Бърз отговор — Какво е PT-141?
PT-141 (bremelanotide) е синтетичен агонист на меланокортинови рецептори, действащ върху MC4R в централната нервна система. За разлика от PDE5 инхибиторите, които въздействат на сърдечносъдовата физиология, PT-141 активира пътищата на възбуда в ЦНС чрез освобождаване на допамин в медиалната преоптична област. Одобрен е от FDA под търговското име Vyleesi за женско хипоактивно сексуално желание (не за формата само за изследователска употреба, която се предлага тук). Доставя се в лиофилизирани флакони от 10 mg само за лабораторни изследвания.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| CAS номер | 189691-06-3 |
| Молекулна формула | C50H68N14O10 |
| Молекулно тегло | 1025.18 Da |
| Последователност | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Форма | Лиофилизиран прах (или както е доставен) |
| Чистота | ≥99% (HPLC проверено, сертификат за анализ по заявка) |
| Съхранение | Лиофилизиран: 2–8 °C (хладилник) за работен запас; −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Рекоституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на ~30 дни. Защитавайте от светлина. Не замразявайте и размразявайте рекоституирания разтвор. |
| Разтворимост | Бактериостатична вода (препоръчителна) или стерилна вода за по-кратки периоди на употреба |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследвания. Не за диагностична или терапевтична употреба при хора или животни. |
Какво е PT-141?
PT-141 (международно непатентно наименование: бремеланотид) е синтетичен седем-аминокиселинен цикличен пептиден аналог на алфа-меланоцит стимулиращ хормон (α-MSH). Той принадлежи към семейството на меланокортините и е разработен първоначално от изследвания на Меланотан II, при които изследователите забелязали неочакван ефект на възбуда като страничен ефект по време на изследвания, свързани с тен.
Последователност (цикличен): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Молекулно тегло приблизително 1,025 Da. PT-141 се свързва с меланокортинови рецептори с предпочитание към MC4 рецептор (MC4R), с измерима активност при MC1R, MC3R и MC5R. Ефектът на възбуда в ЦНС се приписва предимно на активиране на MC4R в хипоталамичната медиална преоптична област.
Бремеланотидът е одобрен от FDA през юни 2019 г. под търговското име Vyleesi специално за генерализирано хипоактивно сексуално желание разстройство (HSDD) при пременопаузални жени. Формата за изследователска употреба, продавана от доставчици на пептиди за изследвания, е химически идентична, но е не терапевтичният продукт, одобрен от FDA, и е предназначен само за лабораторни изследвания. За по-задълбочен механизъм и публикуван изследователски контекст, вижте нашия пълен ръководство за изследване на PT-141.
Механизъм на действие — Централен (не васкуларен) път на възбуда
Най-важната механистична разлика на PT-141 е, че действа централно — в мозъка — а не периферно върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Това го прави фундаментално различен от PDE5 инхибиторите (Viagra, Cialis), които въздействат на васкуларния път на азотен оксид, за да предизвикат ерекция чрез промени в кръвообращението:
- Агонизъм на MC4 рецептора — PT-141 се свързва с MC4R в медиалната преоптична зона на хипоталамуса (mPOA) и паравентрикулярното ядро. Активирането на MC4R в тези области е признат горен регулатор на пътищата за сексуална възбуда при мъжете и жените.
- Допаминергична сигнализация — Активирането на MC4R в mPOA предизвиква освобождаване на допамин в области, свързани с апетитно поведение и възбуда. Смята се, че този допаминергичен сигнал опосредства наблюдаваните поведенчни ефекти в изследванията.
- Независимост от васкуларната физиология — тъй като PT-141 действа в мозъка, а не върху кръвоносните съдове, ефектите му са независими от наличието на азотен оксид или ендотелна функция. Това е механистичната основа за изследванията с PT-141 при популации, при които PDE5 инхибиторите са неефективни (сексуална дисфункция с централен произход, пост-SSRI дисфункция, изследвания на гръбначния мозък).
Тъй като меланокортиновите рецептори се изразяват в множество тъкани, PT-141 има изследователска приложимост извън изследванията на сексуалната функция — включително изследвания на хеморагичен шок (вазопресорни ефекти на MC4R), неврология на апетитното поведение и сравнителна меланокортинова фармакология.
Публикувани изследователски приложения
PT-141 се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:
- Изследвания на централния път на възбуда — гризачи и in-vitro модели на CNS сигнализация за сексуална функция (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Фармакология на меланокортиновите рецептори — Изследване на MC4R сигнализирането и свързаните cAMP/PKA пътеки
- Изследване на хеморагичен шок — изследвания, свързани с вазопресори в предклинични изследвания с травматични модели
- Сравнителна фармакология на възбудата — сравнение с PDE5 инхибитори (васкуларни) и други неваскуларни съединения за възбуда
- Невронаучни изследвания — изследване на допаминовото mPOA сигнализиране и апетитивното поведение в поведенчески модели на гризачи
- Профилиране на селективността на рецепторите — изследвания на селективността MC3R срещу MC4R в изследванията на меланокортинови аналоги
За по-широк контекст относно пептидите в изследванията на сексуалното здраве вижте каталог с изследователски пептиди.
Налични дози
MedsBase предлага PT-141 в единична доза от 10 mg лиофилизиран флакон, налична в опаковки от 10, 20 или 30 флакона:
| Сила на флакона | Типично приложение | Размери на опаковките |
|---|---|---|
| 10 mg | Стандартна изследователска доза — поддържа приблизително 6 администрации на флакон при титрационна доза от 1.5 mg | 10, 20 или 30 флакона |
Форматът на флакона от 10 mg съответства на типичните изследователски протоколи за употреба — 1–2 mg на администрация при нужда, като 1.5 mg е често срещана начална титрационна доза в публикуваните протоколи. Доставя се като лиофилизиран прах с чистота 99%+ чрез HPLC.
Сравнение — PT-141 срещу PDE5 инхибитори
PT-141 и PDE5 инхибиторите въздействат на сексуалната функция чрез напълно различни механизми. Разбирането на разликата е ключово за всяко сравнително изследване с PT-141:
| Критерий | PT-141 (Bremelanotide) | PDE5 инхибитори (sildenafil, tadalafil и др.) |
|---|---|---|
| Механизъм на действие | Централен (CNS) агонизъм на MC4R меланокортинови рецептори | Периферна (васкуларна) PDE5 инхибиция |
| Целева тъкан | Хипоталамус (mPOA) | Васкуларен гладък мускул |
| Изисква NO сигнализация? | Не — независим от васкуларния път | Да — усилва ендогенния NO |
| Метод на приложение | Подкожна инжекция | Орална таблетка |
| Одобрена от FDA индикация | Женска HSDD (Vyleesi, 2019) | Мъжка еректилна дисфункция, PAH |
| Изследователски популации | Изследвания на централно-произходно възбуждение, пост-SSRI | Изследвания на периферно-съдовия / ендотелиален механизъм |
Съхранение и реконституиране
Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8°C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на праха.
Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по страничната стена на пептидния флакон според горната таблица. Разбъркайте леко — не не Разклатете — и изчакайте 5–10 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен.
След реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8°C и използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите замразяване-размразяване влошават целостта на пептида.
Често задавани въпроси
За какво се използва PT-141 в изследванията?
PT-141 се използва в лабораторни изследвания за изследване на сигнализирането по централно-възбудителните пътища, фармакологията на меланокортиновите рецептори (особено MC4R), вазопресорните ефекти при хеморагичен шок, неврологията на апетитното поведение и сравнителната фармакология на възбуждението спрямо PDE5 инхибиторите. Тук се продава строго за лабораторни изследователски цели.
С какво се различава PT-141 от Viagra или Cialis?
PT-141 действа централно, в мозъка — свързва се с меланокортиновите MC4 рецептори в хипоталамуса, задействайки възбуждение чрез допаминово сигнализиране. PDE5 инхибиторите (силденафил / Viagra, тадалафил / Cialis) действат периферно върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, засилвайки кръвния поток чрез усилване на азотния оксид. Механизмите са напълно различни, поради което изследванията с PT-141 включват популации, при които PDE5 инхибиторите са неефективни.
Каква е типичната изследователска доза на PT-141?
Публикуваните преклинични протоколи и одобрената от FDA етикета на Vyleesi описват 1,75 mg на администрация при необходимост, като някои изследователски протоколи използват титруване от 1–2 mg. Флакон от 10 mg, реконституиран с 2,0 mL бактериостатична вода, дава 5 mg/mL — 30 деления на U-100 спринцовка доставят 1,5 mg.
Дали PT-141 е одобрен от FDA?
Бремеланотид (PT-141) е одобрен от FDA под търговското име Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) специално за генерализирано хипоактивно сексуално желание (HSDD) при пременопаузални жени. Формата само за изследователска употреба, продавана от доставчици на пептиди, е химически идентична, но не е не одобреният терапевтичен продукт и не трябва да се използва за терапия.
Как трябва да се съхранява PT-141?
Лиофилизирани флакони: съхранявайте в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Разтвор след реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават пептида.
Как да реконституирам PT-141?
Следвайте горната таблица за реконституиране. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона, разбъркайте леко и оставете 5–10 минути за пълно разтваряне. Не не разклащайте флакона. Таблицата предоставя три опции за разреждане в зависимост от размера на дозата на администрация, изискван от вашия изследователски протокол.
Какви дози предлага MedsBase?
MedsBase предлага PT-141 във флакони с лиофилизиран прах от 10 mg, налични в опаковки от 10, 20 или 30 флакона. Всички флакони са с чистота над 99% чрез HPLC и се доставят с сертификат за анализ при поискване.
PT-141 същото ли е като Melanotan II?
Не, но имат общ предшественик. И двете са аналоги на меланокортините, като PT-141 е разработен въз основа на наблюдения по време на изследванията на Melanotan II. Melanotan II е по-широк агонист на меланокортините (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) със значителна меланоцит-стимулираща активност (ефект на загаряне). PT-141 е усъвършенстван за намаляване на активността на MC1R (минимален ефект на загаряне), като същевременно запазва изследователския сигнал за възбуда, опосредован от MC4R.
Предизвиква ли PT-141 странични ефекти при изследвания?
Публикуваните изследвания и данните от клиничните изпитания на Vyleesi съобщават за най-честите ефекти като преходна гадене, зачервяване и лека главоболие след прилагане. Отбелязано е преходно повишаване на кръвното налягане; Vyleesi носи предупреждение за пациенти с неконтролирана хипертония или сърдечно-съдово заболяване. Малък дял от изследваните субекти изпитват преходна фокална хиперпигментация (свързана с остатъчна активност на MC1R).
Кога обикновено се използва PT-141 спрямо PDE5 инхибиторите в изследванията?
Протоколите за изследване на PT-141 обикновено се избират, когато изследователският въпрос включва сексуална дисфункция с централен произход (не васкуларна), пост-SSRI сексуална дисфункция, изследвания на сексуалното желание при жени или сравнителна фармакология централна срещу периферна. PDE5 инхибиторите остават референтни за изследвания на васкуларна еректилна дисфункция.
Мога ли да приема PT-141 с други пептиди при изследвания?
PT-141 действа чрез различно семейство рецептори (меланокортини) от пептидите GHRP/GHRH (ипаморелин, CJC-1295), лечебни пептиди (BPC-157, TB-500) и метаболитни пептиди (retatrutide). Фармакологичните взаимодействия са минимални, въпреки че протоколите за изследване трябва да отчитат независимите профили на страничните ефекти.
Какъв е полуживота на PT-141?
PT-141 (bremelanotide) има плазмен полуживот от приблизително 2,7 часа, въз основа на фармакокинетичните данни от клиничните изследвания на одобрената формулация Vyleesi. Рекоституираните разтвори трябва да се съхраняват при 4 °C и да се използват в рамките на 30 дни.
Как се различава PT-141 от Melanotan II?
PT-141 е метаболит на Melanotan II с намалена MC1R активност и относително по-селективна MC4R активност — което му осигурява клиничен път на развитие, фокусиран върху изследвания на централно възбуждане, довел до одобрение от FDA (Vyleesi). Melanotan II има по-широка активност към меланокортинови рецептори (MC1R–MC5R) и се изследва за UV-индуцирана пигментация, както и за възбуждане. В изследователски контексти, PT-141 има по-добре характеризиран клиничен набор от данни от двата.
Мога ли да поръчам PT-141 за международна доставка?
Да. MedsBase изпраща PT-141 по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките, съдържащи само пептиди, се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Поръчките се изпращат в термо-контролирана опаковка с пълен проследяващ номер.
Други пептиди за изследвания на възстановяване и производителност
- BPC-157 — Съединение за защита на тялото — изследвания на възстановяване на сухожилия, лигаменти и червата
- TB-500 — Фрагмент от тимозин бета-4 — изследвания на възстановяване на меки тъкани и кръвоносни съдове
- Ипаморелин — Селективен агонист на грелин — чист импулс на растежен хормон без кортизол/пролактин
- CJC-1295 с DAC — GHRH аналог с удължен период на полуразпад
- GHK-Cu — Меден пептид — изследвания на регенерация на кожа и съединителна тъкан
Допълнителна информация
📖 Научете изследванията зад този пептид
Прочетете нашия пълен доказателно базиран наръчник: PT-141 (Bremelanotide) — механизъм, история на Vyleesi, изследователски протоколи. Обхваща фармакологията на меланокортиновите рецептори, биологията на пътищата за CNS възбуждане, историята на одобрението от FDA, публикуваните изследователски диапазони за дозиране, протоколи за реконституиране и бележки за безопасност.




























Отзиви
Все още няма отзиви