Бърз отговор — Какво е HGH Fragment 176-191?
HGH Фрагмент 176-191 е 16-аминокиселинен синтетичен пептид, съответстващ на C-терминалните остатъци 176–191 от човешкия растежен хормон. Според публикувани изследвания той запазва липолитичната (мобилизираща мазнини) и модулиращата глюкоза активност на родителската HGH молекула, но няма афинитет към GH-рецепторите и следователно не активира производството на IGF-1, сигнализирането на хондроцитите или някой от растежните ефекти на пълната HGH молекула. Последователност: YLRIVQCRSVEGSCGF. Доставя се в лиофилизирани флакони от 5–15 mg само за лабораторни изследвания.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| CAS номер | 66004-57-7 (HGH Fragment 176-191; различен от AOD9604 CAS 221231-10-9) |
| Молекулна формула | C78H125N23O23S2 |
| Молекулно тегло | 1817.06 Da |
| Последователност | Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (YLRIVQCRSVEGSCGF, 16 аминокиселини; позиции 176–191 от естествения човешки растежен хормон, запазващ дисулфидния мост Cys182–Cys189 на родителската молекула) |
| Форма | Лиофилизиран прах (бял до кремав) |
| Чистота | ≥99% (HPLC проверено, сертификат за анализ по заявка) |
| Съхранение | Лиофилизиран: 2–8 °C (хладилник) за работен запас; −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Рекоституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на ~30 дни. Защитавайте от светлина. Не замразявайте и размразявайте рекоституирания разтвор. |
| Разтворимост | Бактериостатична вода (препоръчителна) или стерилна вода за по-кратки периоди на употреба |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследвания. Не за диагностична или терапевтична употреба при хора или животни. |
Какво е HGH фрагмент 176-191?
HGH Фрагмент 176-191 е 16-аминокиселинен синтетичен пептид, съответстващ на C-терминалните остатъци 176 до 191 от естествения човешки растежен хормон. Фрагментът е идентифициран чрез изследвания върху структурата и функцията на HGH, проведени в Университета Монаш през 1990-те години, когато изследователите систематично съкращаваха и модифицираха молекулата на HGH, за да картират регионите, отговорни за всяка от нейните множество биологични активности. Регионът 176-191 се оказа, че запазва липолитичната (мобилизираща мазнини) и антилипогенна активност на пълноценния HGH, като едновременно с това напълно губи домейна за свързване с GH-рецептора, който се намира в N-терминалната част на родителската молекула.
Добре характеризираната последователност е YLRIVQCRSVEGSCGF с запазен естествен вътрешемолекулен дисулфиден мост Cys182–Cys189 (те стават Cys7–Cys14 при номерирането на фрагмента). Молекулно тегло 1817.06 Da, емпирична формула C78H125N23O23S2. HGH фрагмент 176-191 е структурно и фармакологично различен от AOD9604 — аналог, разработен от Metabolic Pharmaceuticals, който добавя N-терминална тирозинова субституция (създавайки Tyr-HGH 177-191) и модифицира дисулфидния мост. AOD9604 има собствен CAS (221231-10-9) и фармакологичен профил и не трябва да се бърка с немодифицирания фрагмент 176-191, доставен тук.
HGH фрагмент 176-191 се доставя като високочист лиофилизиран прах за реконституиране с бактериостатична вода. Фрагментът не е неодобрен одобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулаторен орган за терапевтична употреба при хора. Изследователският HGH фрагмент 176-191, продаван тук, се доставя само за лабораторни изследвания и не е предназначен за приложение при хора или животни. За пълноценната родителска молекула вижте нашия HGH 191AA страница на продукта.
Механизъм на действие — Липолитична активност без свързване с GH рецептор
Това, което прави HGH Fragment 176-191 механистично отличителен, е разделянето на липолизата от сигнализирането по осите на растежа — един от най-ясните примери за изследване на структура-функция в изследванията на пептидната фармакология:
- Липса на свързване с GH рецептора — Повърхността за свързване на GH рецептора при естествения HGH се съдържа в N-терминалната част на молекулата (област на остатъци 1–120), а не в C-терминалния фрагмент 176–191. В резултат на това HGH Fragment 176-191 НЕ се свързва с рецептора за растежен хормон (GHR), НЕ активира JAK2/STAT5 сигнализирането, НЕ индуцира чернодробна продукция на IGF-1 и НЕ предизвиква нито един от ефектите на родителската молекула, свързани с подпомагане на растежа, стимулиране на хондроцитите или противодействие на инсулина. Това е определящото отрицателно фармакологично свойство и основата за неговата изследователска полезност като инструмент за изолиране на липолитичната ос. HGH 191AA молекула. Това е определящото негативно фармакологично свойство и основата за използването й в изследванията като инструмент за изолиране на липолитичната ос.
- — Публикувани изследвания документират, че HGH Fragment 176-191 запазва активността за мобилизиране на мазнини на пълния HGH в адипоцитите. Точната молекулярна мишена, отговорна за липолитичния ефект, остава активен изследователски въпрос; предложените механизми включват пряко действие на бета-3 адренергичните рецептори на адипоцитите, модулация на хормон-чувствителната липаза и променена кинетика на окисляването на мастните киселини. Липолитичният сигнал се наблюдава предимно във висцералните депа за мастна тъкан в някои публикувани изследвания върху гризачи, успоредно, но механистично различно от — Публикувани изследвания са документирали, че HGH Fragment 176-191 запазва мастномобилизиращата активност на пълния HGH в адипоцитите. Точната молекулярна мишена, отговорна за липолитичния ефект, остава активен изследователски въпрос; предложените механизми включват пряко действие на бета-3 адренергичните рецептори на адипоцитите, модулация на хормон-чувствителната липаза и променена кинетика на окисляването на мастните киселини. Липолитичният сигнал се наблюдава предимно във висцералните мастни тъкани в някои публикувани изследвания с гризачи, успоредно, но механистично различно от Tesamorelin Антилипогенна активност.
- — В допълнение към стимулирането на мобилизирането на мазнини, HGH Fragment 176-191 потиска експресията на липогенни гени в изследователски модели на адипоцити — намалявайки скоростта на ново съхранение на мазнини успоредно с увеличаването на мобилизирането на мазнини. Двата ефекта създават нетен сигнал за отрицателен баланс на мазнини в мастната тъкан. — Освен че стимулира мобилизацията на мазнини, HGH Fragment 176-191 потиска експресията на липогенни гени в изследователни модели на адипоцити — намалявайки скоростта на ново съхранение на мазнини успоредно с увеличаване на мобилизацията на мазнини. Двата ефекта създават нетен сигнал за отрицателен баланс на мазнините в мастната тъкан.
Свойството за разделяне на структурата и функцията е основната научна причина, поради която HGH фрагмент 176-191 продължава да бъде обект на активни изследвания, въпреки че никога не е получил регулаторно одобрение като самостоятелен терапевтичен агент. Той е полезен инструмент за изследователите, които искат да изучат липолитичните ефекти на HGH независимо от неговите ефекти, стимулиращи растежа — разделение, което е невъзможно да се постигне с пълноценен HGH или със секретагоги на GH, които стимулират освобождаването на ендогенен пълноценен GH. Плазменият полуживот е кратък (~30 минути); подкожната администрация е стандартният изследователски метод.
Публикувани изследователски приложения
Фрагментът HGH 176-191 се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:
- Фармакология на липолизата на адипоцитите — изолирана характеристика на липолитичния механизъм, изследвания на взаимодействието с бета-3 адренергични рецептори, активиране на хормоночувствителната липаза, кинетика на мобилизация на мастни киселини
- Изследвания на затлъстяване и телесен състав — доклинични модели на DIO при гризачи, изследвания на телесния състав (DEXA/MRI), ефекти върху регионалните депа на мастната тъкан (висцерална срещу подкожна), изследователски дизайни за липолиза без объркване от растежната ос
- Изследвания на структура-функция на HGH — механистичен анализ на домените за растежноподобна срещу липолитична активност в естествената HGH; HGH фрагмент 176-191 като каноничен инструмент за “липолиза само”, с HGH 191AA като пълен активен сравнителен стандарт
- Изследвания на липогенна експресия на гени — диференциация на адипоцити, образуване на липидни капки, взаимодействия на пътеките PPARγ и SREBP-1
- Изследвания на висцерална мастна тъкан — директни сравнения с Tesamorelin като изследователски инструмент за намаляване на висцералната мастна тъкан чрез GHRH-ос; публикуван интерес за разграничаване на GH-рецептор-зависими срещу GH-рецептор-независими механизми за загуба на висцерална мастна тъкан
- Изследвания на глюкозна хомеостаза — за разлика от пълната HGH, HGH фрагмент 176-191 не предизвиква инсулино-контрарегулаторните ефекти, наблюдавани при родителската HGH; публикуваните изследвания използват тази разлика за анализ на преките GH ефекти върху гликемията
- Сравнителни изследвания на HGH-ос — сравнение с HGH 191AA (пълна родителска молекула), Tesamorelin (GHRH аналог за висцерална мастна тъкан), и Серморелин / CJC-1295 (стимулатори на GHRH-ос).
За по-широк контекст относно мястото на HGH Fragment 176-191 в изследванията на растежната ос и мастната тъкан, вижте HGH 191AA като пълната родителска пептидна верига, Tesamorelin за подхода чрез GHRH-ос при висцерална мастност, и Серморелин + CJC-1295 с DAC за изследвания на ендогенните GH-пулсове. Разгледайте пълната каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.
Налични дози и концентрации
MedsBase предлага HGH Fragment 176-191 в три размера на лиофилизирани флакони, калибрирани според типичните дължини на изследователските протоколи. Всяка доза е налична във формат на 10 или 20 флакона с пълни указания за реконституиране:
| Сила на флакона | Типичен сценарий за изследователска употреба | Размери на опаковките |
|---|---|---|
| 5 mg | Кратки изследователски протоколи, пилотни дозирания, еднокохортни липолитични изследвания | 10 или 20 флакона |
| 10 mg | Стандартна изследователска доза, многоседмични протоколи | 10 или 20 флакона |
| 15 mg | Протоколи с удължен цикъл, най-ниска цена на милиграм, изследвания с множество когорти | 10 или 20 флакона |
И трите дози са в една и съща химична форма (лиофилизиран прах, чистота над 99% при HPLC). Флаконите с по-високи дози изискват по-малки обеми за реконституиране на единична доза, което е полезно, когато изследователите искат да минимизират обема на инжектиране при протоколи за гризачи.
Сравнение — HGH Fragment 176-191 срещу HGH 191AA
HGH Fragment 176-191 и HGH 191AA са функционално разединена двойка — фрагментът буквално е част от пълната родителска молекула. Сравнението им изолира GH-рецепторната свързваща активност (присъстваща в пълната молекула, отсъстваща във фрагмента) от липолитичната активност (присъстваща и в двете). Това е едно от най-ясните механистични разграничения в съвременните изследвания на растежната ос.
| Критерий | HGH Фрагмент 176-191 | ХГР 191AA (пълна дължина) |
|---|---|---|
| Дължина | 16 аминокиселини (~1.8 kDa) | 191 аминокиселини (~22 kDa) |
| Свързване с GH рецептор | Не (свързващият домейн е N-терминален) | Да (пълна дължина на молекулата) |
| Индукция на IGF-1 | Няма | Значителна чернодробна индукция |
| Липолитична активност | Да (запазена) | Да (пълна родителска активност) |
| Ефекти върху растежа | Няма | Значителни (каноничен анаболен пептид) |
| Инсулино-контрарегулаторен ефект | Не | Да (преходна инсулинова резистентност) |
| Плазмен полуживот | ~30 минути | ~3–5 часа |
| Одобрена клинична употреба | Няма | Множество показания (Genotropin, Humatrope и др.) |
| Типична изследователска доза | 200–500 mcg, 1–3 пъти дневно | 1–8 IU на доза |
За изследвания, интересуващи се от изолирана фармакология на липолиза без объркващите ефекти от растежа и метаболитните ефекти, задвижвани от GH-рецептора, HGH Fragment 176-191 е каноничният инструмент само за липолиза. За изследвания, изследващи пълната GH/IGF ос или сравняващи с ендогенното освобождаване на GH, задвижвано от секретагоги, HGH 191AA е подходящият пълнодълъжен референтен материал. Много публикувани изследователски дизайни използват и двата паралелно, за да се анализира кои ефекти на HGH зависят от сигнализирането на GH-рецептора срещу тези, които произтичат от C-терминалния липолитичен механизъм.
Съхранение и реконституиране
Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочен запас. За дългосрочно съхранение на неотворени флакони, замразете при −20 °C. Лиофилизираният HGH Fragment 176-191 е стабилен при охлаждане до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикли на замразяване-размразяване на лиофилизирания прах. Както при други пептиди с дисулфидни мостове, активността на фрагмента зависи от непокътнатата връзка Cys182–Cys189 (номерация на фрагмента Cys7–Cys14) — манипулации, които нарушават дисулфидния мост, ще намалят активността.
Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по страничната стена на пептидния флакон (не директно върху лиофилизираната смес). За флакон от 5 mg, 2.0 mL бактериостатична вода дава работна концентрация от 2.5 mg/mL — 0.04 mL доставя 100 mcg; 0.1 mL доставя 250 mcg; 0.2 mL доставя 500 mcg. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 2–5 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен.
След реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8 °C и използвайте в рамките на 30 дни за оптимална стабилност. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване-размразяване нарушават целостта на пептида и могат да разкъсат дисулфидния мост. Изхвърлете всеки флакон, който показва мътност, утайка или промяна в цвета.
Често задавани въпроси
За какво се използва HGH Fragment 176-191 в изследванията?
HGH Fragment 176-191 се използва в лабораторни изследвания на изолираната фармакология на липолизата в адипоцитите, регулирането на затлъстяването и телесния състав без объркващи ефекти от растежовата ос, анализ на структура-функция на HGH, регулиране на липогенната генна експресия, ефекти върху регионалните депа на мастната тъкан и сравнителни изследователски дизайни на GH-ос срещу само липолиза. Това е каноничният пептид само за липолиза, получен от естествен HGH. Продаваният тук HGH Fragment 176-191 за научни изследвания е не Одобрен от FDA и се доставя строго за лабораторни изследвания.
Как HGH Fragment 176-191 се различава от HGH 191AA?
HGH Fragment 176-191 е само 16 аминокиселини — C-терминалната част на пълнодълъжения 191-аминокиселинен HGH. Фрагментът няма домейн за свързване на GH-рецептора (който се намира в N-терминалната част на родителската молекула), така че НЕ се свързва с GHR, НЕ индуцира IGF-1 и НЕ произвежда нито един от растежоподпомагащите или инсулин-контрарегулаторни ефекти на пълния HGH. Той запазва само липолитичната и антилипогенната активност. HGH 191AA е пълнодълъжната родителска молекула с липолитична И растежова активност.
Как HGH Fragment 176-191 се различава от AOD9604?
Те са различни съединения които често се бъркат. HGH Fragment 176-191 (CAS 66004-57-7) е немодифицираният C-терминален фрагмент на естествения HGH. AOD9604 (CAS 221231-10-9) е модифициран аналог, разработен от Metabolic Pharmaceuticals — по-конкретно, AOD9604 добавя N-терминална тирозинова субституция, произвеждайки Tyr-HGH 177-191, с инженерни промени в дисулфидния мост за подобрена стабилност и изследвания на оралната биодостъпност. Двете имат свързана, но различна фармакология. Този продукт е немодифицираният фрагмент 176-191, а не AOD9604.
Каква е типичната изследователска доза на HGH Fragment 176-191?
Публикуваните преклинични протоколи обикновено използват 200–500 mcg на администрация, прилагани подкожно 1–3 пъти дневно за изследователски цикли от 4–12 седмици. Флакон от 5 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава 2.5 mg/mL — 0.04 mL се равнява на 100 mcg, 0.2 mL се равнява на 500 mcg.
HGH Fragment 176-191 одобрен ли е от FDA?
Не. HGH Fragment 176-191 не е одобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулатор за терапевтична употреба при хора. Сродното съединение AOD9604 е изследвано в клинични изпитания за затлъстяване, но не е получило регулаторно одобрение. Целият HGH Fragment 176-191, продаван от доставчици само за изследователска употреба, е предназначен за лабораторни изследвания и не трябва да се прилага на хора.
Как трябва да се съхранява HGH Fragment 176-191?
Лиофилизирани флакони: охлаждани при 2–8 °C за краткосрочно използване или при −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Реконституиран разтвор: охлаждан при 2–8 °C, използван в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — цикълът замразяване-размразяване разгражда пептида и може да наруши съществената дисулфидна връзка Cys182–Cys189. Защитавайте от пряка светлина по всяко време.
Как да реконституирам HGH Fragment 176-191?
Следвайте процедурата за реконституиране по-горе. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона (не върху лиофилизираната маса), разбъркайте леко и оставете за 2–5 минути за пълно разтваряне. Не не разклатете флакона — енергичното разбъркване може да наруши дисулфидната връзка. Правилно реконституираният разтвор е прозрачен и безцветен. За флакон от 5 mg + 2.0 mL разтворител работната концентрация е 2.5 mg/mL.
Какви дози предлага MedsBase?
MedsBase предлага HGH Fragment 176-191 във флакони от 5 mg, 10 mg и 15 mg лиофилизирани. Всяка сила е налична в опаковки от 10 или 20 флакона. Всички флакони се доставят с чистота над 99% чрез HPLC с сертификат за анализ по желание.
Защо HGH Fragment 176-191 не влияе на IGF-1?
Повърхността за свързване на GH-рецептора на естествения човешки хормон на растежа се намира в N-терминалната част на 191-аминокиселинната молекула, а не в C-терминалния регион 176–191. Тъй като фрагментът няма домейна за свързване на рецептора, той не може да активира GH рецептора; без активиране на GHR, каскадата от сигнали JAK2/STAT5, която задвижва транскрипцията на IGF-1 в черния дроб, не се включва. Това структурно-функционално разделяне е основната научна причина фрагментът да запазва изследователския интерес като инструмент за изолиране на липолиза.
Откъде идва липолитичната активност, ако не от свързване с GH-рецептора?
Точната молекулярна мишена на липолитичното действие на HGH Fragment 176-191 остава активен изследователски въпрос. Предложените механизми включват пряко взаимодействие с бета-3 адренергичните рецептори на адипоцитите, модулация на активността на хормоночувствителната липаза и променена кинетика на окисляването на мастните киселини в мастната тъкан. Фрагментът също потиска експресията на липогенни гени, което предполага, че действа едновременно върху множество адипоцит-специфични пътища. Публикуваните изследвания продължават да характеризират точната мишена на рецептора или мястото за свързване.
Предизвиква ли HGH Fragment 176-191 странични ефекти при изследванията?
Публикуваните преклинични изследвания са документирали забележително чист профил на безопасност при типични изследователски дози, като основният целеви ефект е липолиза. Липсата на свързване с GH-рецептора означава, че няма нито един от страничните ефекти по оста GH, наблюдавани с пълната дължина на HGH (преходна инсулинова резистентност, дискомфорт в ставите, задържане на натрий, митогенна сигнализация). Данните за дългосрочна безопасност при хора са ограничени, тъй като немодифицираният фрагмент не е преминал през съвременен регулаторен преглед (въпреки че свързаният AOD9604 е бил изследван по-обширно в клинични изпитания).
Какъв е полуживотът на HGH Fragment 176-191?
В преклинични изследвания HGH Fragment 176-191 има полуживот в плазмата от приблизително 30 минути след подкожно приложение — по-кратък от този на пълната дължина на HGH (~3–5 часа) поради по-малкия молекулярен размер и липсата на модификации за свързване с албумин. Краткият полуживот означава, че типичните изследователски протоколи използват многократни дневни приложения или изследователски формули с непрекъснато освобождаване за работа с продължително излагане.
Колко време отнема на HGH Fragment 176-191 да покаже ефекти в преклиничните изследвания?
Острите ефекти върху липолизата на адипоцитите и мобилизацията на мастни киселини се откриват в рамките на часове след приложението. Ефектите върху телесния състав в модели на плъхове с индуцирано затлъстяване обикновено стават статистически значими след 2–4 седмици редовно дозиране и продължават да се натрупват до 8–12 седмици непрекъснато приложение. Кинетиката е подобна на тази на други изследователски съединения, насочени към мастната тъкан.
Мога ли да поръчам HGH Fragment 176-191 за международна доставка?
Да. MedsBase изпраща HGH Fragment 176-191 по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките само с пептиди се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Всички поръчки се изпращат в опаковки с температурен контрол с пълно проследяване и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка.
Други пептиди за изследвания на мастната тъкан, растежната ос и телесния състав
- HGH 191AA — Пълноразмерен рекомбинантен хормон на растеж при човека — родителската молекула на този фрагмент
- Tesamorelin — Аналог на GHRH — изследвания на висцералната мастна тъкан; одобрен от FDA за HIV-асоциирана липодистрофия
- CJC-1295 с DAC — Дългодействащ аналог на GHRH — изследвания на ендогенни пулсове на растежния хормон
- Серморелин — Аналог на GHRH(1-29) — изследвания на краткодействащ GHRH
- Ипаморелин — Селективен секретагог на растежния хормон — чисти изследвания на GH пулсове
Допълнителна информация
📖 Разгледайте изследователския ландшафт на HGH-оста
Разгледайте пълната каталог с изследователски пептиди, със свързани съединения от оста на растежа, включително HGH 191AA (пълна родителска молекула), Tesamorelin (аналог на GHRH за висцерална мастност), Серморелин и CJC-1295 с DAC за изследване на ендогенни пулсове.


























Отзиви
Все още няма отзиви