KPV (Lisina-Prolina-Valina)

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O que é KPV?

KPV é a abreviatura de três letras (código de uma letra) para o tripeptídeo Lys-Pro-Val — os três aminoácidos C-terminal (posições 11–13) da hormona estimulante dos melanócitos alfa (α-MSH). Nas décadas de 1980–1990, vários grupos de investigação notaram que a molécula completa de α-MSH produzia dois efeitos funcionalmente separáveis: a conhecida atividade de pigmentação/excitação N-terminal dos recetores MC, e uma atividade C-terminal anti-inflamatória . Quando o tripeptídeo KPV C-terminal foi sintetizado e testado isoladamente, reproduziu os efeitos anti-inflamatórios sem os efeitos secundários de pigmentação.

Peso molecular aproximadamente 342,4 Da. O KPV é um dos peptídeos mais pequenos da família das melanocortinas e um dos tripeptídeos anti-inflamatórios mais estudados em investigação. É fornecido como um pó liofilizado de alta pureza. O KPV é apenas para uso em investigação laboratorial e não se destina a diagnóstico ou terapia humana ou veterinária. Para o mecanismo, histórico de pesquisa sobre IBD e contexto de empilhamento, consulte o nosso Guia de pesquisa sobre KPV.

Mecanismo de Ação — Três Vias Anti-Inflamatórias

A atividade anti-inflamatória do KPV opera através de pelo menos três vias complementares, todas convergindo na redução da sinalização inflamatória sem afetar outras funções dos melanocortinas:

• Inibição do NFkB — O KPV bloqueia a translocação do NFkB para o núcleo, impedindo a transcrição de citocinas pró-inflamatórias, incluindo TNF-alfa, IL-6, IL-1β e IL-8. O NFkB é o regulador principal da expressão de genes inflamatórios, portanto, bloquear a sua ativação produz um efeito anti-inflamatório amplo e a montante.
• Estabilização dos mastócitos — O KPV reduz a degranulação dos mastócitos e a liberação de histamina em modelos de pesquisa. Este é um mecanismo distinto da inibição do NFkB e é particularmente relevante para a pesquisa sobre inflamação alérgica e modelos de inflamação cutânea tópica.
• Separação peptídeo-vs-MSH — como o KPV é apenas o fragmento C-terminal, ele não ativa o MC1R (o receptor de pigmentação) ou o MC4R (o receptor de excitação/alimentação). Isto separa mecanicamente a atividade anti-inflamatória dos outros efeitos do α-MSH — distinto dos análogos mais amplos dos MC, como Melanotan II ou PT-141.

A implicação prática na pesquisa: o KPV é uma ferramenta de pesquisa anti-inflamatória “limpa” que produz o sinal anti-inflamatório do α-MSH sem os efeitos de bronzeamento, excitação ou modulação do apetite que complicam a interpretação da pesquisa usando agonistas de MC de comprimento total.

Aplicações de Investigação Publicadas

O KPV é utilizado em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:

• Pesquisa sobre IBD e colite — modelos de roedores com doença inflamatória intestinal; o KPV é ativo tanto por via subcutânea como oral, tornando-o excecionalmente versátil para investigação em inflamação gastrointestinal (Brzoska et al., Endocr Rev 2008)
• Inflamação alérgica — investigação em estabilização de mastócitos e libertação de histamina em modelos de alergia e atopia
• Inflamação cutânea — modelos de investigação em eczema, psoríase e dermatite de contacto; formulações tópicas aparecem em alguns protocolos de investigação
• Cicatrização de feridas — fase anti-inflamatória da investigação em cicatrização de feridas, frequentemente combinada com BPC-157 para cobertura combinada anti-inflamatória e de fatores de crescimento
• Inflamação articular — modelos de investigação em roedores com artrite e inflamação articular
• Investigação de combinação — frequentemente combinado com BPC-157 em investigação gastrointestinal e de tecido conjuntivo onde é necessária cobertura anti-inflamatória e de reparação tecidual
• Investigação comparativa de melanocortinas — em comparação direta com Melanotan II e PT-141 para isolar os efeitos anti-inflamatórios puros versus os efeitos nos recetores MC

Para um contexto mais amplo sobre péptidos anti-inflamatórios e de cicatrização, consulte a catálogo completo de peptídeos de pesquisa.

Forças e Concentrações Disponíveis

A MedsBase dispõe de KPV nos seguintes tamanhos de frascos liofilizados:

Os protocolos de investigação com KPV abrangem uma variedade dependendo do sistema modelo — 200–500 mcg por via subcutânea diariamente para investigação anti-inflamatória sistémica, ou vias tópicas/orais para contextos de investigação gastrointestinal e cutânea. Todas as forças são fornecidas como pó liofilizado com pureza HPLC de 99%+.

Como Compara — KPV vs Outros Péptidos Anti-Inflamatórios / Melanocortinas

O KPV é um dos péptidos anti-inflamatórios mais específicos em uso na investigação, pois a sua atividade é muito restrita. Em comparação com compostos relacionados:

Para investigação em inflamação gastrointestinal, a combinação KPV + BPC-157 é particularmente comum, uma vez que o KPV fornece sinalização anti-inflamatória a montante, enquanto o BPC-157 fornece atividade de fator de crescimento para reparação tecidular. Isto é abordado no nosso Guia de investigação sobre BPC-157.

Armazenamento e Reconstituição

Antes da reconstituição: armazenar frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis até 36 meses. Evitar ciclos de congelação-descongelação no pó.

Procedimento de reconstituição: injetar água bacteriostática pela parede lateral do frasco de peptídeo conforme o gráfico acima. Agitar suavemente — não não agitar — e permitir 5–10 minutos para dissolução completa. A solução deve estar límpida e incolor.

Após reconstituição: armazenar refrigerado a 2–8 °C e utilizar dentro de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída.

Perguntas Frequentes

Para que é utilizado o KPV em investigação?

O KPV é utilizado em investigação laboratorial que estuda a biologia anti-inflamatória, a doença inflamatória intestinal (DII) e colite, a inflamação alérgica, a inflamação cutânea (modelos de eczema/psoríase), a fase inflamatória da cicatrização de feridas, a inflamação articular e a farmacologia comparada dos melanocortinas. É não aprovado pela FDA e é vendido aqui estritamente para uso em investigação laboratorial apenas.

Em que é que o KPV difere do Melanotan II ou do PT-141?

O KPV é apenas o fragmento C-terminal de três aminoácidos da alfa-MSH, enquanto o Melanotan II e o PT-141 são análogos completos ou quase completos da MSH cíclica. Isto significa que o KPV tem nenhuma atividade nos recetores de melanocortina e, portanto, não tem efeitos na pigmentação (MC1R), na excitação (MC4R) ou no apetite (MC4R) — apenas atividade anti-inflamatória via vias NFkB e mastócitos.

Qual é a dose típica de investigação com KPV?

Os protocolos pré-clínicos publicados utilizam tipicamente 200–500 mcg por via subcutânea (SC) diariamente para investigação anti-inflamatória sistémica. Algumas investigações sobre doença inflamatória intestinal (DII) e inflamação cutânea utilizam administração oral ou tópica. Um frasco de 10 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática produz uma solução de 5 mg/mL — 10 marcas numa seringa SC U-100 correspondem a 500 mcg.

O KPV é aprovado pela FDA?

Não. O KPV não recebeu aprovação da FDA, da EMA ou de qualquer outra entidade reguladora. A investigação relacionada com o péptido alfa-MSH completo e com o KPV tem contribuído para o desenvolvimento de fármacos melanocortínicos em geral, mas o KPV em si permanece apenas para uso em investigação. Todo o KPV vendido por fornecedores de péptidos para investigação destina-se apenas a estudos laboratoriais.

O KPV pode ser administrado por via oral para investigação em DII?

Sim. Ao contrário da maioria dos péptidos que são degradados pelas enzimas gástricas, o KPV mantém alguma atividade anti-inflamatória por via oral em investigações publicadas sobre DII e colite. Isto torna-o invulgarmente versátil para investigação em inflamação gastrointestinal, onde a administração oral atua diretamente no trato gastrointestinal. Os protocolos de investigação variam consoante o modelo — a via SC continua a ser a principal via sistémica.

Como deve ser armazenado o KPV?

Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis até 36 meses. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, utilizar no prazo de 30 dias. Não congelar a solução reconstituída.

Como devo reconstituir o KPV?

Siga o gráfico de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática pela parede lateral do frasco, agite suavemente e aguarde 5-10 minutos para dissolução completa. Não não agite.

O KPV e o BPC-157 podem ser combinados em investigação?

Sim — esta é uma das combinações mais comuns em investigação sobre inflamação gastrointestinal e do tecido conjuntivo. O KPV fornece sinalização anti-inflamatória a montante da via NFkB; BPC-157 proporciona atividade de reparação tecidual e de fatores de crescimento através da via VEGF. Os mecanismos são complementares em vez de sobrepostos.

Que dosagens estão disponíveis na MedsBase?

A MedsBase dispõe de KPV em frascos liofilizados de 5 mg e 10 mg. Cada dosagem está disponível em embalagens de 10, 20 ou 30 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza superior a 99% por HPLC e um certificado de análise mediante pedido.

O KPV causa efeitos secundários em investigação?

A investigação pré-clínica publicada reportou um perfil de segurança notavelmente limpo. Como o KPV não tem atividade nos recetores da melanocortina, não ocorrem os efeitos de pigmentação, excitação e pressão arterial por vezes observados com agonistas completos da MC. Não foram identificados sinais significativos de ação fora do alvo nas doses típicas de investigação. Não existem dados de segurança humana a longo prazo.

Qual é a meia-vida do KPV?

O KPV (Lys-Pro-Val) é um tripeptídeo com uma meia-vida plasmática curta, consistente com peptídeos pequenos não modificados — estimada em menos de 30 minutos. A sua principal aplicação em investigação é gastrointestinal, onde estudos de administração local mostram efeitos nas células epiteliais do intestino e populações de células imunes que persistem para além da deteção plasmática, atribuídos à interação direta com recetores na mucosa intestinal.

Como é que o KPV reduz a inflamação em modelos de investigação?

O KPV é o tripeptídeo C-terminal da α-MSH (hormona estimulante de melanócitos alfa) e retém grande parte da atividade anti-inflamatória do peptídeo original através da ativação do MC1R. Em modelos de colite e lesão intestinal, o KPV reduz a sinalização do NF-κB, diminui a produção de citocinas pró-inflamatórias (IL-1β, IL-6, TNF-α) e promove a integridade da barreira epitelial intestinal. O seu pequeno tamanho facilita a absorção direta pelas células epiteliais, independentemente de proteínas transportadoras.

Posso encomendar KPV para envio internacional?

Sim. A MedsBase envia KPV para todo o mundo a partir da nossa rede dedicada de envio de peptídeos. As encomendas apenas de peptídeos qualificam-se para o nosso serviço de envio autónomo de peptídeos. As encomendas são enviadas em embalagens com controlo de temperatura e com rastreio completo.

Outros Péptidos para Investigação em Recuperação e Desempenho

• BPC-157 — Composto de Proteção Corporal — investigação em recuperação de tendões, ligamentos e intestino
• TB-500 — Fragmento de Timosina Beta-4 — investigação em recuperação de tecidos moles e vasculares
• Ipamorelin — Agonista selectivo de grelina — pulso de GH limpo sem cortisol/prolactina
• CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH com meia-vida prolongada
• GHK-Cu — Péptido de cobre — investigação em regeneração da pele e tecido conjuntivo

Leitura Adicional

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