⚡ Risposta rapida — Cos'è Metolar XR?
Metolar XR è una Compresse a rilascio prolungato di metoprololo 25 / 50 / 100 mg di Cipla — cardioselettivo (prevalentemente beta-1). L'uso principale è ipertensione; utilizzato anche per angina, controllo delle aritmie, prevenzione secondaria post-infarto miocardico e scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (HF-REF) (uno dei tre beta-bloccanti con dimostrata riduzione della mortalità nell'HF-REF). Dose tipica per ipertensione: Metoprololo tartrato IR: 100-200 mg/giorno in due dosi divise. Metoprololo succinato ER: 100-200 mg una volta al giorno. Controindicato in caso di asma (relativa per agenti cardioselettivi; assoluta per quelli non selettivi), bradicardia grave, blocco cardiaco di secondo/terzo grado, scompenso cardiaco acuto scompensato e feocromocitoma senza precedente blocco alfa. Non interrompere bruscamente — ridurre gradualmente nell'arco di 1-2 settimane per evitare tachicardia da rimbalzo / angina / infarto miocardico.
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Cos'è Metolar XR?
Metolar XR è una compressa a rilascio prolungato orale contenente metoprololo 25 / 50 / 100 mg da Cipla, fornito in confezioni da 30-90 compresse. Il metoprololo è un betabloccante cardioselettivo (prevalentemente beta-1). Introdotto nel 1975; è uno dei betabloccanti più prescritti al mondo. Due forme di sale con diverse proprietà farmacocinetiche: tartrato di metoprololo (IR, emivita breve, dosaggio BD) è utilizzato per ipertensione e angina; metoprololo succinato (ER, emivita 24 ore, somministrazione una volta al giorno) è l'unica formulazione di metoprololo con evidenza MERIT-HF nello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (HF-REF).
Come il Metoprololo Abbassa la Pressione Sanguigna
I beta-bloccanti riducono la pressione sanguigna attraverso quattro meccanismi:
- Riduzione della gittata cardiaca — il blocco beta-1 nel nodo senoatriale riduce la frequenza cardiaca, e il blocco nel miocardio ventricolare riduce la contrattilità. Una gittata cardiaca inferiore = una pressione sanguigna più bassa.
- Soppressione del sistema renina-angiotensina — il blocco beta-1 nelle cellule iuxtaglomerulari riduce il rilascio di renina, abbassando l'angiotensina II e l'aldosterone nell'arco di 2-4 settimane. Questo spiega gran parte dell'effetto a lungo termine sulla pressione sanguigna.
- Riduzione dell'attività simpatica centrale — i beta-bloccanti lipofili attraversano la barriera emato-encefalica e riducono l'efflusso simpatico centrale.
I beta-bloccanti sono moderatamente lipofilo. L'emivita plasmatica del metoprololo è di 3-7 ore (tartrato IR), 24 ore (succinato ER).
Usi Approvati e Basati su Evidenze
- Ipertensione (indicazione primaria)
- Angina pectoris
- Prevenzione secondaria post-IMA
- Insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta (HF-REF) — metoprololo succinato solo; titolare da 12,5/25 mg a 200 mg una volta al giorno per 8-12 settimane
- Controllo della frequenza nella fibrillazione atriale
- Tachicardia sopraventricolare
- Profilassi dell'emicrania — i beta-bloccanti lipofilici funzionano; l'atenololo no
Dosaggio di Metolar XR
Dose per ipertensione negli adulti: Metoprololo tartrato IR: 100-200 mg/giorno in due dosi divise. Metoprololo succinato ER: 100-200 mg una volta al giorno.
Iniziare con una dose bassa, aumentare gradualmente nell'arco di 2-4 settimane fino a raggiungere la pressione arteriosa target (tipicamente <140/90 nell'ipertensione non complicata; <130/80 in caso di diabete, malattia renale cronica o malattia cardiovascolare accertata). Controllare la frequenza cardiaca a riposo prima di ogni aumento di dose — non procedere con la titolazione se <55 bpm.
Monitoraggio:
- Frequenza cardiaca e pressione arteriosa a riposo a 2, 4 e 8 settimane dall'inizio o dalla modifica della dose
- ECG basale in caso di precedenti cardiologici; ECG periodico in caso di cambiamento dei sintomi
- Per l'uso in HF-REF: ecocardiogramma a 3 e 6 mesi; titolare verso la dose target se tollerata
Somministrazione: ingerire intera con acqua. Le formulazioni a rilascio sostenuto/prolungato NON devono essere frantumate, masticate o divise — farlo comporta il rilascio immediato del principio attivo con rischio di bradicardia/ipotensione.
Sospensione: NON interrompere mai bruscamente. Ridurre gradualmente nell'arco di 1-2 settimane (diminuire del 25-50% ogni 3-5 giorni). L'interruzione brusca può causare tachicardia da rimbalzo, peggioramento dell'angina e — nei pazienti con malattia coronarica — può scatenare un infarto miocardico. Questo è uno degli aspetti di sicurezza più importanti per i beta-bloccanti.
Effetti Collaterali
Comuni (>5%):
- Affaticamento, letargia — spesso si adatta nell'arco di 2-4 settimane
- Mani e piedi freddi (vasocostrizione periferica)
- Bradicardia (controllare il polso; interrompere se <50 bpm)
- Intolleranza all'esercizio fisico — la frequenza cardiaca massima è attenuata dal blocco beta
- Vertigini, ipotensione posturale
- Disturbi del sonno, sogni vividi / incubi (i beta-bloccanti lipofilici attraversano la barriera emato-encefalica)
- Riduzione della libido, disfunzione erettile (soprattutto a dosaggi più elevati)
Meno comuni: depressione, riduzione della libido / disfunzione erettile, disturbi gastrointestinali, intolleranza al freddo simile al fenomeno di Raynaud, broncospasmo (più comune con agenti non selettivi).
Importante ma non comune:
- Ipoglicemia mascherata nei diabetici — i beta-bloccanti attenuano i segnali di allarme dell'ipoglicemia come tachicardia / tremore. Monitorare il glucosio con maggiore attenzione; preferire nebivolol o bisoprololo nei diabetici in terapia insulinica.
- Broncospasmo — può essere grave in caso di asma/BPCO. Controindicazione assoluta per agenti non selettivi; relativa per quelli cardioselettivi.
- Blocco cardiaco o peggioramento dell'insufficienza cardiaca — in pazienti suscettibili. Iniziare con dosi basse, titolare lentamente.
Controindicazioni e precauzioni
- Asma grave / BPCO grave — controindicazione relativa (la cardioselettività è relativa, non assoluta)
- Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado (senza pacemaker)
- Bradicardia sinusale <50 bpm
- Shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata che richiede inotropi
- Malattia arteriosa periferica grave, sindrome di Raynaud (relativa)
- Feocromocitoma senza precedente blocco alfa — crisi ipertensiva paradossa (non usare mai un beta-bloccante prima di un alfa-bloccante)
- Insufficienza epatica grave (per agenti ampiamente metabolizzati dal fegato: propranololo, metoprololo, carvedilolo, labetalolo)
- Insufficienza renale grave — necessaria regolazione della dose per agenti escreti renali (atenololo, nadololo)
- Ipersensibilità al metoprololo
Gravidanza: Categoria C; attraversa la placenta; piccolo rischio di restrizione della crescita intrauterina, bradicardia neonatale e ipoglicemia. Utilizzare solo se il beneficio supera chiaramente il rischio; labetalolo è il beta-bloccante preferito in gravidanza.
Allattamento: piccole quantità nel latte materno; generalmente considerato compatibile con monitoraggio.
Interazioni farmacologiche
- Verapamil, diltiazem (CCB non-diidropiridinici) — bradicardia additiva, blocco cardiaco e inotropia negativa; generalmente evitare la combinazione. I CCB diidropiridinici (amlodipine, nifedipine) sono più sicuri da combinare con i beta-bloccanti.
- Altri beta-bloccanti — non combinare; bradicardia additiva
- Clonidina — se si interrompe la clonidina, interrompere prima il beta-bloccante (alcuni giorni prima) per evitare una crisi ipertensiva da rimbalzo
- Insulina e sulfoniluree — mascherano i segnali di ipoglicemia; monitorare attentamente il glucosio
- FANS — riducono l'effetto antipertensivo dei beta-bloccanti; evitare la combinazione cronica
- Inibitori del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina, bupropione) — aumentano i livelli di metoprololo; ridurre la dose o monitorare attentamente
- Alcol — ipotensione additiva e depressione del SNC (soprattutto per agenti lipofili)
Panoramica sulla Classe dei Beta-Bloccanti
| Beta-bloccante | Selettività | Ideale per |
|---|---|---|
| Propranololo (Inderal, Ciplar, Beloc) | Non selettivo | Emicrania, tremore, tireotossicosi, ansia da prestazione, ipertensione |
| Metoprololo | Cardioselettivo | Post-IMA, scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (succinato ER), angina, controllo della frequenza in FA |
| Carvedilolo | Non selettivo + α-1 | HF-REF (evidenza di mortalità), post-IMA |
| Bisoprololo | Altamente cardioselettivo | HF-REF, ipertensione, angina, controllo della frequenza nella FA |
| Nebivololo | Ultra-selettivo + NO | Anziani, sindrome metabolica, disfunzione erettile |
| Atenololo | Cardioselettivo (idrofilico) | Angina, controllo della frequenza nella FA (seconda linea per l'ipertensione) |
| Labetalolo | Non selettivo + α-1 | Ipertensione in gravidanza, crisi ipertensiva |
La cardioselettività è relativa — a dosi superiori a 100 mg la selettività beta-1 diminuisce e il rischio di broncospasmo aumenta. Preferire nebivolol nei pazienti asmatici o con BPCO dove un beta-bloccante è essenziale.
Conservazione
Conservare Metolar XR sotto i 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini — l'ingestione accidentale di beta-bloccanti da parte di bambini può causare bradicardia e ipoglicemia potenzialmente letali.
Domande frequenti
Quanto tempo impiega Metolar XR ad abbassare la pressione sanguigna?
Dovresti osservare una riduzione della pressione arteriosa entro 1-2 giorni dall'inizio; l' effetto antipertensivo completo richiede 2-4 settimane (causato dalla graduale soppressione del sistema renina-angiotensina, non dall'effetto immediato sulla frequenza cardiaca). Misura la pressione a casa alla stessa ora ogni giorno per monitorare la risposta.
Posso prendere Metolar XR se ho l'asma?
Il metoprololo è cardioselettivo, quindi è relativamente più sicuro nell'asma rispetto agli agenti non selettivi. Tuttavia, la cardioselettività è relativa — a dosaggi più elevati può comunque verificarsi il blocco beta-2. In caso di asma grave o instabile, evitare tutti i beta-bloccanti se possibile. Nell'asma lieve o nella BPCO, utilizzare con monitoraggio e accesso all'inalatore.
Perché non dovrei mai interrompere bruscamente Metolar XR?
L'interruzione brusca provoca tachicardia da rimbalzo e peggioramento dell'angina entro 24-48 ore, causato dall'aumento dei recettori beta durante il blocco cronico. Nei pazienti con malattia coronarica, questo può scatenare infarto miocardico o angina instabile. Ridurre gradualmente la dose nell'arco di 1-2 settimane quando si interrompe.
Metolar XR influenzerà la mia performance durante l'esercizio fisico?
Sì — il blocco beta attenua la risposta della frequenza cardiaca all'esercizio, quindi la tua frequenza cardiaca massima sarà più bassa e ti affaticherai più rapidamente ad alte intensità. Per l'esercizio ricreativo la maggior parte delle persone si adatta; per gli atleti di resistenza competitivi, i beta-bloccanti possono compromettere significativamente la performance e sono vietati negli sport di precisione (tiro, arco — dove riducono il tremore fisiologico).
Il Metolar XR influenzerà il mio livello di zucchero nel sangue se ho il diabete?
Beta-bloccanti maschera i segnali di allarme della tachicardia/tremore/palpitazioni nell'ipoglicemia, rendendo più difficile rilevare la bassa glicemia. Possono anche attenuare la risposta contro-regolatoria del glucosio. Monitorare la glicemia più frequentemente quando si assume un beta-bloccante, in particolare se si è in terapia con insulina o sulfoniluree. Nebivololo e bisoprololo hanno il miglior profilo metabolico.
Posso bere alcolici con il Metolar XR?
Un consumo moderato di alcol è generalmente accettabile, ma l'alcol potenzia gli effetti ipotensivi e depressivi del sistema nervoso centrale. Alzarsi lentamente dopo aver bevuto. L'alcol è anche un fattore indipendente che aumenta la pressione sanguigna; ridurre l'assunzione può migliorare il controllo della pressione indipendente dal Metolar XR.
Il Metolar XR causa aumento di peso?
I beta-bloccanti più vecchi (propranololo, atenololo, metoprololo) sono associati a un modesto aumento di peso (1-3 kg) e a un peggioramento della sensibilità all'insulina nel tempo. Nebivololo e carvedilolo sono neutri rispetto al peso o leggermente favorevoli grazie ai loro componenti vasodilatatori. Per i pazienti con sindrome metabolica, nebivolol è il beta-bloccante preferito quando necessario.
Il Metolar XR è sicuro in gravidanza?
Categoria C. Usare solo se il beneficio supera chiaramente il rischio. Per uso antipertensivo in gravidanza, labetalolo è il beta-bloccante preferito; metildopa e nifedipina sono le altre due opzioni sicure in gravidanza.
Posso prendere il Metolar XR con altri farmaci per la pressione sanguigna?
Sì — i beta-bloccanti si combinano bene con calcio-antagonisti diidropiridinici (amlodipine), ACE inibitori (ramipril, lisinopril), ARB (losartan, telmisartan, olmesartan), e diuretici tiazidici (HCTZ). Evitare la combinazione con calcio-antagonisti non diidropiridinici (verapamil, diltiazem) — rischio additivo di bradicardia e blocco cardiaco.
Dove posso acquistare il Metolar XR online?
Puoi acquistare il Metolar XR (compresse a rilascio prolungato di metoprololo 25/50/100 mg, 30-90 compresse) da MedsBase con imballaggio discreto e spedizione mondiale.
Beta-bloccanti e antipertensivi correlati
- Ciplar LA — Propranololo 20/40 mg a lunga durata (Cipla)
- Concor — Bisoprolol 5/10 mg (dose per ipertensione)
- Labebet — Labetalol 100 mg (sicuro in gravidanza)
- P-Nolol SR — Propranololo 80 mg a rilascio prolungato
- Provanol SR — Propranololo 80 mg SR
- Topme XL — Metoprololo ER 100 mg
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