Acetato de GHRP-2

📦 Cada encomenda está coberta pela nossa Política de Garantia de Reenvio — se a sua encomenda não chegar no prazo de 20 dias úteis, reenviamo-la.

O que é o Acetato de GHRP-2?

GHRP-2 (Peptídeo Libertador da Hormona de Crescimento 2), também conhecido como Pralmorelin ou pelo seu código de desenvolvimento original KP-102, é um hexapeptídeo sintético de 6 aminoácidos e um dos membros canónicos da primeira geração da classe de peptídeos secretagogos da hormona de crescimento (GHS). Foi desenvolvido pouco depois do GHRP-6 no mesmo programa de relação estrutura-atividade de Bowers na Universidade de Tulane, com o objetivo de aumentar a potência por mg em relação ao composto parental, mantendo o perfil seletivo do recetor GHS-R1a. O contraião acetato é utilizado na liofilização de grau de investigação porque melhora a estabilidade a longo prazo do peptídeo e a solubilidade aquosa sem alterar a farmacologia.

A sequência bem caracterizada é D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, peso molecular 817,97 Da, fórmula empírica C₄₅H₅₅N₉O₆. A inovação estrutural em relação ao GHRP-6 é a introdução de D-2-naftilalanina (D-2-Nal) na posição 2 em vez de D-Trp — o anel naftilo mais lipofílico aumenta a afinidade ao GHS-R1a e produz aproximadamente 2–3 vezes maior potência de libertação de GH por mg na investigação publicada. As duas substituições de D-aminoácidos (D-Ala na posição 1, D-Phe na posição 5) conferem resistência à protease. Notavelmente, no Japão, o GHRP-2 (sob o nome de Cloridrato de Pralmorelina / GHRP Kaken) foi aprovado como agente diagnóstico intravenoso de uso único para testes de deficiência de hormona de crescimento em adultos — um dos únicos peptídeos GHS a alcançar qualquer forma de aprovação clínica. O GHRP-2 permanece aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador ocidental para uso terapêutico. O GHRP-2 acetato de grau de investigação vendido aqui é fornecido apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina à administração humana ou veterinária.

Mecanismo de Ação — Agonismo do Recetor GHS-R1a com Potência Aumentada

O que torna o GHRP-2 mecanicamente distintivo entre os secretagogos da hormona de crescimento de primeira geração é a combinação de alta afinidade ao GHS-R1a com uma meia-vida plasmática relativamente curta, produzindo um pulso de GH mais agudo e reprodutível na investigação publicada:

• Agonismo do recetor GHS-R1a nos somatotrofos — O GHRP-2 liga-se ao recetor secretagogo da hormona de crescimento tipo 1a (GHS-R1a, o recetor da grelina) nos somatotróficos da hipófise anterior. A ativação do recetor acopla-se ao Gα_q/11 e à fosfolipase C, aumentando o cálcio intracelular e desencadeando a exocitose de vesículas contendo GH. A substituição de D-2-Nal na posição 2 produz aproximadamente 2–3 vezes maior ocupação do recetor em doses equivalentes em comparação com o GHRP-6 em ensaios de ligação de radioligandos, traduzindo-se num pulso de GH maior por unidade de dose.
• Supressão do tónus de somatostatina — Como outros GHRPs, o GHRP-2 atua tanto nos somatotróficos como nos neurónios hipotalâmicos que libertam somatostatina. Ao suprimir a inibição tónica da somatostatina simultaneamente com a estimulação da libertação dos somatotróficos, o peptídeo produz um pulso líquido de GH maior do que a estimulação direta da hipófise sozinha preveria. Esta ação dupla é o mecanismo canónico da classe GHRP e está na base da sinergia com os análogos de GHRH descritos abaixo.
• Sinergia com agonistas do recetor de GHRH — As vias GHS-R e GHRH-R convergem intracelularmente, mas utilizam diferentes sistemas de segundos mensageiros (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenilil ciclase/cAMP/PKA), pelo que o GHRP-2 e os análogos de GHRH produzem libertação aditiva ou sinérgica de GH quando combinados. O protocolo de investigação canónico emparelha o GHRP-2 com um análogo de GHRH como Sermorelin ou CJC-1295 com DAC para um estímulo de investigação de GH pulsátil máximo. O desafio “GHRP-2 + GHRH” é também a base para o uso clínico japonês do Pralmorelin em testes de diagnóstico de deficiência de GH.

O GHRP-2 produz um sinal de apetite menor do que o GHRP-6 em investigações comparativas em roedores e humanos — a substituição de D-2-Nal na posição 2 reduz, mas não elimina, a atividade orexigénica herdada do agonismo do recetor da grelina. Os sinais de cortisol e prolactina permanecem presentes em níveis comparáveis ao GHRP-6, que é a principal confusão relevante para a investigação que os análogos seletivos de recetores mais recentes (Ipamorelin) foram concebidos para eliminar. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 15–20 minutos — mais curta do que a do GHRP-6 (~30–60 min) — o que produz um pulso de GH mais acentuado e reprodutível, mas requer dosagens mais frequentes para protocolos de investigação de estímulo sustentado.

Aplicações de Investigação Publicadas

O GHRP-2 é utilizado em contextos de investigação laboratorial que estudam:

• Farmacologia do eixo da hormona de crescimento — dinâmicas de GH pulsátil, dose-resposta somatotrófica, ensaios de potência comparativa de GHS; referência de GHS de primeira geração de alta potência na literatura publicada sobre o eixo GH (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• Investigação de diagnóstico de deficiência de GH — testes de estimulação com GHRP-2 para deficiência de GH em adultos (o caso de uso clínico japonês), testes combinados de desafio GHRP-2 + GHRH, caracterização da reserva somatotrófica em modelos pré-clínicos
• Pesquisa sobre função pituitária — testes de reserva de GH, hipertrofia/hiperplasia somatotrófica, investigação do mecanismo de ação de novos secretagogos de GH
• Pesquisa sobre caquexia e síndrome de desgaste — caquexia em roedores com tumores, desgaste associado a DPOC, modelos de sarcopenia relacionada com o envelhecimento; o sinal de apetite menor do que o GHRP-6 torna o GHRP-2 útil quando a ingestão de alimentos é uma confusão
• Farmacologia do eixo da grelina — sinal de apetite reduzido, mas não nulo; braço de investigação útil para separar o apetite mediado por GHS-R dos efeitos do eixo GH
• Pesquisa comparativa de GHS — comparação direta com GHRP-6 (irmão de primeira geração), Ipamorelin (seletivo de recetor de terceira geração), hexarelina e GHS pequenas moléculas oralmente ativas, como o MK-677
• Pesquisa combinada de GHRP + GHRH — protocolo sinergístico canónico “GHRP-2 + GHRH” para estímulo de investigação de pulso de GH máximo, emparelhando GHRP-2 com Sermorelin ou CJC-1295 com DAC.

Para um contexto mais amplo sobre onde o GHRP-2 se enquadra no panorama de peptídeos do eixo de crescimento, consulte GHRP-6 como o irmão da primeira geração, Ipamorelin como o análogo mais recente e seletivo do recetor, e CJC-1295 com DAC como o parceiro sinergístico canónico do GHRH. Explore toda a catálogo completo de peptídeos de pesquisa para encontrar compostos relacionados.

Forças e Concentrações Disponíveis

MedsBase stocks GHRP-2 Acetate in two lyophilized vial sizes calibrated to typical research protocol lengths. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack formats with full reconstitution guidance:

Ambas as concentrações são da mesma forma química (pó liofilizado de sal de acetato, pureza ≥99% por HPLC). Frascos com maior quantidade de mg requerem volumes de reconstituição menores por dose unitária, o que é útil quando os investigadores pretendem minimizar o volume de injeção em protocolos com roedores. Como as doses de GHRP-2 variam entre 100–500 mcg por regime de administração, um único frasco de 5 mg suporta muitas semanas de investigação em doses típicas.

Comparação — GHRP-2 vs GHRP-6

GHRP-2 e GHRP-6 são os dois secretagogos de hormona de crescimento hexapeptídicos canónicos da primeira geração do programa laboratorial Bowers. Partilham o mesmo recetor (GHS-R1a) e a mesma arquitetura hexapeptídica de seis resíduos, diferindo principalmente no aminoácido na posição 2 — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. Esta única substituição explica a maioria das diferenças farmacológicas observadas na investigação publicada.

Para investigação onde a estimulação do apetite faz parte do objetivo final (modelos de caquexia, estudos de ingestão alimentar), o GHRP-6 é a escolha convencional porque o sinal orexigénico é mais forte. Para investigação onde a confusão do apetite é uma preocupação, mas a tolerabilidade ao cortisol/prolactina é aceitável, o GHRP-2 produz um pulso de GH mais acentuado com menos interferência no comportamento alimentar. Para a farmacologia do eixo GH mais limpa possível, onde o cortisol e a prolactina devem ser controlados, Ipamorelin (análogo seletivo de terceira geração) é a alternativa seletiva de recetor.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazene os frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original para stock de trabalho a curto prazo. Para armazenamento a longo prazo sem abertura, congele a −20 °C. O acetato de GHRP-2 liofilizado é estável sob refrigeração por até 24 meses e a −20 °C por até 36 meses. Evite ciclos de congelação-descongelação no pó liofilizado.

Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática pela parede lateral do frasco do péptido (não diretamente sobre o bolo liofilizado). Para um frasco de 5 mg, 2,0 mL de água bacteriostática produzem uma concentração de trabalho de 2,5 mg/mL — 0,04 mL fornecem uma dose de pesquisa de 100 mcg; 0,1 mL fornecem 250 mcg. Agite suavemente — não não agite vigorosamente — e aguarde 2–5 minutos para dissolução completa. Uma solução corretamente reconstituída deve ser límpida e incolor.

Após reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e utilize dentro de 30 dias para estabilidade ótima. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelação-descongelação degradam a integridade do péptido. Descarte qualquer frasco que apresente turvação, precipitado ou descoloração.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o GHRP-2 na investigação?

O GHRP-2 é utilizado em investigação laboratorial para estudar o eixo da hormona de crescimento, a dinâmica da libertação pulsátil de GH, a caracterização da relação dose-resposta dos somatotrofos, protocolos de diagnóstico de deficiência de GH, farmacologia do eixo da grelina, modelos de caquexia e síndrome de desgaste, e protocolos sinérgicos de libertação de GH combinando GHRP + GHRH. É o péptido de investigação GHS de primeira geração mais potente por mg. O GHRP-2 de grau de investigação vendido aqui é não aprovado pela FDA (exceto para a indicação de diagnóstico no Japão) e é fornecido estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

Como é que o GHRP-2 difere do GHRP-6?

Ambos são hexapéptidos secretagogos da hormona de crescimento de primeira geração que atuam no mesmo recetor GHS-R1a, mas diferem no aminoácido na posição 2 — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. Esta única substituição torna o GHRP-2 cerca de 2–3× mais potente por mg e produz um sinal de apetite menor. Ambos os péptidos mantêm o modesto sinal de cortisol/prolactina que os análogos seletivos de recetor mais recentes (como o Ipamorelin) foram concebidos para eliminar. A meia-vida plasmática é mais curta para o GHRP-2 (~15–20 min) em comparação com o GHRP-6 (~30–60 min).

Qual é a diferença entre GHRP-2 e Pralmorelina?

São o mesmo composto com nomes diferentes. “GHRP-2” é a designação na literatura de investigação; “Pralmorelina” é o nome não proprietário internacional (INN); “KP-102” foi o código de desenvolvimento original da Kaken Pharmaceutical. O composto foi aprovado no Japão sob o nome Pralmorelina como um teste de diagnóstico intravenoso de dose única para deficiência de hormona de crescimento em adultos — a única aprovação regulamentar ocidental de qualquer péptido da série GHRP até à data.

Qual é a dose típica de investigação com GHRP-2?

Os protocolos pré-clínicos publicados utilizam tipicamente 100–500 mcg por administração, administrados por via subcutânea 1–3 vezes por dia durante ciclos de investigação de 2–12 semanas. Um frasco de 5 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalem a 100 mcg, 0,1 mL equivalem a 250 mcg. A dose do teste de diagnóstico japonês é de 100 mcg por via intravenosa como administração única.

O GHRP-2 é aprovado pela FDA?

Não. O GHRP-2 não é aprovado pela FDA, EMA, MHRA ou qualquer outro regulador ocidental para uso terapêutico ou de diagnóstico em humanos. É aprovado no Japão sob o nome Pralmorelina Hidroclorido / GHRP Kaken como agente de diagnóstico intravenoso de dose única para testes de deficiência de hormona de crescimento em adultos. Todo o GHRP-2 vendido por fornecedores apenas para uso em investigação fora do Japão destina-se a investigação laboratorial e não deve ser administrado a humanos.

Como deve ser armazenado o Acetato de GHRP-2?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C para stock de trabalho a curto prazo, ou −20 °C para armazenamento a longo prazo de frascos não abertos. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída — os ciclos de congelação-descongelação degradam o péptido. Proteger da luz direta em todos os momentos.

Como devo reconstituir o GHRP-2?

Siga o procedimento de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco (não diretamente sobre o pó liofilizado), agite suavemente e aguarde 2 a 5 minutos para dissolução completa. Não não Agite o frasco. Uma solução corretamente reconstituída é clara e incolor. Para um frasco de 5 mg + 2,0 mL de diluente, a concentração de trabalho é de 2,5 mg/mL.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

MedsBase carries GHRP-2 Acetate in 5 mg and 10 mg lyophilized vials. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack sizes. All vials are supplied at 99%+ HPLC purity with a certificate of analysis available on request.

Por que é o GHRP-2 mais potente do que o GHRP-6?

A diferença estrutural reside no aminoácido na posição 2 do hexapeptídeo — D-2-naftilalanina no GHRP-2 versus D-triptofano no GHRP-6. O anel naftil é mais lipofílico e ligeiramente maior do que o anel indol do triptofano, produzindo uma ligação mais forte ao bolso hidrofóbico do recetor GHS-R1a. Ensaios de ligação de radioligando mostram uma ocupação recetoral aproximadamente 2–3 vezes maior em doses equivalentes, o que se traduz num pulso de GH maior por unidade de dose em investigação pré-clínica e clínica publicada.

O GHRP-2 pode ser combinado com um análogo de GHRH em investigação?

Sim — este é o protocolo canónico sinérgico de pulso de GH e a base do teste clínico japonês de diagnóstico de deficiência de GH. O GHRP-2 ativa o GHS-R1a (PLC/IP₃/Ca²⁺ sinalização) enquanto os análogos de GHRH como Sermorelin ou CJC-1295 com DAC ativa o GHRH-R (sinalização da adenilil ciclase/cAMP/PKA). As duas vias convergem nos somatotrofos mas utilizam sistemas de segundos mensageiros diferentes, produzindo uma libertação de GH aditiva ou sinérgica quando combinadas.

O GHRP-2 causa efeitos secundários em investigação?

Os principais efeitos on-target são a libertação de GH e (modesta) estimulação do apetite. Os achados off-target incluem aumentos modestos de cortisol e prolactina — o principal confundente relevante para estudos limpos do eixo GH — comparáveis em magnitude ao GHRP-6. São relatados rubor transitório ou reações locais no local da injeção. Em doses elevadas, podem ser observados efeitos mediados pelo GHS-R na função cardíaca e pressão arterial. O sinal de cortisol/prolactina é a principal razão pela qual foram desenvolvidos análogos seletivos de nova geração, como o Ipamorelin.

Qual é a meia-vida do GHRP-2?

Em investigação pré-clínica e clínica, o GHRP-2 tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 15–20 minutos após administração subcutânea ou intravenosa — ligeiramente mais curta do que a do GHRP-6 (~30–60 min). A meia-vida mais curta produz um pulso de GH mais nítido e reprodutível, útil para investigação de diagnóstico e dose-resposta, mas requer administração mais frequente para protocolos de investigação com estímulo sustentado.

Quanto tempo demora o GHRP-2 a mostrar efeitos em investigação pré-clínica?

Os pulsos agudos de GH são detetáveis dentro de 10–20 minutos após administração subcutânea ou intravenosa e atingem o pico em 30–45 minutos — um início mais rápido do que com o GHRP-6 devido a uma maior afinidade ao GHS-R1a. Os efeitos de estimulação do apetite na ingestão de alimentos são menores e mais lentos a desenvolver-se do que com o GHRP-6. Os efeitos subsequentes na produção de IGF-1 e na sinalização do eixo GH a nível dos tecidos acumulam-se ao longo de 1–4 semanas de dosagem regular.

Posso encomendar GHRP-2 para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia GHRP-2 para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de péptidos. As encomendas exclusivas de péptidos qualificam-se para o nosso serviço de envio de péptidos independente. Todas as encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura, com rastreio completo e estão cobertas pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

Outros Péptidos para Investigação do Eixo de Crescimento, Libertação de GH e Anabolismo

• GHRP-6 — Irmão hexapeptídico de primeira geração — sinal de apetite mais forte, meia-vida mais longa
• Ipamorelin — Pentapéptido seletivo GHS de terceira geração — pulso limpo de GH sem cortisol/prolactina
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH de ação prolongada — parceiro sinergético canónico de GHRH
• Sermorelin — Análogo de GHRH(1-29) de ação mais curta — investigação de pulsos naturais de GH
• IGF-1 LR3 — Análogo recombinante de IGF-1 com arginina longa — a jusante do eixo GH/IGF

Leitura Adicional

Mais opções em Péptidos

Classificados por volume recente de encomendas na MedsBase — o que outros clientes nesta categoria estão a escolher.

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Preisspanne: US$310.00 bis US$6,515.00

Água BAC (Água Bacteriostática)

US$50.00 – US$150.00Preisspanne: US$50.00 bis US$150.00

Ipamorelin

US$140.00 – US$850.00Preisspanne: US$140.00 bis US$850.00

HCG (Human Chorionic Gonadotropin) — Grau de Investigação

US$315.00 – US$1,465.00Preisspanne: US$315.00 bis US$1,465.00