Atrest
✅ Reduz os movimentos involuntários
✅ Controla os sintomas de coreia
✅ Melhora a função motora
✅ Melhora a qualidade de vida
✅ Minimiza os espasmos musculares
O Atrest contém Tetrabenazine.
✓ Revisto medicamente por Morgan Ellis — Investigador Farmacêutico · 8 anos de experiência · Última revisão: maio de 2026
⚡ Resposta Rápida — O que é o Atrest?
Atrest é uma cápsula tetrabenazine (12.5 mg) comprimido — um inibidor do VMAT2 (transportador vesicular de monoamina 2) especificamente aprovado para o tratamento da coreia associada à doença de Huntington. Atua através da depleção de dopamina nos terminais nervosos, reduzindo os movimentos involuntários de contorção e espasmo que caracterizam a coreia de Huntington. Dose inicial: 12,5 mg uma vez por dia, aumentada semanalmente em 12.5 mg até um máximo de 37.5 mg/dose (75–100 mg/dia), sempre dividido em 2–3 doses. Os doentes que recebem >50 mg/dia necessitam de Genotipagem CYP2D6. Efeitos secundários comuns: sedação, acatisia, depressão, parkinsonismo, insónia. Aviso de caixa preta: aumenta o risco de depressão e suicídio em doentes com Huntington — monitorize o humor de perto.
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O que é o Atrest?
O Atrest é um comprimido oral que contém tetrabenazina 12.5 mg. A tetrabenazina é um inibidor do transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2) — o primeiro fármaco especificamente aprovado para o tratamento de coreia associada à doença de Huntington.
Ao esgotar as reservas de dopamina pré-sináptica, a tetrabenazina reduz os movimentos involuntários semelhantes a dança (coreia) que caracterizam a doença de Huntington, sem o risco de discinesia tardia dos bloqueadores tradicionais dos recetores de dopamina. Foi utilizado pela primeira vez na Europa na década de 1970 e obteve aprovação da FDA em 2008 como Xenazine. O Atrest é fabricado numa instalação certificada pela WHO-GMP e é bioequivalente à marca original na mesma dosagem.
Como funciona o Atrest (Tetrabenazina)?
A tetrabenazina inibe irreversivelmente VMAT2, a proteína responsável pelo empacotamento da dopamina, serotonina e norepinefrina nas vesículas sinápticas. Ao bloquear o VMAT2, o fármaco esgota as reservas de monoaminas pré-sinápticas — predominantemente a dopamina nos gânglios da base. A atividade dopaminérgica excessiva no estriado é o principal impulsionador dos movimentos coreiformes na doença de Huntington, pelo que a redução da disponibilidade de dopamina no recetor pós-sináptico suprime diretamente a coreia.
O fármaco é extensivamente metabolizado pelo CYP2D6 em dois metabolitos ativos (α-HTBZ e β-HTBZ) que são responsáveis pela maior parte do efeito clínico. Metabolizadores lentos do CYP2D6 apresentam níveis plasmáticos significativamente mais elevados, razão pela qual é necessário realizar genotipagem antes de exceder 50 mg/dia.
Dosagem e Administração
| Semana | Dose Diária | Esquema |
|---|---|---|
| Semana 1 | 12,5 mg | Uma vez por dia (de manhã) |
| Semana 2 | 25 mg | 12,5 mg duas vezes por dia |
| Semana 3+ | 37,5–50 mg | Dividido em 2–3 doses |
| Máximo | 75–100 mg/dia* | *Genotipagem CYP2D6 necessária para doses >50 mg/dia |
Tomar com ou sem alimentos. Nenhuma dose única deve exceder 37,5 mg. Se o tratamento for interrompido por >5 dias, reiniciar a titulação a partir de 12,5 mg.
Efeitos Secundários
Comuns (≥10%): sedação/sonolência, fadiga, insónia, depressão, acatisia (inquietação), ansiedade, náuseas.
Graves: parkinsonismo (dose-dependente), síndrome neuroléptica maligna (rara), prolongamento do intervalo QTc (evitar em síndrome do QT longo congénito), disfagia (aumento do risco de aspiração em doentes com Huntington).
Avisos e Precauções
- Depressão e suicídio — Aviso de caixa negra da FDA. A tetrabenazina aumenta o risco de depressão e ideação/comportamento suicida em doentes com doença de Huntington, que já apresentam uma taxa basal elevada de suicídio (~5–10%). Avaliar a presença de depressão antes de iniciar o tratamento. Suspender se a depressão se agravar ou surgirem pensamentos suicidas.
- Síndrome neuroléptica maligna (SNM). Rara mas relatada. Suspeitar de SNM se o doente desenvolver hipertermia, rigidez, alteração do estado de consciência e instabilidade autonómica. Suspender imediatamente.
- Parkinsonismo. A depleção de dopamina pode causar bradicinesia, rigidez, tremor e quedas. Dose-dependente — reduzir a dose se surgirem características parkinsónicas.
- Disfagia. A tetrabenazina pode agravar a dificuldade em engolir, que já é uma preocupação na doença de Huntington. O risco de aspiração aumenta. Monitorize e considere uma avaliação por terapia da fala.
- Prolongamento do intervalo QTc. Em doses >50 mg/dia, a tetrabenazina prolonga o intervalo QTc. Recomenda-se monitorização por ECG em doses mais elevadas. Evitar a combinação com outros fármacos que prolonguem o QTc.
- Metabolizadores lentos do CYP2D6. A tetrabenazina é extensivamente metabolizada pelo CYP2D6. Metabolizadores lentos têm níveis plasmáticos mais elevados e maior toxicidade. A dose máxima em metabolizadores lentos do CYP2D6 é de 50 mg/dia (vs 100 mg/dia em metabolizadores extensivos). Recomenda-se genotipagem do CYP2D6 antes de exceder 50 mg/dia.
- Insuficiência hepática. Contraindicado em doentes com insuficiência hepática (não existem dados disponíveis para ajuste de dose).
- Condução. Sedação, acatisia e parkinsonismo podem prejudicar a condução. Evitar até estabilização da dose.
Contraindicações — Quem NÃO Deve Tomar Atrest
- Suicídio ativo ou depressão não adequadamente tratada
- Insuficiência hepática
- Uso concomitante de Inibidores da MAO (risco de crise hipertensiva)
- Uso concomitante de reserpina (depleção aditiva de dopamina/serotonina)
- Hipersensibilidade conhecida à tetrabenazina ou a qualquer excipiente
Interações medicamentosas
- Inibidores da MAO: Contraindicado — risco de crise hipertensiva. Aguardar ≥14 dias após a interrupção de um IMAO antes de iniciar tetrabenazina.
- Inibidores potentes do CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina): Aumentam a exposição à tetrabenazina — é necessária redução da dose.
- Reserpina: Contraindicado — depleção de monoaminas aditiva. Aguardar ≥20 dias entre agentes.
- Antagonistas da dopamina (antipsicóticos, metoclopramida): Risco aditivo de parkinsonismo e acatisia.
- Álcool e depressores do SNC: Sedação aumentada — evitar ou usar com cautela.
Instruções de Armazenamento
- Armazenar à temperatura ambiente, 15–30°C. Proteger da humidade.
- Manter na embalagem original até ao uso.
- Manter fora do alcance das crianças.
- Não utilizar após a data de validade.
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Perguntas Frequentes
Para que é utilizado o Atrest?
O Atrest contém tetrabenazina 12.5 mg e é utilizado para tratar coreia (movimentos involuntários) associados à doença de Huntington. É o primeiro fármaco especificamente aprovado para esta indicação. Pode também ser utilizado off-label para discinesia tardia e outros distúrbios hipercinéticos do movimento.
Quanto tempo leva a tetrabenazina a reduzir a coreia?
A redução da coreia é tipicamente notável dentro 1–2 semanas de atingir uma dose terapêutica durante a titulação. O ensaio TETRA-HD mostrou uma redução significativa nos escores de coreia após uma dose média de manutenção de ~50 mg/dia ao longo de 12 semanas.
Por que é necessário o genótipo CYP2D6 para a tetrabenazina?
A tetrabenazina é metabolizada pelo CYP2D6 em metabolitos ativos. Metabolizadores lentos (5–10% dos caucasianos) têm uma exposição ao fármaco significativamente maior e estão em maior risco de efeitos adversos. O genótipo é necessário antes de exceder 50 mg/dia para estabelecer um limite seguro de dose.
Posso parar o Atrest subitamente?
A descontinuação abrupta é geralmente bem tolerada (a coreia regressa, mas não rebate além da linha de base). No entanto, se estiver a tomar o fármaco há meses, uma redução gradual ao longo de 1–2 semanas é prudente para monitorizar alterações de humor. Se interrompido por >5 dias, retitular a partir de 12,5 mg.
Qual é a diferença entre tetrabenazina e deutetrabenazina?
A deutetrabenazina (Austedo) é a forma deuterada — a mesma molécula com átomos de deutério a substituir o hidrogénio em posições-chave. Isto retarda o metabolismo pelo CYP2D6, resultando em meia-vida mais longa, níveis máximos mais baixos e dose duas vezes ao dia em vez de três vezes ao dia. A deutetrabenazina também apresenta uma menor incidência de sonolência nos ensaios.
A tetrabenazina causa parkinsonismo?
Sim — porque esgota a dopamina, pode produzir sintomas parkinsonianos sintomas parkinsonianos (bradicinésia, rigidez, tremor). Isto geralmente resolve-se com a redução da dose. O objetivo é encontrar a dose mais baixa que controle adequadamente a coreia sem produzir parkinsonismo.
O Atrest é o mesmo que o Xenazine?
Ambos contêm tetrabenazina. O Xenazine é a marca original fabricada pela Lundbeck. O Atrest é um comprimido genérico equivalente com o mesmo princípio ativo, dosagem (12,5 mg) e biodisponibilidade a um custo mais baixo.
A tetrabenazina pode ser usada para discinesia tardia?
A tetrabenazina é utilizada off-label para discinesia tardia (DT) e demonstrou benefício em séries de casos e pequenos ensaios. No entanto, valbenazina (Ingrezza) e deutetrabenazina (Austedo) são especificamente aprovados pela FDA para DT e são geralmente preferidos.
Posso beber álcool enquanto tomo Atrest?
O álcool aumenta a sedação e os efeitos depressores do SNC da tetrabenazina. Também agrava a depressão — uma preocupação significativa dada a advertência em caixa preta. Evite álcool ou limite significativamente o consumo.
O que devo fazer se me esquecer de uma dose?
Tome a dose esquecida assim que se lembrar, a menos que esteja quase na hora da próxima dose. Não duplique a dose. Se faltar a doses durante 5 ou mais dias consecutivos, contacte o seu prescritor — pode ser necessário reiniciar a titulação a partir da dose inicial.
O Atrest interage com antidepressivos?
Os SSRIs e SNRIs que inibem fortemente o CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) aumentarão os níveis de tetrabenazina — é necessário ajustar a dose. Inibidores mais fracos do CYP2D6 (sertralina, citalopram, escitalopram) são escolhas mais seguras se for necessário um antidepressivo juntamente com a tetrabenazina.
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| Dosagem | 12,5 mg |
|---|---|
| Quantidade | 10 Comprimido/s, 30 Comprimido/s, 60 Comprimido/s, 90 Comprimido/s, 180 Comprimido/s |
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