Melanotan II

📦 Всяка поръчка е покрита от нашата Политика за повторна изпратка — ако вашата пратка не пристигне в рамките на 20 работни дни, ние я изпращаме отново.

Какво е Melanotan II?

Melanotan II (често съкращаван като MTII) е синтетичен цикличен хептапептиден аналог на алфа-меланоцитостимулиращия хормон (α-MSH). Разработен е през 1980-те години в Университета на Аризона от Хруби и колеги като аналог, предназначен да устои на ензимна деградация и ефективно да преминава кръвно-мозъчната бариера — полезни инструменти за изследвания върху меланокортиновите рецептори.

Последователност (циклична): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Молекулно тегло приблизително 1,024.2 Da. За разлика от PT-141 (бремеланотид), който е усъвършенстван от Melanotan II специално за намаляване на активността на MC1R (минимален ефект на загаряне) при запазване на изследователските сигнали, опосредовани от MC4R, Melanotan II запазва широк меланокортинов агонизъм — активност върху MC1R, MC3R, MC4R и MC5R.

Този пан-рецепторен профил е основната изследователска характеристика на MTII: той стимулира меланогенезата (MC1R) заедно с потискане на апетита (MC4R), сигнализиране по пътищата на възбуда (MC4R, споделен с PT-141) и по-широки меланокортинови ефекти. Доставя се като високочист лиофилизиран прах за реконституиране с бактериостатична вода. Melanotan II е само за лабораторни изследвания и не е предназначен за човешка или ветеринарна диагностика или терапия. FDA в САЩ е издало множество публични предупреждения относно нерегулираното използване на Melanotan II — той никога не е получавал одобрение от FDA и носи документирани опасения за безопасност, включително развитие на атипични невуси, повишено кръвно налягане, гадене и фокална хиперпигментация. За по-задълбочен механизъм и изследователски контекст вижте нашия пълен Ръководство за изследване на Melanotan II.

Механизъм на действие — Широк меланокортинов агонизъм

Фармакологията на Melanotan II се определя от неговата активност при множество подтипове на меланокортинови рецептори, като всеки от тях предизвиква различен ефект, от значение за изследванията:

• Агонизъм на MC1R (меланогенеза) — MTII се свързва с MC1R в епидермалните меланоцити, активирайки cAMP сигнализация, която превключва синтеза на меланин от феомеланин към еумеланин. Еумеланинът абсорбира UV радиация по-ефективно от феомеланина, което води до изследователски сигнал за загаряне, който отличава MTII от по-слабо селективните към MC1R аналоги като PT-141.
• Сигнализация чрез MC4R (ЦНС пътища) — MTII активира MC4R в хипоталамични области, включително mPOA и аркуатно ядро, което води до модулация на апетитното поведение, ефекти върху храненето и сигнализация в пътищата за възбуждение в ЦНС, които частично се припокриват с основното изследователско приложение на PT-141.
• Активност при MC3R и MC5R — По-широкият рецепторен профил на MTII включва активност при MC3R (централна енергийна хомеостаза) и MC5R (ефекти в екзокринните жлези и периферните тъкани). Тази по-широка активност допринася за изследователското наблюдение, че MTII предизвиква по-хетерогенни ефекти в сравнение с MC4R-селективните аналоги — както и за по-широките притеснения относно профила на безопасност.

Тъй като Melanotan II активира едновременно множество меланокортинови пътища, той се използва в лабораторни изследвания в областта на дерматологията, неврологията, ендокринологията и меланокортиновата фармакология. Липсата на селективност към MC-рецепторите е и причината FDA и дерматологичните общества да предупреждават за неговото нерегулирано използване — нецелевите ефекти са по-чести в сравнение със селективните аналоги.

Публикувани изследователски приложения

Melanotan II се използва в лабораторни изследователски контексти, които изследват:

• Изследвания на меланогенезата — MC1R-зависим синтез на еумеланин в култивирани човешки меланоцити и изследователски модели на пигментация при гризачи (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
• Изследвания на фотозащитата — Изследвания на UV отговор и производство на меланин в дерматологични модели, с особен фокус върху популации с висок риск от рак на кожата
• Изследвания на еритропоетична протопорфирия (EPP) — свързани изследвания върху MC1R-агонисти доведоха до одобрение от FDA на афамеланотид (Scenesse) за EPP — MTII е един от ключовите референтни съединения в тази изследователска линия
• Фармакология на меланокортиновите рецептори — профилиране на селективността към MC1R/MC3R/MC4R/MC5R в изследванията за откриване на лекарства
• Изследвания на възбудителните пътища в ЦНС — MC4R-опосредовани ефекти в ЦНС (частично припокриване с изследователското поле на PT-141)
• Изследвания на апетита / хранителното поведение — модулация на хранителното поведение чрез MC4R в поведенчески модели на гризачи
• Сравнителни изследвания на MC-аналози — паралелно с PT-141 (bremelanotide) за изолиране на MC4R-селективни срещу широкоспектърни ефекти

За по-широк контекст относно пептидите от MC-семейството вижте каталог с изследователски пептиди.

Налични дози

MedsBase предлага Melanotan II в единична сила от 10 mg лиофилизиран флакон, наличен във формати на опаковки от 10, 20 или 30 флакона:

Форматът с единична сила от 10 mg отговаря на типичните изисквания на изследователските протоколи. Публикуваните протоколи обикновено използват стратегия за титруване (започвайки от 250 mcg и увеличавайки до 500 mcg–1 mg), за да се управлява тесният толерансен прозорец на MTII. Доставя се като лиофилизиран прах с чистота над 99% при HPLC.

Как се сравнява — Melanotan II срещу PT-141

MTII и PT-141 са двата най-изследвани меланокортинови изследователски пептиди. PT-141 е разработен от MTII специално за стесняване на профила на селективност на рецепторите и намаляване на страничните ефекти — сравнението е клинично и механистично показателно:

В изследвания, при които има значение селективността на рецепторите (централно възбуждане без загаряне), обикновено се предпочита PT-141. В изследвания, при които широката меланокортинова активност е променливата от интерес (напр. изследвания в дерматологията, фокусирани върху меланогенезата), MTII остава каноничният референтен състав.

Съхранение и реконституиране

Преди реконституиране: съхранявайте лиофилизирани флакони в хладилник при 2–8°C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Избягвайте цикъл замразяване-размразяване на праха.

Процедура за реконституиране: инжектирайте бактериостатична вода по страничната стена на флакона според горната таблица. Разбъркайте леко — не не разклащайте — и изчакайте 5–10 минути за пълно разтваряне. Разтворът трябва да е прозрачен и безцветен.

След реконституиране: съхранявайте в хладилник при 2–8°C и използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте реконституирания разтвор.

Често задавани въпроси

За какво се използва Melanotan II в изследванията?

Melanotan II се използва в лабораторни изследвания за изследване на меланогенезата (синтез на еумеланин, задвижван от MC1R), фотозащита, фармакология на меланокортиновите рецептори, пътища на централното възбуждане, изследвания на апетитното поведение и сравнителна фармакология на MC-аналози (особено в сравнение с MC4R-селективния PT-141). Той е не одобрен от FDA и се продава тук строго за лабораторни изследвания.

Как Melanotan II се различава от PT-141?

PT-141 (бремеланотид) е разработен от Melanotan II специално за намаляване на активността на MC1R (минимално загаряне) и засилване на ефектите, опосредствани от MC4R, върху пътищата на възбуждане. Melanotan II запазва широка активност върху MC1R, MC3R, MC4R и MC5R. PT-141 е одобрен от FDA като Vyleesi за женска HSDD; MTII не е одобрен и носи предупреждения за безопасност от FDA относно нерегулираното му използване.

Дали Melanotan II е одобрен от FDA?

Не. Melanotan II никога не е получавал одобрение от FDA, EMA или какъвто и да е регулаторен орган за каквато и да е индикация. FDA в САЩ е издало множество публични предупреждения относно нерегулираните продукти с Melanotan II, тъй като документираните проблеми със безопасността включват атипично развитие на невуси (бенки), преходна хипертония, гадене и фокална хиперпигментация. Целият Melanotan II, продаван от доставчици само за изследователска употреба, е предназначен само за лабораторни изследвания.

Каква е типичната доза за изследване на Melanotan II?

Публикуваните преклинични протоколи и схеми за титруване в изследванията обикновено започват от 250 mcg и се увеличават постепенно до 500 mcg или 1 mg на администрация. Флакон от 10 mg, реконституиран с 2.0 mL бактериостатична вода, дава 5 mg/mL — 5 деления на спринцовка U-100 доставят 250 mcg. Подходът за титруване е стандартен, тъй като MTII има тесен толерансен прозорец.

Защо FDA е предупредил за Melanotan II?

FDA и дерматологичните общества са обърнали внимание на MTII, тъй като нерегулираните продажби за косметично загаряне са довели до документирани проблеми със безопасността, включително атипични невуси, свързани с меланома, влошаване на синдрома на диспластичните невуси, повишено кръвно налягане, рабдомиолиза в отделни случаи и фокална хиперпигментация. Тъй като доставките само за изследователска употреба не подлежат на същите контроли на качеството като фармацевтичното производство, е документирана и променливост от партида до партида. Лабораторните изследвания трябва да третират MTII със същата предпазливост като всеки неодобрен състав.

Как трябва да се съхранява Melanotan II?

Лиофилизирани флакони: съхраняват се в хладилник при 2–8°C в оригиналната опаковка, стабилни до 36 месеца. Рекоституираният разтвор: съхранява се в хладилник при 2–8°C, използвайте в рамките на 30 дни. Не замразявайте рекоституирания разтвор.

Как да рекоституирам Melanotan II?

Следвайте горната таблица за реконституиране. Добавете бактериостатична вода по стената на флакона, разбъркайте леко и оставете 5–10 минути за пълно разтваряне. Не не разклатете. Предлагат се три опции за разреждане в зависимост от желания обем за всяко прилагане.

Свързан ли е Melanotan II с afamelanotide или Scenesse?

Да, косвено. И трите са синтетични аналози на α-MSH от семейството на меланокортините. Afamelanotide (Scenesse) е имплант, одобрен от FDA за еритропоетична протопорфирия (EPP). Melanotan II е отделен изследователски аналог с различна селективност към рецептори и начин на прилагане (подкожна инжекция срещу подкожен имплант). Част от механистичните изследвания, предхождали одобрението на afamelanotide, са включвали MTII като референтно съединение.

Какви дози предлага MedsBase?

MedsBase предлага Melanotan II във флакони по 10 mg лиофилизиран, налични в опаковки от 10, 20 или 30 флакона. Всички флакони са с чистота 99%+ по HPLC и сертификат за анализ при поискване.

Предизвиква ли Melanotan II странични ефекти при изследвания?

Докладвани ефекти в публикувани изследвания и случаи включват: гадене (особено в началото на дозирането), преходно повишаване на кръвното налягане, зачервяване на лицето, прозяване, потискане на апетита и фокална хиперпигментация. По-сериозни притеснения включват развитие на атипични невуси и, в единични случаи, асоциации с диспластични невуси или меланома. Тези притеснения са основна причина за предупрежденията на FDA и защо изследователските протоколи трябва да използват консервативно титруване.

Какъв е полуживота на Melanotan II?

Меланотан II има прогнозна плазмена полуживот от приблизително 33 минути, с терминален полуживот за елиминация от около 2 часа, базирано на фармакокинетични изследвания при хора. Изследователските протоколи, изучаващи острите MC1R/MC4R ефекти, използват еднократно дозиране, докато тези, изследващи продължително загаряне или други крайни точки, използват многократни схеми на дозиране.

Как се различава Меланотан II от PT-141?

Меланотан II е цикличен аналог на α-MSH с широка активност към меланокортинови рецептори (MC1R–MC5R), изследван за UV-индуцирана пигментация, потискане на апетита и изследвания на възбуда. PT-141 (бремеланотид) е метаболит на Меланотан II с намалена MC1R активност и по-селективна MC4R активност и има одобрение от FDA за хипоактивно сексуално желание. MT-II произвежда по-изразени ефекти върху пигментацията; централните ефекти на възбуда при PT-141 имат по-добре характеризиран клиничен набор от данни.

Мога ли да поръчам Меланотан II за международна доставка?

Да. MedsBase изпраща Меланотан II по целия свят от нашата специализирана мрежа за доставка на пептиди. Поръчките само с пептиди се квалифицират за нашата самостоятелна услуга за доставка на пептиди. Поръчките се изпращат в температурно-контролирана опаковка с пълно проследяване.

Други пептиди за изследвания на възстановяване и производителност

• BPC-157 — Съединение за защита на тялото — изследвания на възстановяване на сухожилия, лигаменти и червата
• TB-500 — Фрагмент от тимозин бета-4 — изследвания на възстановяване на меки тъкани и кръвоносни съдове
• Ипаморелин — Селективен агонист на грелин — чист импулс на растежен хормон без кортизол/пролактин
• CJC-1295 с DAC — GHRH аналог с удължен период на полуразпад
• GHK-Cu — Меден пептид — изследвания на регенерация на кожа и съединителна тъкан

Допълнителна информация

Още опции в Пептиди

Класирани според скорошния обем на поръчки в MedsBase — какво избират други клиенти в тази категория.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fascia di prezzo: da US$115.00 a US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fascia di prezzo: da US$310.00 a US$6,515.00

BAC вода (Бактериостатична вода)

US$50.00 – US$150.00Fascia di prezzo: da US$50.00 a US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fascia di prezzo: da US$210.00 a US$1,975.00