Kisspeptina-10
✅ Regolatore apicale dell'attività dei neuroni GnRH
✅ Agonista del recettore KISS1R / GPR54
✅ Composto per la ricerca sull'asse HPG e sulla pubertà
✅ Ricerca sulla fecondazione in vitro e sull'induzione dell'ovulazione
✅ Originariamente identificato come soppressore di metastasi
Kisspeptina-10 contiene composto peptidico sintetico.
✓ Revisionato da esperti medici Morgan Ellis — Ricercatore Farmaceutico · 8 anni di esperienza · Ultima revisione: maggio 2026
Risposta Rapida — Cos'è il Kisspeptin-10?
Kisspeptina-10 (KP-10) è un peptide amidato C-terminalmente di 10 amminoacidi e il frammento attivo più studiato del prodotto del gene KISS1. È il regolatore endogeno apicale dell'attività neuronale del GnRH — ricerche pubblicate lo hanno stabilito come l'interruttore a monte che inizia la pubertà e guida il rilascio pulsatile delle gonadotropine. Agisce tramite il recettore accoppiato alla proteina G GPR54 (KISS1R). Fornito in flaconcini liofilizzati da 5 mg e 10 mg solo per uso di ricerca di laboratorio.
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| Specifiche | Dettaglio |
|---|---|
| Numero CAS | 374675-21-5 (kisspeptin-10, umano) |
| Formula Molecolare | C63H83N17O14 |
| Peso molecolare | 1302.45 Da |
| Sequenza | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2, 10 amminoacidi; frammento attivo amidato C-terminalmente del kisspeptin maturo di 54 aa) |
| Forma | Polvere liofilizzata (da bianca a biancastra) |
| Purezza | ≥99% (verificato con HPLC, COA disponibile su richiesta) |
| Conservazione | Liofilizzato: 2–8 °C (frigorifero) per lo stock di lavoro; −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Ricostituito: 2–8 °C, utilizzare entro ~30 giorni. Proteggere dalla luce. Non congelare e scongelare la soluzione ricostituita. |
| Solubilità | Acqua batteriostatica (consigliata) o acqua sterile per finestre d'uso più brevi |
| Uso nella ricerca | Solo per uso di ricerca in laboratorio. Non per uso diagnostico o terapeutico umano o veterinario. |
Cos'è il Kisspeptin-10?
Kisspeptina-10 (KP-10) è un peptide di 10 amminoacidi e il frammento attivo più estesamente studiato del prodotto del gene KISS1, un preprokisspeptin di 145 amminoacidi che viene processato nel kisspeptin maturo di 54 amminoacidi e diversi frammenti attivi C-terminali più corti (kisspeptin-14, kisspeptin-13, kisspeptin-10). Tutti i frammenti più corti condividono il nucleo attivo C-terminale di 10 residui e hanno una potenza comparabile al recettore del kisspeptin — il kisspeptin-10 è la forma completamente attiva più corta ed è di gran lunga il peptide di ricerca più comune nella letteratura sul kisspeptin.
La sequenza ben caratterizzata è YNWNSFGLRF-NH2, peso molecolare 1302.45 Da, formula empirica C63H83N17O14. L'amidazione C-terminale è essenziale per la piena attività del recettore. KISS1 è stato originariamente identificato come un gene soppressore di metastasi da Lee et al. (Cancer Res 1996) ed è stato rinominato kisspeptin in onore di Hershey, Pennsylvania (casa dei cioccolatini Hershey’s Kisses) dove il gene è stato clonato per la prima volta. Il ruolo riproduttivo — KISS1/GPR54 come regolatore apicale dei neuroni GnRH e il guardiano molecolare della pubertà — è stato stabilito da due articoli indipendenti nel 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) dimostrando che mutazioni con perdita di funzione di GPR54 causano ipogonadismo ipogonadotropo idiopatico negli esseri umani. Il kisspeptin-10 è fornito come polvere liofilizzata ad alta purezza per ricostituzione con acqua batteriostatica. Esso è dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano. Il DSIP di grado di ricerca venduto qui è fornito dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano, sebbene la ricerca in corso su IVF e infertilità stia indagando le applicazioni cliniche. Il kisspeptin-10 di grado di ricerca venduto qui è fornito solo per uso di ricerca in laboratorio e non è destinato alla somministrazione umana o veterinaria.
Meccanismo d'Azione — Segnalazione GPR54 / KISS1R e l'Asse HPG
Ciò che rende il kisspeptin-10 meccanicamente distintivo tra i peptidi per la ricerca riproduttiva è la sua posizione come regolatore apicale a monte dell'intero asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG). Il peptide agisce su un singolo recettore — GPR54 (chiamato anche KISS1R) — ma la cascata a valle controlla l'intero sistema endocrino riproduttivo nella ricerca pubblicata:
- Attivazione di GPR54 (KISS1R) sui neuroni GnRH — Il kisspeptin-10 si lega a GPR54, un recettore accoppiato a proteine G di classe A espresso densamente sui corpi cellulari dei neuroni GnRH nei nuclei arcuati ipotalamici e periventricolari anteroventrali. L'attivazione del recettore si accoppia a Gαq/11 e alla fosfolipasi C, aumentando il calcio intracellulare e innescando la depolarizzazione dei neuroni GnRH e il rilascio pulsatile di GnRH nel sistema portale ipofisario. Questo è il meccanismo più diretto — la scarica dei neuroni GnRH è il passaggio limitante dell'attività dell'asse HPG, e il kisspeptin è il principale stimolo endogeno.
- Regolazione dell'asse HPG in modalità pulsatile vs surge — I neuroni kisspeptinici nel nucleo arcuato guidano il pattern pulsatile di GnRH/LH che mantiene la funzione gonadica durante tutta la vita riproduttiva adulta. Una popolazione separata di neuroni kisspeptinici nel nucleo periventricolare anteroventrale (nei roditori) genera il picco di LH preovulatorio nelle femmine. Ricerche che utilizzano la stimolazione selettiva o il knockout di queste popolazioni hanno analizzato i due modi di output dell'asse HPG nella letteratura pubblicata.
- Inizio della pubertà e l“”interruttore kisspeptinico" — Le mutazioni con perdita di funzione di GPR54 causano un fallimento completo dell'inizio della pubertà nell'uomo e nei modelli animali; le mutazioni con guadagno di funzione causano pubertà precoce centrale. L'ipotesi dell“”interruttore kisspeptinico" — che la pubertà sia innescata quando i neuroni kisspeptinici arcuati raggiungono una soglia critica di attività — è il modello dominante dell'inizio puberale nella ricerca neuroscientifica riproduttiva attuale.
La kisspeptina-10 ha un'emivita plasmatica relativamente breve (~5-10 minuti) a causa della rapida scissione proteolitica, in particolare al motivo RF amide centrale da parte delle metalloproteinasi della matrice. Vie di somministrazione sottocutanea, endovenosa e intracerebroventricolare sono tutte documentate nella letteratura pubblicata; la via centrale è riservata agli studi sul meccanismo d'azione nei roditori dove la questione del superamento della barriera emato-encefalica è rilevante. Per la ricerca sistemica sull'asse HPG, la somministrazione periferica produce risposte misurabili di GnRH/LH entro pochi minuti dall'iniezione in bolo.
Applicazioni della Ricerca Pubblicata
La kisspeptina-10 è utilizzata in contesti di ricerca di laboratorio che indagano:
- Endocrinologia riproduttiva e farmacologia dell'asse HPG — dinamiche pulsatile di GnRH/LH/FSH, regolazione del feedback gonadico, feedback degli steroidi sessuali sull'attività dei neuroni kisspeptinici (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
- Ricerca sulla pubertà — tempistica dell'inizio puberale nei modelli murini, pattern di attivazione dei neuroni kisspeptinici durante la transizione puberale, analisi meccanicistica della pubertà precoce centrale
- Ricerca sull'ipogonadismo ipogonadotropo — modelli preclinici di perdita di funzione di GPR54, protocolli di sostituzione con kisspeptina, ricerca sul meccanismo d'azione per nuove terapie dell'ipogonadismo
- Ricerca sulla FIVET e induzione dell'ovulazione — alternative al trigger con hCG nei protocolli di FIVET, induzione comparativa del picco di LH; la traduzione clinica ha raggiunto la Fase 2 in alcuni programmi di ricerca sebbene la kisspeptina-10 stessa non sia approvata
- Ricerca sulla sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) — alterato tono kisspeptinico nei modelli preclinici di PCOS, anomalie della frequenza degli impulsi di LH, ricerca sulla maturazione follicolare
- Soppressione delle metastasi e biologia del cancro — KISS1 è stato originariamente identificato come un gene soppressore di metastasi; la ricerca pubblicata continua a indagare l'attività anti-metastatica della kisspeptina in modelli di cancro al seno, melanoma e pancreatico
- Ricerca cardiovascolare e metabolica — emergente espressione di KISS1R sui cardiomiociti e sulle cellule β pancreatiche; effetti sull'omeostasi del glucosio e sulla contrattilità cardiaca in fase di studio
- Ricerca comparativa sui peptidi riproduttivi — benchmarking rispetto a PT-141 (Bremelanotide) per la ricerca sul comportamento sessuale dell'asse melanocortinico e contro Ossitocina Acetato per endpoint di affiliazione e legame sociale.
Per un contesto più ampio su dove si colloca la kisspeptina-10 nel panorama dei peptidi riproduttivi e attivi a livello del SNC, vedere PT-141 (agonista della melanocortina per la ricerca sul comportamento sessuale), Ossitocina Acetato (neuropeptide del comportamento affiliativo), e Sermorelin (ricerca ipotalamo-ipofisaria sull'asse GHRH). Esplora l'intera catalogo di peptidi da ricerca per composti correlati.
Concentrazioni e Dosaggi Disponibili
MedsBase offre Kisspeptina-10 in due dimensioni di flaconcini liofilizzati calibrati per le tipiche durate dei protocolli di ricerca. Ogni concentrazione è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini con complete istruzioni per la ricostituzione:
| Dosaggio per Flaconcino | Caso d'uso tipico nella ricerca | Dimensioni della Confezione |
|---|---|---|
| 5 mg | Concentrazione standard per ricerca — dosaggio pilota, protocolli a impulsi dell'asse HPG, studi su singole coorti | 10 o 20 flaconcini |
| 10 mg | Protocolli a ciclo esteso, studi su più coorti, costo per mg più basso | 10 o 20 flaconcini |
Entrambe le concentrazioni hanno la stessa forma chimica (polvere liofilizzata, purezza HPLC ≥99%). I flaconcini con mg più elevati richiedono volumi di ricostituzione più piccoli per dose unitaria, il che è utile quando i ricercatori vogliono minimizzare il volume di iniezione nei protocolli sui roditori. Poiché gli intervalli di dosaggio della kisspeptina-10 sono nel regime di bassi microgrammi per somministrazione, un singolo flaconcino da 5 mg supporta molte settimane di ricerca con protocolli a impulsi a dosi tipiche.
Confronto — Kisspeptin-10 vs PT-141
Kisspeptin-10 e PT-141 (Bremelanotide) sono entrambi piccoli peptidi attivi a livello del SNC utilizzati nella ricerca riproduttiva e sul comportamento sessuale, ma agiscono su pathway fondamentalmente diversi. Kisspeptin-10 agisce sull'asse endocrino HPG a livello dei neuroni GnRH; PT-141 agisce sull'asse comportamentale-sessuale della melanocortina a livello del recettore MC4R. I due meccanismi sono complementari piuttosto che competitivi nei modelli di ricerca.
| Criterio | Kisspeptina-10 | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Lunghezza | 10 aminoacidi (decapeptide) | 7 aminoacidi (eptapeptide ciclico) |
| Recettore primario | GPR54 / KISS1R | Recettori melanocortinici MC3R / MC4R |
| Effetto primario | Rilascio di GnRH/LH/FSH (endocrino) | Comportamento sessuale mediato dal SNC (comportamentale) |
| Dominio di ricerca | Asse HPG, pubertà, ipogonadismo, IVF | Desiderio sessuale, eccitazione, funzione erettile |
| Emivita plasmatica | ~5–10 min | ~2 ore (SC) |
| Uso clinico approvato | Nessuno (Fase 2 nella ricerca IVF) | Approvato dalla FDA come Vyleesi per HSDD (molecola diversa rispetto a quella di grado di ricerca) |
| Dose tipica di ricerca | 10–200 mcg, bolo o impulso | 0.25–2 mg, somministrazione singola |
I due peptidi affrontano diversi livelli della biologia riproduttiva — il kisspeptin-10 l'asse endocrino HPG, il PT-141 l'asse comportamentale mediato dal SNC — quindi non sono alternative dirette. La ricerca interessata alla dinamica pulsatile di GnRH/LH, al timing della pubertà o all'ipogonadismo utilizza il kisspeptin-10. La ricerca interessata ai percorsi di eccitazione sessuale mediati dal SNC utilizza il PT-141.
Conservazione e ricostituzione
Prima della ricostituzione: conservare i flaconcini liofilizzati refrigerati a 2–8 °C nella confezione originale per lo stock di lavoro a breve termine. Per lo stoccaggio a lungo termine non aperto, congelare a −20 °C. Il kisspeptin-10 liofilizzato è stabile sotto refrigerazione fino a 24 mesi e a −20 °C fino a 36 mesi. Evitare cicli di congelamento-scongelamento sulla polvere liofilizzata.
Procedura di ricostituzione: iniettare acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino del peptide (non direttamente sul panetto liofilizzato). Per un flaconcino da 5 mg, 2.0 mL di acqua batteriostatica producono una concentrazione di lavoro di 2.5 mg/mL — 0.04 mL fornisce una dose di ricerca di 100 mcg. Per lavori a dosi più basse, può essere utilizzata un'ulteriore diluizione in acqua batteriostatica (con proteina carrier BSA opzionale allo 0.1%). Agitare delicatamente — non not scuotere — e attendere 2–5 minuti per la completa dissoluzione. Una soluzione ricostituita correttamente dovrebbe essere chiara e incolore.
Dopo la ricostituzione: conservare refrigerato a 2–8 °C e utilizzare entro 30 giorni per una stabilità ottimale. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano l'integrità del peptide. Scartare qualsiasi flaconcino che mostri torbidità, precipitato o scolorimento. Il kisspeptin-10 è suscettibile alla scissione proteolitica al motivo RF-amide C-terminale; la soluzione ricostituita dovrebbe essere utilizzata prontamente entro la finestra di 30 giorni per protocolli che richiedono una calibrazione precisa della dose-risposta.
Domande frequenti
A cosa serve il Kisspeptin-10 nella ricerca?
Il Kisspeptin-10 è utilizzato nella ricerca di laboratorio che indaga l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG), l'attività dei neuroni GnRH, il rilascio pulsatile di gonadotropine, l'inizio della pubertà, l'ipogonadismo ipogonadotropo, la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), alternative alla hCG per l'induzione dell'ovulazione e IVF, la soppressione delle metastasi tumorali (KISS1 è stato originariamente identificato come un gene soppressore delle metastasi) e la segnalazione cardiometabolica emergente del kisspeptin. È lo strumento di ricerca canonico per la farmacologia di KISS1R / GPR54. Il kisspeptin-10 di grado di ricerca venduto qui è not approvato dalla FDA ed è fornito esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio.
In cosa differisce Kisspeptin-10 da PT-141?
Entrambi sono piccoli peptidi riproduttivi attivi a livello del SNC, ma agiscono su recettori e livelli biologici diversi. Kisspeptin-10 agisce sul recettore GPR54/KISS1R dei neuroni GnRH e stimola l'asse endocrino HPG (LH, FSH, produzione di steroidi gonadici). PT-141 agisce sui recettori melanocortinici MC3R/MC4R nel SNC e stimola le risposte comportamentali-sessuali (desiderio, eccitazione, funzione erettile). I due meccanismi sono complementari e affrontano diverse questioni di ricerca.
Qual è la differenza tra Kisspeptin-10 e Kisspeptin-54?
Entrambi sono frammenti attivi del prodotto del gene KISS1. Kisspeptin-54 (chiamato anche metastina) è il peptide maturo a lunghezza intera di 54 amminoacidi secreto in vivo. Kisspeptin-10 è il nucleo attivo C-terminale di 10 amminoacidi, che conserva essenzialmente la piena potenza recettoriale ed è il peptide di ricerca più comunemente utilizzato perché le sue dimensioni ridotte rendono la sintesi più economica, la purezza più facile da verificare e la ricostituzione più semplice. Kisspeptin-13 e kisspeptin-14 sono prodotti di clivaggio intermedi che condividono anch'essi il nucleo attivo C-terminale. Tutti e quattro hanno una potenza comparabile su GPR54.
Qual è la tipica dose di ricerca per Kisspeptin-10?
I protocolli preclinici pubblicati utilizzano tipicamente 10–200 mcg per somministrazione in modelli roditori, somministrati per via sottocutanea o endovenosa per la ricerca a bolo-pulsazione, o come infusione continua per studi di stimolazione cronica. La ricerca umana in FIV ha utilizzato 6.4–12.8 μg/kg come dose singola sottocutanea di trigger. Un flaconcino da 5 mg ricostituito con 2.0 mL di acqua batteriostatica produce 2.5 mg/mL — 0.04 mL equivalgono a 100 mcg.
Kisspeptin-10 è approvato dalla FDA?
No. Kisspeptin-10 non è approvato dalla FDA, EMA, MHRA o da qualsiasi altro importante regolatore per uso terapeutico umano. La ricerca clinica di fase 2 nell'induzione dell'ovulazione in FIV è in corso, ma kisspeptin-10 non è stato approvato per alcuna indicazione clinica. Tutto il kisspeptin-10 venduto da fornitori per uso esclusivo in ricerca è destinato a indagini di laboratorio e non deve essere somministrato agli esseri umani.
Come deve essere conservato Kisspeptin-10?
Flaconcini liofilizzati: refrigerati a 2–8 °C per scorte di lavoro a breve termine, o −20 °C per lo stoccaggio a lungo termine di flaconcini non aperti. Soluzione ricostituita: refrigerata a 2–8 °C, utilizzare entro 30 giorni. Non congelare la soluzione ricostituita — i cicli di congelamento-scongelamento degradano il peptide. Proteggere sempre dalla luce diretta. Per diluizioni di lavoro a bassa concentrazione, si consiglia l'uso di proteina carrier BSA (0.1%) per minimizzare le perdite per adsorbimento.
Come si ricostituisce Kisspeptin-10?
Seguire la procedura di ricostituzione sopra indicata. Aggiungere acqua batteriostatica lungo la parete laterale del flaconcino (non direttamente sulla polvere liofilizzata), agitare delicatamente e attendere 2-5 minuti per la completa dissoluzione. Non not Agitare la fiala. Una soluzione correttamente ricostituita è chiara e incolore. Per una fiala da 5 mg + 2,0 mL di diluente, la concentrazione di lavoro è 2,5 mg/mL.
Quali dosaggi sono disponibili su MedsBase?
MedsBase offre Kisspeptin-10 in flaconcini liofilizzati da 5 mg e 10 mg. Ogni concentrazione è disponibile in confezioni da 10 o 20 flaconcini. Tutti i flaconcini sono forniti con purezza HPLC ≥99% e un certificato di analisi disponibile su richiesta.
Perché KISS1 è stato originariamente chiamato kisspeptin?
Il gene KISS1 è stato scoperto come gene soppressore di metastasi da Lee et al. a Hershey, Pennsylvania (Cancer Res 1996). Il nome “kisspeptin” era un riferimento scherzoso agli Hershey’s Kisses, il celebre cioccolatino prodotto nella stessa città. Il ruolo riproduttivo è stato caratterizzato solo nel 2003 con la pubblicazione simultanea di studi sull'ipogonadismo da mutazione GPR54 umana su NEJM (Seminara et al.) e PNAS (de Roux et al.). Il peptide ha quindi la singolare distinzione di essere stato caratterizzato sia come soppressore di metastasi tumorali che come regolatore apicale della pubertà — due ruoli che rimangono meccanicamente connessi in modo incompleto.
Kisspeptin-10 causa effetti collaterali nella ricerca?
La ricerca preclinica e clinica di Fase 1/2 pubblicata ha documentato una buona tollerabilità alle dosi tipiche di ricerca. Gli effetti principali sul bersaglio sono l'attivazione dell'asse HPG — aumento di LH, FSH, testosterone (maschi) o estradiolo (femmine), e gli effetti steroidei gonadici a valle. I risultati off-target includono modesti effetti cardiovascolari mediati dall'espressione di KISS1R sul tessuto vascolare, e un effetto di arrossamento/vasodilatazione osservato in alcune ricerche umane a dosi più elevate. I dati sulla sicurezza a lungo termine al di fuori dei contesti di ricerca sono limitati.
Qual è l'emivita della Kisspeptina-10?
Nella ricerca preclinica e clinica, la kisspeptina-10 ha un'emivita plasmatica di circa 5-10 minuti dopo somministrazione endovenosa o sottocutanea. La breve emivita è dovuta alla rapida scissione proteolitica da parte delle metalloproteinasi della matrice a livello del motivo RF-amide centrale. Per la ricerca sulla stimolazione cronica, vengono utilizzati protocolli di infusione continua o somministrazione pulsata ripetuta per mantenere l'occupazione del recettore.
Quanto tempo impiega la Kisspeptina-10 a mostrare effetti nella ricerca preclinica?
Le risposte acute di LH alla somministrazione in bolo di kisspeptina-10 sono rilevabili entro 5-15 minuti nella ricerca su roditori e umani. Le risposte di FSH e degli steroidi gonadici a valle si sviluppano nell'arco di ore o giorni. Gli effetti della stimolazione cronica sui tempi della pubertà nei modelli giovani di roditori si manifestano durante la finestra puberale naturale — da giorni a settimane a seconda della specie e dello stadio di sviluppo al momento dell'intervento.
Posso ordinare la Kisspeptina-10 per la spedizione internazionale?
Sì. MedsBase spedisce Kisspeptina-10 in tutto il mondo dalla nostra rete dedicata di spedizione di peptidi. Gli ordini contenenti solo peptidi si qualificano per il nostro servizio di spedizione autonomo per peptidi. Tutti gli ordini vengono spediti in imballaggi a temperatura controllata con tracciamento completo e sono coperti dal nostro Politica di Garanzia di Rispedizione.
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- PT-141 (Bremelanotide) — Agonista melanocortinico eptapeptidico ciclico — ricerca sul comportamento sessuale mediato dal SNC
- Ossitocina Acetato — Neuropeptide ciclico a 9 aa — ricerca sul comportamento sociale e affiliativo
- Sermorelin — Analogo del GHRH(1-29) — ricerca sull'asse ipotalamo-ipofisario
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| Dosaggio | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| Quantità | 10 Flaconcini, 20 Flaconcini, 30 Flaconcini |
Kisspeptina-10
Domande e risposte
Kisspeptina-10
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