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Resposta Rápida
Laregab AT é uma combinação de dose fixa de gabapentina 300 mg + amitriptilina 10 mg, utilizado para dor neuropática refratária que não respondeu adequadamente à gabapentina ou amitriptilina isoladamente. As duas moléculas atuam em vias de dor complementares: a gabapentina reduz a libertação de neurotransmissores excitatórios em terminações nervosas hiperexcitáveis, enquanto a amitriptilina potencia a inibição descendente da dor ao aumentar a noradrenalina e a serotonina sinápticas. A dose típica é um comprimido à noite inicialmente, aumentando para duas vezes ao dia. Ambas as moléculas causam sonolência — comece à noite, conduza com cautela e reduza gradualmente quando parar.
O Que É Laregab AT?
Laregab AT é um comprimido de combinação fabricado na Índia contendo dois agentes bem estabelecidos para dor neuropática:
- Gabapentina 300 mg — ligando do canal de cálcio alfa-2-delta, anticonvulsivante, analgésico para dor neuropática
- Amitriptilina 10 mg — antidepressivo tricíclico, analgésico para dor neuropática em dose baixa, modulador do sono
A combinação visa os múltiplos mecanismos subjacentes à dor nervosa crónica, frequentemente produzindo um melhor controlo dos sintomas do que qualquer um dos fármacos isoladamente — particularmente quando coexistem perturbações do sono e dor.
Como as Duas Moléculas se Complementam
| Mechanism | Gabapentina | Amitriptilina |
|---|---|---|
| Modulação dos canais de cálcio | Liga-se à subunidade alfa-2-delta-1; reduz a libertação de glutamato e substância P | — |
| Modulação descendente da dor | — | Aumenta a noradrenalina e a serotonina nas vias inibitórias descendentes |
| Efeito no sono | Sedação ligeira | Forte efeito promotor do sono em doses baixas (anticolinérgico, anti-histamínico) |
| Ansiedade / melhoria do humor | Modesto, uso off-label | Modesto a 10–25 mg; efeito antidepressivo completo a 75–150 mg |
Indicações
- Neuropatia periférica diabética
- Neuralgia pós-herpética (dor por herpes zoster)
- Dor neuropática pós-traumática e pós-cirúrgica
- Neuropatia periférica induzida por quimioterapia
- Dor lombar crónica mista nociceptiva-neuropática com ciática
- Fibromialgia (uso combinado off-label)
Dose & Administração
| Passo | Dose | Timing |
|---|---|---|
| Semana 1 | 1 comprimido ao deitar | Dose noturna primeiro — cobre a dor noturna e promove o sono |
| Semana 2 em diante (se tolerado) | 1 comprimido de manhã + 1 comprimido ao deitar | Duas vezes por dia |
| Pacientes selecionados | 1 comprimido três vezes ao dia | Se o controlo da dor for inadequado |
| Idosos | 1 comprimido ao deitar, titulação lenta | Risco anticolinérgico maior em idade ≥65 anos |
| Insuficiência renal | Evitar ou usar com extrema cautela | O componente Gabapentina é eliminado renalmente; regime alternativo frequentemente mais seguro |
Efeitos Secundários Comuns
- Sonolência, sedação (efeito aditivo de ambos os componentes)
- Tonturas, sensação de desmaio ao levantar-se
- Boca seca (amitriptilina)
- Obstipação (amitriptilina)
- Aumento de peso (ambos)
- Edema periférico ligeiro (gabapentina)
- Visão turva (amitriptilina)
- Sonhos vívidos
Efeitos Secundários Graves
- Sonolência grave ou dificuldade respiratória (especialmente com opioides ou álcool)
- Efeitos na condução cardíaca — QT prolongado, arritmia (amitriptilina)
- Ideação suicida (aviso da classe dos anticonvulsivantes e tricíclicos)
- Retenção urinária
- Reação alérgica grave
Contra-indicações
- Enfarte do miocárdio recente, bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau, arritmia
- Glaucoma de ângulo fechado
- Insuficiência hepática grave
- Uso de inibidores da MAO nos últimos 14 dias
- Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes
Interações medicamentosas
- Opioides — depressão aditiva do SNC e respiratória; sinal de mortalidade elevado em dados do mundo real
- Outros depressores do SNC (benzodiazepinas, álcool, anti-histamínicos) — sedação aditiva
- SSRIs / SNRIs — risco de síndrome serotoninérgica com o componente de amitriptilina
- Tramadol — efeito serotoninérgico aditivo e redução do limiar convulsivo
- Antiarrítmicos (Classe IA, III) — prolongamento aditivo do intervalo QT
- Antiácidos contendo alumínio/magnésio — reduzem a absorção de gabapentina; separar por pelo menos 2 horas
Armazenamento
Armazenar abaixo de 25 °C em local seco, longe da luz solar direta. Manter na embalagem original em blister. Manter fora do alcance das crianças — a sobredosagem de amitriptilina em crianças é potencialmente fatal.
Perguntas Frequentes
Como é que o Laregab AT difere da gabapentina isolada?
O Laregab AT combina gabapentina 300 mg com amitriptilina 10 mg. A amitriptilina atua na via descendente de inibição da dor através da noradrenalina e serotonina — um mecanismo diferente da ligação aos canais de cálcio da gabapentina. A combinação dos dois melhora frequentemente o controlo da dor quando cada um isoladamente foi insuficiente, e o componente de amitriptilina também melhora o sono.
Por que é que o Laregab AT é tomado primeiro à noite?
Ambos os componentes causam sonolência, e o componente de amitriptilina tem um forte efeito promotor do sono. Começar à hora de deitar evita sedação diurna e permite que o corpo se ajuste. Assim que se desenvolver tolerância à sedação, pode ser adicionada uma dose matinal.
Quanto tempo até o Laregab AT fazer efeito na dor nervosa?
O efeito analgésico da gabapentina desenvolve-se ao longo de 2–4 semanas. O efeito analgésico da amitriptilina (separado do seu efeito antidepressivo) desenvolve-se ao longo de 1–3 semanas. A maioria dos doentes experiencia uma melhoria significativa até à 4ª semana de toma regular.
Posso beber álcool com o Laregab AT?
Evite álcool. A combinação amplifica a sonolência, tonturas e o risco de quedas. A amitriptilina também baixa o limiar de convulsões; combinar com a abstinência de álcool pode ser perigoso.
O Laregab AT vai fazer-me ganhar peso?
Possivelmente — ambas as moléculas podem promover o aumento de peso. O ganho médio com a combinação de gabapentina + amitriptilina é de 2–5 kg ao longo de 12 semanas. Controle as porções, priorize proteínas e mantenha-se ativo durante a titulação.
Por que não podem enviar o Laregab AT para certos estados dos EUA?
A gabapentina é uma substância controlada por lei estadual no Kentucky, Michigan, Tennessee, Virgínia e Virgínia Ocidental. Não podemos enviar para moradas nesses estados. Os outros estados dos EUA não são afetados.
O Laregab AT é uma substância controlada?
Na maioria das jurisdições, a gabapentina não é uma substância controlada a nível federal — mas vários estados dos EUA (KY, MI, TN, VA, WV) a classificaram como tal. A amitriptilina não é controlada. Verifique os regulamentos locais antes de encomendar.
Posso conduzir com o Laregab AT?
É essencial cautela, especialmente nas primeiras 2–4 semanas. A combinação causa mais sedação do que qualquer um dos fármacos isoladamente. Não conduza até saber como o medicamento o afeta, e evite conduzir após a dose da hora de deitar.
O Laregab AT é seguro na gravidez?
Ambos os componentes têm preocupações na gravidez. A gabapentina tem dados humanos limitados; a amitriptilina tem sido associada a problemas respiratórios e de alimentação em recém-nascidos quando usada no final da gravidez. Discuta alternativas com o seu obstetra.
Como devo parar de tomar Laregab AT?
Reduza gradualmente. Diminua um comprimido a cada 1–2 semanas. A interrupção súbita pode causar sintomas de abstinência de qualquer uma das moléculas — ansiedade, insónia, dor de rebote, sonhos vívidos e (raramente) sintomas de rebote colinérgico.
O Laregab AT ajuda no meu humor?
A dose de 10 mg de amitriptilina está abaixo da faixa típica para antidepressivos (75–150 mg). Não proporcionará um efeito antidepressivo completo, embora um sono melhor e uma redução da dor frequentemente melhorem o humor indiretamente. Se a depressão for uma preocupação primária, um antidepressivo dedicado em dose terapêutica é mais apropriado.
Os doentes que respondem ao componente de gabapentina do Laregab AT mas toleram mal a amitriptilina podem mudar para Gabasign (monoterapia com gabapentina) na mesma dose de gabapentina, sem a carga anticolinérgica da combinação com TCA.
Ver também: Gabasign 300 / 600 mg — genérico de gabapentina da Cipla — mesma molécula aprovada pela FDA, gama completa de dosagem desde 300 mg inicial até 600 mg de manutenção.
Ver também: Synaptol 150 mg — alternativa à tolperisona quando a sedação da ciclobenzaprina é inaceitável — ação central sem sonolência de anti-histamínico H1.
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