B7-33 (Analogue de la chaîne B de la relaxine RXFP1 biaisé)

✅ Analogue synthétique à chaîne unique de 33 aa de la chaîne B de la relaxine
✅ Agoniste biaisé du RXFP1 — action anti-fibrotique via ERK1/2 sans signalisation pro-cancéreuse par AMPc
✅ Alternative conçue par Hossain/Howe (Institut Florey) en 2017 dans Nat Commun au Serelaxin
✅ Recherche sur la fibrose cardiaque/rénale/hépatique/pulmonaire ; modèles de pré-éclampsie
✅ ~PM 3 800 Da ; posologie publiée de 25-50 µg/kg/j en SC chez la souris

B7-33 contient un peptide de recherche analogue synthétique de 33 aa de la chaîne B de la relaxine.

SKU : N/A Catégorie : Peptides Étiquette : peptide anti-fibrotique, B7-33, recherche sur la fibrose cardiaque, analogue de la relaxine, peptide de recherche, agoniste biaisé RXFP1

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Réponse rapide — Qu'est-ce que le B7-33 ?

B7-33 est un analogue synthétique de 33 acides aminés analogue de peptide monochaine de la chaîne B de la relaxine développé par Hossain, Howe et leurs collègues au Florey Institute (Melbourne, Australie) et publié dans Nature Communications (2017). Alors que la relaxine-2 native (l'hormone canonique traitant la fibrose, cliniquement Serelaxin) est un peptide à deux chaînes liées par des ponts disulfure activant à la fois les récepteurs RXFP1 (anti-fibrotique) et RXFP2 (pro-survie des cellules cancéreuses), le B7-33 est un agoniste biaisé du RXFP1 — conception monochaine B-only qui engage sélectivement la signalisation anti-fibrotique du RXFP1 (voie ERK1/2 → régulation positive de MMP-2 → dégradation de la MEC) tout en évitant la signalisation pro-cancer du RXFP1 médiée par l'AMPc qui a contribué à l'abandon du Serelaxin. Applications de recherche publiées : insuffisance cardiaque, fibrose hépatique/rénale/pulmonaire/cardiaque, pré-éclampsie. Uniquement pour usage en laboratoire de recherche.

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Spécification	Détail
Classe de composé	Analogue monochaine synthétique de 33 aa de la chaîne B de la relaxine ; agoniste biaisé du récepteur RXFP1 (voie ERK anti-fibrotique, avec réduction de la signalisation pro-survie par AMPc)
Nom chimique	B7-33 (analogue de la chaîne B 7-33 de la relaxine avec modifications stabilisantes ; Hossain et al. 2017 Nat Commun)
Numéro CAS	Peptide de qualité recherche — pas de CAS unique largement enregistré ; identification par séquence publiée et COA du fournisseur
Formule moléculaire	Analogue monochaine de 33 résidus de la chaîne B — MF approximative dérivée de la séquence C₁₆₄H₂₅₂N₅₀O₄₅S₂; MW publiée ~3 728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem).
Longueur de séquence / MW	33 acides aminés dérivés de la chaîne B de la H2-relaxine avec modifications N- et C-terminales pour solubilité/stabilité ; MW ~3 800 Da
Mécanisme	Agoniste biaisé du RXFP1. Active sélectivement ERK1/2 → régulation positive de MMP-2/MMP-9 → voie de dégradation du collagène/remodelage de la matrice extracellulaire (le bras anti-fibrotique de la signalisation RXFP1) tout en montrant un engagement réduit de la signalisation RXFP1 médiée par l'AMPc (la voie impliquée dans le signal d'événements cardiaques indésirables du Serelaxin et l'effet pro-survie des cellules cancéreuses qui a compliqué le développement clinique de la relaxine).
Forme / Pureté / Stockage	À usage de recherche en laboratoire uniquement. Non inscrit sur la Liste des interdictions de l'AMA. L'Aviptadil (formulation synthétique de VIP) a fait l'objet d'une recherche de phase III par voie inhalée pour le SDRA lié au COVID-19 mais n'a pas obtenu d'approbation réglementaire.
Usage de recherche	Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Non inscrit sur la Liste des substances interdites de l'AMA. Composé de recherche préclinique.

Mécanisme d'action — Agonisme biaisé du RXFP1 (ERK sans AMPc)

B7-33 a été conçu par le groupe Hossain/Howe/Bathgate du Florey Institute comme réponse au “ problème du Serelaxin ”. Le Serelaxin (relaxine-2 humaine recombinante) avait terminé les essais de phase III pour l'insuffisance cardiaque aiguë mais n'a pas obtenu l'approbation de la FDA — en partie à cause de signaux de sécurité cardiovasculaire mitigés attribués à la double signalisation du RXFP1 (voie ERK anti-fibrotique bénéfique ; voie AMPc potentiellement pro-arythmique et pro-survie des cellules cancéreuses).

Hypothèse de conception du B7-33 : la relaxine la chaîne B seule (la chaîne qui médie la liaison au RXFP1) peut être modifiée en un peptide monochaine stable qui active uniquement la voie anti-fibrotique ERK1/2 / régulation positive des MMP de la signalisation RXFP1, tout en évitant la voie pro-cancer/pro-arythmique médiée par l'AMPc. L'article publié en 2017 dans Nature Communications a confirmé cela : le B7-33 produit une activation mesurable de RXFP1-ERK1/2 mais une élévation minimale de l'AMPc — définissant un agonisme biaisé. Dans les modèles murins publiés de fibrose cardiaque, fibrose rénale et pré-éclampsie, le B7-33 a produit une efficacité anti-fibrotique équivalente ou supérieure à celle de la relaxine native sans les complications médiées par l'AMPc.

Applications de recherche publiées

Pharmacologie des agonistes biaisés du RXFP1 — exemple canonique de biais de voie récepteur dans la littérature publiée sur l'ingénierie des peptides
Recherche sur la fibrose cardiaque — modèles de cardiomyopathie ischémique et hypertensive ; mesures du dépôt de collagène et du remodelage de la MEC
Recherche sur la fibrose rénale / hépatique / pulmonaire — régulation positive des MMP-2/9 et dégradation de la MEC dans les modèles de fibrose chronique
Recherche sur la pré-éclampsie — publié dans des modèles murins gravides ; l'axe de la relaxine est centralement impliqué dans l'adaptation hémodynamique de la grossesse normale
Recherche préclinique sur l'insuffisance cardiaque — alternative à la Serelaxine pour la recherche translationnelle clinique où le profil de signalisation biaisé est plus favorable
Recherche sur les lésions rénales aiguës — études de protection tubulaire rénale médiée par RXFP1

Pour un contexte plus large, voir les peptides de recherche associés : BPC-157 (réparation tissulaire), TB-500 (récupération), GHK-Cu (remodelage de la peau et des tissus conjonctifs). Parcourez l'ensemble catalogue de recherche sur les peptides.

Dosages disponibles

Concentration du flacon	Tailles de conditionnement
2 mg — norme de protocole de recherche pour la pharmacologie RXFP1 in vitro et les travaux in vivo à cycle court	10 ou 20 flacons
10 mg — modèles de fibrose avec dosage chronique étendu, tailles d'échantillon multi-cohortes ; coût par mg le plus bas	10 ou 20 flacons

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Stockage et reconstitution

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FAQ

En quoi B7-33 diffère-t-il de la Sérélexine / relaxine-2 native ?

La relaxine-2 native est un peptide à deux chaînes (A + B) liées par des ponts disulfures qui active les deux voies en aval de RXFP1 — la branche anti-fibrotique ERK et la branche pro-survie cAMP. La Sérélexine est la relaxine-2 native recombinante ; elle a échoué en Phase III pour l'insuffisance cardiaque aiguë en partie à cause des signaux indésirables de la voie cAMP. B7-33 est un analogue à chaîne unique B qui engage sélectivement la branche anti-fibrotique ERK sans le signal de la voie cAMP.

B7-33 a-t-il fait l'objet d'essais cliniques ?

Le B7-33 reste un composé de recherche préclinique ; aucun essai clinique humain de phase I/II n'a été mené à ce jour.

Quelles sont les fourchettes de doses utilisées dans la recherche ?

Les protocoles publiés in vivo sur souris utilisent 25–50 µg/kg en injection sous-cutanée quotidienne pendant 2–4 semaines. Les travaux in vitro sur culture cellulaire utilisent des concentrations nanomolaires.

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BPC-157 — Composé de recherche pentadecapeptidique pour la réparation tissulaire
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Mélange GLOW — Stack BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
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