DSIP

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е DSIP?

DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) е 9-аминокиселинен линеен невропептид, изолиран за първи път от Schoenenberger и Monnier в Университета в Базел през 1977 г. Пептидът е идентифициран чрез диализа на церебрална венозна кръв от зайци по време на електрична стимулация на интраламинарния таламус — област, известна с предизвикването на делта-вълнова (бавновълнова) сън в кората — и концентриране на биоактивната фракция. DSIP е кръстен на доминантния електроенцефалографски подпис, който произвежда при администрация на приемни животни: увеличена пропорция на делта-вълнова активност по време на сън.

Добре характеризираната последователност е WAGGDASGE, молекулно тегло 848.81 Da, емпирична формула C₃₅H₄₈N₁₀O₁₅. DSIP е структурно необичаен сред малките пептиди, активни в ЦНС — той е линеен, немодифициран и в двата края и не съдържа пролин или цистеинови остатъци. Пептидът се доставя като високочист лиофилизиран прах за реконституиране с бактериостатична вода. DSIP е неодобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулатор за терапевтична употреба при хора. Изследователският DSIP, продаван тук, се доставя само за лабораторни изследвания и не е предназначен за човешка или ветеринарна администрация. За свързани изследвания на циркадни и сън-ос пептиди, вижте нашия Епиталон и Selank продуктови страници.

Механизъм на действие — архитектура на съня, реактивност на стреса и невро-защита

Това, което прави DSIP необичаен сред изследователските пептиди, е широчината на ефектите, документирани за толкова малък, линеен пептид без ясно идентифициран първичен рецептор. Публикувани изследвания са картографирали неговата активност в три припокриващи се области, всяка от които допринася за наблюдавания фенотип:

• Модулация на архитектурата на съня — делта-вълнов (бавновълнов) сън — DSIP увеличава пропорцията на бавновълнов (етап 3–4 / N3) сън при количествени EEG измервания в изследвания с гризачи, зайци и хора, без пропорционално да намалява REM съня. Ефектът е най-изразен, когато DSIP се администрира на субекти с фрагментиран или съкратен сън, което предполага, че пептидът действа като хомеостатичен модулатор на налягането на съня, а не като първичен седатив. Важно е да се отбележи, че DSIP не увеличава пряко общото време за сън при субекти, които не са лишени от сън — той реорганизира архитектурата на съня към по-висок дял на SWS.
• Модулация на HPA-оста и реактивността към стрес — Множество публикувани изследвания документират намаляване на освобождаването на кортизол и АКТХ, индуцирано от стрес, в модели на принудителен стрес при гризачи, наред с намаляване на сигнализирането на кортикотропин-освобождаващ хормон (CRH) в хипоталамуса. Стрес-буфериращият ефект действа в по-дълъг времеви мащаб от бензодиазепиновите седативи и не предизвиква остра поведенческа седация, което предполага модулация на тонуса на HPA-оста, а не остра анксиолиза.
• Антиноцицепция, невро-защита и анти-абстиненция — DSIP показва аналгетични ефекти в модели на термична и химична ноцицепция при гризачи, включително при субекти, които не са използвали опиоиди (което предполага не-опиоиден механизъм). Руски и източноевропейски изследвания са документирали намаляване на синдромите на опиоидна и алкохолна абстиненция в доклинични модели. Невропротективни ефекти срещу оксидативен стрес, исхемия и ексцитотоксичност са отчетени, но остават механистично по-слабо характеризирани в сравнение с изследванията върху архитектурата на съня.

Рецепторната мишена за DSIP не е дефинитивно идентифицирана, което е необичайно за пептид с такова количество публикувани поведенчни данни. Предложените механизми включват модулация на GABA-A, кръстосано взаимодействие с опиоидната система и пряко взаимодействие с CRH неврони в хипоталамуса. Липсата на идентифициран първичен рецептор в комбинация с множество документирани ефекти предполага, че DSIP може да действа като мултимодален невромодулатор, а не като класически агонист на рецептори — хипотеза, която остава активен изследователски въпрос в публикуваната пептидна фармакология.

Публикувани изследователски приложения

DSIP се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:

• Архитектура на съня и изследвания на ЕЕГ — количествен спектрален анализ на ЕЕГ, пропорция на бавновълнов сън, фрагментация на съня в изследвания с гризачи и хора (Schoenenberger & Monnier, PNAS 1977; Kovalzon & Strekalova, Sleep Med Rev 2006)
• Реактивност към стрес и изследвания на HPA-оста — динамика на кортизола и АКТХ, експресия на CRH, модели на принудителен стрес и хроничен лек стрес при гризачи
• Изследвания на абстинентния синдром — тежест на опиоидния абстинентен синдром, алкохолен абстинентен синдром, постепенно намаляване на бензодиазепините; предимно публикации в руската и източноевропейската литература
• Изследвания на ноцицепцията и хроничната болка — модели на опашно тръпване, гореща плоча, формалин и хронично компресионно увреждане при гризачи; характеризиране на неопиоидни механизми
• Изследвания на невропротекция — маркери за оксидативен стрес, исхемично-реперфузионно увреждане, модели на ексцитотоксичност
• Изследвания върху циркадната биология — синхронизация, реакция на фазово изместване, модулация на ритмите на мелатонина и основната температура
• Сравнителни изследвания на пептиди, свързани със съня — сравнение с Епиталон (соснови тетрапептид) за циркадни ефекти и с Selank за ефекти на намаляване на стреса без седация.

За по-широк контекст относно мястото на DSIP сред малките ЦНС-активни пептиди, вижте Епиталон (AEDG соснов тетрапептид, изследвания върху циркадната ос), Selank (хептапептиден анксиолитик), и Semax (хептапептиден ноотроп). Разгледайте пълния каталог с изследователски пептиди за свързани съединения.

Налични дози и концентрации

MedsBase предлага DSIP в три размера на лиофилизирани флакони, покриващи пилотни дози до разширени изследователски протоколи. Всяка сила е налична в опаковки от 10 или 20 флакона с пълни указания за реконституиране:

И трите сили са в една и съща химична форма (лиофилизиран прах, чистота над 99% при HPLC). Флаконите с по-висок милиграм изискват по-малки обеми за реконституиране на единица доза, което е полезно, когато изследователите искат да минимизират обема на инжектиране при протоколи с гризачи или да проведат продължителни изследвания от един флакон.

Как се сравнява — DSIP срещу Epitalon

DSIP и Епиталон са двата най-цитирани малки пептида, свързани с изследвания на съня, циркадни ритми и състояние на покой. Те споделят няколко изследователски значими характеристики — и двата са къси, линейни, немодифицирани пептиди без идентифицирани основни рецептори, и двата произвеждат фенотипни ефекти, които надхвърлят клиренса в плазмата — но основните им изследователски сигнали са различни: DSIP модулира архитектурата на съня директно чрез пропорцията на бавновълнов сън; Epitalon действа върху пинеално-мелатониновата ос и циркадната експресия на гени.

За изследвания на архитектурата на съня DSIP е каноничният първи избор, тъй като предизвиква измеруеми ефекти на ниво EEG върху дела на бавновълновия сън в рамките на една сънна сесия. За изследвания на циркадните ритми и генната регулация се предпочита Epitalon, тъй като времевият мащаб на ефекта съответства на основната биология (промени в генната експресия в рамките на дни до седмици). Двете често се прилагат съвместно, когато и двата аспекта са част от изследователския въпрос.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: Съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8 °C в оригиналната опаковка за краткосрочно използване. За дългосрочно съхранение на неотворени флакони, замразете при −20 °C. Лиофилизираният DSIP е стабилен при охлаждане до 24 месеца и при −20 °C до 36 месеца. Избягвайте цикли на замразяване и размразяване на лиофилизирания прах. DSIP е хигроскопичен — затваряйте флаконите веднага след отваряне и съхранявайте ги в съд с влагоуловител, ако е наличен.

Процедура за реконституиране: Инжектирайте бактериостатична вода по стената на пептидния флакон (не директно върху лиофилизираната маса). За флакон от 5 mg, 2.0 mL бактериостатична вода дава работна концентрация от 2.5 mg/mL — 0.04 mL доставя изследователска доза от 100 mcg. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 2–5 минути за пълно разтваряне. Правилно реконституираният разтвор трябва да е прозрачен и безцветен.

След реконституиране: Съхранявайте в хладилник при 2–8 °C и използвайте в рамките на 30 дни за оптимална стабилност. Не замразявайте реконституирания разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават целостта на пептида. Изхвърлете всеки флакон, който показва мътност, утайка или промяна на цвета.

Често задавани въпроси

За какво се използва DSIP в изследванията?

DSIP се използва в лабораторни изследвания на архитектурата на съня (особено дела на бавновълновия сън), HPA-оста и реактивността към стрес, синдроми на отнемане на опиати и алкохол, неопиоидна аналгезия, невропротекция и циркадна биология. Това е най-цитираният пептид за изследване на сънната ос, който не действа предимно като седатив — ефектите му се проявяват като реорганизация на архитектурата на съня, а не като увеличаване на общото време за сън. DSIP с изследователско качество, продаван тук, е не Одобрен от FDA и се доставя строго за лабораторни изследвания.

Как DSIP се различава от Epitalon?

И двете са малки немодифицирани пептиди без идентифицирани основни рецептори, които влияят на биологията на състоянието на покой, но техните основни изследователски сигнали се различават. DSIP модулира архитектурата на съня на ниво EEG — специално увеличавайки дела на бавновълновия сън в рамките на една сънна сесия. Epitalon действа върху осовата пинеал-мелатонин и циркадната генна експресия върху времевия мащаб на генната експресия от дни до седмици. Двете са механистично допълващи се и често се прилагат съвместно в изследвания на комбинирани сънни и циркадни крайни точки.

Каква е типичната изследователска доза на DSIP?

Публикуваните преклинични протоколи обикновено използват 100–500 mcg на администрация в гризачови модели, давани подкожно или интраперитонеално веднъж дневно за цикли от 7–28 дни. Флакон от 5 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава 2.5 mg/mL — 0.04 mL се равнява на 100 mcg.

DSIP ли е одобрен от FDA?

Не. DSIP не е одобрен от FDA, EMA, MHRA или друг голям регулатор за терапевтична употреба при хора. Целият DSIP, продаван от доставчици само за изследователска употреба, е предназначен за лабораторни изследвания и не трябва да се прилага на хора или животни.

Как трябва да се съхранява DSIP?

Лиофилизирани флакони: съхраняват се в хладилник при 2–8 °C за краткосрочен работен запас или при −20 °C за дългосрочно съхранение на неотворени флакони. DSIP е хигроскопичен — затваряйте флаконите веднага след отваряне. Разтворен разтвор: съхранява се в хладилник при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте разтворения разтвор — циклите на замразяване и размразяване влошават пептида. Защитавайте от пряка светлина по всяко време.

Как да разтворя DSIP?

Следвайте процедурата за реконституиране по-горе. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона (не върху лиофилизираната маса), разбъркайте леко и оставете за 2–5 минути за пълно разтваряне. Не не разклатете флакона. Правилно разтвореният разтвор е прозрачен и безцветен. За флакон от 5 mg + 2.0 mL разтворител работната концентрация е 2.5 mg/mL.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага DSIP в лиофилизирани флакони от 5 mg, 10 mg и 15 mg. Всяка доза е налична в опаковки от 10 или 20 флакона. Всички флакони се доставят с чистота над 99% чрез HPLC и сертификат за анализ по желание.

Предизвиква ли DSIP седация в изследователски модели?

Не — това е едно от най-цитираните открития в изследванията на DSIP. За разлика от бензодиазепините или други класични седативи, DSIP не предизвиква остра поведенческа седация, загуба на двигателна координация или нарушена будност. Вместо това той модулира архитектурата на съня към по-висок дял от бавновълнов сън, когато субектът спи, без да увеличава общото време за сън при субекти, които не са лишени от сън. Този отчетлив профил е една от причините DSIP да остане изследователско съединение, а не клиничен седатив.

Могат ли DSIP и Epitalon да се комбинират в изследвания?

Да. DSIP и Epitalon действат върху различни времеви мащаби и биологични отдели (остра архитектура на съня на ниво EEG срещу циркадена регулация на ниво генна експресия), така че съвместното им прилагане не е фармакологично излишно. Изследователските протоколи, изследващи комбинирани крайни точки за качеството на съня и циркадния ритъм, често използват и двата пептида.

Предизвиква ли DSIP странични ефекти в изследванията?

Публикуваните предклинични изследвания са отчетливи за забележимо чист профил на безопасност при типични изследователски дози, без последователна седация, ефекти върху двигателната координация, потенциал за зависимост или рикошет при прекратяване. Данните за дългосрочната безопасност при хора са ограничени, тъй като пептидът не е преминал през съвременен западен регулаторен преглед. Малкият размер и липсата на идентифициран първичен рецептор са в съответствие с чистия профил на толерантност.

Какъв е полуживота на DSIP?

В предклиничните изследвания DSIP има полуживот в плазмата от приблизително 7–15 минути след интравенозна или подкожна администрация. Краткият полуживот в плазмата се компенсира от способността на пептида да преминава кръвно-мозъчната бариера и да произвежда ефекти върху архитектурата на съня и генната експресия, които продължават значително след изчистването от плазмата.

Защо е бил изолиран DSIP първоначално?

DSIP е идентифициран през 1977 г. от Schoenenberger и Monnier в Университета в Базел чрез диализиране на церебрална венозна кръв от зайци по време на електрическа стимулация на интраламинарния таламус — мозъчна област, известна с предизвикването на делта-вълнов (бавновълнов) сън. Те концентрираха биоактивната фракция и характеризираха пептида, който произвежда най-силния ефект върху електроенцефалограмата на съня при прехвърляне към приемни животни. Пептидът е наречен според доминиращия му електроенцефалографен подпис: увеличена делта-вълнова активност по време на сън.

Колко време отнема DSIP да прояви ефекти в доклинични изследвания?

Острите ефекти върху архитектурата на съня и пропорцията на делта-вълните в ЕЕГ се откриват още при първата сесия на сън след прилагане. Ефектите върху HPA-оста и реактивността към стрес се натрупват в рамките на 7–14 дни от редовно приложение. Анти-абстиненционните ефекти при модели на опиоидна и алкохолна абстиненция обикновено се измерват в период от 3–7 дни абстиненция.

Мога ли да поръчам DSIP за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща DSIP по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките само с пептиди се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Всички поръчки се изпращат в термо-контролирана опаковка с пълно проследяване и са покрити от нашата Политика за повторна изпратка.

Други пептиди за изследвания на сън, циркадни ритми и ЦНС

• Епиталон — AEDG тетрапептид от шишковидната жлеза — изследвания на шишковидно-мелатониновата ос и циркадната експресия на гени
• Selank — Анксиолитичен хептапептиден аналог на туфтсин — изследвания на GABA/BDNF и устойчивост към стрес
• Semax — Руски разработен ноотропен хептапептид — изследвания на меланокортинова и допаминергична модулация
• Окситоцин ацетат — 9-аа цикличен нонапептид — изследвания на социално свързване и афилиативно поведение
• BPC-157 — Body Protection Compound — изследвания на заздравяване и възстановяване на тъкани

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Ценови диапазон: 115.00 щ.д. до 705.00 щ.д.

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Ценови диапазон: 310.00 щ.д. до 6,515.00 щ.д.

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Ценови диапазон: от 50.00 щ.д. до 150.00 щ.д.

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Ценови диапазон: 210.00 щ.д. до 1,975.00 щ.д.