Окситоцин ацетат

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е окситоцин ацетат?

Окситоцин ацетат е ацетатната сол на окситоцина, 9-аминокиселинен цикличен невропептид, изолиран за първи път от сър Хенри Дейл през 1906 г. и химически синтезиран от Винсент дю Виньо през 1953 г. — първият пептиден хормон, получен чрез пълна синтеза, работа, която донесе на дю Виньо Нобеловата награда за химия през 1955 г. Ацетатният противоион се използва при лиофилизиране за научни цели, тъй като подобрява дългосрочната стабилност на пептида и разтворимостта във вода в сравнение с свободната основа на окситоцина, без да променя фармакологията — ацетатът бързо се дисоциира във физиологичен разтвор.

Добре характеризираната последователност е CYIQNCPLG-NH₂ с вътремолекулна дисулфидна връзка между Cys1 и Cys6, която създава 6-остатъчен макроциклен пръстен и 3-остатъчна C-крайна опашка. Молекулното тегло е 1007.19 Da (свободна основа); емпирична формула C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂. Окситоцинът се доставя като високочист лиофилизиран прах за реконституиране с бактериостатична вода. Фармацевтичният окситоцин е одобрен от FDA като инжектируем акушерски медикамент (Pitocin, Syntocinon) за индуциране на раждане и контрол на следродово кръвотечение; изследователският окситоцин ацетат, продаван тук, се доставя само за лабораторни изследвания и не е одобрен от FDA за човешко или ветеринарно приложение. За свързани изследвания на малки пептиди в ЦНС, вижте нашия Selank и PT-141 продуктови страници.

Механизъм на действие — Периферни ендокринни и централни невромулаторни роли

Това, което прави окситоцина необичаен сред изследователските пептиди, е неговата двойна идентичност като периферен ендокринен хормон и централен невромулатор. Една и съща молекула, освободена от различни анатомични отдели, произвежда фундаментално различни физиологични ефекти:

• Периферно ендокринно освобождаване — ефекти върху матката и млечните жлези — Окситоцинът се синтезира в магноцелуларните неврони на супраоптичните и паравентрикуларните ядра на хипоталамуса и се освобождава в системната циркулация от задната хипофиза. Периферният окситоцин се свързва с OXTR рецепторите на гладката мускулатура на матката (стимулирайки контракциите по време на раждане) и на миоепителните клетки на млечните алвеоли (причинявайки рефлекса за изхвърляне на мляко). Периферният полуживот е кратък (~3–5 минути IV) поради бърз метаболизъм от окситоциназа и други пептидази.
• Централно освобождаване — социално, афилиативно и стресоустойчиво поведение — Отделна популация от парвоцелуларни окситоцинови неврони проектира аксони в мозъчни региони, включително амигдалата, nucleus accumbens, вентралната тегментална област и префронталния кортекс. Централното освобождаване на окситоцин не навлиза в системната циркулация и не се измерва с плазмени тестове. В публикувани изследвания той модулира формирането на двойки, принадлежност към група, доверие, изгасяне на страха и реактивност към стрес. Литературата за формирането на двойки при прерийните полевки е каноничният механистичен набор от данни за централната окситоцинова сигнализация.
• Рецепторна фармакология и сигнална трансдукция — Окситоцинът действа върху един G-протеин-свързан рецептор (OXTR), който се свързва предимно с Gα_q/11 за активиране на фосфолипаза C, IP₃, и интрацелуларно освобождаване на калций в гладката мускулатура. В ЦНС, сигнализирането чрез OXTR е по-сложно и включва Gα_i/o свързване, модулация на GABA-ергични интерневрони и кръстосана връзка с тясно свързания вазопресинов рецептор V1a. Селективни OXTR агонисти и антагонисти се използват интензивно в съвременните изследвания за разграничаване на приноса на окситоцин и вазопресин към поведението.

Интраназалният метод на приложение е един от най-цитираните в изследванията, тъй като предизвиква измерими ефекти върху социалното поведение в ЦНС, без да повишава периферния плазмен окситоцин до физиологично значими нива. Точният механизъм, по който интраназалният окситоцин достига до централните отдели — чрез транспорт по обонятелни и тригеминални нерви, дифузия през cribriform plate или периферен обратен сигнал — остава активен предмет на изследвания. Поведенческите ефекти са достатъчно възпроизводими, че интраназалното приложение се е превърнало в стандартен метод в изследванията на окситоциновото поведение при хора и гризачи.

Публикувани изследователски приложения

Окситоцин ацетат се използва в лабораторни изследвания, които изследват:

• Социално поведение и формиране на двойкови връзки — тестове за предпочитание на партньор при прерийни полевки, формиране на партньорски предпочитания при моногамни срещу полигамни полевки, парадигми за социално разпознаване при гризачи (Insel & Hulihan, Behav Neurosci 1995; Young & Wang, Nat Neurosci 2004)
• Изследвания на аутистичния спектър и социалната когниция — преклинични модели на фенотипове с социални дефицити, когортни изследвания на OXTR варианти, поведенчиски крайни точки при интраназален окситоцин; една от най-активните области в съвременните клинични изследвания на окситоцина
• Изследвания на доверие и кооперативно поведение — икономически парадигми тип 'игра на доверие', вземане на кооперативни решения при несигурност; модулация на предубежденията 'в групата' срещу 'извън групата'
• Стрес, тревожност и изгасване на страха — амигдално-зависимо обуславяне на страха, активиране на HPA-оста при стрес, модулация на кортизоловия отговор в публикувани изследвания
• Майчинско поведение и родителска грижа — индуциране на майчинско поведение след раждане при гризачи, изследвания на бащинската грижа при моногамни видове полевки, алородителско поведение
• Изследвания на репродуктивната физиология — тестове за маточна контрактилност, изследвания на миоепителните клетки на млечната жлеза, проучвания на механизмите на раждане и пород
• Загряване на рани и регенерация на тъкани — експресия на OXTR върху дермални фибробласти и кератиноцити; нови изследвания за локалната окситоцинова сигнализация при заздравяване на кожни рани
• Сравнителни изследвания на невропептиди — сравнение с вазопресин (близко свързан 9-аминокиселинен цикличен невропептид с една аминокиселинна разлика) и с други малки пептиди, активни в ЦНС, като Selank.

За по-широк контекст относно мястото на окситоцина в спектъра на малките пептидни невромодулатори, вижте Selank (анксиолитичен хептапептид), PT-141 (агонист на меланокортинови рецептори, активен в ЦНС), и Semax (ноотропен хептапептид). Разгледайте пълната каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.

Налични дози и концентрации

MedsBase предлага Окситоцин Ацетат в два лиофилизирани размера на флакони, калибрирани според типичните протоколи за изследвания. Всеки концентрат е наличен във формати от 10 или 20 флакона с пълни указания за реконституция:

И двата концентрата са в една и съща химична форма (лиофилизиран прах ацетатна сол, чистота ≥99% според HPLC). Тъй като изследователската доза на окситоцин е в ниски микрограми на приложение, един флакон от 5 mg може да поддържа седмици на поведенчески изследвания при типични интраназални дози (24 IU ≈ 40 mcg на приложение при изследвания с хора, а при гризачите дозите са по-ниски).

Сравнение — Окситоцин Ацетат срещу Селанк

Окситоцинът и Selank са малки пептиди, активни в ЦНС, използвани в изследвания на поведението и настроението, но те въздействат на различни рецептори и поведенчески области. Понякога се сравняват в изследванията, защото и двата имат интраназална биодостъпност и предизвикват измерими поведенчески ефекти в публикувани изследвания с гризачи и хора, въпреки че са структурно и фармакологично несвързани.

При изследване на поведенчески ефекти, двата пептида имат несъвпадащи механизми (окситоцинът действа чрез своя GPCR; Селанк действа чрез GABA/BDNF модулация), така че съвместното им използване не е фармакологично излишно. Протоколите за изследване на стрес и социално поведение като съвместни крайни точки понякога използват и двата подхода.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: Съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочно използване. За дългосрочно съхранение на неотворени флакони, замразете при −20 °C. Лиофилизираният оцетен окситоцин е стабилен в хладилник до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на лиофилизирания прах. Оцетната сол е по-хигроскопично стабилна от свободната основа, но флаконите трябва да се предпазват от атмосферна влага.

Процедура за реконституиране: Инжектирайте бактериостатична вода по стената на пептидния флакон (не директно върху лиофилизираната маса). За флакон от 5 mg, 5.0 mL бактериостатична вода дава работна концентрация от 1 mg/mL; 0.04 mL доставя изследователска доза от 40 mcg (~24 IU). Разбъркайте леко – не не разклащайте — и изчакайте 2–5 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен. За изследователски формулировки с интраназален носител, реконституираният разтвор може да се прехвърли в калибрирана бутилка за носен спрей, доставяща ~100 μL на пръскане.

След реконституиране: Съхранявайте в хладилник при 2–8°C и използвайте в рамките на 30 дни за оптимална стабилност. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават целостта на пептида и нарушават дисулфидната връзка Cys1–Cys6. Изхвърлете всяка флакона, която показва мътеност, утайка или промяна на цвета.

Често задавани въпроси

За какво се използва Oxytocin Acetate в изследванията?

Oxytocin Acetate се използва в лабораторни изследвания за изследване на социалното поведение и двойните връзки, аутичния спектър и социалното познание, парадигми на доверие и сътрудничество, стрес и изчезване на страха, майчински и родителски грижи, репродуктивна физиология и заздравяване на рани. Това е един от най-изследваните невропептиди в публикуваната литература и служи като канонично изследователско съединение за OXTR-оста. Продаваният тук изследователски oxytocin acetate е не Одобрен от FDA за неклинична употреба при хора и се доставя строго за лабораторни изследвания.

Каква е разликата между oxytocin acetate и свободната основа oxytocin?

Ацетатният противоион не променя фармакологията — той се дисоциира бързо във физиологичен разтвор. Ацетатната сол се използва при лиофилизация на изследователски пептиди, защото подобрява дългосрочната стабилност на пептида, намалява хигроскопичността и подобрява разтворимостта във вода в сравнение със свободната основа oxytocin. Всички публикувани поведенчески и ендокринни ефекти на oxytocin се отнасят за ацетатната сол при еквивалентно съдържание на oxytocin.

Как Oxytocin се различава от Selank?

И двете са малки CNS-активни пептиди, използвани в поведенчески изследвания, но те се насочват към различни рецептори и поведенчески домейни. Oxytocin е 9-аминокиселинен дисулфидно-свързан макроцикличен пептид, който се свързва с G-протеин-свързания рецептор OXTR, с основен изследователски сигнал в парадигми на социално свързване и доверие. Selank е 7-аминокиселинен линеен хептапептид, който действа чрез GABA модулация и експресия на BDNF, с основен изследователски сигнал в анксиолиза и устойчивост на стрес. Двете са фармакологично несвързани.

Каква е типичната изследователска доза на Oxytocin?

Публикуваните интраназални изследователски протоколи обикновено използват 24–40 IU на администрация (1 IU ≈ 1.7 mcg, така че 24 IU ≈ 40 mcg). Дозите за гризачи са скалирани по-ниски в абсолютна маса, но по-високи в mg/kg. Флакон от 5 mg, реконституиран с 5.0 mL бактериостатична вода, дава 1 mg/mL — 40 mcg на 0.04 mL.

Окситоцин ацетатът одобрен ли е от FDA?

Фармацевтичният инжектируем окситоцин (Pitocin, Syntocinon) е одобрен от FDA за специфични акушерски показания — индуциране на раждане, контрол на следродово кървене и подпомагане на млечен отток — произведен по стандарти GMP от одобрени фармацевтични производители. Изследователският окситоцин ацетат, продаван тук, е отделен продукт, доставян само за лабораторни изследвания и не е не одобрен от FDA за човешка или ветеринарна употреба извън тези акушерски показания.

Как трябва да се съхранява Окситоцин ацетат?

Лиофилизирани флакони: съхраняват се в хладилник при 2–8 °C за краткосрочно използване или при −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. Реконституираният разтвор: съхранява се в хладилник при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават пептида и могат да нарушат дисулфидния мост. Защитавайте от пряка светлина по всяко време.

Как да реконституирам Окситоцин ацетат?

Следвайте процедурата за реконституиране по-горе. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона (не върху лиофилизираната маса), разбъркайте леко и оставете за 2–5 минути за пълно разтваряне. Не не Не разклащайте силно флакона — интензивното разклащане може да наруши дисулфидната връзка. Правилно реконституираният разтвор е прозрачен и безцветен. За флакон от 5 mg + 5.0 mL разтворител, работната концентрация е 1 mg/mL.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага Окситоцин ацетат във флакони от 5 mg и 10 mg лиофилизиран. Всяка сила е налична в опаковки от 10 или 20 флакона. Всички флакони са с чистота над 99% при HPLC и сертификат за анализ по желание.

Може ли Окситоцинът да се прилага интраназално в изследвания?

Да — интраназалното прилагане е един от най-цитираните методи за доставка на окситоцин в изследванията на поведението. Интраназалният окситоцин предизвиква измерими ефекти върху социалното поведение, доверието и реакцията към стрес в ЦНС, без да повишава периферния плазмен окситоцин до физиологично значими нива. Точният механизъм на достъп до ЦНС остава активен изследователски въпрос (транспорт по обонятелни и тригеминални нерви, дифузия през cribriform plate или периферна обратна връзка). Подкожните и интрацеребровентрикуларните методи са документирани и в изследванията с гризачи.

Какъв е полуживотът на Окситоцин?

В публикувани изследвания окситоцинът има плазмен полуживот от приблизително 3–5 минути след интравенозно прилагане. Краткият периферен полуживот се дължи на бърз метаболизъм от окситоциназа (наричана още цистинил аминопептидаза) и други пептидази. Поведенческите ефекти след интраназално прилагане продължават по-дълго от изчистването на плазмата, защото централните окситоцинови компартменти са отделни от периферното кръвообращение.

Защо дисулфидният мост е важен?

Дисулфидната връзка Cys1–Cys6 фиксира окситоцина в цикличната конформация, необходима за свързване с рецепторите. Редукцията на дисулфидната връзка превръща окситоцина в неактивна линейна форма — затова процедурите за реконституция изрично избягват силно разклащане и цикли на замразяване-размразяване, които могат да нарушат моста и да влошат активността на пептида. Тясно свързаният невропептид вазопресин има същата дисулфидна структура с само една аминокиселинна разлика на позиция 3 (Phe във вазопресин срещу Ile в окситоцин).

Предизвиква ли Окситоцин странични ефекти в изследванията?

Най-последователното откритие в изследванията на окситоцина е доза-зависимостта на поведенческите ефекти — реакцията не е монотонна при високи дози, а много големи дози могат да доведат до парадоксални ефекти. Остри периферни ефекти могат да включват маточна контракция (релевантна в изследователски модели на бременност) и умерени вазоактивни ефекти при супрафизиологични дози. Дългосрочните поведенчески изследвания са отчетли контекстно-зависими ефекти — напр., увеличена афилиация към вътрешната група може да бъде придружена от увеличена предубеденост към външната група в някои социално-когнитивни парадигми.

Колко време отнема окситоцинът да прояви ефекти в доклинични изследвания?

Остри поведенчески ефекти върху социалното разпознаване, предпочитанията към партньора и парадигмите на играта на доверие се откриват в рамките на 30–60 минути след интраназално приложение в изследвания с хора и гризачи. Периферните ефекти (маточна контракция, изхвърляне на мляко) настъпват в рамките на секунди след интравенозно приложение поради пряката свързаност на OXTR с PLC/IP₃/Ca²⁺ сигнализирането.

Мога ли да поръчам окситоцин ацетат за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща окситоцин ацетат по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките само с пептиди се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Всички поръчки се изпращат в термо-контролирана опаковка с пълно проследяване и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка.

Други пептиди за изследвания на ЦНС, поведение и афект

• Selank — Анксиолитичен хептапептиден аналог на туфтсин — изследвания на GABA/BDNF и устойчивост към стрес
• Semax — Руски разработен ноотропен хептапептид — изследвания на меланокортинова и допаминергична модулация
• PT-141 (Bremelanotide) — Агонист на меланокортиновия рецептор — малък пептид с активност в ЦНС за изследвания на сексуално поведение
• Епиталон — AEDG тетрапептид от шишковидната жлеза — изследвания върху дълголетие и циркадни ритми
• BPC-157 — Body Protection Compound — изследвания на възстановяване на тъкани

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Ценови диапазон: от US$115.00 до US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Ценови диапазон: от US$310.00 до US$6,515.00

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Ценови диапазон: от US$50.00 до US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Ценови диапазон: от US$210.00 до US$1,975.00