⚡ Risposta rapida — Cos'è Lotensyl?
Lotensyl è una Compressa di cilnidipina 10 / 20 mg da Lupin — un calcio-antagonista diidropiridinico che blocca in modo unico sia i canali del calcio di tipo L che di tipo N. Il blocco dei canali di tipo L produce vasodilatazione arteriosa (l'effetto standard dei calcio-antagonisti); il blocco dei canali di tipo N alle terminazioni nervose simpatiche riduce il rilascio di noradrenalina, sopprimendo la tachicardia riflessa che limita altri diidropiridinici. Popolare in India, Giappone e in alcune parti dell'Asia orientale come DHP di “nuova generazione”; meno utilizzato in Europa/USA dove dominano amlodipina e nifedipina. Vantaggi clinici rispetto all'amlodipina: minori tassi di edema alla caviglia, nessuna tachicardia riflessa, protezione renale leggermente migliore nell'insufficienza renale cronica proteinurica (studi CARTER-AKI, ACTION-HKD). Dosaggio tipico: 5-20 mg una volta al giorno. Controindicazioni: shock cardiogeno, infarto miocardico acuto con ipotensione, grave compromissione epatica, gravidanza.
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Cos'è Lotensyl?
Lotensyl è una compressa di cilnidipina 10 / 20 mg di Lupin, fornita in confezioni da 30-90 compresse. La cilnidipina è stata introdotta in Giappone nel 1995 (FujiRebio come Atelec) e ha ottenuto l'approvazione equivalente alla FDA in molti mercati asiatici. È un diidropiridinico di quarta generazione con un profilo distintivo di doppio blocco dei canali del calcio di tipo L/N.
Come funziona la Cilnidipina
La maggior parte dei calcio-antagonisti DHP (amlodipina, nifedipina, felodipina, nicardipina) bloccano canali del calcio di tipo L sulla muscolatura liscia arteriosa, producendo vasodilatazione e riduzione della pressione arteriosa. Il Cilnidipine aggiunge in modo unico il blocco dei canali di tipo N a livello delle terminazioni nervose simpatiche:
- blocco dei canali di tipo L (muscolatura liscia arteriosa) — vasodilatazione standard; riduzione del postcarico; la pressione arteriosa diminuisce di 10-15 mmHg
- blocco dei canali di tipo N (terminazioni pre-sinaptiche simpatiche) — riduzione del rilascio di noradrenalina; sopprime la tachicardia riflessa che normalmente segue la vasodilatazione arteriosa
- Tasso inferiore di edema alla caviglia — il blocco dei canali di tipo L dilata le arteriole pre-capillari; l'effetto del blocco dei canali di tipo N sul tono post-capillare è più bilanciato, producendo un minor picco di pressione idrostatica capillare e meno edema periferico rispetto ai CCB puramente di tipo L
- Riduzione della proteinuria — riduce il tono simpatico renale dilatando sia le arteriole efferenti che afferenti, riducendo l'iperfiltrazione glomerulare; studi su CKD proteinurica hanno mostrato una maggiore riduzione della proteinuria rispetto all'amlodipina a parità di pressione arteriosa
- Emivita lunga — 6-8 ore (somministrazione una volta al giorno a regime stazionario)
Evidenze per il Cilnidipine
- CARTER (2007) — cilnidipine vs amlodipine in pazienti ipertesi con CKD proteinurica: il cilnidipine ha prodotto una maggiore riduzione della proteinuria a parità di controllo pressorio; traiettoria della creatinina simile.
- Confronti diretti testa a testa con l'amlodipina mostrano un'efficacia pressoria comparabile ma tassi di edema malleolare approssimativamente del 50% inferiori con il cilnidipine.
- ACTION-HKD (2014) — dati estesi sulla nefroprotezione in pazienti con CKD.
- Dati real-world indiani — ampiamente utilizzato come alternativa all'amlodipina quando l'edema malleolare o la tachicardia riflessa limitano l'uso dell'amlodipina.
Il Cilnidipine non è incluso nelle raccomandazioni di prima linea delle linee guida occidentali per l'ipertensione — in parte perché l'amlodipina ha un dataset molto più ampio di studi sugli esiti (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE), in parte perché il cilnidipine non è stato commercializzato negli USA o nella maggior parte dell'Europa.
Dosaggio
Ipertensione: iniziare con 5-10 mg una volta al giorno; titolare a 10-20 mg una volta al giorno dopo 2-4 settimane.
Somministrazione: con o senza cibo; alla stessa ora ogni giorno; deglutire intero.
Monitoraggio: controllare la PA a 2 e 4 settimane; poi ogni 3-6 mesi. Esami epatici al basale e periodicamente (il cilnidipine viene eliminato a livello epatico). Verificare la presenza di edema alle caviglie durante il follow-up.
Effetti Collaterali
Comuni:
- Cefalea, vampate
- Vertigini
- Edema alle caviglie (meno frequente rispetto all'amlodipina — circa la metà nei trial testa a testa)
- Stitichezza
- Lieve aumento delle transaminasi
- Palpitazioni (molto meno dei calcio-antagonisti a breve durata d'azione)
Non comuni:
- Ipotensione grave
- Iperplasia gengivale (raro effetto di classe dei calcio-antagonisti)
- Fotosensibilità
- Eruzione cutanea
Controindicazioni
- Shock cardiogeno
- Infarto miocardico acuto con ipotensione
- Stenosi aortica grave
- Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
- Ipersensibilità nota alle diidropiridine
- Gravidanza (dati limitati; amlodipina o nifedipina sono i calcio-antagonisti preferiti se necessario in gravidanza)
Interazioni farmacologiche
- Inibitori forti del CYP3A4 (claritromicina, itraconazolo, ritonavir) — aumentano i livelli di cilnidipina; maggiore rischio di ipotensione.
- Succo di pompelmo — interazione da lieve a moderata; si sconsiglia il consumo regolare quotidiano.
- Altri antipertensivi — effetto ipotensivo additivo; intenzionale in terapia combinata.
- Induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, iperico) — possono ridurre l'effetto del cilnidipine.
- Digossina — lieve aumento dei livelli di digossina; monitorare.
- Alcol — ipotensione ortostatica additiva.
Conservazione
Conservare Lotensyl al di sotto dei 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Domande frequenti
In cosa differisce il cilnidipine dall'amlodipina?
Il cilnidipine blocca sia i canali del calcio di tipo L (come l'amlodipina) SIA quelli di tipo N. Il blocco di tipo N a livello delle terminazioni nervose simpatiche riduce il rilascio di noradrenalina, conferendo al cilnidipine due vantaggi pratici: (1) tassi più bassi di edema alla caviglia (circa la metà rispetto all'amlodipina negli studi testa a testa); (2) assenza di tachicardia riflessa. Tuttavia, l'amlodipina ha un volume di evidenze sugli esiti cardiovascolari di gran lunga superiore (ASCOT, ACCOMPLISH, VALUE) ed è il DHP preferito quando i dati sugli esiti sono prioritari.
Quando Lotensyl è una scelta migliore rispetto all'amlodipina?
Due situazioni cliniche comuni: (1) edema alla caviglia fastidioso con amlodipina che non ha risposto all'aggiunta di un ACEi/ARB; (2) CKD proteinurica dove il meccanismo di tipo N può offrire una protezione renale aggiuntiva (studio CARTER).
Lotensyl causerà gonfiore alle caviglie?
Meno dell'amlodipina, ma non mai. Circa la metà del tasso negli studi testa a testa. L'aggiunta di un ACE inibitore o ARB riduce ulteriormente l'edema residuo attraverso la dilatazione venosa che riequilibra la pressione capillare.
Posso prendere Lotensyl in gravidanza?
Evitare - i dati sulla gravidanza sono limitati. Se è necessario un CCB in gravidanza, la nifedipina è il DHP preferito (maggiore database di sicurezza).
Dove posso acquistare Lotensyl online?
Puoi acquistare Lotensyl (cilnidipina 10/20 mg, 30-90 compresse) da MedsBase con imballaggio discreto e spedizione mondiale.
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