Atrest
✅ Riduce i movimenti involontari
✅ Controlla i sintomi della corea
✅ Migliora la funzione motoria
✅ Migliora la qualità della vita
✅ Minimizza gli spasmi muscolari
Atrest contiene Tetrabenazina.
✓ Revisionato da esperti medici Morgan Ellis — Ricercatore Farmaceutico · 8 anni di esperienza · Ultima revisione: maggio 2026
⚡ Risposta rapida — Cos'è Atrest?
Atrest è una tetrabenazina (12.5 mg) compressa — un inibitore del VMAT2 (trasportatore vescicolare delle monoamine 2) specificamente approvato per il trattamento della corea associata alla malattia di Huntington. Agisce riducendo la dopamina nei terminali nervosi, diminuendo i movimenti involontari di contorsione e scatto tipici della corea di Huntington. Dose iniziale: 12.5 mg una volta al giorno, aumentata settimanalmente di 12.5 mg fino a un massimo di 37.5 mg/dose (75–100 mg/giorno), sempre suddiviso in 2-3 dosi. I pazienti che ricevono >50 mg/giorno richiedono genotipizzazione CYP2D6. Effetti collaterali comuni: sedazione, acatisia, depressione, parkinsonismo, insonnia. Avvertenza black-box: aumenta il rischio di depressione e suicidalità nei pazienti con Huntington — monitorare attentamente l'umore.
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Cos'è Atrest?
Atrest è una compressa orale contenente tetrabenazina 12.5 mg. La tetrabenazina è un inibitore del trasportatore vescicolare delle monoamine 2 (VMAT2) — il primo farmaco specificamente approvato per il trattamento della corea associata alla malattia di Huntington.
Depleting i depositi presinaptici di dopamina, la tetrabenazina riduce i movimenti involontari a tipo danza (corea) che caratterizzano la malattia di Huntington senza il rischio di discinesia tardiva tipico dei tradizionali bloccanti dei recettori della dopamina. Fu utilizzata per la prima volta in Europa negli anni '70 e ottenne l'approvazione della FDA nel 2008 come Xenazine. Atrest è prodotto in uno stabilimento certificato WHO-GMP ed è bioequivalente al brand originatore alla stessa concentrazione.
Come funziona Atrest (Tetrabenazina)?
La tetrabenazina inibisce irreversibilmente VMAT2, la proteina responsabile del confezionamento di dopamina, serotonina e norepinefrina nelle vescicole sinaptiche. Bloccando VMAT2, il farmaco esaurisce le riserve presinaptiche di monoamine - prevalentemente dopamina nei gangli della base. L'eccessiva attività dopaminergica nello striato è il principale motore dei movimenti coreici nella malattia di Huntington, quindi ridurre la disponibilità di dopamina a livello del recettore postsinaptico sopprime direttamente la corea.
Il farmaco è ampiamente metabolizzato da CYP2D6 in due metaboliti attivi (α-HTBZ e β-HTBZ) che rappresentano la maggior parte dell'effetto clinico. Metabolizzatori lenti di CYP2D6 presentano livelli plasmatici significativamente più elevati, motivo per cui è richiesto il genotipaggio prima di superare i 50 mg/giorno.
Dosaggio e somministrazione
| Settimana | Dose giornaliera | Schema posologico |
|---|---|---|
| Settimana 1 | 12,5 mg | Una volta al giorno (mattina) |
| Settimana 2 | 25 mg | 12.5 mg due volte al giorno |
| Settimana 3+ | 37.5–50 mg | Suddiviso in 2–3 dosi |
| Massimo | 75–100 mg/giorno* | *Genotipaggio CYP2D6 richiesto per dosi >50 mg/giorno |
Considerazioni etniche:. Nessuna singola dose dovrebbe superare i 37.5 mg. Se il trattamento viene interrotto per >5 giorni, rititolare a partire da 12.5 mg.
Effetti Collaterali
Comuni (≥10%): sedazione/sonnolenza, affaticamento, insonnia, depressione, acatisia (irrequietezza), ansia, nausea.
Gravi: parkinsonismo (dose-dipendente), sindrome neurolettica maligna (rara), prolungamento dell'intervallo QTc (evitare in caso di sindrome del QT lungo congenita), disfagia (aumento del rischio di aspirazione nei pazienti con Huntington).
Avvertenze e precauzioni
- Depressione e suicidalità — Avvertenza black-box della FDA. La tetrabenazina aumenta il rischio di depressione e ideazione/comportamento suicidario nei pazienti con malattia di Huntington, che già presentano un elevato tasso basale di suicidio (~5–10%). Valutare la presenza di depressione prima di iniziare il trattamento. Sospendere se la depressione peggiora o emergono pensieri suicidi.
- Sindrome neurolettica maligna (NMS). Rara ma segnalata. Sospettare NMS se il paziente sviluppa ipertermia, rigidità, alterazione dello stato di coscienza e instabilità autonomica. Sospendere immediatamente.
- Parkinsonismo. La deplezione di dopamina può causare bradicinesia, rigidità, tremore e cadute. Dose-dipendente — ridurre la dose se compaiono segni parkinsoniani.
- Disfagia. La tetrabenazina può peggiorare le difficoltà di deglutizione, già una preoccupazione nella malattia di Huntington. Aumenta il rischio di aspirazione. Monitorare e valutare un consulto con un logopedista.
- Prolungamento dell'intervallo QTc. A dosi >50 mg/giorno, la tetrabenazina prolunga l'intervallo QTc. Si raccomanda il monitoraggio ECG a dosi più elevate. Evitare la combinazione con altri farmaci che prolungano il QTc.
- Metabolizzatori lenti del CYP2D6. La tetrabenazina è ampiamente metabolizzata dal CYP2D6. I metabolizzatori lenti hanno livelli plasmatici più elevati e maggiore tossicità. La dose massima nei metabolizzatori lenti del CYP2D6 è di 50 mg/giorno (contro 100 mg/giorno nei metabolizzatori estesi). Si raccomanda il genotipaggio del CYP2D6 prima di superare i 50 mg/giorno.
- Insufficienza epatica. Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica (nessun dato disponibile sull'aggiustamento della dose).
- Guida di veicoli. Sedazione, acatisia e parkinsonismo possono compromettere la guida. Evitare fino a stabilizzazione della dose.
Controindicazioni — Chi NON deve assumere Atrest
- Pazienti con tendenze suicide attive o depressione non adeguatamente trattata
- Insufficienza epatica
- Uso concomitante di Inibitori delle MAO (rischio di crisi ipertensiva)
- Uso concomitante di reserpina (deplezione additiva di dopamina/serotonina)
- Ipersensibilità nota alla tetrabenazina o a qualsiasi eccipiente
Interazioni farmacologiche
- Inibitori delle MAO: Controindicato — rischio di crisi ipertensiva. Attendere ≥14 giorni dopo l'interruzione di un MAO-I prima di iniziare la tetrabenazina.
- Forti inibitori del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina): Aumentano l'esposizione alla tetrabenazina — è necessaria una riduzione della dose.
- Reserpina: Controindicato — deplezione additiva delle monoamine. Attendere ≥20 giorni tra i trattamenti.
- Antagonisti della dopamina (antipsicotici, metoclopramide): Rischio additivo di parkinsonismo e acatisia.
- Alcol e depressori del SNC: Sedazione potenziata — evitare o usare con cautela.
Istruzioni per la Conservazione
- Conservare a temperatura ambiente, 15–30°C. Proteggere dall'umidità.
- Conservare nella confezione originale fino all'uso.
- Tenere fuori dalla portata dei bambini.
- Non utilizzare dopo la data di scadenza.
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Domande frequenti
A cosa serve Atrest?
Atrest contiene tetrabenazina 12.5 mg ed è utilizzato per trattare la corea (movimenti involontari) associata alla malattia di Huntington. È il primo farmaco specificamente approvato per questa indicazione. Può anche essere utilizzato off-label per la discinesia tardiva e altri disturbi del movimento ipercinetico.
Quanto tempo impiega la tetrabenazina a ridurre la corea?
La riduzione della corea è tipicamente evidente entro 1–2 settimane il raggiungimento di una dose terapeutica durante la titolazione. Lo studio TETRA-HD ha mostrato una significativa riduzione dei punteggi della corea dopo una dose media di mantenimento di ~50 mg/giorno per 12 settimane.
Perché la tetrabenazina richiede il genotipaggio del CYP2D6?
Il tetrabenazina viene metabolizzato dal CYP2D6 in metaboliti attivi. Metabolizzatori lenti (5–10% dei caucasici) hanno un'esposizione al farmaco significativamente più elevata e sono a maggior rischio di effetti avversi. È necessario effettuare il genotipaggio prima di superare i 50 mg/giorno per stabilire un limite di dose sicuro.
Posso interrompere bruscamente l'Atrest?
L'interruzione improvvisa è generalmente ben tollerata (la corea ritorna ma non supera il livello basale). Tuttavia, se si assume il farmaco da mesi, è prudente ridurre gradualmente la dose nell'arco di 1–2 settimane per monitorare eventuali cambiamenti dell'umore. Se l'interruzione dura più di 5 giorni, riprendere la titolazione da 12,5 mg.
Qual è la differenza tra tetrabenazina e deutetrabenazina?
La deutetrabenazina (Austedo) è la forma deuterata — la stessa molecola con atomi di deuterio che sostituiscono l'idrogeno in posizioni chiave. Questo rallenta il metabolismo del CYP2D6, risultando in un'emivita più lunga, livelli di picco più bassi e una somministrazione due volte al giorno invece di tre volte al giorno. La deutetrabenazina ha anche un'incidenza più bassa di sonnolenza negli studi clinici.
Il tetrabenazina causa parkinsonismo?
Sì — poiché esaurisce la dopamina, può causare sintomi parkinsoniani dose-dipendenti sintomi parkinsoniani (bradicinesia, rigidità, tremore). Di solito si risolve riducendo la dose. L'obiettivo è trovare la dose più bassa che controlli adeguatamente la corea senza causare parkinsonismo.
Atrest è la stessa cosa di Xenazine?
Entrambi contengono tetrabenazina. Xenazine è il marchio originale prodotto da Lundbeck. Atrest è un equivalente generico con lo stesso principio attivo, dosaggio (12,5 mg) e biodisponibilità a un costo inferiore.
La tetrabenazina può essere usata per la discinesia tardiva?
La tetrabenazina viene utilizzata off-label per la discinesia tardiva (DT) e ha dimostrato benefici in serie di casi e piccoli studi. Tuttavia, valbenazina (Ingrezza) e deutetrabenazina (Austedo) sono specificamente approvati dalla FDA per la DT e sono generalmente preferiti.
Posso bere alcolici mentre assumo Atrest?
L'alcol aumenta la sedazione e gli effetti depressivi sul SNC della tetrabenazina. Peggiora anche la depressione — un problema significativo dato l'avviso in black-box. Evitare l'alcol o limitarne significativamente l'assunzione.
Cosa devo fare se dimentico una dose?
Prendere la dose dimenticata non appena se ne ricorda, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose. Se si dimenticano le dosi per 5 o più giorni consecutivi, contattare il medico — potrebbe essere necessario ripartire dalla dose iniziale.
Atrest interagisce con gli antidepressivi?
Gli SSRI e SNRI che inibiscono fortemente il CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) aumenteranno i livelli di tetrabenazina — è necessario un aggiustamento della dose. Gli inibitori più deboli del CYP2D6 (sertralina, citalopram, escitalopram) sono scelte più sicure se è necessario un antidepressivo insieme alla tetrabenazina.
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| Dosaggio | 12,5 mg |
|---|---|
| Quantità | 10 Compressa/e, 30 Compressa/e, 60 Compressa/e, 90 Compressa/e, 180 Compressa/e |
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