PNC-27 (химерен пептид, насочен към мембраната p53-HDM2)

✅ ~32-аа химерен пептид — p53(12-26) HDM2-свързваща спирала + пептид за мембранна резидентност
✅ Свързва аномален HDM2 на повърхността на раковите клетки → лиза на мембраната (не класически апоптоза)
✅ Селективно некротично унищожаване на туморни клетки; пощадява нормални клетки (няма повърхностен HDM2)
✅ Активен в тумори с мутация p53, където инхибиторите от типа nutlin не действат
✅ Дизайн на химерен пептид от Bowne/Pinto/Michl Albert Einstein; MW ~3,800 Da

PNC-27 съдържа синтетичен химерен изследователски пептид p53-HDM2.

SKU: N/A Категория: Пептиди Етикет: изследователски пептид за рак, химерен пептид, инхибитор на HDM2, пептид за мембранна лиза, p53 пептид, PNC-27, изследователски пептид, туморно-насочен пептид

✓ Медицински преглед от Morgan Ellis — Фармацевтичен изследовател · 8 години опит · Последен преглед: май 2026 г.

Купувайте повече, спестявайте повече Цена на флакон

Изберете сила, за да видите цените на опаковките.

Шифровано плащане

Криптовалути - 10% отстъпка

Дискретна доставка по целия свят

1,400+ клиенти · 50+ държави

Сила

5 mg
10 mg

Количество

10 флакона
20 флакона
30 флакона

Изчисти

💪 Ще ви трябва BAC Water за реконституиране на този пептид

Бактериостатична вода за инжекции — необходима за разтваряне на лиофилизирания пептиден прах в инжекционен разтвор. Една флакон от 10 мл може да реконституира множество пептидни флакони.

Добави BAC Water (10 мл × 10 флакона, 50.00 щ.д.) →

Вече имате BAC Water? Пропуснете това. Нужен е друг размер? Виж всички размери →

Бърз отговор — Какво е PNC-27?

PNC-27 е синтетичен химеричен пептид (~32 аминокиселини), разработен в Медицинския колеж Алберт Айнщайн (Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer, Brower и др.), който съчетава две функционални области: спираловидна структура, свързваща HDM2 произхождаща от остатъци 12–26 от транзактивационния домен на p53 (последователност PPLSQETFSDLWKLL) и пептид за мембранна резидентност (MRP) , добавен за закрепване и нарушаване на плазмените мембрани на раковите клетки. Механистичната предпоставка е, че HDM2 (човешкият хомолог на MDM2) се експресира аномално на повърхността на плазмените мембрани на раковите клетки — не само в ядрото, където нормално деградира p53. PNC-27 се свързва с експонирания на повърхността HDM2, след което MRP домейнът нарушава липидния бислой, и раковите клетки претърпяват бърза мембранна лиза и некротична клетъчна смърт. Публикувано в модели на панкреатичен рак, левкемия, рак на гърдата и други туморни модели. Само за лабораторни изследвания. Туморно-таргетиран химерен пептид, нарушаващ мембраната.

Какво получавате с MedsBase: Лиофилизиран ≥99% HPLC-проверен химерен пептид PNC-27 · COA налична при поискване · Дискретна температурно-стабилна опаковка · Световна доставка за изследователски цели · Над 1400 потвърдени отзива от клиенти

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Спецификация	Детайл
Клас на съединението	Синтетичен ~32-аминокиселинен химерен пептид; туморно-таргетиран терапевтичен пептид, нарушаващ мембраната; химера от HDM2-свързваща спирала + мембранно-стабилизиращ пептид (MRP)
Химическо име	PNC-27 (Peptide Nuclear Construct 27; синоними: p53-MRP химера, p53(12-26)-MRP конструкт)
CAS номер	Изследователски химерен пептид — няма единен каноничен CAS; идентификация чрез публикуваната последователност и COA на доставчика
Последователност	N-терминална HDM2-свързваща спирала (p53 транзактивационни остатъци 12–26): PPLSQETFSDLWKLL; линкер; C-терминален мембранно-стабилизиращ пептид (MRP, последователността варира леко в публикуваните референции — изследователите трябва да консултират COA за точната последователност на партидата). Общо ~32 аминокиселини.
Молекулно тегло	~3,800 Da (в зависимост от точната MRP последователност)
Молекулна формула	~32-аминокиселинен химеричен пептид — приблизителна молекулна формула C, изведена от последователността₁₇₃H₂₇₈N₅₂O₄₃S; публикувана молекулна маса ~3,800 Da (в зависимост от точния линкер между мембранно-резидентния пептид; вижте сертификата за анализ на партида).
Механизъм на действие	Селективен лизис на туморни клетки. (1) PNC-27 се свързва с HDM2 на плазмената мембрана на раковите клетки. Нормалните клетки експресират HDM2 само в ядрото (където той убиквитинира и разгражда p53 за контрол на нивата му); раковите клетки аномално експресират HDM2 на клетъчната повърхност — маркер, специфичен за тумора. (2) След свързването, мембранно-резидентният пептиден домен (MRP) се вгражда в липидния бислой. (3) Мултимеризацията на свързаните PNC-27 молекули създава пори в мембраната → бърза некротична клетъчна смърт в рамките на минути до часове. Механизмът е некротичен мембранен лизис (НЕ класическа апоптоза) — което отличава PNC-27 от антираковите пептиди, действащи по каспазния път.
Селективност към туморни клетки	Публикувани изследвания демонстрират селективно унищожаване на ракови клетки при панкреатична аденокарцинома, AML и ALL левкемии, рак на гърдата, рак на простатата, меланом и други туморни модели — с пощада на съответните нормални клетъчни контроли, които нямат експресия на HDM2 на повърхността.
Форма	Лиофилизиран бял до кремав прах; еднократни изследователски флакони
Чистота	≥99% (потвърдено с HPLC, сертификат за анализ при поискване); потвърдена молекулна маса с MALDI-TOF, специфична за химерата
Съхранение	Лиофилизиран: краткосрочно съхранение при 2–8 °C, дългосрочно при −20 °C. Рекоституиран: съхранение при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Избягвайте многократно замразяване и размразяване.
За изследователска употреба	Само за лабораторни изследователски цели. Не за диагностична или терапевтична употреба при хора или животни. PNC-27 е преклиничен изследователски инструмент, който не е влязъл в официален клиничен разработъчен процес. Не е в Забранения списък на WADA.

Механизъм на действие — насочен лизис на мембраната чрез HDM2

PNC-27 е разработен от групата на Bowne / Pinto / Michl / Rauschmayer в Albert Einstein College of Medicine като пример за химеричен пептиден лекарствен дизайн приложен в онкологията — съчетаващ туморно-таргетиращ домен (HDM2-свързващата спирала, произхождаща от p53) с общ убиващ домен (мембранно-резидентния пептид). Логиката на дизайна:

HDM2 като тумороспецифичен повърхностен маркер — Bowne, Michl и др. откриха, че HDM2 (човешкият хомолог на MDM2, в нормена ядрен E3 лигаза, която убиквитинира p53 за деградация) се експресира аномално на плазмената мембрана на практически всички изследвани ракови клетъчни линии, но не и на съответните нормални клетки. Това прави мембранния HDM2 почти универсален маркер за повърхността на раковите клетки.
p53(12-26) хеликс като лиганд, свързващ се с HDM2 — Остатъците 12–26 от транзактивационния домен на p53 (PPLSQETFSDLWKLL) образуват α-хеликс, който е естественият интерфейс за свързване с HDM2; HDM2 нормално улавя този хеликс, за да убиквитинира p53. PNC-27 използва този хеликс като насочващ домен. Пептидът се свързва с HDM2 на същото място, където се насочват малките молекули инхибитори на HDM2 като nutlin, но с естествената геометрия на p53-хеликса.
Мембранно-локализиращият пептид (MRP) като убиващ домен — След като се закрепи за повърхностния HDM2, C-терминалният MRP домен се вгражда в липидния бислой. Амфипатичната геометрия на MRP, заедно с олигомеризацията на свързаните молекули PNC-27 на повърхността на раковата клетка, създава трансмембранни пори в рамките на минути.
Некротична клетъчна смърт — Образуването на пори води до бърза загуба на мембранна цялост, осмотичен лизис и некротична клетъчна смърт — различно от бавния апоптотичен каскад, предизвикан от класическите малки молекули инхибитори на HDM2 (които действат чрез стабилизиране на p53, за да позволят последващ p53-опосредван апоптоза). Некротичният механизъм на PNC-27 е бърз (минути до часове) и не зависи от функционален p53 в туморната клетка — което го прави потенциално полезен в p53-мутантни тумори, където инхибиторите от типа nutlin са неактивни.
Пощадяване на нормалните клетки — Нормалните клетки нямат повърхностен HDM2 (HDM2 в норме е само ядрен), така че PNC-27 няма място за закрепване на нормалните клетки и не причинява значителен мембранен лизис. Публикувани изследвания са демонстрирали тази селективност при сравнения на съответни двойки ракови и нормални клетки при множество видове тумори.

Публикувани изследователски приложения

Дизайн на химерни пептиди за онкологични лекарства — каноничен пример за химера от хоминг-домейн + убиващ домейн, приложена при рак (наред с Adipotide / FTPP в същата парадигма)
Изследвания на панкреативен рак — най-изследваният туморен тип за ефективност на PNC-27 (панкреатичната аденокарцинома има висок HDM2 и обикновено е трудно лечима)
Изследвания на левкемия — изследвания на AML и ALL клетъчни линии; комбинация с конвенционални химиотерапевтици
Изследвания на p53-мутирал рак — за разлика от малките молекули HDM2 инхибитори от тип nutlin (които изискват функционален p53), PNC-27 е механично активен при p53-мутирали тумори — полезен инструмент за тази подгрупа
Изследвания на повърхностен HDM2 биология — свързването на PNC-27 е един от каноничните тестове за откриване на повърхностен-HDM2 в биологията на раковите клетки
Некротична vs апоптотична фармакология на клетъчната смърт — полезен референтен съставка за изследване на мембранна лиза vs каспазен каскад в изследванията на клетъчната смърт

За по-широк контекст относно насочените към тумор химерни пептиди, нарушаващи мембраната, вижте Adipotide / FTPP (съсудо-насочена апоптозна химера за загуба на мазнини — същата хоминг+убиващ парадигма, приложена върху мастната тъкан). Вижте също BPC-157 (пептид за възстановяване), TB-500 (пептид за възстановяване), и пълният каталога за пептиди.

Налични дози

Сила на флакона	Размери на опаковките
5 mg — протоколи за изследване на внасяне, титруване на доза в култура на туморни клетки	10 или 20 флакона
10 mg — разширени протоколи, изследвания на големи когорти на муринни ксенографти; най-ниска цена на милиграм	10 или 20 флакона

💧 Нужда от BAC вода? Рекоституирането на всеки лиофилизиран флакон изисква стерилна бактериостатична вода. Свържете този продукт с нашия BAC вода (Бактериостатична вода) — 30 mL флакон за многократна употреба, с 0.9% бензилов алкохол като консервант, USP клас.

Съхранение и реконституиране

Съхранявайте лиофилизирани флакони при 2–8 °C; замразявайте неотворени при −20 °C за дългосрочно съхранение. Рекоституирайте с бактериостатична вода (1.0 mL на 5 mg флакон → 5 mg/mL; 1.0 mL на 10 mg флакон → 10 mg/mL). Разбъркайте леко. Съхранявайте рекоституирания разтвор при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Избягвайте многократно замразяване и размразяване. Амфипатичният MRP домен може да покаже преходно пяно при първоначална рекоституция — оставете да се утаи преди употреба.

ЧЗВ

Как PNC-27 се различава от малките молекули инхибитори на HDM2 като nutlin?

Малките молекули инхибитори на HDM2 (nutlin-3, idasanutlin, MI-77301) се конкурират с p53 за същия ядрен-HDM2 свързващ джоб — стабилизирайки p53, за да позволят апоптоза. Те изискват функционален p53 в тумора, за да работят. PNC-27 действа напълно различно: той се свързва повърхността HDM2 (аномално експресиран върху ракови клетки) и предизвиква некротична мембранна лиза, без да изисква функционален p53. PNC-27 следователно е активен в p53-мутантни тумори, където инхибиторите от типа nutlin не са.

Какви публикувани дозирания са използвани в изследванията?

In-vitro тестове за цитотоксичност на туморни клетки обикновено използват 1–50 µM PNC-27 в културна среда. Изследванията на муринни ксенографти са използвали 5–20 mg/kg IP, ежедневно или през ден, за 2–4 седмици. Изследователите трябва да се консултират с публикуваните трудове на Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer за специфични указания за протоколите.

Дали PNC-27 е в клинични изпитвания?

PNC-27 остава преклинично изследователско съединение; до момента не са завършени официални клинични изпитвания на фаза I/II/III при хора. Той продължава да бъде цитиран като каноничен пример за химерен пептиден лекарствен дизайн, насочен към повърхността на HDM2.

Може ли PNC-27 да се комбинира с химиотерапия в изследванията?

Да — публикувани изследвания са разглеждали PNC-27 в комбинация с гемцитабин (рак на панкреаса), цитарабин (AML) и други конвенционални химиотерапевтични средства, като са докладвани широко добавени или супер-адитивни цитотоксични ефекти.

Защо да поръчвате изследователски съединения от MedsBase: Лиофилизирани HPLC ≥99% пептиди и съединения · COA достъпен при поискване · Дискретна опаковка, стабилна на температура · Световен куриер · Гаранция за повторна доставка при всяка поръчка · 1,400+ потвърдени отзива от клиенти

Други химерни / насочени изследователски пептиди

Adipotide / FTPP — Съсредоточена върху съдовите апоптозни химери (хоминг към мастната тъкан + D(KLAKLAK)₂ убиец) — същият парадигма на хоминг+убиец
BPC-157 — Възстановяващ и тъканно-репариращ пентадекапептид
TB-500 — Фрагмент от тимозин бета-4 за възстановяване на меките тъкани
GHK-Cu — Медносвързващ трипептид за изследвания на кожата и съединителната тъкан
Пълен каталог от пептиди
BAC вода (Бактериостатична вода) — Необходим за реконституиране на лиофилизирани флакони — стерилен разтворител с 0.9% бензилов алкохол като консервант