Calaptin SR

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Cos'è Calaptin SR?

Calaptin SR è una compressa orale di verapamil SR 120/240 mg di Piramal, fornita in confezioni da 30-180 compresse. Introdotto nel 1967 (Knoll come Isoptin) — il più antico CCB in uso, e quello con il effetto cardiaco più potente.

Il Verapamil appartiene alla classe dei calcio-antagonisti non diidropiridinici , distinti dalle diidropiridine (amlodipina, nifedipina) per i suoi effetti cardiaci diretti — rallentamento della conduzione nodale AV, riduzione della frequenza cardiaca e (più per il verapamil che per il diltiazem) riduzione della contrattilità cardiaca. Questo profilo rende i non-DHP utili quando l'ipertensione coesiste con condizioni che richiedono il controllo della frequenza (fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare, angina cronica).

Come Funziona il Verapamil

Il Verapamil blocca i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L sia nella muscolatura liscia vascolare CHE nel tessuto muscolare e di conduzione cardiaco (a differenza dei DHP, che sono selettivi per il vaso). Ciò produce:

• Vasodilatazione arteriosa — riduzione della resistenza vascolare sistemica, pressione arteriosa più bassa
• Riduzione della velocità di conduzione del nodo AV — frequenza ventricolare più lenta in caso di fibrillazione/flutter atriale; interruzione della tachicardia sopraventricolare da rientro
• Cronotropia negativa — frequenza cardiaca sinusale più lenta
• Inotropia negativa — ridotta contrattilità cardiaca (significativa per il verapamil, modesta per il diltiazem)
• Riduzione della domanda di ossigeno miocardico — effetto anti-anginoso
• Rilassamento dello spasmo coronarico — prima linea per angina di Prinzmetal/variante

Usi Approvati e Basati su Evidenze

• Ipertensione
• Tachicardia parossistica sopraventricolare (TPSV) — interruzione acuta per via endovenosa; profilassi cronica orale
• Controllo della frequenza nella fibrillazione atriale/flutter — quando i beta-bloccanti sono controindicati
• Angina stabile cronica
• Profilassi dell'emicrania a grappolo — una delle poche opzioni efficaci; tipicamente 240-480 mg/giorno a rilascio prolungato
• Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (riduce il gradiente di efflusso attraverso l'effetto inotropo negativo)
• Profilassi dell'emicrania — uso occasionale quando è preferita una profilassi con calcio-antagonisti e flunarizina non è disponibile

Il Verapamil ha l'effetto inotropo negativo e di blocco AV più marcato tra i calcio-antagonisti. MAI combinarlo con un beta-bloccante al di fuori di un contesto cardiologico specialistico. Controindicato nello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (SC-FER) — può precipitare lo scompenso.

Dosaggio di Calaptin SR

Ipertensione:

• Dose iniziale: IR 40-80 mg tre volte al giorno; SR 120-180 mg una volta al giorno
• Dose target: IR 80-120 mg TDS (240-480 mg/giorno); SR 240-480 mg una o due volte al giorno
• Titolare ogni 1-2 settimane

Somministrazione: con o senza cibo. Deglutire intero — NON schiacciare o dividere le formulazioni a rilascio prolungato (SR/CD/XL).

Monitoraggio:

• Monitorare polso e pressione arteriosa al basale, a 2 settimane, 4 settimane e periodicamente in seguito
• Monitorare la bradicardia (<50 bpm = riduzione del dosaggio)
• ECG al basale e in caso di qualsiasi cambiamento sintomatico (considerare prolungamento PR / blocco AV)
• Esami del fegato al basale e periodicamente (metabolismo epatico)
• Nei pazienti in terapia con digossina: controllare i livelli di digossina (entrambi i non-DHP aumentano i livelli di digossina ~70%)

Sospensione: ridurre gradualmente nell'arco di 1-2 settimane se in terapia cronica ad alto dosaggio — l'interruzione brusca può causare angina da rimbalzo nei pazienti con CAD.

Effetti Collaterali

Comuni:

• Bradicardia (polso <50 bpm) — correlato al dosaggio; motivo principale per la riduzione del dosaggio
• Stitichezza — particolarmente verapamil (fino al 40% degli utenti); meno comune con diltiazem
• Vertigini, affaticamento
• Cefalea (meno dei DHP)
• Rossore (meno dei DHP)
• Edema periferico (meno dei DHP; ancora possibile)
• Nausea, fastidio addominale

Importante ma non comune:

• Blocco cardiaco (Prolungamento dell'intervallo PR, blocco AV di primo-terzo grado) — particolarmente quando combinato con beta-bloccanti, digossina o in presenza di preesistenti malattie della conduzione
• Peggioramento dell'insufficienza cardiaca — i non-DHP sono controindicati nell'HF-REF a causa della loro inotropia negativa
• Iperplasia gengivale (a lungo termine; meno comune rispetto alla nifedipina)
• Aumento degli enzimi epatici (solitamente lieve, reversibile)
• Disfunzione erettile (più comune con il verapamil)
• Aumento della prolattina, galattorrea (raro)

Controindicazioni

• Insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta (HF-REF) — i non-DHP sono controindicati; possono precipitare una scompenso acuto
• Blocco AV di secondo o terzo grado senza un pacemaker funzionante
• Bradicardia sinusale <50 bpm
• Sindrome del nodo del seno senza pacemaker
• Shock cardiogeno
• Stenosi aortica grave
• Sindrome di Wolff-Parkinson-White con fibrillazione atriale — può precipitare una conduzione rapida attraverso la via accessoria e fibrillazione ventricolare
• Beta-bloccante concomitante (pratica di routine) — bradicardia/additiva blocco cardiaco
• Ipersensibilità nota al verapamil

Gravidanza: non di routine come prima linea. Il verapamil è stato utilizzato nella tachicardia sopraventricolare materna e fetale (attraversa la placenta). La diltiazem è generalmente evitata in gravidanza. Per l'uso antipertensivo in gravidanza, labetalolo, la metildopa e la nifedipina MR sono le opzioni più sicure.

Allattamento: piccole quantità escrete nel latte; generalmente considerate accettabili con monitoraggio del lattante.

Interazioni farmacologiche

• Beta-bloccanti — controindicato nella pratica routinaria. Bradicardia additiva, blocco cardiaco, precipitazione di insufficienza cardiaca acuta. Se entrambi sono essenziali, richiede supervisione cardiologica, monitoraggio ECG e talvolta supporto con pacemaker.
• Digossina — i non-DHP aumentano i livelli di digossina di ~70% (sia il diltiazem che il verapamil inibiscono la glicoproteina P). Ridurre la dose di digossina del 30-50% quando si aggiunge un non-DHP; controllare i livelli.
• Amiodarone — rischio additivo di blocco AV
• Inibitori forti del CYP3A4 (ketoconazolo, claritromicina, ritonavir, succo di pompelmo) — aumentano i livelli di non-DHP
• Forti induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina) — riducono i livelli di non-DHP
• Simvastatina, lovastatina — entrambi i non-DHP aumentano i livelli di statine; limitare la simvastatina a 20 mg/giorno (10 mg/giorno con verapamil)
• Ciclosporina, tacrolimus — aumentati dai non-DHP (utilizzati terapeuticamente in medicina dei trapianti per ridurre la dose di inibitori della calcineurina)
• Dabigatran — il verapamil aumenta l'esposizione al dabigatran; evitare o ridurre la dose
• Litio — i non-DHP possono causare neurotossicità da litio; monitorare i livelli di litio
• Succo di pompelmo — l'inibizione del CYP3A4 aumenta i livelli plasmatici dei non-DHP di 1,5-2×

DHP vs CCB non-DHP

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Domande frequenti

Perché non posso prendere Calaptin SR con un beta-bloccante?

I CCB non-DHP e i beta-bloccanti RALLENTANO entrambi la conduzione nodale AV e riducono la contrattilità cardiaca. La loro combinazione produce effetti additivi: bradicardia, allungamento dell'intervallo PR, blocco cardiaco di secondo o terzo grado e possibile insorgenza di scompenso cardiaco in pazienti predisposti. Sono stati riportati esiti fatali. Se il controllo di PA/FC richiede entrambi i meccanismi, passare a un CCB diidropiridinico (amlodipine, nifedipina a rilascio prolungato) che è sicuro con i beta-bloccanti.

Perché ho sviluppato stitichezza con Calaptin SR?

I CCB non-DHP riducono la motilità della muscolatura liscia gastrointestinale (lo stesso meccanismo che rilassa la muscolatura liscia vascolare). La stitichezza colpisce fino al 40% degli utilizzatori di verapamil e una percentuale minore di utilizzatori di diltiazem. Gestione: aumentare le fibre alimentari, assumere liquidi adeguati, lassativi delicati (lattulosio, macrogol). Se grave, considerare il passaggio a un DHP o al diltiazem (se si assume verapamil).

Posso prendere Calaptin SR se ho fibrillazione atriale?

Sì — i CCB non-DHP sono una delle opzioni standard per il controllo della frequenza nella FA, specialmente nei pazienti in cui i beta-bloccanti sono controindicati (asma, grave malattia vascolare periferica). Sia il diltiazem che il verapamil rallentano la conduzione nodale AV e riducono la frequenza ventricolare. Controindicato nella FA con sindrome di Wolff-Parkinson-White — può precipitare in FV.

Posso prendere Calaptin SR se ho scompenso cardiaco?

Generalmente no. I CCB non-DHP hanno effetti inotropi negativi che possono precipitare lo scompenso nello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (HF-REF). Se hai HF-REF, evita i CCB non-DHP. Amlodipine è il CCB di scelta se necessario in HF-REF (profilo sicuro secondo gli studi PRAISE e V-HeFT-III).

Posso usare il verapamil per la profilassi della cefalea a grappolo?

Sì — il verapamil è uno dei pochi farmaci preventivi con evidenza scientifica per la cefalea a grappolo. Dosaggio tipico 240-480 mg/giorno (formulazione SR), a volte aumentato (fino a 960 mg/giorno) sotto supervisione cardiologica/neurologica con monitoraggio ECG per prolungamento dell'intervallo PR. È più efficace del litio, topiramato o ergotamina per la cefalea a grappolo cronica ed episodica.

Posso bere alcolici con Calaptin SR?

Un consumo moderato di alcol è generalmente accettabile, ma l'alcol potenzia gli effetti ipotensivi e bradicardici. Il consumo eccessivo di alcol aumenta autonomamente la pressione sanguigna e dovrebbe essere evitato.

E il succo di pompelmo?

Il pompelmo (succo e frutto fresco) inibisce il metabolismo CYP3A4 e può aumentare i livelli plasmatici di verapamil di 1,5-2×. Evitare nei giorni di trattamento o consumare in modo costante — il consumo sporadico di pompelmo può compromettere il controllo della pressione arteriosa/frequenza cardiaca.

Dove posso acquistare Calaptin SR online?

Puoi acquistare Calaptin SR (verapamil 120 / 240 mg SR, 30-180 compresse) da MedsBase con imballaggio discreto e spedizione in tutto il mondo.

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