Risposta rapida — Cos'è il frammento HGH 176-191?
Frammento HGH 176-191 è un peptide sintetico di 16 amminoacidi corrispondente ai residui C-terminali 176-191 dell' ormone della crescita umano. Nella ricerca pubblicata conserva l'attività lipolitica (mobilizzante i grassi) e modulante il glucosio della molecola madre HGH, ma manca dell'affinità di legame con il recettore GH e quindi non attiva la produzione di IGF-1, la segnalazione dei condrociti o alcuno degli effetti promotori della crescita dell'HGH a lunghezza intera. Sequenza: YLRIVQCRSVEGSCGF. Fornito in flaconcini liofilizzati da 5–15 mg solo per uso di ricerca in laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 66004-57-7 (Frammento HGH 176-191; distinto da AOD9604 CAS 221231-10-9) |
| Formula Molecolare | C78H125N23O23S2 |
| Peso molecolare | 1817.06 Da |
| Sequenza | Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe (YLRIVQCRSVEGSCGF, 16 amminoacidi; posizioni 176–191 dell'ormone della crescita umano nativo, conservando il ponte disolfuro Cys182–Cys189 della molecola parentale) |
| Forma | Polvere liofilizzata (da bianca a biancastra) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
Cos'è il Frammento HGH 176-191?
Frammento HGH 176-191 è un peptide sintetico di 16 amminoacidi corrispondente ai residui C-terminali da 176 a 191 dell'ormone della crescita umano nativo. Il frammento è stato identificato attraverso ricerche struttura-funzione sull'HGH condotte alla Monash University negli anni '90, quando i ricercatori hanno troncato e modificato sistematicamente la molecola HGH per mappare le regioni responsabili di ciascuna delle sue molteplici attività biologiche. La regione 176-191 si è dimostrata conservare l'attività lipolitica (mobilizzante i grassi) e antilipogenica dell'HGH a lunghezza intera, perdendo completamente il dominio di legame al recettore GH che risiede nella porzione N-terminale della molecola parentale.
La sequenza ben caratterizzata è YLRIVQCRSVEGSCGF con il ponte disolfuro intramolecolare nativo Cys182–Cys189 preservato (questi diventano Cys7–Cys14 nella numerazione del frammento). Peso molecolare 1817.06 Da, formula empirica C78H125N23O23S2. Il Frammento HGH 176-191 è strutturalmente e farmacologicamente distinto da AOD9604 — un analogo sviluppato da Metabolic Pharmaceuticals che aggiunge una sostituzione di tirosina N-terminale (creando Tyr-HGH 177-191) e modifica il ponte disolfuro. AOD9604 ha il proprio CAS (221231-10-9) e profilo farmacologico e non deve essere confuso con il frammento 176-191 non modificato fornito qui.
Il frammento HGH 176-191 viene fornito come polvere liofilizzata ad alta purezza per la ricostituzione con acqua batteriostatica. Il frammento è dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano. Il DSIP di grado di ricerca venduto qui è fornito dalla FDA, EMA, MHRA o qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano. Il frammento HGH 176-191 di grado ricerca venduto qui è fornito solo per uso di ricerca in laboratorio e non è destinato alla somministrazione umana o veterinaria. Per la molecola genitore a lunghezza completa, vedere il nostro HGH 191AA pagina prodotto.
Meccanismo d'azione — Attività lipolitica senza legame al recettore GH
Ciò che rende meccanicamente distintivo il frammento HGH 176-191 è la separazione della lipolisi dalla segnalazione dell'asse della crescita — uno degli esempi più chiari di dissezione struttura-funzione nella ricerca farmacologica sui peptidi:
- Assenza di legame al recettore GH — La superficie di legame al recettore GH dell'HGH nativo è contenuta nella porzione N-terminale della molecola (regione residui 1-120), non nel frammento C-terminale 176-191. Di conseguenza, il frammento HGH 176-191 NON si lega al recettore dell'ormone della crescita (GHR), NON attiva la segnalazione JAK2/STAT5, NON induce la produzione epatica di IGF-1 e NON produce alcuno degli effetti promuoventi la crescita, stimolanti i condrociti o contro-regolatori dell'insulina della molecola HGH 191AA genitore. Questa è la proprietà farmacologica negativa definitoria e la base per la sua utilità nella ricerca come strumento isolante l'asse della lipolisi.
- Attività lipolitica preservata — Ricerche pubblicate hanno documentato che il frammento HGH 176-191 conserva l'attività mobilizzante i grassi dell'HGH completo negli adipociti. L'esatto bersaglio molecolare alla base dell'effetto lipolitico rimane una questione di ricerca attiva; i meccanismi proposti includono l'azione diretta sui recettori adrenergici beta-3 degli adipociti, la modulazione della lipasi ormone-sensibile e l'alterazione della cinetica di ossidazione degli acidi grassi. Il segnale lipolitico è preferenzialmente osservato nei depositi di tessuto adiposo viscerale in alcune ricerche pubblicate su roditori, parallelo ma meccanicamente distinto dal Tesamorelin segnale di ricerca sull'adiposità viscerale.
- Attività antilipogenica — Oltre a stimolare la mobilizzazione dei grassi, il frammento HGH 176-191 sopprime l'espressione genica lipogenica nei modelli di ricerca sugli adipociti — riducendo il tasso di nuovo accumulo di grasso parallelamente all'aumento della mobilizzazione dei grassi. I due effetti producono un segnale di bilancio netto negativo del grasso nel tessuto adiposo.
La proprietà di disaccoppiamento struttura-funzione è la principale ragione scientifica per cui il frammento 176-191 dell'HGH è rimasto oggetto di ricerca attiva nonostante non abbia mai ottenuto l'approvazione regolatoria come terapia autonoma. È uno strumento utile per i ricercatori che desiderano studiare gli effetti lipolitici dell'HGH indipendentemente dai suoi effetti promotori della crescita — una separazione impossibile da ottenere con l'HGH a lunghezza intera o con i secretagoghi del GH che stimolano il rilascio endogeno di GH a lunghezza intera. L'emivita plasmatica è breve (~30 minuti); la somministrazione sottocutanea è la via di ricerca standard.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
Il frammento 176-191 dell'HGH è utilizzato in contesti di ricerca di laboratorio che indagano:
- Farmacologia della lipolisi degli adipociti — caratterizzazione del meccanismo lipolitico isolato, studi sull'interazione con il recettore adrenergico beta-3, attivazione della lipasi ormono-sensibile, cinetica della mobilizzazione degli acidi grassi
- Ricerca sull'obesità e sulla composizione corporea — modelli preclinici di roditori con obesità indotta dalla dieta (DIO), composizione corporea (DEXA/MRI), effetti sui depositi di tessuto adiposo regionale (viscerale vs sottocutaneo), progetti di ricerca sulla lipolisi senza confondimento dell'asse della crescita
- Ricerca sulla struttura-funzione dell'HGH — dissezione meccanicistica dei domini di attività promotori della crescita vs lipolitici all'interno dell'HGH nativo; il frammento 176-191 dell'HGH come strumento canonico “solo lipolisi”, con HGH 191AA come comparatore di attività completa
- Ricerca sull'espressione genica lipogenica — differenziazione degli adipociti, formazione delle gocce lipidiche, interazioni con le vie PPARγ e SREBP-1
- Ricerca sull'adiposità viscerale — confronti diretti con Tesamorelin come strumento di ricerca per la riduzione del grasso viscerale tramite l'asse GHRH; interesse pubblicato nella dissezione dei meccanismi di perdita di grasso viscerale dipendenti vs indipendenti dal recettore del GH
- Ricerca sull'omeostasi del glucosio — a differenza dell'HGH a lunghezza intera, il frammento 176-191 dell'HGH non produce gli effetti contro-regolatori dell'insulina osservati con l'HGH parentale; la ricerca pubblicata utilizza questa differenza per dissezionare gli effetti glicemici diretti del GH
- Ricerca comparativa sull'asse HGH — benchmarking rispetto a HGH 191AA (precursore a lunghezza intera), Tesamorelin (analogo del GHRH per il grasso viscerale), e Sermorelin / CJC-1295 (stimolatori dell'asse GHRH).
Per un contesto più ampio su dove si colloca il Frammento HGH 176-191 nel panorama della ricerca sull'asse della crescita e sul tessuto adiposo, consultare HGH 191AA come peptide precursore a lunghezza intera, Tesamorelin per l'approccio all'adiposità viscerale tramite l'asse GHRH, e Sermorelin + CJC-1295 con DAC per la ricerca sui picchi endogeni di GH. Esplora l'intera catalogo di peptidi da ricerca per composti correlati.
Concentrazioni e Dosaggi Disponibili
MedsBase offre il Frammento HGH 176-191 in tre dimensioni di flaconcini liofilizzati calibrati per le tipiche durate dei protocolli di ricerca. Ogni concentrazione è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini con complete istruzioni per la ricostituzione:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'uso tipico nella ricerca | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 5 mg | Protocolli di ricerca brevi, dosaggio pilota, studi sulla lipolisi a coorte singola | 10 o 20 flaconcini |
| 10 mg | Forza di ricerca standard, protocolli plurisettimanali | 10 o 20 flaconcini |
| 15 mg | Protocolli a ciclo esteso, costo per mg più basso, studi su coorti multiple | 10 o 20 flaconcini |
Tutte e tre le concentrazioni sono nella stessa forma chimica (polvere liofilizzata, purezza HPLC 99%+). I flaconcini con mg più elevati richiedono volumi di ricostituzione più piccoli per dose unitaria, utile quando i ricercatori vogliono minimizzare il volume di iniezione nei protocolli su roditori.
Come si confronta — Frammento HGH 176-191 vs HGH 191AA
Frammento HGH 176-191 e HGH 191AA sono una coppia disaccoppiata struttura-funzione — il frammento è letteralmente un pezzo della molecola genitore a lunghezza completa. Confrontarli isola l'attività di legame al recettore GH (presente nella molecola completa, assente nel frammento) dall'attività lipolitica (presente in entrambi). Il confronto è una delle più chiare dissezioni meccanicistiche disponibili nella ricerca attuale sull'asse della crescita.
| Criterio | Frammento HGH 176-191 | HGH 191AA (a lunghezza completa) |
|---|---|---|
| Lunghezza | 16 aminoacidi (~1,8 kDa) | 191 aminoacidi (~22 kDa) |
| Legame al recettore GH | No (il dominio di legame è N-terminale) | Sì (molecola a lunghezza completa) |
| Induzione IGF-1 | Nessuno | Induzione epatica sostanziale |
| Attività lipolitica | Sì (conservata) | Sì (attività completa del genitore) |
| Effetti promotori della crescita | Nessuno | Sostanziali (peptide anabolico canonico) |
| Effetto contro-regolatorio dell'insulina | No | Sì (resistenza insulinica transitoria) |
| Emivita plasmatica | ~30 minuti | ~3–5 ore |
| Uso clinico approvato | Nessuno | Multiple indicazioni (Genotropin, Humatrope, ecc.) |
| Dose tipica di ricerca | 200–500 mcg, 1–3 volte al giorno | 1–8 UI per somministrazione |
Per la ricerca interessata alla farmacologia della lipolisi isolata senza la confusione degli effetti di crescita e metabolici guidati dal recettore dell'ormone della crescita, il frammento HGH 176-191 è lo strumento canonico “solo lipolisi”. Per la ricerca che indaga l'intero asse GH/IGF o confronta con il rilascio endogeno di GH guidato da secretagoghi, HGH 191AA è il riferimento appropriato a lunghezza completa. Molti progetti di ricerca pubblicati utilizzano entrambi in bracci paralleli per distinguere quali effetti dell'HGH dipendono dalla segnalazione del recettore GH rispetto a quelli che derivano dal meccanismo lipolitico C-terminale.
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare i flaconcini liofilizzati refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale per lo stock di lavoro a breve termine. Per lo stoccaggio a lungo termine non aperto, congelare a −20 °C. Il frammento HGH 176-191 liofilizzato è stabile sotto refrigerazione fino a 24 mesi e a −20 °C fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento sulla polvere liofilizzata. Come altri peptidi con ponti disolfuro, l'attività del frammento dipende dal legame intatto Cys182–Cys189 (numerazione del frammento Cys7–Cys14) — una manipolazione che interrompe il disolfuro degrada l'attività.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino del peptide (non direttamente sul panetto liofilizzato). Per un flaconcino da 5 mg, 2,0 mL di acqua batteriostatica producono una concentrazione di lavoro di 2,5 mg/mL — 0,04 mL forniscono 100 mcg; 0,1 mL forniscono 250 mcg; 0,2 mL forniscono 500 mcg. Agitare delicatamente — non not scuotere — e attendere 2–5 minuti per la completa dissoluzione. Una soluzione ricostituita correttamente dovrebbe essere chiara e incolore.
Dopo la ricostituzione: conservare refrigerato a 2–8 °C e utilizzare entro 30 giorni per una stabilità ottimale. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano l'integrità del peptide e possono interrompere il legame disolfuro. Scartare qualsiasi flaconcino che presenti torbidità, precipitato o scolorimento.
Domande frequenti
A cosa serve il frammento HGH 176-191 nella ricerca?
Il frammento HGH 176-191 è utilizzato nella ricerca di laboratorio per indagare la farmacologia della lipolisi degli adipociti isolati, la regolazione dell'obesità e della composizione corporea senza la confusione dell'asse della crescita, la dissezione struttura-funzione dell'HGH, la regolazione dell'espressione genica lipogenica, gli effetti sui depositi di tessuto adiposo regionale e i progetti di ricerca comparativi tra l'asse GH e la sola lipolisi. È il peptide di ricerca “solo lipolisi” canonico derivato dall'HGH nativo. Il frammento HGH 176-191 di grado di ricerca venduto qui è not approvato dalla FDA ed è fornito esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio.
In cosa differisce il frammento HGH 176-191 dall'HGH 191AA?
Il frammento HGH 176-191 è composto da soli 16 amminoacidi — la porzione C-terminale dell'HGH completo a 191 amminoacidi. Questo frammento manca del dominio di legame al recettore GH (che si trova nella porzione N-terminale della molecola originale), quindi NON si lega al GHR, NON induce IGF-1 e NON produce alcuno degli effetti promotori della crescita o contro-regolatori dell'insulina dell'HGH completo. Conserva solo l'attività lipolitica e antilipogenica. HGH 191AA è la molecola originale a lunghezza completa con attività sia lipolitica CHE sul sistema della crescita.
In cosa differisce il frammento HGH 176-191 dall'AOD9604?
Si tratta di composti distinti che vengono spesso confusi. Il frammento HGH 176-191 (CAS 66004-57-7) è il frammento C-terminale non modificato dell'HGH nativo. L'AOD9604 (CAS 221231-10-9) è un analogo modificato sviluppato da Metabolic Pharmaceuticals — nello specifico, l'AOD9604 aggiunge una sostituzione con tirosina in posizione N-terminale producendo Tyr-HGH 177-191, con modifiche progettate al ponte disolfuro per migliorare la stabilità e la biodisponibilità orale nella ricerca. I due composti hanno una farmacologia correlata ma distinta. Questo prodotto è il frammento non modificato 176-191, non l'AOD9604.
Qual è la tipica dose di ricerca per il frammento HGH 176-191?
I protocolli preclinici pubblicati utilizzano tipicamente 200–500 mcg per somministrazione, somministrati per via sottocutanea 1–3 volte al giorno per cicli di ricerca di 4–12 settimane. Un flaconcino da 5 mg ricostituito con 2,0 mL di acqua batteriostatica produce una soluzione di 2,5 mg/mL — 0,04 mL equivalgono a 100 mcg, 0,2 mL equivalgono a 500 mcg.
Il frammento HGH 176-191 è approvato dalla FDA?
No. Il frammento HGH 176-191 non è approvato dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante ente regolatorio per uso terapeutico umano. Il composto correlato AOD9604 è stato studiato in studi clinici per l'obesità ma non ha ottenuto l'approvazione regolatoria. Tutto il frammento HGH 176-191 venduto da fornitori per uso esclusivamente di ricerca è destinato a indagini di laboratorio e non deve essere somministrato agli esseri umani.
Come deve essere conservato il frammento HGH 176-191?
Flaconcini liofilizzati: refrigerati a 2–8 °C per scorte di lavoro a breve termine, o −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Soluzione ricostituita: refrigerata a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano il peptide e possono interrompere il ponte disolfuro essenziale Cys182–Cys189. Proteggere sempre dalla luce diretta.
Come si ricostituisce il frammento HGH 176-191?
Seguire la procedura di ricostituzione sopra indicata. Aggiungere acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino (non direttamente sulla polvere liofilizzata), agitare delicatamente e attendere 2-5 minuti per la completa dissoluzione. Non not Agitare delicatamente il flaconcino — un'agitazione vigorosa può interrompere il legame disolfuro. Una soluzione correttamente ricostituita è limpida e incolore. Per un flaconcino da 5 mg + 2,0 mL di diluente, la concentrazione di lavoro è di 2,5 mg/mL.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre il frammento HGH 176-191 in flaconcini liofilizzati da 5 mg, 10 mg e 15 mg. Ogni dosaggio è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini. Tutti i flaconcini sono forniti con una purezza HPLC del 99%+ e un certificato di analisi disponibile su richiesta.
Perché il frammento HGH 176-191 non influisce sull'IGF-1?
La superficie di legame del recettore GH dell'ormone della crescita umano nativo si trova nella porzione N-terminale della molecola di 191 aminoacidi, non nella regione C-terminale 176–191. Poiché il frammento manca del dominio di legame al recettore, non può attivare il recettore GH; senza l'attivazione del GHR, la cascata di segnalazione JAK2/STAT5 a valle che guida la trascrizione epatica dell'IGF-1 non viene attivata. Questo disaccoppiamento strutturale-funzionale è la principale ragione scientifica per cui il frammento mantiene interesse di ricerca come strumento isolante della lipolisi.
Da dove deriva l'attività lipolitica se non dal legame al recettore GH?
L'esatto bersaglio molecolare dell'azione lipolitica del frammento HGH 176-191 rimane una questione di ricerca attiva. I meccanismi proposti includono l'interazione diretta con i recettori adrenergici beta-3 degli adipociti, la modulazione dell'attività della lipasi ormono-sensibile e l'alterazione della cinetica di ossidazione degli acidi grassi nel tessuto adiposo. Il frammento sopprime anche l'espressione genica lipogenica, suggerendo che agisca su molteplici vie specifiche degli adipociti contemporaneamente. La ricerca pubblicata continua a caratterizzare l'esatto recettore o bersaglio del sito di legame.
Il frammento HGH 176-191 causa effetti collaterali nella ricerca?
La ricerca preclinica pubblicata ha documentato un profilo di sicurezza particolarmente pulito alle tipiche dosi di ricerca, con il principale effetto on-target essendo la lipolisi. L'assenza di legame al recettore GH significa che nessuno degli effetti collaterali dell'asse GH osservati con l'HGH a lunghezza intera (resistenza insulinica transitoria, disagio articolare, ritenzione di sodio, segnalazione mitogenica) è presente. I dati sulla sicurezza umana a lungo termine sono limitati perché il frammento non modificato non è stato sottoposto a revisione regolatoria moderna (sebbene il correlato AOD9604 sia stato studiato più estesamente in studi clinici).
Qual è l'emivita del frammento HGH 176-191?
Nella ricerca preclinica, il frammento HGH 176-191 ha un'emivita plasmatica di circa 30 minuti dopo somministrazione sottocutanea — più breve rispetto all'HGH a lunghezza intera (~3–5 ore) a causa delle dimensioni molecolari più piccole e dell'assenza di modificazioni di legame all'albumina. La breve emivita significa che i protocolli di ricerca tipici utilizzano somministrazioni giornaliere multiple o formulazioni di ricerca a rilascio continuo per lavori di esposizione sostenuta.
Quanto tempo impiega il frammento HGH 176-191 a mostrare effetti nella ricerca preclinica?
Gli effetti acuti sulla lipolisi degli adipociti e sulla mobilizzazione degli acidi grassi sono rilevabili entro poche ore dalla somministrazione. Gli effetti sulla composizione corporea nei modelli roditori DIO diventano tipicamente statisticamente significativi dopo 2-4 settimane di dosaggio regolare e continuano ad accumularsi fino a 8-12 settimane di somministrazione continua. La cinetica è simile ad altri composti di ricerca mirati al tessuto adiposo.
Posso ordinare il frammento HGH 176-191 per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce il frammento HGH 176-191 in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione autonomo per peptidi. Tutti gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciamento completo e sono coperti dal nostro Politica di Garanzia di Rispedizione.
Altri peptidi per la ricerca sul tessuto adiposo, sull'asse della crescita e sulla composizione corporea
- HGH 191AA — Ormone della crescita umano ricombinante a lunghezza completa — la molecola genitore di questo frammento
- Tesamorelin — Analogico del GHRH — ricerca sul tessuto adiposo viscerale; approvato dalla FDA per la lipodistrofia associata all'HIV
- CJC-1295 con DAC — Analogico del GHRH a lunga durata d'azione — ricerca sui picchi endogeni di GH
- Sermorelin — Analogico del GHRH(1-29) — ricerca sul GHRH a breve durata d'azione
- Ipamorelin — Segretagogo selettivo dell'ormone della crescita — ricerca sui picchi puliti di GH
Approfondimenti
📖 Esplora il panorama della ricerca sull'asse HGH
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