Réponse rapide — Qu'est-ce que le PT-141 ?
PT-141 (bremelanotide) est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine agissant sur le MC4R dans le système nerveux central. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE5 qui ciblent la physiologie vasculaire, le PT-141 active les voies d'éveil du SNC via la libération de dopamine dans la zone préoptique médiale. Il est approuvé par la FDA sous le nom commercial Vyleesi pour le trouble du désir sexuel hypoactif féminin (et non la forme uniquement destinée à la recherche vendue ici). Fourni en flacons lyophilisés de 10 mg uniquement pour usage de recherche en laboratoire.
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| Spécification | Détail |
|---|---|
| Numéro CAS | 189691-06-3 |
| Formule moléculaire | C50H68N14O10 |
| Masse moléculaire | 1025.18 Da |
| Séquence | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Forme | Poudre lyophilisée (ou tel que fourni) |
| Pureté | ≥99 % (vérifié par HPLC, COA sur demande) |
| Stockage | Lyophilisé : 2–8 °C (réfrigérateur) pour le stock de travail ; −20 °C pour le stockage à long terme des flacons non ouverts. Reconstitué : 2–8 °C, à utiliser dans ~30 jours. Protéger de la lumière. Ne pas congeler-décongeler la solution reconstituée. |
| Solubilité | Eau bactériostatique (recommandée) ou eau stérile pour des fenêtres d'utilisation plus courtes |
| Usage de recherche | Uniquement pour usage de recherche en laboratoire. Ne convient pas à un usage diagnostique ou thérapeutique humain ou vétérinaire. |
Qu'est-ce que le PT-141 ?
PT-141 (nom international non propriétaire : bremelanotide) est un peptide cyclique synthétique à sept acides aminés analogue de l'hormone stimulant les mélanocytes alpha (α-MSH). Il appartient à la famille des mélanocortines et a été initialement développé à partir d'études sur le Melanotan II, dont les chercheurs ont noté qu'il produisait des effets d'éveil inattendus comme effet secondaire lors de recherches liées au bronzage.
Séquence (cyclique) : Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Poids moléculaire d'environ 1 025 Da. Le PT-141 se lie aux récepteurs des mélanocortines avec une préférence pour le Récepteur MC4 (MC4R), avec une activité mesurable aux MC1R, MC3R et MC5R. Le signal de recherche sur l'éveil du SNC est principalement attribué à l'activation du MC4R dans la zone préoptique médiale hypothalamique.
Le brémélanotide a été approuvé par la FDA en juin 2019 sous le nom commercial Vyleesi spécifiquement pour le trouble du désir sexuel hypoactif généralisé (HSDD) chez les femmes préménopausées. La forme à usage de recherche uniquement vendue par les fournisseurs de peptides de recherche est chimiquement identique mais est reçoit pas le produit thérapeutique approuvé par la FDA et est destiné uniquement à la recherche en laboratoire. Pour un mécanisme plus approfondi et un contexte de recherche publié, consultez notre guide complet Guide de recherche sur le PT-141.
Mécanisme d'action — Voie d'éveil centrale (non vasculaire)
La distinction mécanique la plus importante du PT-141 est qu'il agit centralement — dans le cerveau — plutôt que périphériquement sur le muscle lisse vasculaire. Cela le rend fondamentalement différent des inhibiteurs de la PDE5 (Viagra, Cialis) qui ciblent la voie du monoxyde d'azote vasculaire pour produire une érection via des changements de flux sanguin :
- Agonisme du récepteur MC4 — Le PT-141 se lie au MC4R dans la zone préoptique médiale hypothalamique (mPOA) et le noyau paraventriculaire. L'activation du MC4R dans ces régions est un régulateur en amont reconnu des voies de l'excitation sexuelle chez les hommes et les femmes.
- Signalisation dopaminergique — L'activation du MC4R dans la mPOA déclenche la libération de dopamine dans les régions associées au comportement appétitif et à l'éveil. Ce signal dopaminergique en aval est considéré comme médiateur des effets comportementaux observés dans la recherche.
- Indépendance vis-à-vis de la physiologie vasculaire — comme le PT-141 agit dans le cerveau plutôt que sur le système vasculaire, ses effets sont indépendants de la disponibilité du monoxyde d'azote ou de la fonction endothéliale. C'est la base mécanistique de la recherche sur le PT-141 dans les populations où les inhibiteurs de la PDE5 sont inefficaces (dysfonction sexuelle d'origine centrale, dysfonction post-SSRI, recherche sur les lésions médullaires).
Comme les récepteurs des mélanocortines sont exprimés dans plusieurs tissus, le PT-141 présente un intérêt de recherche au-delà des études sur la fonction sexuelle — incluant la recherche sur le choc hémorragique (effets vasopresseurs du MC4R), les neurosciences du comportement alimentaire et la pharmacologie comparative des mélanocortines.
Applications de recherche publiées
Le PT-141 est utilisé dans des contextes de recherche en laboratoire pour étudier :
- Recherche sur les voies de l'éveil central — modèles murins et in vitro de signalisation de la fonction sexuelle du SNC (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Pharmacologie des récepteurs des mélanocortines — recherche sur la signalisation du MC4R et les voies en aval de l'AMPc/PKA
- Recherche sur le choc hémorragique — études adjacentes aux vasopresseurs dans la recherche préclinique sur les modèles de traumatisme
- Pharmacologie comparative de l'éveil — comparaison avec les inhibiteurs de la PDE5 (vasculaires) et d'autres composés non vasculaires de l'éveil
- Recherche en neurosciences — recherche sur la signalisation dopaminergique du mPOA et le comportement alimentaire dans des modèles comportementaux murins
- Profilage de la sélectivité des récepteurs — Études de sélectivité MC3R vs MC4R dans la recherche sur les analogues de la mélanocortine
Pour un contexte plus large sur les peptides dans le domaine de la recherche en santé sexuelle, voir le catalogue de peptides de recherche.
Dosages disponibles
MedsBase propose le PT-141 en flacon lyophilisé de 10 mg, disponible en formats de 10, 20 ou 30 flacons :
| Concentration du flacon | Cas d'utilisation typique | Tailles de conditionnement |
|---|---|---|
| 10 mg | Dosage standard pour la recherche — permet environ 6 administrations par flacon à la dose de titration de 1,5 mg | 10, 20 ou 30 flacons |
Le format de flacon de 10 mg correspond à l'usage typique des protocoles de recherche — 1 à 2 mg par administration selon les besoins, avec 1,5 mg comme point de départ de titration courant dans les protocoles publiés. Fourni sous forme de poudre lyophilisée avec une pureté HPLC de 99 % ou plus.
Comparaison — PT-141 vs inhibiteurs de la PDE5
Le PT-141 et les inhibiteurs de la PDE5 ciblent la fonction sexuelle via des mécanismes totalement différents. Comprendre cette différence est essentiel pour toute recherche comparative utilisant le PT-141 :
| Critère | PT-141 (Bremelanotide) | Inhibiteurs de la PDE5 (sildénafil, tadalafil, etc.) |
|---|---|---|
| Mécanisme | Agonisme central (SNC) des mélanocortines MC4R | Inhibition périphérique (vasculaire) de la PDE5 |
| Tissu cible | Hypothalamus (mPOA) | Muscle lisse vasculaire |
| Nécessite une signalisation NO ? | Non — indépendant de la voie vasculaire | Oui — amplifie le NO endogène |
| Voie d'administration | Injection sous-cutanée | Comprimé oral |
| Indication approuvée par la FDA | HSDD féminin (Vyleesi, 2019) | DE masculine, HAP |
| Populations de recherche | Recherche sur l'éveil d'origine centrale, post-ISRS | Recherche vasculaire/endothéliale périphérique |
Stockage et reconstitution
Avant la reconstitution : conserver les flacons lyophilisés au réfrigérateur entre 2 et 8 °C dans leur emballage d'origine, stables jusqu'à 36 mois. Éviter les cycles de congélation-décongélation de la poudre.
Procédure de reconstitution : injecter de l'eau bactériostatique le long de la paroi du flacon de peptide selon le tableau ci-dessus. Agiter doucement — ne pas reçoit pas agiter — et laisser 5 à 10 minutes pour une dissolution complète. Une solution correctement reconstituée doit être claire et incolore.
Après reconstitution : conserver au réfrigérateur entre 2 et 8 °C et utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée — les cycles de congélation-décongélation altèrent l'intégrité du peptide.
Questions fréquemment posées
À quoi sert le PT-141 dans la recherche ?
Le PT-141 est utilisé en recherche laboratoire pour étudier la signalisation des voies d'éveil central, la pharmacologie des récepteurs aux mélanocortines (notamment MC4R), les effets vasopresseurs lors de chocs hémorragiques, les neurosciences des comportements appétitifs, et la pharmacologie comparative de l'éveil par rapport aux inhibiteurs de PDE5. Il est vendu ici strictement pour un usage de recherche en laboratoire uniquement.
En quoi le PT-141 diffère-t-il du Viagra ou du Cialis ?
Le PT-141 agit de manière centrale, dans le cerveau — il se lie aux récepteurs MC4 des mélanocortines dans l'hypothalamus pour déclencher l'éveil via la signalisation dopaminergique. Les inhibiteurs de PDE5 (sildénafil/Viagra, tadalafil/Cialis) agissent de manière périphérique sur le muscle lisse vasculaire pour améliorer le flux sanguin via l'amplification de l'oxyde nitrique. Les mécanismes sont totalement distincts, ce qui explique pourquoi la recherche sur le PT-141 inclut des populations pour lesquelles les inhibiteurs de PDE5 sont inefficaces.
Quelle est la dose typique de PT-141 en recherche ?
Les protocoles précliniques publiés et l'étiquette FDA du Vyleesi approuvé décrivent 1,75 mg par administration au besoin, certains protocoles de recherche utilisant une titration de 1 à 2 mg. Un flacon de 10 mg reconstitué avec 2,0 mL d'eau bactériostatique donne une concentration de 5 mg/mL — 30 crans sur une seringue U-100 délivrent 1,5 mg.
Le PT-141 est-il approuvé par la FDA ?
La brémélanotide (PT-141) est approuvée par la FDA sous le nom commercial Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) spécifiquement pour le trouble du désir sexuel hypoactif généralisé (HSDD) chez les femmes préménopausées. La forme réservée à la recherche vendue par les fournisseurs de peptides est chimiquement identique mais n'est pas reçoit pas le produit thérapeutique approuvé et ne doit pas être utilisé en thérapie.
Comment conserver le PT-141 ?
Flacons lyophilisés : réfrigérés à 2–8 °C dans leur emballage d'origine, stables jusqu'à 36 mois. Solution reconstituée : réfrigérée à 2–8 °C, à utiliser dans les 30 jours. Ne pas congeler la solution reconstituée — les cycles de gel-dégradation altèrent le peptide.
Comment reconstituer le PT-141 ?
Suivez le tableau de reconstitution ci-dessus. Ajoutez de l'eau bactériostatique le long de la paroi latérale du flacon, agitez doucement et laissez reposer 5 à 10 minutes pour une dissolution complète. Ne reçoit pas secouez pas le flacon. Le tableau propose trois options de dilution en fonction de la taille de dose par administration requise par votre protocole de recherche.
Quelles sont les dosages disponibles chez MedsBase ?
MedsBase propose du PT-141 en flacons lyophilisés de 10 mg, disponibles en packs de 10, 20 ou 30 flacons. Tous les flacons sont fournis avec une pureté HPLC de 99 %+ et un certificat d'analyse sur demande.
Le PT-141 est-il identique au Melanotan II ?
Non, mais ils partagent une origine commune. Les deux sont des analogues des mélanocortines, et le PT-141 a été développé à partir d'observations lors des recherches sur le Melanotan II. Le Melanotan II est un agoniste plus large des mélanocortines (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) avec une activité significative de stimulation des mélanocytes (effet bronzant). Le PT-141 a été affiné pour réduire l'activité MC1R (bronzage minimal) tout en préservant le signal de recherche d'éveil médié par MC4R.
Le PT-141 provoque-t-il des effets secondaires dans la recherche ?
Les recherches publiées et les données de l'essai clinique Vyleesi rapportent que les effets les plus courants sont des nausées transitoires, des bouffées de chaleur et des maux de tête légers après l'administration. Une élévation transitoire de la pression artérielle a été notée ; Vyleesi comporte une précaution pour les patients souffrant d'hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire. Une petite proportion de sujets de recherche présente une hyperpigmentation focale transitoire (liée à l'activité résiduelle de MC1R).
Quand utilise-t-on généralement le PT-141 par rapport aux inhibiteurs de PDE5 dans la recherche ?
Les protocoles de recherche sur le PT-141 sont généralement choisis lorsque la question de recherche implique une dysfonction sexuelle d'origine centrale (non vasculaire), une dysfonction sexuelle post-SSRI, des recherches sur le désir sexuel féminin ou une pharmacologie comparative centrale vs périphérique. Les inhibiteurs de PDE5 restent la référence pour la recherche sur la dysfonction érectile d'origine vasculaire.
Puis-je prendre du PT-141 avec d'autres peptides dans le cadre de la recherche ?
Le PT-141 agit via une famille de récepteurs distincte (mélanocortine) des peptides GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), des peptides cicatrisants (BPC-157, TB-500), et peptides métaboliques (retatrutide). Les interactions pharmacologiques sont minimes, bien que les protocoles de recherche doivent tenir compte des profils d'effets secondaires indépendants.
Quelle est la demi-vie du PT-141 ?
Le PT-141 (brémélanotide) a une demi-vie plasmatique d'environ 2,7 heures, selon les données pharmacocinétiques des études cliniques de la formulation approuvée Vyleesi. Les solutions reconstituées doivent être conservées à 4 °C et utilisées dans les 30 jours.
En quoi le PT-141 diffère-t-il du Mélanotane II ?
Le PT-141 est un métabolite du Mélanotane II avec une activité MC1R réduite et une activité MC4R relativement plus sélective — ce qui lui a permis d'être développé cliniquement pour la recherche sur l'éveil central, aboutissant à son approbation par la FDA (Vyleesi). Le Mélanotane II a une activité plus large sur les récepteurs de la mélanocortine (MC1R–MC5R) et est étudié pour la pigmentation induite par les UV ainsi que pour l'éveil. Dans les contextes de recherche, le PT-141 dispose du jeu de données cliniques le mieux caractérisé des deux.
Puis-je commander du PT-141 pour une livraison internationale ?
Oui. MedsBase expédie le PT-141 dans le monde entier depuis notre réseau dédié à l'expédition de peptides. Les commandes contenant uniquement des peptides sont éligibles pour notre service d'expédition dédié aux peptides. Les commandes sont expédiées dans un emballage à température contrôlée avec un suivi complet.
Autres peptides pour la recherche sur la récupération et la performance
- BPC-157 — Composé de protection corporelle — recherche sur la récupération des tendons, ligaments et intestin
- TB-500 — Fragment de Thymosine Bêta-4 — recherche sur la récupération des tissus mous et vasculaire
- Ipamorelin — Agoniste sélectif de la ghréline — pic d'hormone de croissance propre sans cortisol/prolactine
- CJC-1295 avec DAC — Analogue de GHRH avec demi-vie prolongée
- GHK-Cu — Peptide de cuivre — recherche sur la régénération de la peau et des tissus conjonctifs
Pour en savoir plus
📖 Découvrez la recherche derrière ce peptide
Lisez notre guide complet basé sur des preuves : PT-141 (Brémélanotide) — mécanisme, historique de Vyleesi, protocoles de recherche. Couvre la pharmacologie des récepteurs de la mélanocortine, la biologie des voies d'éveil du SNC, l'historique de l'approbation par la FDA, les plages de dosage des recherches publiées, les protocoles de reconstitution et les notes de sécurité.
























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