⚡ Resposta rápida — O que é o Unicontin-E?
Unicontin-E contém teofilina, um broncodilatador metilxantina com efeitos anti-inflamatórios, utilizado como terapia adicional para asma crónica e DPOC. A teofilina atua em múltiplos alvos — inibição da fosfodiesterase (aumentando o cAMP), antagonismo dos recetores de adenosina e ativação da HDAC2 (anti-inflamatório). Tem um índice terapêutico estreito (nível sérico alvo 10–20 mg/L; toxicidade a partir de 20+) e muitas interações medicamentosas, exigindo uma dosagem cuidadosa e (em alguns doentes) monitorização dos níveis sanguíneos. Cada comprimido de libertação controlada contém 400 mg, fabricada por Modi-Mundipharma em instalações certificadas pela WHO-GMP.
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O que é o Unicontin-E?
O Unicontin-E é um broncodilatador metilxantínico oral. As metilxantinas são derivadas de alcaloides naturais (a teofilina é a dimetilxantina presente no chá). O seu uso diminuiu desde os anos 1990, à medida que os β2-agonistas inalados e os corticosteroides se tornaram a primeira linha de tratamento — mas mantêm um papel como terapia adjuvante de terceira linha em casos difíceis de asma e DPOC.
Como funciona o Unicontin-E?
- Inibição da fosfodiesterase (PDE3, PDE4) — aumenta o AMP cíclico no músculo liso das vias aéreas e nas células inflamatórias; o resultado final é a broncodilatação e a redução da libertação de mediadores.
- Antagonismo dos recetores de adenosina — bloqueia a broncoconstrição mediada pela adenosina e a libertação de mediadores pelos mastócitos.
- Ativação do HDAC2 (teofilina em níveis séricos baixos de 5–10 mg/L) — restaura a resposta aos corticosteroides na DPOC e na asma grave, onde a resistência aos esteroides é parcialmente mediada pela redução do HDAC2.
- Contractilidade do diafragma — as metilxantinas reduzem a fadiga do diafragma, útil na DPOC com limitação grave do fluxo aéreo.
Usos e Indicações
- Asma crónica grave — adição à terapia com ICS-LABA em doses elevadas, onde é necessária broncodilatação adicional
- Manutenção da DPOC — adição à terapia LAMA-LABA ou terapia tripla
- Asma noturna — formulação de libertação prolongada proporciona broncodilatação durante a noite
- Apneia da prematuridade (teofilina) — uso neonatal
- Cor pulmonale e hipertensão pulmonar — adjuvante
Dosagem do Unicontin-E
| Paciente | Dose | Frequência |
|---|---|---|
| Adultos — inicial | 200 mg | Duas vezes por dia; titular para um nível sérico de 10–20 mg/L |
| Adultos — manutenção | 400 mg | Duas vezes por dia (ou 600 mg uma vez por dia ER) |
| Idosos / insuficiência cardíaca / doença hepática | Reduzir a dose para metade | Monitorizar o nível sérico |
Efeitos Secundários do Unicontin-E
- Náuseas, vómitos, dispepsia
- Dor de cabeça
- Tremor
- Insónia, agitação
- Taquicardia, palpitações
- Hipocaliemia ligeira em doses elevadas
Níveis tóxicos (>20 mg/L) — emergência:
- Náuseas intensas, vómitos persistentes
- Arritmia cardíaca (fibrilhação auricular, taquicardia supraventricular)
- Convulsões (frequentemente sem aviso prévio)
- Hipotensão, hiperglicemia, hipocalemia, hipercalcemia
Avisos e Precauções
- Índice terapêutico estreito. Concentração sérica alvo de 10–20 mg/L. Verifique o nível sanguíneo 5 dias após o início, após alteração da dose, com novo fármaco interativo, com cessação tabágica e durante doença/febre (a depuração diminui).
- Muitas interações medicamentosas — consulte a tabela de interações. Maioritariamente metabolizado pelo CYP1A2; muitos inibidores e indutores alteram significativamente os níveis.
- Tabagismo induz o CYP1A2 e reduz os níveis de teofilina em ~50% — reajuste a dose quando deixar de fumar.
- Doença cardíaca: utilizar com precaução em arritmias, insuficiência cardíaca, hipertensão grave.
- Hipertiroidismo: aumento da depuração e efeitos adrenérgicos exacerbados.
- Gravidez e amamentação: geralmente evitado; utilizar apenas se o benefício for claro.
- Doença hepática: reduzir a dose — as metilxantinas são metabolizadas no fígado.
Contra-indicações
- Hipersensibilidade à teofilina ou outras xantinas (cafeína, teobromina)
- Doença ulcerosa péptica ativa
- Taquiarritmias não controladas
- Insuficiência cardíaca grave (NYHA IV)
Interações medicamentosas
| Medicamento interagente | Efeito | O que fazer |
|---|---|---|
| Ciprofloxacina, eritromicina, claritromicina, fluvoxamina | Inibem o CYP1A2 → aumentam os níveis de teofilina → toxicidade (náuseas, arritmia, convulsões) | Evitar ou reduzir a dose de teofilina em 50%; verificar os níveis séricos |
| Cimetidina, alopurinol | Aumentam os níveis de teofilina | Reduzir a dose; monitorizar os níveis |
| Fenitoína, carbamazepina, rifampicina | Induzem o CYP — níveis mais baixos | Pode ser necessária uma dose mais elevada |
| Tabagismo | Induz o CYP1A2 — níveis mais baixos | Reajustar a dose após cessação tabágica |
| β-agonistas, diuréticos | Hipocaliemia aditiva | Monitorize o potássio |
Armazenamento
- Armazenar abaixo de 25°C num local fresco e seco, longe da luz solar direta.
- Manter na embalagem original até ao uso para proteger da humidade e da luz.
- Não utilizar após a data de validade impressa na embalagem.
- Manter fora do alcance das crianças.
Alternativas Relacionadas na MedsBase
- Inalador Asthalin — salbutamol de alívio
- Inalador Budecort — budesonida ICS preventivo
- Inalador Foracort — budesonida + formoterol ICS-LABA
- Inalador Tiova — tiotrópio LAMA para DPOC
- Montair — comprimido de montelucaste LTRA
Perguntas Frequentes
A teofilina ainda é utilizada no tratamento moderno da asma?
Sim, mas como adição de terceira linha. Os agonistas β2 inalados, ICS, ICS-LABA, LTRA e LAMA são de primeira linha; a teofilina é adicionada para doença refratária, particularmente asma noturna. O índice terapêutico estreito e as muitas interações medicamentosas limitam a sua utilização.
Como é decidida a dose?
Ajustada para um nível sérico de teofilina de 10–20 mg/L. Verificar 5 dias após o início, após alteração da dose, com a introdução de um novo medicamento que interaja, com a cessação tabágica e durante doença/febre.
Porque há tantas interações?
A teofilina é metabolizada pelo CYP1A2 — muitos medicamentos aumentam os níveis (ciprofloxacina, eritromicina, fluvoxamina, cimetidina) ou diminuem os níveis (rifampicina, fenitoína, tabagismo).
Quanto tempo dura o Unicontin-E?
O comprimido de libertação controlada proporciona cobertura durante 12 horas. A administração duas vezes por dia mantém níveis séricos estáveis.
Quais são os sintomas de toxicidade?
Náuseas intensas, vómitos persistentes, taquicardia, palpitações, tremor, hiperatividade, convulsões (frequentemente sem aviso), arritmias, hipotensão. Toxicidade acima de 20 mg/L constitui uma emergência — suspender a dose, verificar o nível, cuidados de suporte.
Posso tomá-lo com cafeína?
A cafeína e a teofilina são ambas metilxantinas com efeitos sobrepostos. O consumo elevado de cafeína pode amplificar o tremor, taquicardia e insónia. Reduza a cafeína se surgirem sintomas.
Por que é que fumar afeta a dose?
Fumar induz a CYP1A2 (a enzima que metaboliza a teofilina). Fumadores necessitam de doses mais elevadas; ao parar, os níveis aumentam — reajustar a titulação.
O Unicontin-E é seguro na gravidez?
Geralmente evitado a menos que o benefício seja claro. A terapia inalatória é preferível.
Posso esmagar ou partir os comprimidos de Unicontin-E?
Não — os comprimidos de libertação controlada devem ser engolidos inteiros. Esmagar destrói a matriz de libertação e acarreta risco de toxicidade aguda.
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