio selettivo solo di GH, Ipamorelin è l'alternativa selettiva preferita.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
- Farmacologia dei GHRP / secretagoghi dell'GH — composto di riferimento GHRP più potente su base per-mg
- Farmacologia del recettore GHSR-1a — strumento di ricerca canonico insieme a grelina e ipamorelina
- Ricerca sulla cardioprotezione (dipendente da CD36) — unico nella famiglia GHRP per effetti cardiaci diretti documentati in modelli di ischemia-riperfusione
- Ricerca sull'asse ormone della crescita — induce un forte picco endogeno di GH senza iniezione di hGH esogeno
- Ricerca sulla composizione corporea — utilizzato in studi pubblicati su roditori insieme ad analoghi del GHRH per l'analisi di massa magra/massa grassa
- Ricerca su tachifilassi e desensibilizzazione del GHSR-1a — il profilo di tachifilassi ben documentato lo rende uno strumento utile per la farmacologia della desensibilizzazione recettoriale
Per un contesto più ampio vedi Ipamorelin (secretagogo pulito solo GH — senza cortisolo/prolattina), GHRP-2 Acetato (GHS affine), GHRP-6 Acetato (GHS affine), CJC-1295 con DAC (analogo del GHRH, comunemente utilizzato in combinazione), Sermorelin (GHRH 1-29).
Dosaggi disponibili
| Dosaggio per Flaconcino | Dimensioni della Confezione |
|---|---|
| 2 mg — protocolli di ricerca iniziali, lavoro di titolazione della dose | 10 o 20 flaconcini |
| 5 mg — protocolli di ricerca standard, dimensioni del campione multi-coorte; costo più basso per mg | 10 o 20 flaconcini |
Confronto — Hexarelin vs Ipamorelin
Ipamorelin è il secretagogo più pulito esclusivo per GH in questa famiglia — forte rilascio di GH senza elevazione di cortisolo o prolattina. Hexarelin è il più potente della famiglia su base per mg ma eleva cortisolo e prolattina a dosi più elevate. Hexarelin ha anche il meccanismo cardioprotettivo unico legato al CD36. I ricercatori scelgono Hexarelin per la massima potenza di rilascio di GH o per l'asse CD36 specificamente; Ipamorelin per la ricerca pulita sull'asse GH isolato dove evitare confondenti di cortisolo/prolattina è importante.
| Criterio | Hexarelin | Ipamorelin |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (acetato) | 711.85 |
| Potenza di rilascio di GH | La più alta della famiglia (per mg) | Forte ma meno potente di Hexarelin |
| Cortisolo / prolattina | Elevata a dosi più elevate | Nessuna elevazione documentata — pulito |
| Legame CD36 | Sì — cardioprotettivo | Minimale / non documentato |
| Ideale per | Ricerca GH ad alta potenza, cardioprotezione | Ricerca GH pura, protocolli senza fattori confondenti |
Conservazione e ricostituzione
Conservare i flaconcini liofilizzati a 2–8 °C; congelare i flaconcini non aperti a −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine. Ricostituire con acqua batteriostatica (1,0 mL per flaconcino da 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL per flaconcino da 5 mg → 5 mg/mL). Agitare delicatamente per sciogliere. Conservare i flaconcini ricostituiti a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Proteggere dalla luce. Evitare ripetuti cicli di congelamento-scongelamento.
FAQ
In cosa differisce Hexarelin da GHRP-2 e GHRP-6?
Tutti e tre sono peptidi sintetici a 6 aminoacidi della stessa famiglia che stimolano il rilascio di GH. Hexarelin è il più potente per mg, ma aumenta anche cortisolo/prolattina più di GHRP-2 e meno di GHRP-6. Hexarelin si lega unicamente a CD36 per effetti cardioprotettivi non osservati con GHRP-2 o GHRP-6.
Qual è la dose tipica di ricerca?
I protocolli in vivo sui roditori utilizzano tipicamente 50–200 µg/kg SC, 1–3×/giorno. I protocolli in vitro su colture ipofisarie utilizzano concentrazioni nanomolari. La ricerca pubblicata sull'uomo ha utilizzato 1–2 mg SC per dose.
Qual è lo status WADA?
Hexarelin (Examorelin) è nella Lista delle Sostanze Proibite WADA sotto la classe S2 (Ormoni Peptidici, Fattori di Crescita). Proibito in ogni contesto atletico.
Hexarelin può essere combinato con CJC-1295 o altri analoghi del GHRH?
Sì — Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (analogo del GHRH) è il protocollo canonico di “stacking GHRP + GHRH” che produce un rilascio sinergico di GH attraverso l'attivazione di due vie ipofisarie complementari. Sermorelin e Tesamorelin sono alternative come partner GHRH.
Altri Peptidi per la Ricerca sull'Asse Ormone della Crescita
- Ipamorelin — Secretagogo GH puro — nessun aumento di cortisolo/prolattina
- GHRP-2 Acetato — Membro della famiglia GHRP
- GHRP-6 Acetato — Membro della famiglia GHRP (aumenta anche la fame)
- CJC-1295 con DAC — Analogico del GHRH — partner di stacking canonico
- Sermorelin — Analogico del GHRH 1-29 — partner alternativo del GHRH
- BAC Water (Acqua Batteriostatica) — Necessario per ricostituire qualsiasi flaconcino liofilizzato — diluente sterile, conservato con alcol benzilico 0,9%

























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