Бърз отговор — Какво е Hexarelin Acetate?
Хексарелин Ацетат (наричан още Ексаморелин) е синтетичен 6-аминокиселинен секретагог на растежния хормон (GHS): His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, с биоактивен ацетатен контрайон. CAS 140703-51-1 (свободен пептид) / 171263-26-6 (ацетатна сол). Молекулярно тегло 887.04 свободен / 947.07 g/mol като ацетат. Най-мощният миметик на грелин в семейството GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelin — силно активира GHSR-1a върху хипофизните соматотрофи и кардиомиоцити (последните чрез CD36 рецептор за кардиопротективни ефекти, независими от освобождаването на GH). Предизвиква силно пулсиращо освобождаване на GH без остро увеличаване на глада, но с документирано повишаване на кортизол и пролактин при по-високи дози. Само за лабораторни изследвания. Синтетичен пептид — не естествен грелин.
📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.
| Спецификация | Детайл |
|---|---|
| Клас на съединението | Синтетичен 6-аа пептиден секретагог на растежния хормон (семейство GHRP); миметик на грелин; ацетатна сол |
| Химическо име | Hexarelin Acetate (синоними: Examorelin, EP-23905, MF6003) |
| CAS номер | 140703-51-1 (свободен пептид); 171263-26-6 (ацетатна сол) |
| Последователност | L-His-D-2-метил-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH2 (6 аминокиселини; D-2-Me-Trp на позиция 2 и D-Phe на позиция 5 придават протеолитична стабилност и селективност към рецептора; C-терминална амидна група) |
| Молекулна формула / Молекулно тегло | C47H58N12O6 (свободен пептид, MW 887.04 g/mol); + C2H4O2 ацетатен противоион (ацетатна сол, MW 947.07 g/mol) |
| Механизъм на действие | Двойна рецепторна фармакология. (1) Основен: агонист на GHSR-1a (рецептор за секретагог на растежния хормон тип 1a, рецепторът на грелин) върху соматотрофите на хипофизата — стимулира силно пулсиращо освобождаване на GH чрез Gq-PLC-IP3-Ca2+ сигнализиране; също се свързва с GHSR върху неврони от аркуатното ядро. (2) Вторичен: свързва се с CD36 (рецептор за скавенджър) върху кардиомиоцити, васкуларен ендотел и макрофаги — осигурява кардиопротективни ефекти в модели на ишемия-реперфузия независимо от освобождаването на GH. Двойният механизъм е уникален за Хексарелин сред семейството GHRP. |
| Потентност срещу семейство | Най-потентният пептид, освобождаващ растежен хормон, в семейството GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin / Ipamorelin на база милиграм — но със съответно повишаване на кортизола и пролактина при по-високи дози (за разлика от Ипаморелин, което предизвиква чисто освобождаване на растежен хормон). |
| Форма | Лиофилизиран бял до кремав прах; еднократни изследователски флакони |
| Чистота | ≥99% (HPLC проверено, сертификат за анализ по заявка) |
| Съхранение | Лиофилизиран: 2–8 °C краткосрочно; −20 °C дългосрочно (≥36 месеца). Реконституиран: 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Избягвайте многократно замразяване и размразяване. |
| За изследователска употреба | Само за лабораторни изследователски цели. Не за диагностична или терапевтична употреба при хора или животни. Hexarelin / Examorelin е в Забранения списък на WADA (клас S2, Пептидни хормони и фактори на растежа) и е забранен по всяко време в спортен контекст. |
Механизъм на действие — Двойна GHSR-1a + CD36 фармакология
Hexarelin е уникален сред семейството GHRP с добре документирана активност при два механистично различни рецептора:
- Агонизъм на GHSR-1a (основен механизъм за освобождаване на растежен хормон) — Hexarelin се свързва с рецептора на грелина (GHSR-1a, Gq-свързан GPCR) върху соматотрофите на хипофизата със субнаномоларна афинитет. Активирането на рецептора стимулира PLC → IP3 → Ca2+ освобождаване, предизвиквайки екзоцитоза на секреторни гранули на растежния хормон. D-2-Me-Trp в позиция 2 и D-Phe в позиция 5 придават висока устойчивост на протеолитична деградация, удължавайки плазмения полуживот спрямо естествения грелин.
- Свързване с CD36 (вторичен кардиопротективен механизъм) — Hexarelin (за разлика от Ipamorelin или GHRP-6 в същата степен) се свързва с CD36 — рецептор за чистачи на кардиомиоцити, васкуларен ендотел и макрофаги. Публикувани изследвания (Bodart et al. 2002, други) демонстрират директни кардиопротективни ефекти в модели на ишемия-реперфузионно увреждане, които са независими от растежния хормон — механизмът на свързване с CD36 запазва сърдечната контрактилност, намалява пост-ишемичната вентрикуларна дисфункция и модулира активирането на макрофагите.
- Последствия по веригата на растежния хормон — Както всички GHRP, GH-освобождаващата активност на Hexarelin стимулира производството на IGF-1, увеличена липолиза, увеличена мускулна маса и подобрен азотен баланс в публикувани in vivo изследвания. Ефектите до голяма степен отразяват по-широката фармакология на GH-оста.
- Тахифилаксия при хронично дозиране — Продължителното високо дозиране на Hexarelin води до десенсибилизация на GHSR-1a (тахифилаксия), намалявайки GH-освобождаващата активност за 4–6 седмици непрекъснато приложение. Публикуваните изследвания използват пулсови режими на дозиране за смекчаване на този ефект.
- Повишени нива на кортизол и пролактин — При по-високи дози Hexarelin повишава серумните нива на кортизол и пролактин заедно с GH (подобно на GHRP-2 и GHRP-6 в това отношение). За изследователски протоколи, при които е необходимо чисто освобождаване само на GH, Ипаморелин е предпочитаният селективен алтернативен вариант.
Публикувани изследователски приложения
- Фармакология на GHRP / GH-секретагоги — най-мощният референтен GHRP съединение на база mg
- Фармакология на GHSR-1a рецептор — каноничен изследователски инструмент наред с грелин и ипаморелин
- Изследвания върху кардиопротекцията (зависима от CD36) — уникална сред семейството GHRP с документирани директни кардиални ефекти в модели на ишемия-реперфузия
- Изследвания върху оста на растежния хормон — предизвиква силен ендогенен пулс на GH без инжектиране на екзогенен hGH
- Изследвания върху телесния състав — използвана в публикувани изследвания с гризачи заедно с аналози на GHRH за анализ на мускулна маса/мастна маса
- Изследвания върху тахифилаксия и десензитизация на GHSR-1a — добре документираният профил на тахифилаксия я прави полезен инструмент за фармакология на рецепторна десензитизация
За по-широк контекст вижте Ипаморелин (чист секретагог само за GH — без кортизол/пролактин), GHRP-2 ацетат (сроден GHS), GHRP-6 Ацетат (сроден GHS), CJC-1295 с DAC (аналог на GHRH, често използван в комбинация), Серморелин (GHRH 1-29).
Налични дози
| Сила на флакона | Размери на опаковките |
|---|---|
| 2 mg — изходни изследователски протоколи, работа с титруване на доза | 10 или 20 флакона |
| 5 mg — стандартни изследователски протоколи, многочислени когорти; най-ниска цена на mg | 10 или 20 флакона |
Сравнение — Hexarelin срещу Ipamorelin
Ипаморелин е най-чистият секретагог само за растежен хормон в това семейство — силно освобождаване на растежен хормон без повишаване на кортизол или пролактин. Hexarelin е най-силният в семейството на база милиграм, но повишава кортизол и пролактин при по-високи дози. Hexarelin също има уникален CD36-свързващ кардиопротективен механизъм. Изследователите избират Hexarelin за максимална сила на освобождаване на растежен хормон или специално за CD36 ос; Ipamorelin за чисти изследвания само върху растежен хормон, когато избягването на объркващи фактори като кортизол/пролактин е важно.
| Критерий | Хексарелин | Ипаморелин |
|---|---|---|
| Молекулно тегло | 887 / 947 (ацетат) | 711.85 |
| Сила на освобождаване на растежен хормон | Най-висока в семейството (на милиграм) | Силна, но по-слаба от Hexarelin |
| Кортизол / пролактин | Повишени при по-високи дози | Няма документирано повишаване — чисто |
| CD36 свързване | Да — кардиопротективно | Минимално / недокументирано |
| Най-добро за | Изследвания за максимална сила на растежен хормон, кардиопротекция | Чисти изследвания само върху растежен хормон, протоколи без объркващи фактори |
Съхранение и реконституиране
Съхранявайте лиофилизирани флакони при 2–8 °C; замразявайте неотворени флакони при −20 °C за дългосрочно съхранение. Рекоституирайте с бактериостатична вода (1.0 mL за 2 mg флакон → 2 mg/mL; 1.0 mL за 5 mg флакон → 5 mg/mL). Разбъркайте леко за разтваряне. Съхранявайте рекоституирани флакони при 2–8 °C, използвайте в рамките на 30 дни. Защитавайте от светлина. Избягвайте многократни цикли на замразяване-размразяване.
ЧЗВ
Как се различава Hexarelin от GHRP-2 и GHRP-6?
И трите са синтетични пептиди за освобождаване на растежен хормон с 6 аминокиселини от едно и също семейство. Hexarelin е най-силният на милиграм, но също така повишава кортизола/пролактина повече от GHRP-2 и по-малко от GHRP-6. Hexarelin уникално се свързва с CD36 за кардиопротективни ефекти, които не се наблюдават при GHRP-2 или GHRP-6.
Каква е типичната изследователска доза?
Протоколите in vivo при гризачи обикновено използват 50–200 µg/kg подкожно, 1–3 пъти дневно. Протоколите in vitro за култивиране на хипофиза използват наномоларни концентрации. Публикуваните изследвания при хора са използвали 1–2 mg подкожно на доза.
Какъв е статусът на WADA?
Hexarelin (Examorelin) е в Забранения списък на WADA под клас S2 (Пептидни хормони, Фактори на растежа). Забранен по всяко време в спортен контекст.
Може ли Hexarelin да се комбинира с CJC-1295 или други аналози на GHRH?
Да — Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (аналог на GHRH) е каноничният протокол за стекиране “GHRP + GHRH”, който произвежда синергично освобождаване на растежен хормон чрез активиране на два допълващи се хипофизарни пътя. Sermorelin и Tesamorelin са алтернативни партньори GHRH.
Други изследователски пептиди за изследване на растежно-хормоналната ос
- Ипаморелин — Чист секретагог само за растежен хормон — без повишаване на кортизола/пролактина
- GHRP-2 ацетат — Член на семейството GHRP
- GHRP-6 Ацетат — Член на семейството GHRP (също увеличава апетита)
- CJC-1295 с DAC — Аналог на GHRH — каноничен партньор за стекиране
- Серморелин — Аналог на GHRH 1-29 — алтернативен партньор GHRH
- BAC вода (Бактериостатична вода) — Необходим за реконституиране на лиофилизирани флакони — стерилен разтворител с 0.9% бензилов алкохол като консервант


























Отзиви
Все още няма отзиви